2. Los barbitúricos son una familia de fármacos derivados del
ácido barbitúrico que actúan como sedantes del sistema
nervioso central y producen un amplio esquema de
efectos, desde sedación suave hasta anestesia total y
euforia. También son efectivos como ansiolíticos, como
hipnóticos y como anticonvulsivos.
3. BARBITURICOS
HISTORIA
1863 Von Baeyer sintetizo el acido barbitúrico (urea-ácido malónico)
En 1903, dos químicos alemanes que trabajaban en Bayer, Emil
Fischer y Josef von Mering descubrieron que el barbital era muy
efectivo para hacer que los perros se durmiesen.
• Tanto Fischer como Mering, murieron siendo adictos a su
creación.
4. BARBITÚRICOS
Clasificación según su vida media
Ultra corta - minutos - Tiobarbital
Corta - menos de 3 horas - Pentobarbital y secobarbital
Intermedia - 3 - 6 horas - Amobarbital
Larga - mayor a 6 horas - fenobarbital (sódico)
Siempre que sea de origen desconocido, se debe pensar que
tiene una VM larga.
5. CLASIFICACION
DE ACCION PROLONGADA (>6h)
Fenobarbital,Barbital, Primidona Mefobarbital.
DE ACCION INTERMEDIA (3-6h)
Butabarbital, Amobarbital, Aprobarbital.
DE ACCION CORTA (<3h)
Pentobarbital, Secobarbital, hexobarbital
DE ACCION ULTRACORTA (minutos)
Tiopental, Metohexital, Tiamilal Derivan del acido barbitúrico, deprimen en
forma reversible la actividad de tojos los
tejidos exitables.
7. MECANISMO DE ACCION
Angonismo sobre los receptores GABA,
cloro, para hiperpolarizar la neurona.
permitiendo la entrada de
Antagonismo los receptores AMPA/Kainato exitadores.
8. BARBITÚRICOS
Farmacología
Hipnótico, hiposedante, anti convulsivante
Bajo margen terapéutico (reemplazados por las BZDs)
Mecanismo de acción
Intensifica la fijación del GABA al Receptor
Prolonga la apertura del canal de Cloro
Efectos
Deprime el centro vasomotor (hipotensión arterial)
A altas dosis causa depresión del centro respiratorio bulbar
Deprime el metabolismo
Estimula el sistema microsomal hepático (causa alteración del aclaramiento renal)
Causa parálisis del SNA (shock)
Genera Tolerancia (disminuye efecto terapéutico), dependencia y abuso
9. FARMACOCINETICA
Administración: vía oral, IM, IV.
Absorción: presenta buena absorción por vía enteral, la presencia de
alimentos lo retrasa.
Distribución: distribución ampliamente en cerebro, hígado, riñones y tejido
adiposo. Atraviesan barrera hematoencefalica, placenta.
Se fijan escasamente a proteína plasmáticas y poseen un bajo volumen de
distribución.
Metabolismo: hepático
Excreción: renal
Semivida se incrementa con la edad, enfermedad hepática e insuficiencia
renal grave.
10. BARBITÚRICOS – DOSIS Y
La eliminación es más lenta en ancianos y lactantes, y se acumula con dosis
repetidas.
Niveles terapéuticos
15 - 30 ug/ml
Niveles tóxicos
50 - 100 ug/ml
Efectos adversos
Somnolencia
Letargia
Trastorno dermatológico – Síndrome símil Steven Johnson (reacción
alérgica que produce aspecto de quemadura)
Angioedema
Síndrome abstinencia.
11. BARBITÚRICOS – CLÍNICA
Intoxicación Aguda
SNC - Depresión leve hasta coma, hipotermia con hiporeflexia, falta de respuesta a
estímulos dolorosos. Pupilas puntiformes (si están midriáticas indica anoxia),
nistagmos y babinski positivo.
CV - Depresión bulbar, disminución de la frecuencia y contractibilidad cardiaca,
vasodilatación periférica, hipotensión que puede llegar al shock.
Respiratorio - La depresión bulbar causa disminución de la FR y edemas
(EAP)
Renal - Disminución del flujo plasmático renal, con oligoanuria y Insuficiencia renal
Piel - Ampollas y necrosis de las glándulas sudoríparas
Digestivo - Disminución del tono y la amplitud de las contracciones por acción sobre
el músculo liso, con retardo en la evacuación.
12.
13. BARBITÚRICOS – DIAGNÓSTICO
Y COMPLICACIONES
Diagnóstico: cuadro clínico
(depresión del sensorio, depresión
respiratoria, miosis) + laboratorio y
dosaje de fenobarbital en sangre y
orina.
Diagnóstico Diferencial con
Intoxicación por:
Alcohol
BZD
Opiáceos
Hipnóticos
Complicaciones
Edema Agudo de Pulmón
SDRA
Atelectasia
Insuficiencia Renal
Rabdomiólisis
Necrosis Cutánea
Neuropatía Periférica
Coagulopatía
14. A-B
• Aseguramiento vía aérea,
O2
con dispositivos de bajo y alto
casos graves INTUBACION
• C
• cuidado cardiovascular, reposición
hídrica reestablecer precarga y
>90 mmHg sistólica y adecuado
gasto urinario.
15. • Descontaminación: lavado
gástrico si la ingesta es < 1 hora,
se utiliza carbón activado 1gr/Kg.
• Eliminación y prevención de
hipotermia: alcalinización de la
orina, hemoperfusion en caso de
hipotensión sostenida y alteración
• Hipotermia: considerar calentamiento
activo agresivo, líquidos endovenosos
calientes.
• D
• E
16. DEPURACION RENAL
DIURESIS ALCALINA
El objetivo es mantener una diuresis de 500 ml/h y un pH urinario >
7,5.
Indicada en las intoxicaciones por barbitúricos de acción larga
(fenobarbital)
100 mL de bicarbonato 1 mol/L, en perfusión continua durante 3
horas.
17. BARBITÚRICOS –TRATAMIENTO
Tratamiento del Shock - Dopamina o Noradrenalina
Hemodiálisis o Hemoperfusión
En intoxicaciones graves cuando la concentración en plasma es mayor a
100 mg/L (fenobarbital) y mayor a 50mg/L (otros barbitúricos).
18. Jiménez Murillo, L. Montero Pérez J. Medicina de Urgencias y
Emergencias 6ª.Ed.España:2018. Elsevier.
J. Antonio Aldrete, Vicente Ginesta. Antecedentes Históricos de la
Anestesia. Texto de Anestesiología Teórico-Practica. Segunda edición.
México D. F: Editorial el manual moderno S.A
BIBLIOGRAFIA