Este documento describe el proceso LADME del bromuro de ipratropio, un fármaco broncodilatador utilizado en el tratamiento del broncoespasmo. El bromuro de ipratropio antagoniza los receptores muscarínicos, bloqueando los efectos de la acetilcolina y causando broncodilatación. Tras la administración por inhalación, la mayor parte del fármaco se retiene en las vías respiratorias superiores y sólo una pequeña fracción alcanza las vías respiratorias inferiores donde es farmacoló

1. ESCUELA SUPERIOR POLITÉCNICA DE CHIMBORAZO
FACULTAD DE CIENCIAS
ESCUELA DE BIOQUÍMICA Y FARMACIA
BROMURO DE IPRATROPIO
Trabajo de química farmacéutica I
Docente:
Dra. Cecilia Toaquiza
Presentado Por:
Fatima Guaranga
Marcelo Inaquiza
Nivel:
Sexto semestre
RIOBAMABA-ECUADOR
2017

2. PROCESO LADME DE BROMURO DE IPRATROPIO EN
AEROSOL
OBJETIVOS:
GENERAL:
 Determinar y conocer el procesoLADME de Bromuro de
ipratropio
ESPECÍFICOS:
 Investigar sobre la actividad terapéutica del fármaco en el ser
humano
 Establecerla relación entre la estructura química y la actividad
biológica
 Conocerla solubilidad que presenta el fármaco
MARCO TEORICO
PRESENTACION GRAFICA DEL BROMURO DE IPRATROPIO
 NOMENCLATURA
 Nombre genérico: Bromuro de ipratropio
 Nombre comercial: Atrovent®
 Numero de CAS: 60205-81-4
 Sinónimos: Bromuro de ipratropio EFG, Atrovent ®, Atroaldo®,

3.  CODIGO ATC: R03BB01
 R: Sistema respiratorio
 R03: Antiasmáticos
 R03B: Otro agentes contra padecimientos obstructivos de las vías
respiratoria. Inhalatorios
 R03BB: Anticolinérgicos
 R03BB01: Bromuro de ipratrópio
 NIVEL DE PRESCRIPCION
 Médico general y/o especialista en cualquier nivel de atención
 NIVEL DE ATENCION
I. Área de salud, integrado por los puestos de salud, subcentros
de salud y centros de salud
II. Hospital básico y hospital general
III. Hospital especializado y hospital de especialidades
 FORMA FARMACÉUTICA: Aerosol
 CONCENTRACION: 0.02mg/dosis
 VIA DE ADMINISTRACION: Inhalatoria
DESCRIPCION
 Formula molecular: C20H30NO3
 Peso molecular: 332.457 g/mol
 Estructura química:
 Nombre IUPAC: 8-metil-8-(1-metiletil)- 8-azoniabiciclo[3.2.1] oct-3-il] 3-
hidroxi-2-fenil-propanoato

4.  Propiedades químicas:
o Solubilidad
DATOS CLINICOS
 Indicaciones terapéuticas:
Tratamiento de mantenimiento en la obstrucción reversible de la vía
aérea (enfermedad pulmonar obstructiva crónica).
 Contraindicaciones: Hipersensibilidad al medicamento o a sus
componentes (lecitina de soya, soya y maní). Manejo inicial del
broncoespasmo agudo.

5.  Precauciones:
 Adultos mayores.
 Hiperplasia prostática benigna.
 Obstrucción del esfínter vesical.
 Glaucoma de ángulo estrecho.
 Pacientes con predisposición para íleo paralítico, deben evitar
deglutir accidentalmente el fármaco.
 Pacientes con arritmias y trastornos de conducción
 Enfermedad isquémica coronaria.
 Embarazo y lactancia
 Embarazo
No se ha establecido la seguridad del bromuro de ipratropio durante
el embarazo. Debe valorarse el beneficio de la utilización de bromuro
de ipratropio durante el embarazo o en caso de sospecha de
embarazo, frente a los posibles riesgos para el feto. Los estudios
preclínicos no han mostrado efectos embriotóxicos ni teratogénicos
después de la administración inhalatoria o intranasal, a dosis
considerablemente superiores a las recomendadas en humanos.
 Lactancia
Se desconoce si el bromuro de ipratropio se excreta o no en la leche
materna. Es improbable que el bromuro de ipratropio pueda ser
ingerido por el lactante en cantidades significativas, sin embargo, el
bromuro de ipratropio se debe administrar con precaución a mujeres
en período de lactancia.
 Efectos adversos: Frecuentes: Disgeusia. Mareo. Sequedad de la
boca. Temblores, nerviosismo. Exacerbación de la EPOC. Irritación oral.
Poco frecuentes: Disfonía, tos. Cefalea. Náusea. Raros: Reacciones
alérgicas, incluyendo angioedema, broncoespasmo, exantemas,
urticaria. Dolor torácico, taquicardia. Glaucoma.

6.  Interacciones: Similares a otros antimuscarínicos, pero que son raras al
usar el fármaco por vía inhalatoria.
 Disminución de la eficacia:
o Betanecol, pilocarpina: efectos antagónicos.
o Insulina inhalada: interfiere en su absorción y disminuye
biodisponibilidad de insulina.
 Aumento de los efectos adversos:
Otros anticolinérgicos como atropina, pramiverina, hioscina; opioides:
efectos aditivos, aumentan sus efectos anticolinérgicos, incluyendo
estreñimiento.
Trastornos del sistema inmunológico:
Poco frecuentes: Urticaria Raras:
Reacciones anafilácticas, angioedema
en lengua, labios y cara
Trastornos del sistema nervioso:
Frecuentes:
Cefaleas
Trastornos oculares: Poco frecuentes:
Raras:
Alteraciones de la acomodación,
glaucoma de ángulo estrecho.
Aumento de la presión intraocular,
dolor ocular, midriasis
Trastornos cardíacos: Poco frecuentes:
Raras:
Taquicardia
Palpitaciones, taquicardia
supraventricular y fibrilación auricular
Trastornos respiratorios, torácicos y
mediastínicos: Frecuentes:
Poco frecuentes:
Raras:
Tos, irritación local.
Laringoespasmo.
Broncoespasmo inducido.
Trastornos gastrointestinales:
Frecuentes:
Sequedad de boca, náuseas y
alteraciones en la motilidad
gastrointestinal (estreñimiento, diarreia
y vómitos).
Trastornos de la piel y del tejido
subcutáneo:
Poco frecuentes:
Exantema
Trastornos renales y urinarios: Raras: Retención urinaria

7.  Dosificación: Broncoespasmo, mantenimiento de asma y EPOC
Adultos y niños > 12 años: 2 – 3 disparos inhalados TID - QID. Máximo:
12 disparos QD. Niños de 5 – 12 años: 1 – 2 disparos inhalados TID -
QID. Máximo: 8 disparos QD.
 Sobredosis Bromuro de Ipratropio
La sobredosis aguda por inhalación es poco probable ya que el Bromuro
de Ipratropio no tiene buena absorción sistémica después de la
inhalación o administración oral. La mediana de dosis letales orales de
Bromuro de Ipratropio fue mayor a 1.001 mg/kg en ratones
(aproximadamente 20.000 veces la dosis máxima diaria por inhalación
recomendada en humanos (MRHDID por su sigla en inglés) para adultos
con base en un esquema de mg/m2).
 Interacciones farmacológicas Bromuro de Ipratropio
Teóricamente los fármacos con actividad anticolinérgica como el
Bromuro de Ipratropio, pueden antagonizar los efectos de los agentes
colinérgicos tales como la acetilcolina, carbacol, demecarium, ecotiofato,
isoflurofato, fisostigmina y pilocarpina. Los broncodilatadores en general,
alteran la absorción de la insulina humana inhalada. Los anticolinérgicos
disminuyen o anulan los efectos proquinéticos de la metoclopramida.
DESCRIPCION
El bromuro de ipratropio es un derivado sintético de la atropina que se
administra por inhalación oral o nasal. En el primer caso, se emplea como
broncodilatador en el tratamiento del broncoespasmo colinérgico asociado a las
enfermedades pulmonares obstructivas crónicas, mientras que el spray nasal
se utiliza sobre todo en la rinorrea asociada a las rinitis alérgicas. En
combinación con un broncodilatador b2-adrenérgico, el ipratropio es muy eficaz
tanto en adultos como en los niños, en las exacerbaciones del asma grave.

8. MECANISMO DE ACCIÓN
El bromuro de ipratropio antagoniza los efectos de la acetilcolina al bloquear los
receptores muscarínicos colinérgicos. Este bloqueo ocasiona una reducción en
la síntesis de la guanosina monofosfato cíclica (cgmp), sustancia que en las
vías aéreas reduce la contractilidad de los músculos lisos, probablemente por
sus efectos sobre el calcio intracelular.
El ipratropio no es selectivo para los diferentes subtipos de receptores
muscarínicos, de manera que ejerce acciones farmacológicas parecidas a las
de la atropina sobre los músculos lisos bronquiales, las glándulas salivares, el
tracto digestivo y el corazón cuando se administra sistémicamente. Sin
embargo, administrado por inhalación, sus efectos se limitan a al tracto
respiratorio, siendo dos veces más potente que la atropina como
broncodilatador. Por esta vía de administración sus efectos sistémicos son
mínimos. El bromuro de ipratropio no posee efectos antiinflamatorios.
La administración intranasal de ipratropio produce unos efectos
parasimpáticolíticos locales que se traducen en una reducción de la
hipersecreción de agua de las glándulas mucosas de la nariz. De esta manera,
el Ipratropio alivia la rinorrea asociada al resfriado común y a las rinitis, ya sean
alérgicas o no
METODOLOGÍA PROCESO LADME
 Fase Farmacéutica:
 Administración: se administra por inhalación oral
 Liberación: actúa directamente en la célula efectora
 Fase Farmacocinética:
 Absorción: Tras la administración por inhalación del bromuro de
ipratropio, la mayor parte de la dosis (70-90%) queda retenida en las
partes altas del árbol bronquial, siendo a continuación deglutida. Sólo
la fracción que llega a las partes finales del árbol bronquial es
farmacológicamente activa. La biodisponibilidad del bromuro de
ipratropio es muy escasa, alcanzándose cifras del 1,4-16,3% tras

9. administrar 2 mg por inhalación. Al administrar una dosis de 555 mcg
por inhalación, se obtuvo una Cmax de 0,06 ng/ml al cabo de 1-3
horas. Los efectos comienzan a hacerse aparentes al cabo de 15
minutos, son máximos a las 1-2 horas y se prolongan por 3-4 horas,
aunque en algunos pacientes se puede apreciar respuesta todavía a
las 6 horas.
 Distribución: Existen datos muy limitados acerca de la distribución
orgánica del bromuro de ipratropio. Se sabe que este fármaco
presenta una unión a proteínas plasmáticas muy limitada, del 0-9%, y
especialmente a la albúmina y a la glucoproteína alfa-1 ácida.
Presenta una gran polaridad, debido a su carga iónica cuaternaria,
por lo que difícilmente atraviesa membranas biológicas. Su Vd es de
338 l.
 Metabolismo: El bromuro de ipratropio se metaboliza en el
organismo en un 60%, aunque no se conoce bien sus rutas. Tras la
administración de este fármaco por vía i.v., se han encontrado hasta
ocho metabolitos carentes prácticamente de actividad anticolinérgica,
formados por fenómenos de hidrólisis y conjugación.
 Eliminación: Tras la administración inhalada de bromuro de
ipratropio, la mayor parte de la dosis se recupera inalterada en
heces, como consecuencia de la deglución y de la ausencia de
absorción. La fracción absorbida se elimina por orina, tanto en forma
inalterada (40%) como en metabolitos. También hay una pequeña
eliminación con la bilis (10%). Su semivida de eliminación plasmática
es de 2-4 horas. El aclaramiento total del fármaco es de 2,3 l/minuto.
 Fase Farmacodinámica
Unión a receptores muscarínicos

10. CONCLUCIONES:
 Este proyecto de investigación es una importante aportación para el
conocimiento del bromuro de ipratropio el cual es utilizado en el
tratamiento de ciertas enfermedades como el EPOC.
 Importante también por presentar informaciones acerca de los efectos
adversos que este fármaco puede producir más aún si el uso del mismo
es sin la prescripción de un médico.
 De acuerdo a la información obtenida se sabe que el BROMURO DE
IPRATROPIO es un medicamento relacionado estructuralmente con la atropina
con efectos anticolinérgicos, es utilizado como broncodilatador para el manejo de
la enfermedad pulmonar obstructiva crónica y el asma.
 Según los cálculos realizados este fármaco presenta una elevada insolubilidad
RECOMENDACIONES:
Saber que el bromuro de ipratropio no es un medicamento que cualquier
tipo de persona la pueda utilizar, pues al no conocer los efectos
adversos que este puede presentar podría ser perjudicial para la salud
del paciente.
BIBLIOGRAFIA: