AMINOGLUCÓSIDOS
Incluyen estreptomicina, neomicina,
kanamicina, gentamicina, tobramicina,
sisomicina, netilmicina y otros
Se usan con máxima frecuencia contra
infecciones por bacterias entéricas
gramnegativas
Los
aminoglucósidos
son inhibidores
irreversibles de
la síntesis de
proteína
Actividad bactericidaMECANISMO DE ACCIÓN
MECANISMO DE ACCIÓN
MECANISO DE
RESISTENCIA
Enzimas
transferasas que
inactivan al
fármaco
Mutación en el gen
de una porina
Alteración o
eliminación del
receptor de la
subunidad 30S
ESTREPTOMICINA
USOS CLÍNICOS
Infecciones por
micobacterias
Se usa como agente de
segunda línea en el
tratamiento de la TB
0.5 a 1 g/día (7.5 a
15 mg/kg/día en
niños) vía i.m. o e.v.
Infecciones diferentes a la TB
o Tularemia
o Peste
o Brucelosis
1g/día (15
mg/kg/día a
niños)
Sigue siendo un fármaco útil para
el tto de las infecciones por
enterococos
REACCIONES ADVERSAS
o Fiebre
o Exantemas
o Manifestaciones alérgicas
o Dolor en el sitio de infección
o Alteración de la función vestibular (irreversible)
o Vértigo
o Perdida de equilibrio
o Sordera en el recién nacido
Efecto tóxico más grave
ESTREPTOMICINA
Eficaz contra microorganismos
grampositivos y Gramnegativos
ACTIVIDAD BACTERIANA
NO actividad contra
microorganismos anaeróbicos
GENTAMICINA + B-LACTÁMICOS
o E. coli
o Proteus,
o Kebsiella pneumoniae
o Enterobacter
o Serratia
RESISTENCIA
Enzimas que modifican al fármaco
Fracaso para penetrar en el interior
del microorganismo
GENTAMICINA
USO CLINICO
5 y 6 mg/kg/día vía i.v en tres
dosis iguales
ADMINISTRACIÓN TOPICA Y OCULAR
Cremas, pomadas y soluciones
0.1 a 0.3% de
sulfato de
gentamicina
o Quemaduras
o Heridas
o Lesiones cutáneas infectadas
o Prevenir infecciones de catéteres
intravenosos
Inyectar  10 mg bajo la conjuntiva para tto de infecciones oculares
GENTAMICINA
REACCIONES ADVERSAS
o Nefrotoxicidad reversible y leve
o OtotoxIcidad (Irreversible)
o Perdida de la audición
o Reacciones de hipersensibilidad son poco comunes
GENTAMICINA
Dosis diaria es de 5 a 6 mg/kg por
vía intramuscular o intravenosa
En 3 cantidades iguales cada 8
horas
Tiene casi el mismo espectro
antimicrobiano que la gentamicina
Tobramicina más activa en
P. Aeruginosa
Enterococus faecalis
Es ototóxica y nefrotóxica
Solución de 300 mg en 5ml
Inhalación en tto de
infecciones respiratorias por
P. aeruginosa
TOBRAMICINA
Utilizar en microorganismos
resistentes a Gentamicina y
Tobramicina
Proteus
Pseudomonas
Enterobacter
Serratia
1 a 20 ug/ml in
vitro
Inycción de 500 mg cada 12 h vía i.m.  10 a 30
ug/ml en suero
Mycobacterium tuberculosis
multirresistentes suelen ser
susceptibles a la amikacina
7.5 a 15 mg / kg/ día por
2 o 3 veces por semana
Nefrotóxica y ototóxica
AMIKACINA
Puede ser activa contra
algunas bacterias resistentes
a gentamicina y tobramicina
DOSIS
5 a 7 mg/kg/día
NETILMICINA
ACTIVIDAD MICROBIANA Y RESISTENCIA
Son activos contra bacterias
gramnegativas y positivas, algunas
micobacterias
FARMACOCINÉTICA
Se absorben mal en el tubo
digestivo
Excreción por filtración
glomerular en la orina
USOS CLÍNICOS
Se limitan a usos tópicos y por vía oral
Paromomicina  eficaz contra
leishmaniasis
Vía tópica  1 a 5 mg / ml o
inyección en zonas donde existe la
infección
Vía oral  1 g cada 6 a 8 h por
uno a dos días
NEOMICINA Y KANAMICINA
REACCIONES ADVERSAS
o Nefrotoxicidad
o Ototoxicidad
o Bloqueo neuromuscular (3 a 5g)
o Aplicación prolongada de unguentos ha producido reacciones alérgicas graves
NEOMICINA Y KANAMICINA

Aminoglucósidos

  • 1.
    AMINOGLUCÓSIDOS Incluyen estreptomicina, neomicina, kanamicina,gentamicina, tobramicina, sisomicina, netilmicina y otros Se usan con máxima frecuencia contra infecciones por bacterias entéricas gramnegativas
  • 2.
    Los aminoglucósidos son inhibidores irreversibles de lasíntesis de proteína Actividad bactericidaMECANISMO DE ACCIÓN
  • 3.
    MECANISMO DE ACCIÓN MECANISODE RESISTENCIA Enzimas transferasas que inactivan al fármaco Mutación en el gen de una porina Alteración o eliminación del receptor de la subunidad 30S
  • 4.
    ESTREPTOMICINA USOS CLÍNICOS Infecciones por micobacterias Seusa como agente de segunda línea en el tratamiento de la TB 0.5 a 1 g/día (7.5 a 15 mg/kg/día en niños) vía i.m. o e.v. Infecciones diferentes a la TB o Tularemia o Peste o Brucelosis 1g/día (15 mg/kg/día a niños) Sigue siendo un fármaco útil para el tto de las infecciones por enterococos
  • 5.
    REACCIONES ADVERSAS o Fiebre oExantemas o Manifestaciones alérgicas o Dolor en el sitio de infección o Alteración de la función vestibular (irreversible) o Vértigo o Perdida de equilibrio o Sordera en el recién nacido Efecto tóxico más grave ESTREPTOMICINA
  • 6.
    Eficaz contra microorganismos grampositivosy Gramnegativos ACTIVIDAD BACTERIANA NO actividad contra microorganismos anaeróbicos GENTAMICINA + B-LACTÁMICOS o E. coli o Proteus, o Kebsiella pneumoniae o Enterobacter o Serratia RESISTENCIA Enzimas que modifican al fármaco Fracaso para penetrar en el interior del microorganismo GENTAMICINA
  • 7.
    USO CLINICO 5 y6 mg/kg/día vía i.v en tres dosis iguales ADMINISTRACIÓN TOPICA Y OCULAR Cremas, pomadas y soluciones 0.1 a 0.3% de sulfato de gentamicina o Quemaduras o Heridas o Lesiones cutáneas infectadas o Prevenir infecciones de catéteres intravenosos Inyectar  10 mg bajo la conjuntiva para tto de infecciones oculares GENTAMICINA
  • 8.
    REACCIONES ADVERSAS o Nefrotoxicidadreversible y leve o OtotoxIcidad (Irreversible) o Perdida de la audición o Reacciones de hipersensibilidad son poco comunes GENTAMICINA
  • 9.
    Dosis diaria esde 5 a 6 mg/kg por vía intramuscular o intravenosa En 3 cantidades iguales cada 8 horas Tiene casi el mismo espectro antimicrobiano que la gentamicina Tobramicina más activa en P. Aeruginosa Enterococus faecalis Es ototóxica y nefrotóxica Solución de 300 mg en 5ml Inhalación en tto de infecciones respiratorias por P. aeruginosa TOBRAMICINA
  • 10.
    Utilizar en microorganismos resistentesa Gentamicina y Tobramicina Proteus Pseudomonas Enterobacter Serratia 1 a 20 ug/ml in vitro Inycción de 500 mg cada 12 h vía i.m.  10 a 30 ug/ml en suero Mycobacterium tuberculosis multirresistentes suelen ser susceptibles a la amikacina 7.5 a 15 mg / kg/ día por 2 o 3 veces por semana Nefrotóxica y ototóxica AMIKACINA
  • 11.
    Puede ser activacontra algunas bacterias resistentes a gentamicina y tobramicina DOSIS 5 a 7 mg/kg/día NETILMICINA
  • 12.
    ACTIVIDAD MICROBIANA YRESISTENCIA Son activos contra bacterias gramnegativas y positivas, algunas micobacterias FARMACOCINÉTICA Se absorben mal en el tubo digestivo Excreción por filtración glomerular en la orina USOS CLÍNICOS Se limitan a usos tópicos y por vía oral Paromomicina  eficaz contra leishmaniasis Vía tópica  1 a 5 mg / ml o inyección en zonas donde existe la infección Vía oral  1 g cada 6 a 8 h por uno a dos días NEOMICINA Y KANAMICINA
  • 13.
    REACCIONES ADVERSAS o Nefrotoxicidad oOtotoxicidad o Bloqueo neuromuscular (3 a 5g) o Aplicación prolongada de unguentos ha producido reacciones alérgicas graves NEOMICINA Y KANAMICINA