- Primera Quinolona: Acido Nalidixico
- Las actuales Quinolonas tienen amplio espectro
y son eficaces
en gran cantidad de infecciones.
- Tienen efectos secundarios limitados
- Los microorganismos no crean resistencia
pronto a estos ATB.
CLASIFICACION
Generación Ejemplos Comentarios
1º Generación Ac. Nalidixico Alta resistencia.
Actividad contra G-
2º Generación Norfloxacino
Ciprofloxacino
Buena actividad sobre G+ y G-. No actúa
sobre Anaerobios
3º Generación Levofloxacino Mejor actividad sobre G+.
Útil en enfermedades sistémicas
Poca actividad contra anaerobios
4º Generación Moxifloxacino Mejor actividad sobre anaerobios
Buena actividad sobre M. tuberculosis.
MECANISMOS DE ACCION
Inhibición de la ADN girasa
Inhibición de la
Topoisomerasa IV
ADN
girasa
Causa
superenrrollamiento
negativo del ADN
Topoisomerasa
IV
Involucrada en el
Desenrrollamiento
del ADN
ESPECTRO ANTIBACTERIANO
- Acción bactericida contra E. coli y especies de
Salmonella, Shigella, Enterobacter, Campylobacter
y Neisseria.
- Buena actividad contra Stafilococos, pero no
contra SRM.
- Levofloxacino y Moxifloxacino tienen actividad
contra Estreptococos.
ESPECTRO ANTIBACTERIANO
- Inhiben bacterias intracelulares como Brucella,
Legionella y Mycobacterium.
- Las nuevas Quinolonas (Gemifloxacino), tienen
actividad contra anaerobios.
MECANISMOS DE RESISTENCIA
FARMACOCINETICA
- Buena y rápida absorción VO, no alterada por los
alimentos.
- Amplia distribución en tejidos corporales (> [ ] q en
plasma)
- Biodisponibilidad: 50-95%
- Presentan gran penetración intracelular
- T1/2 plasmática: 3-5 h para Ciprofloxacino.
- La mayoría se excreta vía renal.
- Moxifloxacino y Pefloxacino se metabolizan en
hígado y no deben darse en Insuf. Hepática.
APLICACIONES TERAPEUTICAS
- Infecciones de Vías Urinarias
- Infecciones de Transmisión Sexual
- Infecciones Gastrointestinales
- Infecciones Respiratorias
- Infecciones osteomusculares y de tej blandos
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
EFECTOS ADVERSOS
- Las Quinolonas suelen ser bien toleradas
- La mayoria de efectos adversos afecta tubo
digestivo: nauseas, vomito, molestias abdominales.
- Molestias del SNC: cefalalgia y mareos leves. Rara
vez hay alucinaciones, delirio y convulsiones.
EFECTOS ADVERSOS
- Eritema, Reacción de hipersensibilidad
- Tendinitis o rotura del Tendón de Aquiles.
- Alargamiento del intervalo QTc
GRACIAS …

04. quinolonas

  • 2.
    - Primera Quinolona:Acido Nalidixico - Las actuales Quinolonas tienen amplio espectro y son eficaces en gran cantidad de infecciones. - Tienen efectos secundarios limitados - Los microorganismos no crean resistencia pronto a estos ATB.
  • 3.
    CLASIFICACION Generación Ejemplos Comentarios 1ºGeneración Ac. Nalidixico Alta resistencia. Actividad contra G- 2º Generación Norfloxacino Ciprofloxacino Buena actividad sobre G+ y G-. No actúa sobre Anaerobios 3º Generación Levofloxacino Mejor actividad sobre G+. Útil en enfermedades sistémicas Poca actividad contra anaerobios 4º Generación Moxifloxacino Mejor actividad sobre anaerobios Buena actividad sobre M. tuberculosis.
  • 4.
    MECANISMOS DE ACCION Inhibiciónde la ADN girasa Inhibición de la Topoisomerasa IV
  • 5.
  • 8.
    ESPECTRO ANTIBACTERIANO - Acciónbactericida contra E. coli y especies de Salmonella, Shigella, Enterobacter, Campylobacter y Neisseria. - Buena actividad contra Stafilococos, pero no contra SRM. - Levofloxacino y Moxifloxacino tienen actividad contra Estreptococos.
  • 9.
    ESPECTRO ANTIBACTERIANO - Inhibenbacterias intracelulares como Brucella, Legionella y Mycobacterium. - Las nuevas Quinolonas (Gemifloxacino), tienen actividad contra anaerobios.
  • 10.
  • 11.
    FARMACOCINETICA - Buena yrápida absorción VO, no alterada por los alimentos. - Amplia distribución en tejidos corporales (> [ ] q en plasma) - Biodisponibilidad: 50-95% - Presentan gran penetración intracelular - T1/2 plasmática: 3-5 h para Ciprofloxacino. - La mayoría se excreta vía renal. - Moxifloxacino y Pefloxacino se metabolizan en hígado y no deben darse en Insuf. Hepática.
  • 12.
    APLICACIONES TERAPEUTICAS - Infeccionesde Vías Urinarias - Infecciones de Transmisión Sexual - Infecciones Gastrointestinales - Infecciones Respiratorias - Infecciones osteomusculares y de tej blandos
  • 13.
  • 14.
    EFECTOS ADVERSOS - LasQuinolonas suelen ser bien toleradas - La mayoria de efectos adversos afecta tubo digestivo: nauseas, vomito, molestias abdominales. - Molestias del SNC: cefalalgia y mareos leves. Rara vez hay alucinaciones, delirio y convulsiones.
  • 15.
    EFECTOS ADVERSOS - Eritema,Reacción de hipersensibilidad - Tendinitis o rotura del Tendón de Aquiles. - Alargamiento del intervalo QTc
  • 17.