Ciencia que se ocupa del estudio de los fármacos,
llamándose fármaco a todo agente químico que
modifique el protoplasma vivo.
• La farmacocinética está relacionada con el estudio con y
la caracterización en el transcurso del tiempo de:
- Absorción
- Distribución
- Metabolismo
- Excreción
Así como la relación con los efectos terapéuticos y los
efectos indeseables.
Gibaldi y Levy 1976
• Efecto del medicamento sobre el organismo
FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIA
EFECTO
TERAPÉU
TICO
DÓSIS
TÓXICAS
CONCENTRACIONES
PLASMÁTICAS
DÓSIS
• Cantidad o masa de fármaco disuelta en el plasma: a
igualdad de volumen, si hay mayor cantidad de masa se
tendrán mayores niveles plasmáticos, y a igual masa
pero menor volumen de igual manera.
Bolo único
Bolos
Múltiples
Perfusión
continua
• Volumen aparente en el cuál se distribuirá el fármaco, a
fin de alcanzar determinada Cp.
• Vd = dosis/ Cp
Determinan la cantidad de fármaco transferida entre
dos compartimientos en cualquier momento, y el
gradiente de concentración entre compartimientos
• ke0: Constante de proporcionalidad de transferencia
de fármaco desde la biofase hasta el plasma.
• El valor de ke0 se obtiene asi:
Ln2/ke0= T1/2
T1/2=0.693/ke0
• Tiempo en que la concentración en el sitio del efecto
alcanza 50% de la concentración plasmática cuando esta
se mantiene constante
Ke0 es inversamente proporcional a T½ke0
T½ke0 es directamente proporcional a la histéresis
T½ke0 = In 2/ke0
ke0 * T½ke0 = In 2
ke0 * T½ke0 = 0.693
ke0 = 0.693 / T½ke0
• Capacidad del organismo para eliminar la cantidad de un
fármaco presente en un cierto volumen de plasma por
unidad de tiempo
𝐶𝑙 = 𝑘𝑒𝑙 ∗ 𝑉1
𝐷𝑒𝑝𝑢𝑟𝑎𝑐𝑖ó𝑛 𝐶𝑙
𝐶𝑜𝑛𝑠𝑡𝑎𝑛𝑡𝑒 𝑑𝑒 𝑒𝑙𝑖𝑚𝑖𝑛𝑎𝑐𝑖ó𝑛 𝐾𝑒𝑙
𝑉𝑜𝑙𝑢𝑚𝑒𝑛 𝑑𝑒𝑙 𝑐𝑜𝑚𝑝𝑎𝑟𝑡𝑖𝑚𝑖𝑒𝑛𝑡𝑜 𝑐𝑒𝑛𝑡𝑟𝑎𝑙 𝑉1
• Vías de eliminación
• Hepática: oxidación, reducción, hidrólisis o conjugación
• Renal: filtración glomerular y transporte por túbulos
T ½ = 0.693/kel
• Distribución o intercompartimental: transferencia ente
compartimento central y los periféricos (reduce Cp
pero no elimina)
• Consideraciones
• Algunos fármacos se unen a proteínas
• Las proteínas no atraviesan los tejidos
• Solo el fármaco libre atraviesa los tejidos y genera los equilibrios
entre plasma y tejidos
• Representación gráfica de lla concentracion plasmática
en relación al tiempo
• Primer orden (fracción o proporción)
• Orden cero (cantidad)
• Primer orden
Mayoría de los anestésicos
Reducción exponencial
Eliminación total después de la
4ª ó 5ª vida media
• Orden cero
• T ½
• Tiempo que necesita la concentración plasmática para disminuir a
la mitad
• Semivida del fármaco
• Depende:
• Inversamente de la depuración
• Directamente del volumen de distribución
• Hughes
• Tiempo necesario para que la concentración plasmática
disminuya 50% después de suspender la perfusión
• Permite predecir el tiempo para que desaparezcan los efectos
Es el tiempo de máxima
concentración en el sitio
de efecto después de un
bolo intravenoso sin existir
fármaco con anterioridad.
• E max
Es el efecto máximo que un fármaco produce en el organismo y
esto es un reflejo de eficacia
• Tiempo de E max
es el tiempo en el que se alcanza el E max
• CONCENTRACIÓN EFECTIVA 50 ( CE 50)
Es la concentración efectiva para alcanzar 50% del efecto y refleja la afinidad del fármaco por
el receptor, su inverso (1CE50) representa la potencia de un fármaco
.
• LATENCIA
Concepto clínico que se define como el tiempo que
transcurre desde el momento en que se administra el
fármaco hasta que se ve el efecto mesurable.
• HISTÉRESIS
Es el retraso en la concentración plasmática máxima ( Cpmax) y la
concentración máxima en el sitio efecto (Cemax); también puede
entenderse como el retraso en la aparición del Emsx a una
concentración plasmática máxima.
Factores que afectan la
farmacodinamia
• ADITIVIDAD
Es el efecto de dos fármacos
administrados juntos que es
igual a la suma de respuestas
de las mimas dosis
administradas de manera
separada; ocurre en fármacos
con mecanismo de acción
similares.
• SINERGIA
Es el efecto que ocurre al administrar simultáneamente dos
fármacos ( de diferente mecanismo de acción) y observar
un efecto mayor que la suma de los efectos individuales
de cada una de ellas.
• INFRAADITIVIDAD
Es el efecto que se obtiene
cuando al mezclar dos
fármacos se obtiene un
efecto menor que si se
dieran en forma individual.

Conceptos basicos farmacologia

  • 2.
    Ciencia que seocupa del estudio de los fármacos, llamándose fármaco a todo agente químico que modifique el protoplasma vivo.
  • 5.
    • La farmacocinéticaestá relacionada con el estudio con y la caracterización en el transcurso del tiempo de: - Absorción - Distribución - Metabolismo - Excreción Así como la relación con los efectos terapéuticos y los efectos indeseables. Gibaldi y Levy 1976
  • 6.
    • Efecto delmedicamento sobre el organismo
  • 7.
  • 9.
    • Cantidad omasa de fármaco disuelta en el plasma: a igualdad de volumen, si hay mayor cantidad de masa se tendrán mayores niveles plasmáticos, y a igual masa pero menor volumen de igual manera. Bolo único Bolos Múltiples Perfusión continua
  • 10.
    • Volumen aparenteen el cuál se distribuirá el fármaco, a fin de alcanzar determinada Cp. • Vd = dosis/ Cp
  • 11.
    Determinan la cantidadde fármaco transferida entre dos compartimientos en cualquier momento, y el gradiente de concentración entre compartimientos • ke0: Constante de proporcionalidad de transferencia de fármaco desde la biofase hasta el plasma.
  • 12.
    • El valorde ke0 se obtiene asi: Ln2/ke0= T1/2 T1/2=0.693/ke0
  • 13.
    • Tiempo enque la concentración en el sitio del efecto alcanza 50% de la concentración plasmática cuando esta se mantiene constante
  • 14.
    Ke0 es inversamenteproporcional a T½ke0 T½ke0 es directamente proporcional a la histéresis T½ke0 = In 2/ke0 ke0 * T½ke0 = In 2 ke0 * T½ke0 = 0.693 ke0 = 0.693 / T½ke0
  • 15.
    • Capacidad delorganismo para eliminar la cantidad de un fármaco presente en un cierto volumen de plasma por unidad de tiempo 𝐶𝑙 = 𝑘𝑒𝑙 ∗ 𝑉1 𝐷𝑒𝑝𝑢𝑟𝑎𝑐𝑖ó𝑛 𝐶𝑙 𝐶𝑜𝑛𝑠𝑡𝑎𝑛𝑡𝑒 𝑑𝑒 𝑒𝑙𝑖𝑚𝑖𝑛𝑎𝑐𝑖ó𝑛 𝐾𝑒𝑙 𝑉𝑜𝑙𝑢𝑚𝑒𝑛 𝑑𝑒𝑙 𝑐𝑜𝑚𝑝𝑎𝑟𝑡𝑖𝑚𝑖𝑒𝑛𝑡𝑜 𝑐𝑒𝑛𝑡𝑟𝑎𝑙 𝑉1
  • 16.
    • Vías deeliminación • Hepática: oxidación, reducción, hidrólisis o conjugación • Renal: filtración glomerular y transporte por túbulos T ½ = 0.693/kel • Distribución o intercompartimental: transferencia ente compartimento central y los periféricos (reduce Cp pero no elimina)
  • 17.
    • Consideraciones • Algunosfármacos se unen a proteínas • Las proteínas no atraviesan los tejidos • Solo el fármaco libre atraviesa los tejidos y genera los equilibrios entre plasma y tejidos
  • 18.
    • Representación gráficade lla concentracion plasmática en relación al tiempo • Primer orden (fracción o proporción) • Orden cero (cantidad)
  • 19.
    • Primer orden Mayoríade los anestésicos Reducción exponencial Eliminación total después de la 4ª ó 5ª vida media
  • 20.
  • 21.
    • T ½ •Tiempo que necesita la concentración plasmática para disminuir a la mitad • Semivida del fármaco • Depende: • Inversamente de la depuración • Directamente del volumen de distribución
  • 22.
    • Hughes • Tiemponecesario para que la concentración plasmática disminuya 50% después de suspender la perfusión • Permite predecir el tiempo para que desaparezcan los efectos
  • 23.
    Es el tiempode máxima concentración en el sitio de efecto después de un bolo intravenoso sin existir fármaco con anterioridad.
  • 26.
    • E max Esel efecto máximo que un fármaco produce en el organismo y esto es un reflejo de eficacia • Tiempo de E max es el tiempo en el que se alcanza el E max
  • 27.
    • CONCENTRACIÓN EFECTIVA50 ( CE 50) Es la concentración efectiva para alcanzar 50% del efecto y refleja la afinidad del fármaco por el receptor, su inverso (1CE50) representa la potencia de un fármaco .
  • 28.
    • LATENCIA Concepto clínicoque se define como el tiempo que transcurre desde el momento en que se administra el fármaco hasta que se ve el efecto mesurable.
  • 29.
    • HISTÉRESIS Es elretraso en la concentración plasmática máxima ( Cpmax) y la concentración máxima en el sitio efecto (Cemax); también puede entenderse como el retraso en la aparición del Emsx a una concentración plasmática máxima.
  • 30.
    Factores que afectanla farmacodinamia
  • 31.
    • ADITIVIDAD Es elefecto de dos fármacos administrados juntos que es igual a la suma de respuestas de las mimas dosis administradas de manera separada; ocurre en fármacos con mecanismo de acción similares.
  • 32.
    • SINERGIA Es elefecto que ocurre al administrar simultáneamente dos fármacos ( de diferente mecanismo de acción) y observar un efecto mayor que la suma de los efectos individuales de cada una de ellas.
  • 33.
    • INFRAADITIVIDAD Es elefecto que se obtiene cuando al mezclar dos fármacos se obtiene un efecto menor que si se dieran en forma individual.

Notas del editor

  • #4 Permite analgesia, amnesia, hipnosis, y relajación muscular