El documento describe los conceptos fundamentales de farmacodinamia, incluyendo la interacción de los fármacos con los receptores, los tipos de agonistas y antagonistas, y la tolerancia a los fármacos. Además, clasifica los principales receptores fisiológicos y proporciona ejemplos de fármacos para cada familia.

1. FARMACODINAMIA
Miguel Angel Mariscal D.,MD, MSc
FARMACOLOGÍA I
2016

3. FARMACODINAMIA
- Es el estudio de los efectos bioquímicos y fisiológicos de los fármacos y sus
mecanismos de acción.
• RECEPTOR:
- Son los complejos macromoleculares con los cuales interacciona un fármaco,
con el fin de: ----- Desencadenar una respuesta celular.
• AGONISTA:
- Es aquel fármaco que es capaz de unirse a un receptor celular y provocar una
acción determinada en la célula.
- Los fármacos agonistas presentan AFINIDAD y ACTIVIDAD INTRÍNSECA.
• AGONISTA PURO:
- Presenta afinidad y actividad intrínseca máxima.
• AGONISTA PARCIAL:
- Presenta afinidad pero su actividad intrínseca es menor.

6. • ANTAGONISTA:
- Es un fármaco que al unirse a un receptor celular NO ocasiona una respuesta
biológica.
- Los fármacos antagonistas presentan AFINIDAD pero NO ACTIVIDAD
INTRÍNSECA.
• ANTAGONISMO COMPETITIVO:
- El agonista y el antagonista COMPITEN por el mismo lugar de unión al receptor.
- Es de carácter REVERSIBLE, al AUMENTAR la dosis del agonista.
• ANTAGONISMO NO COMPETITIVO:
- El antagonista se une al receptor de manera irreversible.
- NO es REVERSIBLE al aumentar la dosis del agonista.

8. • TOLERANCIA (DESENSIBILIZACIÓN)
- Disminución lenta (gradual) del efecto de un fármaco cuando se administra
de forma repetida o contínua.
- Tarda días o semanas en aparecer este efecto.

9. RECEPTORES FISIOLÓGICOS
FAMILIA ESTRUCTURAL: GPCR
FAMILIA FUNCIONAL:
1.- Receptores colinérgicos muscarínicos
2.- Receptores de eicosanoides.
3.- Receptores de trombina.
EJEMPLOS DE FÁRMACOS:
1.- Atropina
2.- Misoprostol, montelukast.
3.- En desarrollo.
FAMILIA ESTRUCTURAL:
Conductos iónicos
FAMILIA FUNCIONAL:
1.- Controlados por ligando.
2.- Controlados por voltaje.
EJEMPLOS DE FÁRMACOS:
1.- Nicotina, gabapentina.
2.- Lidocaína, verapamilo.
FAMILIA ESTRUCTURAL:
Enzimas trans.membrana.
FAMILIA FUNCIONAL:
1.- Receptores de tirosina cinasa.
2.- Tirosinas fosfatasas.
EJEMPLOS DE FÁRMACOS:
1.- Trastuzumab, imatinib.
2.- Neseritida.

10. FAMILIA ESTRUCTURAL:
Trans membrana, no enzimáticas.
FAMILIA FUNCIONAL:
1.- Receptores de citocinas.
2.- Receptores tipo Toll.
EJEMPLOS DE FÁRMACOS:
FAMILIA ESTRUCTURAL:
Receptores nucleares.
FAMILIA FUNCIONAL:
1.- Receptores de esteroides.
2.- Receptores de hormonas
tiroideas.
3.- PPARy
EJEMPLOS DE FÁRMACOS:
1.- Andrógenos, estrógenos y cortisol.
2.- Hormonas tiroideas.
3.- Tiazolidinedionas.
FAMILIA ESTRUCTURAL:
Enzimas intracelulares.
FAMILIA FUNCIONAL:
1.- Guanilil ciclasas soluble.
EJEMPLOS DE FÁRMACOS:
1.- Nitro.vasodilatadores.