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Farmacología en Reumatología
Bravo Contreras Fernanda
UABC
Valle de las Palmas
1
índice
AINES
FARMES (Anti reumáticos modificadores de la
enfermedad)
Agentes biológicos
Antiurémicos
AINES :
analgésica, antiinflamatoria, antipirética
analgésica, antiinflamatoria, antipirética
propiedades
Biodisponibilidad: absorción por vía oral y
95% se une a albúmina
metabolismo: hígado
excreción: riñón
Efectos adversos: toxicidad renal y
gastrointestinal
Dosis
AINES
Agente Dosis Embarazo
Aspirina
(Acido carboxilico)
•Osteoartritis: 3g/día
VO
•AR: 3g/día VO
•Espondiloartropatía:
3.6 - 5.4g/día VO
NO utilizar durante el
último trimestre
NO consumir durante
lactancia
Ibuprofeno
(Acidos propionicos)
•Osteoartritis: 300-
800mg/VO q6-8h
•AR: 300-800mg/día
VO
Evitar en >30 semanas
de gestación (cierre
prematuro del ducho
arterioso)
Diclofenaco sódico
(Acidos Acéticos)
•AR & Osteoartritis:
50mg VO q8h o 75mg
q12h
•Espondilitis
anquilosante: 25 mg VO 5
veces al día
Evitar el uso >30 SEG
Dosis
Agente Dosis Embarazo
Ketorolaco
(Acido Acético)
20-40 mg/ VO
NO utilizar en 3er
trimestre
Mefenamico
(Acido Fenámico)
500 mg VO (una vez
día) ; Luego 250mg q6h (No
mas 7 días)
NO uso prolongado
contraindicada en
lactancia
Meloxicam
(Acidos Enolicos)
Osteoartritis & AR: 7-
5-15mg/día (no exceder)
Evitar en 3er trimestre
Nabumetona
(Naftilkanonas)
•Osteoartritis & AR:
1000mg/día VO (inicial) ;
1000-2000mg/ día
(mantenimiento)
Evitar el uso
prolongado
Evitar uso en 3er
trimetre
Nimesulide
(Sulfonanilida)
100-200mg/día q12hrs
NO recomendado uso
en embarazo y lactancia
Celecoxib
(Coxib)
-Espondilitis anquilosante: 200mg/día VO o dividido
q12h, se puede aumentar a 400mg/día
-Osteoartriris: 200mg/ día
-- Artiris Reumatoide: 100-200mg/dia VO
Evitar uso en embarazo
CORTICOIDES
alivia síntomas constitucionales de enfermedades
del tejido conectivo:
- fiebre, decaimiento, rígidez, anemia
- serositis
- síntomas músculo-esqueléticos
mecanismo de acción
célula blanco
corticoester
oide
• inhiben secreción de IL-1
• disminución de la síntesis de proteínas
de enzimas que agreden la integridad
del cartílago (colagenasa, estromelisina)
• supresión del crecimiento y
diferenciación de T y B
• altera opsonización de antígenos
propiedades
metabolismo: hígado
excreción: riñón
90% unido a cortisol-binding protein y 10%
albúmina
dosis
agente potencia dosis embarazo
hidrocortisona
1
15-240mg
VO/IM/IV q12h
utilizar con
precaución
prednisona 4
AR: <10mg/día
combinados con
farmes
Evitar su uso
aumenta
incidencia de
labio y paladar
hendido
prednisolona 4
AR: 5-
5.7mg/día VO
uso con
precaución
metilprednisol
ona
5
uso solo
requerido
dosis
agente potencia dosis embarazo
betametasona 20-30
AR &
Osteoartritis:
intralesional:
6mg/ml
uso con
precaución
dexametasona 20-30
.75-9mg/día
IV/IM/VO q6-12h
uso con
precaución
drogas antireumaticas
modificadoras de la enfermedad
metotrexate
inhibe a la enzima dihidrofolato reductasa
inhibe síntesis de acidos nucleicos
disminuye producción de citoquinas inflamatorias
suprime la producción de inmunoglobulinas
metotrexate
Artritis Reumatoide
Dosis inicial: 7.5 mg VO 1 vez a la semana o 2.5mg
q12 horas por 3 dosis secuencia por semana
se incrementa la dosis cada 4-6 semanas
no exceder 25 mg/semana
PROHIBIDO USO EN EMBARAZO !
usos:
espondilo arroparías
artritis psoriasica
artritis idiopatica juvenil
lupus eritematoso sistemico
granulomatosis de weneger
leflunomida
MECANISMO DE ACCIÓN:
• inhibe la dihidrooratato
deshidrogenada (enzima
que participa en la síntesis
de las pirimidinas)
• límita la expansión clonal de
los linfocitos T
• suprime TNF
• inhibe actividad de los
osteoclastos
ARTRITIS REUMATOIDE: 100mg/día VO
por 3 días, luego 10-20mg/día
CONTRAINDICADA EN
EMBARAZO Y
LACTANCIA
sulfasalazina
MECANISMO DE ACCIÓN:
• Altera función neutrofilica y
de NK
• inhibe síntesis de leucotrienos
y lipooxigenasas
• inhibe IL-2
• Inhibe proliferacion de
fibroblastos
• reduce la formación de
metaloproteinasas y
citoquinas
Dosis:
Artritis Reumatoide: 2-3 g/día VO
después de las comidas
dosis de inicio: .5-1g/día
EN EMBARAZO:
kernicterus
inhibe absorción de ácido fólico
ciclofosfamida
MECANISMO DE ACCIÓN:
• evitan la replicación del ADN
• citotoxico para linfocitos T helper
• disminuye las células T y B activadas
Artritis
Juvenil/Vasculitis:
10mg/kg/IV cada 2
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Nefritis Lúpica:
dosis baja: 500 mg/IV cada 2
semanas por 6 dosis
alta: 500-1000mg/IV cada mes
EMBARAZO: uso
exclusivo de
emegencias
sales de oro
mecanismo de acción: desconocido,
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dosis en AR: 10 mg IM 1era semana; 25mg IM
2da semana; luego 25-50mg/IM cada semana
por 20 sem
embarazo: usar con precaución
azatioprina
mecanismo de acción:
- reduce el número circulante de linfocitos T y B
- inhibe síntesis de ADN, ARN y proteínas
reduce síntesis de inmunoglobulinas
• Artritis Reumatoide:
1mg/kg/día VO en una
sola dosis inicial
• incrementar dosis en
0.5mg/kg después de 6-
8 semanas
Nefritis Lúpica:
- 2mg/kg/día VO
Embarazo:
uso exclusivo de
emergencia
ciclosporina A
mecanismo de acción: inhibidor de la calcineurina
(afecta transcripción de IL-2) , supresión celular y
humoral.
dosis: AR: 1.25 mg/kg VO
en embarazo utilizar con precaución
micofenolato:
mecanismo de acción:
- inhibe la proliferación de
linfocitos T
- afecta adhesión intercelular
nefritis lúpica:
- inicial: 1g VO q12h por 6
meses
- mantenimiento: 0.5-3mg/dia o
1g q12h
EMBARAZO:
solo en
emergencias
talidomida
mecanismo de acción:
inhibe la producción de factor
de necrosis tumoral
inhibe producción de monolitos
y macrófagos
inhibe quimiotaxis
reduce fagocitosis
inhibe producción de INF
100-300 mg/VO
EMBARAZO: TERATOGENICO
USOS:
- lupus cutaneo
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- esclerodermia
rituximab
mecanismo de acción:
anticuerpo monoclonal que se une
a antígenos CD20
Depleción de linfocitos B
dosis:
- AR: 1000 mg IV , repetir cada 2
semanas
- Granulomatosis de Weneger:
375mg/m2 IV cada semana x 4
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FARMES antiTNF
infliximab
anticuerpo monoclonal anti-TNF
causa muerte de células que producen TNF
Artritis Reumatoide:
3mg/kg/ IV en
semana 0, 2 y 6 .
luego cada 8
semanas
Artritis Psoriasica
5mg/kg IV semanas
0, 2 y 6.
luego cada 8
semanas
Espondilitis
Anquilosante
5mg/kg IV en
semanas 0,2 y 6.
luego cada 6
semanas
Etanercept
receptor anti TNF
regula respuestas biológicas que son inducidas
por TNF
dosis: 50 mg SC una vez por semana o 25mg SC
dos veces por semana
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Adalimumab
mecanismo de acción: bloquea actividad inflamatoria del TNFa,
se une y bloquea la interacción con p55 y p75 (receptores de
TNF)
dosis:
AR: 40 mg SC cada 2 semanas
AP: 40 mg SC cada 2 semanas
SA: 40 mg SC cada 2 semanas
certolizumab
Anticuerpo neutralizante de TNF
DOSIS:
(AR, AP, SA)
- 400 mg SC , repetir cada 2-4 semanas
EMBARAZO:
aceptable su uso
podría afectar a la respuesta inmune en utero-recién nacido y lactante
agentes uricosuricos
agente dosis embarazo
probenecid
250 mg VO dos veces
al día por 1 semana . se
puede incrementar a 500 mg
VO
aceptable
colchicina
1.2mg VO , luego 0.6
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Farmacos reuma

  • 1. Farmacología en Reumatología Bravo Contreras Fernanda UABC Valle de las Palmas 1
  • 2. índice AINES FARMES (Anti reumáticos modificadores de la enfermedad) Agentes biológicos Antiurémicos
  • 3. AINES : analgésica, antiinflamatoria, antipirética analgésica, antiinflamatoria, antipirética
  • 4.
  • 5. propiedades Biodisponibilidad: absorción por vía oral y 95% se une a albúmina metabolismo: hígado excreción: riñón Efectos adversos: toxicidad renal y gastrointestinal
  • 6. Dosis AINES Agente Dosis Embarazo Aspirina (Acido carboxilico) •Osteoartritis: 3g/día VO •AR: 3g/día VO •Espondiloartropatía: 3.6 - 5.4g/día VO NO utilizar durante el último trimestre NO consumir durante lactancia Ibuprofeno (Acidos propionicos) •Osteoartritis: 300- 800mg/VO q6-8h •AR: 300-800mg/día VO Evitar en >30 semanas de gestación (cierre prematuro del ducho arterioso) Diclofenaco sódico (Acidos Acéticos) •AR & Osteoartritis: 50mg VO q8h o 75mg q12h •Espondilitis anquilosante: 25 mg VO 5 veces al día Evitar el uso >30 SEG
  • 7. Dosis Agente Dosis Embarazo Ketorolaco (Acido Acético) 20-40 mg/ VO NO utilizar en 3er trimestre Mefenamico (Acido Fenámico) 500 mg VO (una vez día) ; Luego 250mg q6h (No mas 7 días) NO uso prolongado contraindicada en lactancia Meloxicam (Acidos Enolicos) Osteoartritis & AR: 7- 5-15mg/día (no exceder) Evitar en 3er trimestre Nabumetona (Naftilkanonas) •Osteoartritis & AR: 1000mg/día VO (inicial) ; 1000-2000mg/ día (mantenimiento) Evitar el uso prolongado Evitar uso en 3er trimetre Nimesulide (Sulfonanilida) 100-200mg/día q12hrs NO recomendado uso en embarazo y lactancia Celecoxib (Coxib) -Espondilitis anquilosante: 200mg/día VO o dividido q12h, se puede aumentar a 400mg/día -Osteoartriris: 200mg/ día -- Artiris Reumatoide: 100-200mg/dia VO Evitar uso en embarazo
  • 8. CORTICOIDES alivia síntomas constitucionales de enfermedades del tejido conectivo: - fiebre, decaimiento, rígidez, anemia - serositis - síntomas músculo-esqueléticos
  • 9. mecanismo de acción célula blanco corticoester oide • inhiben secreción de IL-1 • disminución de la síntesis de proteínas de enzimas que agreden la integridad del cartílago (colagenasa, estromelisina) • supresión del crecimiento y diferenciación de T y B • altera opsonización de antígenos
  • 10. propiedades metabolismo: hígado excreción: riñón 90% unido a cortisol-binding protein y 10% albúmina
  • 11. dosis agente potencia dosis embarazo hidrocortisona 1 15-240mg VO/IM/IV q12h utilizar con precaución prednisona 4 AR: <10mg/día combinados con farmes Evitar su uso aumenta incidencia de labio y paladar hendido prednisolona 4 AR: 5- 5.7mg/día VO uso con precaución metilprednisol ona 5 uso solo requerido
  • 12. dosis agente potencia dosis embarazo betametasona 20-30 AR & Osteoartritis: intralesional: 6mg/ml uso con precaución dexametasona 20-30 .75-9mg/día IV/IM/VO q6-12h uso con precaución
  • 14. metotrexate inhibe a la enzima dihidrofolato reductasa inhibe síntesis de acidos nucleicos disminuye producción de citoquinas inflamatorias suprime la producción de inmunoglobulinas
  • 15. metotrexate Artritis Reumatoide Dosis inicial: 7.5 mg VO 1 vez a la semana o 2.5mg q12 horas por 3 dosis secuencia por semana se incrementa la dosis cada 4-6 semanas no exceder 25 mg/semana PROHIBIDO USO EN EMBARAZO !
  • 16. usos: espondilo arroparías artritis psoriasica artritis idiopatica juvenil lupus eritematoso sistemico granulomatosis de weneger
  • 17. leflunomida MECANISMO DE ACCIÓN: • inhibe la dihidrooratato deshidrogenada (enzima que participa en la síntesis de las pirimidinas) • límita la expansión clonal de los linfocitos T • suprime TNF • inhibe actividad de los osteoclastos ARTRITIS REUMATOIDE: 100mg/día VO por 3 días, luego 10-20mg/día CONTRAINDICADA EN EMBARAZO Y LACTANCIA
  • 18. sulfasalazina MECANISMO DE ACCIÓN: • Altera función neutrofilica y de NK • inhibe síntesis de leucotrienos y lipooxigenasas • inhibe IL-2 • Inhibe proliferacion de fibroblastos • reduce la formación de metaloproteinasas y citoquinas Dosis: Artritis Reumatoide: 2-3 g/día VO después de las comidas dosis de inicio: .5-1g/día EN EMBARAZO: kernicterus inhibe absorción de ácido fólico
  • 19. ciclofosfamida MECANISMO DE ACCIÓN: • evitan la replicación del ADN • citotoxico para linfocitos T helper • disminuye las células T y B activadas Artritis Juvenil/Vasculitis: 10mg/kg/IV cada 2 semanas Nefritis Lúpica: dosis baja: 500 mg/IV cada 2 semanas por 6 dosis alta: 500-1000mg/IV cada mes EMBARAZO: uso exclusivo de emegencias
  • 20. sales de oro mecanismo de acción: desconocido, antiinflamatorio / inmunomodulador. dosis en AR: 10 mg IM 1era semana; 25mg IM 2da semana; luego 25-50mg/IM cada semana por 20 sem embarazo: usar con precaución
  • 21. azatioprina mecanismo de acción: - reduce el número circulante de linfocitos T y B - inhibe síntesis de ADN, ARN y proteínas reduce síntesis de inmunoglobulinas • Artritis Reumatoide: 1mg/kg/día VO en una sola dosis inicial • incrementar dosis en 0.5mg/kg después de 6- 8 semanas Nefritis Lúpica: - 2mg/kg/día VO Embarazo: uso exclusivo de emergencia
  • 22. ciclosporina A mecanismo de acción: inhibidor de la calcineurina (afecta transcripción de IL-2) , supresión celular y humoral. dosis: AR: 1.25 mg/kg VO en embarazo utilizar con precaución
  • 23. micofenolato: mecanismo de acción: - inhibe la proliferación de linfocitos T - afecta adhesión intercelular nefritis lúpica: - inicial: 1g VO q12h por 6 meses - mantenimiento: 0.5-3mg/dia o 1g q12h EMBARAZO: solo en emergencias
  • 24. talidomida mecanismo de acción: inhibe la producción de factor de necrosis tumoral inhibe producción de monolitos y macrófagos inhibe quimiotaxis reduce fagocitosis inhibe producción de INF 100-300 mg/VO EMBARAZO: TERATOGENICO USOS: - lupus cutaneo - eritema nodoso leprosum - artritis reumatoide - esclerodermia
  • 25. rituximab mecanismo de acción: anticuerpo monoclonal que se une a antígenos CD20 Depleción de linfocitos B dosis: - AR: 1000 mg IV , repetir cada 2 semanas - Granulomatosis de Weneger: 375mg/m2 IV cada semana x 4 semanas
  • 27. infliximab anticuerpo monoclonal anti-TNF causa muerte de células que producen TNF Artritis Reumatoide: 3mg/kg/ IV en semana 0, 2 y 6 . luego cada 8 semanas Artritis Psoriasica 5mg/kg IV semanas 0, 2 y 6. luego cada 8 semanas Espondilitis Anquilosante 5mg/kg IV en semanas 0,2 y 6. luego cada 6 semanas
  • 28. Etanercept receptor anti TNF regula respuestas biológicas que son inducidas por TNF dosis: 50 mg SC una vez por semana o 25mg SC dos veces por semana aceptable en el embarazo
  • 29. Adalimumab mecanismo de acción: bloquea actividad inflamatoria del TNFa, se une y bloquea la interacción con p55 y p75 (receptores de TNF) dosis: AR: 40 mg SC cada 2 semanas AP: 40 mg SC cada 2 semanas SA: 40 mg SC cada 2 semanas
  • 30. certolizumab Anticuerpo neutralizante de TNF DOSIS: (AR, AP, SA) - 400 mg SC , repetir cada 2-4 semanas EMBARAZO: aceptable su uso podría afectar a la respuesta inmune en utero-recién nacido y lactante
  • 32. agente dosis embarazo probenecid 250 mg VO dos veces al día por 1 semana . se puede incrementar a 500 mg VO aceptable colchicina 1.2mg VO , luego 0.6 mg 1 hora después … no exceder 1.8 mg/hr usar con precaución

Notas del editor

  1. COX-1: piroxicam e indometacina COX-2: diclofenaco, nimesulida, meloxican, celecoxib
  2. gastrointestinales: repleción de prostaglandinas (esofagitis, gastritis, erosiones mucosas, úlcera péptica, perforación, hemorragia gastrointestinal) prostaglandinas: mantienen el flujo intrarrenal, tasa de filtración glomerular, y transporte tubular
  3. ibuprofeno: no exceder mas de 3200 mg/día
  4. metilprednisolona: : en artritis psoriásica, artritis reumatoidea, incluyendo artritis reumatoidea juvenil, espondilitis anquilosante, bursitis aguda y subaguda, tendosinovitis aguda no específica, artritis gotosa aguda, osteoartritis postrau­máti­ca, sinovitis de osteoartritis, epicondilitis.
  5. *aumento de supresión de medula ósea * TERATOGENICO y problemas del tubo neural
  6. *toxicidad hepatica y de medula osea * teratogénica
  7. *artritis psoriasica *espondilo arroparías *artritis reactuvas *artritis juvenil
  8. * tambien se utiliza en vasculitis
  9. *tmb AR y vasculitis
  10. embarazo: utilizar solo en casos de emergencia
  11. si se puede utilizar en embarazo se puede utilizar en combinación con metotrexato
  12. AR, espondilitis anquilosante, artritis psoriasica:
  13. combinados con metotrexate o algún FARME no biologico embarazo: aceptable
  14. que aumenta la excreción de ácido úrico en la orina, reduciendo la concentración de ácido úrico en plasma sanguíneo. Por lo general, este efecto se logra por acción sobre el túbulo contorneado proximal de la nefrona renal
  15. probenecid: inhibe la reabsorción tubular del urato Gota: La interrupción de las funciones del citoesqueleto a través de la inhibición de la polimerización-β-tubulina en los microtúbulos que impide la activación, degranulación, y la migración de los neutrófilos que se cree que mediar algunos síntomas de la gota;