β-LACTAMICOS
BACHILLERES
Aragoza Catherine
Atienza Rafael
Colina Gustavo
Gómez Sabita
Rodríguez Géminis
Zambrano María
Prof. Marysabel Ramírez
Republica Bolivariana de Venezuela
Universidad Nacional Experimental
“Francisco de Miranda”
Cs de la salud
Coro-Estado Falcón
Organismos Procariotas
Unicelulares, que pueden
aparecer aislados o
agrupados formando colonias
Pared
Celular
Membrana
citoplasmática
Citoplasma
Flagelos
Material
Nuclear
Pili
Esporas
Esféricas
Cilíndricas
Espirales
Se reproducen por
bipartición, y se
reproducen por
segundos
Existen bacterias autótrofas
que realizan la fotosíntesis,
pero la mayoría son
heterótrofas
Bacterias Patógenas que
desarrollan dentro de
nuestro organismo
enfermedades
Bacterias
Simbióticas que
viven en relación
beneficiosa con otros
organismos
Bacterias
Fermentadoras,
beneficiosas y
utilizable para la
producción de
alimentos
Otras manipuladas por el hombre mediante a
Ingeniería Genética, para formar antibióticos
•Pared Celular con Grueso
Peptidoglicano
•No tienen membrana externa Staphylococcus aureus
Streptococcus pyogenes
Streptococcus pneumoniae
•Pared Celular compleja, con
membrana externa y un espacio
entre membrana interna y
externa (periplasma) que
contiene
Neisseria meningitides
Neisseria gonorrhoeae
Escherichia coli
Salmonella
Klebsiella pneumoniae
Haemophylus influenzae
 Sustancias químicas sintetizadas por microorganismos
que poseen acción antimicrobiana.
 Existen distintos tipos de antimicrobianos:
eliminan la carga microbiana total.
disminuyen la carga microbiana total.
Desinfectantes
Sanitizantes.
reducen y controlan la presencia de
microorganismos potencialmente
patógenos.
reducen y controlan la presencia de
microorganismos que han invadido los
tejidos.
Antisépticos
Antimicrobianos
de uso sistémico
 Los agentes antimicrobianos de uso sistémico se
clasifican:
Origen
• Naturales.
• Sintéticos.
• Semisintéticos.
Efecto
• Bacteriostático.
• bactericida
Espectro de
actividad
• Amplio.
• Intermedio.
• Reducido.
 Mecanismo de acción:
 Inhibición de la síntesis de la pared celular.
 Alteración de la permeabilidad celular.
 Inhibición de la síntesis proteica.
 Inhibición de la síntesis de DNA y RNA.
 BACTERICIDAS
1) Betalactámicos
2) Aminoglucósidos
3) Quinolonas
4) Glucopéptidos
5) Polimicinas
 BACTERIOSTATICOS
1) Tetraciclinas
2) Macrólidos
3) Fenicoles
4) Azucares complejos
5) Sulfonamidas
6) Trimetropima
Los antibióticos profilácticos son aquellos que se administran al paciente
antes de que ocurra contaminación o infección
Un efecto bacteriostático es aquel que aunque no produce la muerte a una
bacteria, impide su reproducción; la bacteria envejece y muere sin dejar
descendencia. Un efecto bacteriostático está producido por sustancias
bacteriostáticas. Estas sustancias son secretadas por los organismos como
medios defensivos contra las bacterias.
Un efecto bactericida es aquel que produce la muerte a una bacteria. Un
efecto bactericida está producido por sustancias bactericidas. Estas
sustancias son secretadas por los organismos como medios defensivos
contra las bacterias. Antimicrobianos de efecto lísico o lítico (Lisis) en las
bacterias, provocan una reducción en la población bacteriana en el huésped
o en el uso de sensibilidad microbiana
Antibiótico de amplio espectro: aquel antibiótico que es capaz de
influir sobre muchos tipos de bacterias. Ejemplo:
tetraciclinas(Generalizados).
Antibiótico de espectro reducido: aquel antibiótico que sólo es capaz
de influir sobre unos pocos tipos de bacterias. Ejemplo:
penicilina.(Específicos)
Síntesis de la mureína
Unidades estructurales 2 azucares
N-acetilglucosamina
N-acetilmuránico
L-ALA
D-GLU
DAP
D-ALA
D-ALA
Pentopéptido
Enlaces
glucosídicos
Polímeros lineales
Biosíntesis de la Mureína
1
• Citoplasma. Sintesis de las unidades
estructurales. Se unen los
pentapéptidos al NAM
2
• El NAM se une a un lipido.
(Bactoprenol). Y se adiciona el NAG
3
• Polimerización. Punto de crecimiento.
(transglucolasas) (autolisina)
Polímero lineal. Enlaces cruzados.
(transpeptidasa) (D-alañcarboxipeptidasa)4
Mecanismo de resistencia
Resistencia
Alteración
del
transporte
Sitios de
acción
Enzimas
PBP
 Mecanismos de resistencia bacteriana:
Modificación de los sitios de acción
B-lactamico
Biosintesis
de Mureína
PBP
Meticilina PBP2
S.
aureus
 Mecanismos de resistencia bacteriana:
B-Lactamasas ENZIMA ANILLO B-
LACTAMICO
Síntesis
inducida
Excretadas al
medio externo
Grampositivas
Síntesis
constante
Excretadas al
periplasma
Gramnegativas
 Mecanismos de resistencia bacteriana:
B-Lactamasas
Clasificación de β-lactamicos
PENICILINA
Agente tipo penicilina
G
Agente tipo Ampicilina
Penicilina
resistente a
penicilinasa
Penicilina de amplio
espectro
CEFALOSPORINA
1era generación
2da generación
3era generación
4ta generación
INHIBIDORES DE
LAS
BETALACTAMASAS
Amoxicilina –
Acido
Clavulanico
Ampicilina -
sulbactam
Piperacilina -
Tazobactam
OTROS
BETALACTAMASAS
Aztreonam
Carbapenems
(farmacocinética)
PENICILINAS
ABSORCION
• Incompleta
Vida media
• Corta
Metabolismo
• Insignificante
Eliminación
• Renal
Llegan a líquido cefalo- raquideo con meninges inflamadas
Penicilinas (Clasificación)
31
Penicilinas naturales
 Espectro: Cocos gram(+), anaerobios, neisseria,
Espiroquetas, Antrax, pastorella, Corinebacterium,
Gram (-) sensibles
 Resistentes: Bacteroides Fragilis, productores de
Betalactamasa
Penicilina G: Celulitis,
neumonia
Penicilina G procainica:
streptococos, bacterias
anaerobias, otitis media
Penicilina G benzatinica:
fiebre reumatica, etapas
temprana de sifilis
Penicilina V: Strptocococos
pyogenes, infecciones
odontológicas
Amplio espectro
 Espectro similar, pero también cubren bacilos
Gram (-)
A
M
P
I
C
I
L
I
N
A
A
M
O
X
I
C
I
L
I
N
A
Absorción 95%
Vía oral
Vida media larga
Absorción 70%
Vía oral y parenteral
Vida media corta
Antiestafilococo
Dicloxacilina -Oxacilina
 Anillo resistente a la acción de las betalactamasas
 Indicado en infección por estafilococo aereus
 La diferencia entre las dos drogas, es la vía de
administración. (oral y parenteral,
respectivamente)
Antipseudomona
(ticarcilina, carbenicilina y piperacilina)
 Activas contra especies de pseudomona y otras
especies de Gram (-), Gram (+), anaerobios.
 Unicamente por vía I. V.
 Costosos
Carboxipenicilina:
infeccion nosocomial
Ureidopenicilina: tto en
meningitis, osteomielitis
• Penicilina G Benzatinica – 600.000
UI. y 1.200.000 UI y 2.400.000 UI
• Penicilina G Procainica – 300.000 UI,
400.000UI, 800.000UI
• Penicilina G Sódica – 300.000 UI,
1.000.000UI
BENZETACIL
• Penicilina G de 800.000 UI y contiene:
• Penicilina G Procainica – 600.000 UI.
• Penicilina G Potásica – 200.000 UI.
PRONAPEN
• Penicilina G sódica cristalina –
500.000 UI y 1.000.000 UIRONACILINA
• Oxacilina sodica
• 250mg cada 6 horas
para adultos
• Presentación: capsulas
de 500mg, fco vial.
500mg, 1g, 2g. Amp.
250mg, 1g
OXACILINA
(genérico)
• Oxacip
• Oxamicin.
• Oxipen, prostafilina
Nombres
comerciales
• Dicloxacilina sodica
• 250mg cada 6 horas adultos.
Niños 12,5mg/kg/dia cada 6
horas
• Capsulas, estuche con 20 de
500mg
• Suspensión, de 100ml,
250/5ml.
DICLOCIL
• POSOLOGIA: adulto 500MG
3V/DIA.
• PRESENTACION: CAP. 250mg,
500mg, 750mg. Comp recb.
875mg. Tableta 1000mg. Susp.
250mg/5ml
AMOXICILINA,
AMOXAL,
AMOXIDUO,
AMOXIPEN,
AMOXIVAL,
AMYLIN, CURAM,
LINMOX,
OSPAMOX,
STRIMOX,
TRIMOXAL.
• Presentación: comp recb:
500/125mg, 875mg/125mg
Inyectable: 1g/200mg,
500mg/100mg.
Polvo p/susp.: 60ml de
250/62,5mg/5ml;
400mg/57mg/5ml;
600mg/42.9mg/5ml.
CURAM,AMOCLAV
, AUGMENTIN,
CLAVICIN,
CLAVUROL,
FULGRAM,
CLAVUMOX PLUS
• 250mg - 500mg cada 8
horas. Inyectable 1 c/dia.
Suspensión 250/kg/dia
Posologia:
• PRESENTACION: Amp.
250mg, 500mg, 1g.
Caps. 250mg, 500mg.
Polvo p/ susp. 125mg/5ml,
250mg/5ml
• POSOLOGIA: infección R.
250mg c/6h, GI 500mg
c/8h.
AMPICILINA,
AMPENINA,
AMPISOD,
APCILLIN
• PRESENTACION: Amp.
1000mg/500mg, Tabl.
375mg, 750mg.
• POSOLOGIA: IM/IV: adulto.
1,5mg-2mg c/6-8h, max.
4g/dia VO. 375-750mg
c/12h
AMPIBACTAM,
AMPITREN,
AMPIXYM,
FIPEXIAM,
LIBRACTAM,
SULBACTER,
SUMITRAN,
UNACILYN,
UNASYN.
• PRESENTACION: 4g/500mg
• POSOLOGIA: en mayores de
2meses: 80mg-100mg/12,5mg
c/8h IV. ADULTOS: 4G/500mg
C/8h IV
PIPERAZAM,
TAZOCIN,
TAXOBAX,
TAZACT,
TAZPEN,
ZITAX,
ZOPERCIN.
• Exantema maculopapular.
• Urticaria.
• Dermatitis exfoliativa.
• Penfigo
DERMICAS
• Vasculitis.
• Tromboflebitis.
VASCULARES
• Encefalopatías.
• Letargo.
• Confusión.
• Espasmos.
NEUROLOGICO
CARACTERÍSTICAS DE LAS
CEFALOSPORINAS
 Anillo dihidrotiazina
 Presentan algún grado de metabolismo
hepático
 A mayor generación: mayor costo
 Poca reacción alérgica, solo el 5% son
cruzadas con penicilinas
1ª Generación
 Activo contra Cocos Gram(+), no resistentes
a meticilina. Y algunos Gram (-)
 No penetran a L.C.R.
 Penetran muy bien Hueso
 Oral y parenteral
 Se distribuye por los tejidos y fluidos
corporales
 Se metaboliza parcialmente
 Se elimina por la orina
 Se usan en profilaxis quirúrgica
2ª Generación
 Más resistentes a la acción de betalactamasas
 Espectro cubre, además, los Gram(-), excepto
pseudomona
 Se distribuyen en el fluido sinovial, bronquial y
pleural
 No se metaboliza en el higado
 Se elimina por la orina
 La cefuroxima puede cruzar a L.C.R.
 El Cefamandol alcanza buenas concentraciones en
bilis
3ª Generación
 Más resistente a las betalactamasas de los Gram(-),
menor actividad contra Gram(+)
 Cruzan a L.C.R., excepto cefoperazona y cefixime
 Ceftriazona y cefoperazona se excretan por bilis
 Cefixime: Unico oral
 Se distribuye en los diferente tejidos y fluidos
corporales
 No sufre metabolizacion hepatica
 Estos antibióticos no están indicados en la profilaxis
quirúrgica de rutina.
4ª Generación
 Actividad contra Gram(-) mejor, incluyendo
seudomona aeroginosa y enterobacterias,
buena contra Gram(+)
 Buena penetración a L.C.R.
 Uso como ultimo recurso
 Atraviesa la BHE
 Eliminación renal y leche materna
Cefalosporinas de primera
generación
Generación Parenterales Orales
Cefalotina Cefalexina
Cefazolina Cefadroxil
Primera Cefradina Cefradina
Cefapirina
• Tienen buena actividad contra las bacterias aerobias Grampositivas,
pseudomonas aeuroginosas, pseudomonas syringae
(INMNOCOMPROMETIDOS, OMA, OE, ITU, NEUMONIAS, ARTRITIS)
• Muy eficaces en la profilaxis de intervenciones Quirúrgicas
Cefalosporinas de Segunda
generación
Generación Parenterales Orales
Cefamandol Loracarbef
Cefonicid Cefaclor
Cefoxitina Cefuroxima
Cefuroxima Cefprozil
Segunda Cefotetan
Cefmetazole
Ceforanide
Ceforinida
• Ofrecen una mayor cobertura frente a bacilos Gramnegativos en especial contra el H.
influenzae, Nisseria Spp y enterobacter (CELULITIS, EPIGLOTITIS, CONJUNTIVITIS,
OMA, NEUMONIA, GONORREA, MENINGITIS Y MENINGOCOCCEMIA)
• Excelentes para el tratamiento de las neumonías adquiridas en la comunidad
Cefalosporinas de Tercera
generación
Generación Parenterales Orales
Ceftazidima Cefixime
Cefotaxima Ceftibuten
Ceftriaxona Cefdinir
Tercera Ceftizoxima Cefpodoxima
proxetil
Cefoperazona
Moxalactam
Cefmenoxime
• Cubren enterobacterias poco habituales: Critobacter y providencia en los seres
humanos producen
• (ITU, MENINGITIS, ABSCESOS CEREBRALES), e inhiben las mas comunes a
concentraciones mas bajas,
• Son el tratamiento de elección en la meningitis por bacilos gam negativos.
Cefalosporinas de cuarta
generación
Generación Parenterales Orales
Cefepima
Cuarta Cefpirone
Cefpiramide
Cefozopran
• Tienen particular uso terapéutico en el tratamiento de infecciones debidas bacilos
aerobios gramnegativos resistentes a las cefalosporinas de la tercera generación
Generación Parenteral
Quinta Ceftobripole
Ceftarolina
Cefalosporinas de quinta generación
(NUEVAS EN EL MERCADO)
Inhibe la PBP, resistente a la hidrólisis de betalactamasa, su uso
terapeutico es para neumonias intrahospitalarias y de comunidad.
RAM: Cefalea y
Trastornos GI
Vida media 3 a 4 hrs
Cefadroxilo (1)
Cefalosporinas disponibles en Venezuela
•Monidrato de cefadroxilo
•Caps 500mg - Susp fco con 100mL de 250
mg/5mL – Tab 1g
•Adultos: infecciones de piel y tejidos blandos
1g/dia
•Niños: 25 – 50 mg/kg/dia C/12h
Bydroxil
•Monidrato de cefadroxilo
•Caps 500mg - polvo p/Susp Fco con 100mL de
250 mg/5mL – Iny IM fco amp de 500mg – 1g
•Adultos: infecciones de piel y tejidos blandos
1g/dia
•Niños: 25 – 50 mg/kg/dia C/12h
Cedroxim
•Cefadroxilo monidrato
•Comprimidos recub 500mg
•Adultos – Niños > de 12 años 1 – 2g/ dia BID
Cefadroxilo
•Monidrato de Cefadroxilo
•Capsulas 500mg – susp fco 60mL de 250mg/5mL
•Adultos 500mg – 1g 2v/dia . niños 25-
50mg/kg/dia BID
Cefonax
Cefalexina (1)
Cefalosporinas disponibles en Venezuela
•Capsulas 500mg
•Adultos 1-4g /dia c/6h
•Niños 25 -100mg/kg/dia en 4 dosis
Bidocef
•Monidrato de cefalexina
•Capsulas 500mg – polvo p/susp Fco con
60mL de 250mg/5ml
•Adultos 1-4g /dia c/6h
•Niños 25 -50mg/kg/dia en 4 dosis
Cefalexina
•Capsulas 500mg
•Adultos 1-4g /dia c/6h
•Niños 25 -100mg/kg/dia en 4 dosis
Cefacure
Cefalotina (1)
Cefalosporinas disponibles en Venezuela
•Cefalotina
•Viales 1g – Sol iny 1g – polvo p/ sol inyectable
•Adultos 1 – 2 g c/4h
•Lactantes y niños 80-160mg/g/dia
Cefalotina
Cefoxitina (2)
Cefalosporinas disponibles en Venezuela
• Polvo p/sol iny 1g
• Niños > 3meses 20-40mg/kg c/6-8h
• Adultos 1-2g c/4-6 h
Cefox
•Cefoxitina
•Inyectable fco amp de 1g
•Niños > 3meses 20-40mg/kg c/6-8h
•Adultos 1-2g c/4-6 h
Cefoxitina
Cefoperazona (3)
Cefalosporinas disponibles en Venezuela
•Cefoperazona 1g
• fco- Amp de 1,5g
•Adultos: 1,5-3g c/12h
•Niños: 30-60mg/kg/dia
Cefozona
•Cefoperazona Sodica 1g sulbactam 0,5g
•Inyectable Fco-Amp 1,5g
•Adultos: 1,5-3g c/12h
•Niños: 30-60mg/kg/dia
cefactam
•Cefoperazona Sodica 1g sulbactam 0,5g
•Inyectable Fco-Amp 1,5g
•Adultos: 1,5-3g c/12h
•Niños: 30-60mg/kg/dia
Cefosul
Cefixima (3)
Cefalosporinas disponibles en Venezuela
•Cefixima
•Polvo p/susp fco 60mL de 100mg/5mL –
Comprimidos 400mg
•Adultos 400mg/ 2 v/dia
•Niños 8mg/kg/dia
longacef
Anafilaxis
Bronco espasmo
Urticaria
Dermatitis.
Lesiones de la
mucosa Oral.
.
Fiebre
Erupciones Cutáneas.
Reacciones inmediatas Reacciones Tardías
Precauciones en el uso de las Cefalosporinas
Fallo renal
Diabetes
Alergias
Lactancia
Embarazo
Interacciones con
Medicamentosas
Diuréticos
Anticonceptivas
Son un grupo de sustancias farmacológicas que se asocian a antibióticos
betalactámicos con el fin de impedir la inactivación enzimática del anillo
betalactámico por algunos gérmenes.
Betalactamasas
Enzimas inactivadoras
por parte de bacterias
Creando mayor
resistencia a antibióticos
Ácido Clavulánico
-Combinado con amoxicilina, ampicilina, ticarcilina y
piperacilina incrementa la actividad de estos
agentes contra infecciones producidas por distintas
cepas
-Los mas comunes Amoxicilina- Acido
Clavulanico Ticarcilina – Acido Clavulanico
Absorción oral
I.V.
Distribución
liquido
extracelular
Vida media 1
hora
Eliminación
Renal
Farmacocinética
El acido clavulanico
actúa como inhibidor
“suicida”
Amoxicilina – Acido Clavulanico
Otitis media
Infecciones del
tracto respiratorio
inferior ( H.
Influenzae y B.
Catarralis)
Infecciones de
piel
(Estafilococos y
estreptococos)
Especialmente utilizado en:
Sulbactam
- Derivado del Acido
Penicilanico
-La combinación ampicilina-sulbactam
-Para uso parenteral si existe una formulación, también
conocida como Sultamicilina
Absorción I.M. y
en menor
frecuencia Oral
Distribución
Fluidos y tejidos
Vida media 1
hora
Eliminación
filtración
glomerular y
secreción tubular
Farmacocinética
Ampicilina - Sulbactam
Infecciones de huesos y
articulaciones
Infecciones ginecológicas e
intraabdominales
En infecciones graves de la piel
En gonorrea ( N. gonorreae)
Infecciones del SNC (meningitis) Infecciones
urinarias y para la profilaxis quirúrgica.
Especialmente utilizado en:
Piperacilina - Tazobactam
tratamiento de infecciones mixtas aerobios
- anaerobios.
No aumenta la actividad antipseudomonas, sí frente a
gérmenes productores de ß-lactamasas.
Neumonía intrahospitalaria, asociar con
aminoglucósido.
Especialmente
utilizado en:
Monobactámicos (aztreonam)
 Solo es activo contra Gram (-) aerobios
 No se absorbe por V.O.
 Buenas concentraciones en piel, pulmón, hueso y vías
urinarias
 Puede combinarse con Clindamicina, penicilinas
semisintéticas, metronidazol o vancomicina
 Alternativa a los alérgicos a penicilinas
P.A.
Aztreonam
INDICACIONES: Infecciones por gérmenes
Gramnegativos en: vías urinarias, tractos respiratorio,
hueso, piel y tejido blando, quemaduras y heridas
infectadas.
POSOLOGIA: Adultos 0,5 a 2gr cada 6/8 horas dosis
máx. 6gr/dia. Niños menores de 1 mes: 30mg/kg/cada 12
horas. Niños de 2 -12 años 30-50mg/kg/cada 6/8horas .
PRESENTACION: Inyectable caja con 1 y 10 fco -
ampollas 1 gr.
NOMBRES COMERCIALES: Aztreonam – Azactam.
Aztreonam
Especialmente utilizado en:
Infecciones en el tracto
respiratorio
En la Sepsis Urinaria
En la Sepsis Ortopedica
En la Sepsis del Sistema
Nervioso Central
En otras Infecciones
Carbapenems
(Imipenem - Meropenem)
 Son especialmente resistentes contra la mayoría
de las betalactamasas
 activas contra Gram (+), Gram(-) y anaerobios
 Debe darse con cilastatina para evitar su hidrólisis
 administración I.V.
Más de 40 miembros de este grupo han sido aislados recientemente producto de la fermentación de
varias cepas de Streptomicetos, sin embargo, los más conocidos y probados de ellos son la
Tienamicina, el Imipenem y el Meropenem, todos potentes inhibidores de las betalactamasas.
Farmacocinética
Emipenem
Absorción I.M
I.V
Distribución
Fluidos y
Tejidos
Vida media
Una Hora
Eliminación
Renal
Imipenem
INDICACIONES: Tratamientos de las infecciones
causadas por germenes sensibles al imipenem.
POSOLOGIA: BACQURE Adultos 1-4mg/dia/c 6 horas-
niños 15mg/kg/c 6 horas. MENEPIM: niños >3 meses 15-
25mg/kg/c 6 h. Niños > 40kg adultos 250-500mg/ c 6-8 horas.
ZIENAM : niños<40kg 15mg/kg/c 6 h. Niños >40kg y adultos 1-
4gr/dia.
PRESENTACION: polvo, sol/iny/ IV 500 mg- Fco amp
500mg.
NOMBRES COMERCIALES: BACQURE – IMINEM – MENEPIM -
ZIENAM.
Meropenem
INDICACIONES: Tratamientos de las
infecciones causadas por gérmenes sensibles
al meropenem (infecciones especiales
meningitis, tracto respiratorio, tejido blando,
genitourinario)
POSOLOGIA: MERODEX: adultos
500mg a 1gr cada 8h MERONEM: adultos
500mg a 1gr cada 8h. Niños de 6 meses a 12
años 10 a 20mg/kg
PRESENTACION: sol iny- fco amp
500mg y 1gr
NOMBRES COMERCIALES: MERODEX
1g – MERODEX 500mg – MERONEM polvo sol
iny IV - MEROPENEM – MEZONEX – ZILPEN.
Meropenem
En la Sepsis
Intraabdominal
En la Sepsis
del Sistema
Nervioso
Central
En la Sepsis
Urinaria
En paciente
Neutropenico
(Amikacilina –
Ceftazidina)
En la Sepsis
Respiratoria
Especialmente utilizado en:
DORIPENEM
FAROPENEM
FEBIPENEM
TOMOPENEM
NUEVOS Carbapenems
● Amplio espectro de actividad que incluye efecto
moderado sobre SARM y Pseudomonas aeruginosa
resistente a imipenem.
● Son anaerobicidas, especialmente contra cepas
resistentes a clindamicina.
Gracias..

Betalactamicos

  • 1.
    β-LACTAMICOS BACHILLERES Aragoza Catherine Atienza Rafael ColinaGustavo Gómez Sabita Rodríguez Géminis Zambrano María Prof. Marysabel Ramírez Republica Bolivariana de Venezuela Universidad Nacional Experimental “Francisco de Miranda” Cs de la salud Coro-Estado Falcón
  • 3.
    Organismos Procariotas Unicelulares, quepueden aparecer aislados o agrupados formando colonias
  • 4.
  • 7.
  • 8.
    Se reproducen por bipartición,y se reproducen por segundos Existen bacterias autótrofas que realizan la fotosíntesis, pero la mayoría son heterótrofas
  • 9.
    Bacterias Patógenas que desarrollandentro de nuestro organismo enfermedades Bacterias Simbióticas que viven en relación beneficiosa con otros organismos Bacterias Fermentadoras, beneficiosas y utilizable para la producción de alimentos
  • 10.
    Otras manipuladas porel hombre mediante a Ingeniería Genética, para formar antibióticos
  • 11.
    •Pared Celular conGrueso Peptidoglicano •No tienen membrana externa Staphylococcus aureus Streptococcus pyogenes Streptococcus pneumoniae
  • 12.
    •Pared Celular compleja,con membrana externa y un espacio entre membrana interna y externa (periplasma) que contiene Neisseria meningitides Neisseria gonorrhoeae Escherichia coli Salmonella Klebsiella pneumoniae Haemophylus influenzae
  • 14.
     Sustancias químicassintetizadas por microorganismos que poseen acción antimicrobiana.  Existen distintos tipos de antimicrobianos: eliminan la carga microbiana total. disminuyen la carga microbiana total. Desinfectantes Sanitizantes.
  • 15.
    reducen y controlanla presencia de microorganismos potencialmente patógenos. reducen y controlan la presencia de microorganismos que han invadido los tejidos. Antisépticos Antimicrobianos de uso sistémico
  • 16.
     Los agentesantimicrobianos de uso sistémico se clasifican: Origen • Naturales. • Sintéticos. • Semisintéticos. Efecto • Bacteriostático. • bactericida Espectro de actividad • Amplio. • Intermedio. • Reducido.
  • 17.
     Mecanismo deacción:  Inhibición de la síntesis de la pared celular.  Alteración de la permeabilidad celular.  Inhibición de la síntesis proteica.  Inhibición de la síntesis de DNA y RNA.
  • 18.
     BACTERICIDAS 1) Betalactámicos 2)Aminoglucósidos 3) Quinolonas 4) Glucopéptidos 5) Polimicinas  BACTERIOSTATICOS 1) Tetraciclinas 2) Macrólidos 3) Fenicoles 4) Azucares complejos 5) Sulfonamidas 6) Trimetropima Los antibióticos profilácticos son aquellos que se administran al paciente antes de que ocurra contaminación o infección
  • 19.
    Un efecto bacteriostáticoes aquel que aunque no produce la muerte a una bacteria, impide su reproducción; la bacteria envejece y muere sin dejar descendencia. Un efecto bacteriostático está producido por sustancias bacteriostáticas. Estas sustancias son secretadas por los organismos como medios defensivos contra las bacterias. Un efecto bactericida es aquel que produce la muerte a una bacteria. Un efecto bactericida está producido por sustancias bactericidas. Estas sustancias son secretadas por los organismos como medios defensivos contra las bacterias. Antimicrobianos de efecto lísico o lítico (Lisis) en las bacterias, provocan una reducción en la población bacteriana en el huésped o en el uso de sensibilidad microbiana
  • 20.
    Antibiótico de amplioespectro: aquel antibiótico que es capaz de influir sobre muchos tipos de bacterias. Ejemplo: tetraciclinas(Generalizados). Antibiótico de espectro reducido: aquel antibiótico que sólo es capaz de influir sobre unos pocos tipos de bacterias. Ejemplo: penicilina.(Específicos)
  • 21.
    Síntesis de lamureína Unidades estructurales 2 azucares N-acetilglucosamina N-acetilmuránico L-ALA D-GLU DAP D-ALA D-ALA Pentopéptido Enlaces glucosídicos Polímeros lineales
  • 22.
    Biosíntesis de laMureína 1 • Citoplasma. Sintesis de las unidades estructurales. Se unen los pentapéptidos al NAM 2 • El NAM se une a un lipido. (Bactoprenol). Y se adiciona el NAG 3 • Polimerización. Punto de crecimiento. (transglucolasas) (autolisina) Polímero lineal. Enlaces cruzados. (transpeptidasa) (D-alañcarboxipeptidasa)4
  • 24.
  • 25.
     Mecanismos deresistencia bacteriana: Modificación de los sitios de acción B-lactamico Biosintesis de Mureína PBP Meticilina PBP2 S. aureus
  • 26.
     Mecanismos deresistencia bacteriana: B-Lactamasas ENZIMA ANILLO B- LACTAMICO Síntesis inducida Excretadas al medio externo Grampositivas Síntesis constante Excretadas al periplasma Gramnegativas
  • 27.
     Mecanismos deresistencia bacteriana: B-Lactamasas
  • 29.
    Clasificación de β-lactamicos PENICILINA Agentetipo penicilina G Agente tipo Ampicilina Penicilina resistente a penicilinasa Penicilina de amplio espectro CEFALOSPORINA 1era generación 2da generación 3era generación 4ta generación INHIBIDORES DE LAS BETALACTAMASAS Amoxicilina – Acido Clavulanico Ampicilina - sulbactam Piperacilina - Tazobactam OTROS BETALACTAMASAS Aztreonam Carbapenems
  • 30.
    (farmacocinética) PENICILINAS ABSORCION • Incompleta Vida media •Corta Metabolismo • Insignificante Eliminación • Renal Llegan a líquido cefalo- raquideo con meninges inflamadas
  • 31.
  • 32.
    Penicilinas naturales  Espectro:Cocos gram(+), anaerobios, neisseria, Espiroquetas, Antrax, pastorella, Corinebacterium, Gram (-) sensibles  Resistentes: Bacteroides Fragilis, productores de Betalactamasa Penicilina G: Celulitis, neumonia Penicilina G procainica: streptococos, bacterias anaerobias, otitis media Penicilina G benzatinica: fiebre reumatica, etapas temprana de sifilis Penicilina V: Strptocococos pyogenes, infecciones odontológicas
  • 33.
    Amplio espectro  Espectrosimilar, pero también cubren bacilos Gram (-) A M P I C I L I N A A M O X I C I L I N A Absorción 95% Vía oral Vida media larga Absorción 70% Vía oral y parenteral Vida media corta
  • 34.
    Antiestafilococo Dicloxacilina -Oxacilina  Anilloresistente a la acción de las betalactamasas  Indicado en infección por estafilococo aereus  La diferencia entre las dos drogas, es la vía de administración. (oral y parenteral, respectivamente)
  • 35.
    Antipseudomona (ticarcilina, carbenicilina ypiperacilina)  Activas contra especies de pseudomona y otras especies de Gram (-), Gram (+), anaerobios.  Unicamente por vía I. V.  Costosos Carboxipenicilina: infeccion nosocomial Ureidopenicilina: tto en meningitis, osteomielitis
  • 36.
    • Penicilina GBenzatinica – 600.000 UI. y 1.200.000 UI y 2.400.000 UI • Penicilina G Procainica – 300.000 UI, 400.000UI, 800.000UI • Penicilina G Sódica – 300.000 UI, 1.000.000UI BENZETACIL • Penicilina G de 800.000 UI y contiene: • Penicilina G Procainica – 600.000 UI. • Penicilina G Potásica – 200.000 UI. PRONAPEN • Penicilina G sódica cristalina – 500.000 UI y 1.000.000 UIRONACILINA
  • 37.
    • Oxacilina sodica •250mg cada 6 horas para adultos • Presentación: capsulas de 500mg, fco vial. 500mg, 1g, 2g. Amp. 250mg, 1g OXACILINA (genérico) • Oxacip • Oxamicin. • Oxipen, prostafilina Nombres comerciales
  • 38.
    • Dicloxacilina sodica •250mg cada 6 horas adultos. Niños 12,5mg/kg/dia cada 6 horas • Capsulas, estuche con 20 de 500mg • Suspensión, de 100ml, 250/5ml. DICLOCIL
  • 39.
    • POSOLOGIA: adulto500MG 3V/DIA. • PRESENTACION: CAP. 250mg, 500mg, 750mg. Comp recb. 875mg. Tableta 1000mg. Susp. 250mg/5ml AMOXICILINA, AMOXAL, AMOXIDUO, AMOXIPEN, AMOXIVAL, AMYLIN, CURAM, LINMOX, OSPAMOX, STRIMOX, TRIMOXAL.
  • 40.
    • Presentación: comprecb: 500/125mg, 875mg/125mg Inyectable: 1g/200mg, 500mg/100mg. Polvo p/susp.: 60ml de 250/62,5mg/5ml; 400mg/57mg/5ml; 600mg/42.9mg/5ml. CURAM,AMOCLAV , AUGMENTIN, CLAVICIN, CLAVUROL, FULGRAM, CLAVUMOX PLUS • 250mg - 500mg cada 8 horas. Inyectable 1 c/dia. Suspensión 250/kg/dia Posologia:
  • 41.
    • PRESENTACION: Amp. 250mg,500mg, 1g. Caps. 250mg, 500mg. Polvo p/ susp. 125mg/5ml, 250mg/5ml • POSOLOGIA: infección R. 250mg c/6h, GI 500mg c/8h. AMPICILINA, AMPENINA, AMPISOD, APCILLIN
  • 42.
    • PRESENTACION: Amp. 1000mg/500mg,Tabl. 375mg, 750mg. • POSOLOGIA: IM/IV: adulto. 1,5mg-2mg c/6-8h, max. 4g/dia VO. 375-750mg c/12h AMPIBACTAM, AMPITREN, AMPIXYM, FIPEXIAM, LIBRACTAM, SULBACTER, SUMITRAN, UNACILYN, UNASYN.
  • 43.
    • PRESENTACION: 4g/500mg •POSOLOGIA: en mayores de 2meses: 80mg-100mg/12,5mg c/8h IV. ADULTOS: 4G/500mg C/8h IV PIPERAZAM, TAZOCIN, TAXOBAX, TAZACT, TAZPEN, ZITAX, ZOPERCIN.
  • 44.
    • Exantema maculopapular. •Urticaria. • Dermatitis exfoliativa. • Penfigo DERMICAS • Vasculitis. • Tromboflebitis. VASCULARES • Encefalopatías. • Letargo. • Confusión. • Espasmos. NEUROLOGICO
  • 45.
    CARACTERÍSTICAS DE LAS CEFALOSPORINAS Anillo dihidrotiazina  Presentan algún grado de metabolismo hepático  A mayor generación: mayor costo  Poca reacción alérgica, solo el 5% son cruzadas con penicilinas
  • 46.
    1ª Generación  Activocontra Cocos Gram(+), no resistentes a meticilina. Y algunos Gram (-)  No penetran a L.C.R.  Penetran muy bien Hueso  Oral y parenteral  Se distribuye por los tejidos y fluidos corporales  Se metaboliza parcialmente  Se elimina por la orina  Se usan en profilaxis quirúrgica
  • 47.
    2ª Generación  Másresistentes a la acción de betalactamasas  Espectro cubre, además, los Gram(-), excepto pseudomona  Se distribuyen en el fluido sinovial, bronquial y pleural  No se metaboliza en el higado  Se elimina por la orina  La cefuroxima puede cruzar a L.C.R.  El Cefamandol alcanza buenas concentraciones en bilis
  • 48.
    3ª Generación  Másresistente a las betalactamasas de los Gram(-), menor actividad contra Gram(+)  Cruzan a L.C.R., excepto cefoperazona y cefixime  Ceftriazona y cefoperazona se excretan por bilis  Cefixime: Unico oral  Se distribuye en los diferente tejidos y fluidos corporales  No sufre metabolizacion hepatica  Estos antibióticos no están indicados en la profilaxis quirúrgica de rutina.
  • 49.
    4ª Generación  Actividadcontra Gram(-) mejor, incluyendo seudomona aeroginosa y enterobacterias, buena contra Gram(+)  Buena penetración a L.C.R.  Uso como ultimo recurso  Atraviesa la BHE  Eliminación renal y leche materna
  • 50.
    Cefalosporinas de primera generación GeneraciónParenterales Orales Cefalotina Cefalexina Cefazolina Cefadroxil Primera Cefradina Cefradina Cefapirina • Tienen buena actividad contra las bacterias aerobias Grampositivas, pseudomonas aeuroginosas, pseudomonas syringae (INMNOCOMPROMETIDOS, OMA, OE, ITU, NEUMONIAS, ARTRITIS) • Muy eficaces en la profilaxis de intervenciones Quirúrgicas
  • 51.
    Cefalosporinas de Segunda generación GeneraciónParenterales Orales Cefamandol Loracarbef Cefonicid Cefaclor Cefoxitina Cefuroxima Cefuroxima Cefprozil Segunda Cefotetan Cefmetazole Ceforanide Ceforinida • Ofrecen una mayor cobertura frente a bacilos Gramnegativos en especial contra el H. influenzae, Nisseria Spp y enterobacter (CELULITIS, EPIGLOTITIS, CONJUNTIVITIS, OMA, NEUMONIA, GONORREA, MENINGITIS Y MENINGOCOCCEMIA) • Excelentes para el tratamiento de las neumonías adquiridas en la comunidad
  • 52.
    Cefalosporinas de Tercera generación GeneraciónParenterales Orales Ceftazidima Cefixime Cefotaxima Ceftibuten Ceftriaxona Cefdinir Tercera Ceftizoxima Cefpodoxima proxetil Cefoperazona Moxalactam Cefmenoxime • Cubren enterobacterias poco habituales: Critobacter y providencia en los seres humanos producen • (ITU, MENINGITIS, ABSCESOS CEREBRALES), e inhiben las mas comunes a concentraciones mas bajas, • Son el tratamiento de elección en la meningitis por bacilos gam negativos.
  • 53.
    Cefalosporinas de cuarta generación GeneraciónParenterales Orales Cefepima Cuarta Cefpirone Cefpiramide Cefozopran • Tienen particular uso terapéutico en el tratamiento de infecciones debidas bacilos aerobios gramnegativos resistentes a las cefalosporinas de la tercera generación
  • 54.
    Generación Parenteral Quinta Ceftobripole Ceftarolina Cefalosporinasde quinta generación (NUEVAS EN EL MERCADO) Inhibe la PBP, resistente a la hidrólisis de betalactamasa, su uso terapeutico es para neumonias intrahospitalarias y de comunidad. RAM: Cefalea y Trastornos GI Vida media 3 a 4 hrs
  • 55.
    Cefadroxilo (1) Cefalosporinas disponiblesen Venezuela •Monidrato de cefadroxilo •Caps 500mg - Susp fco con 100mL de 250 mg/5mL – Tab 1g •Adultos: infecciones de piel y tejidos blandos 1g/dia •Niños: 25 – 50 mg/kg/dia C/12h Bydroxil •Monidrato de cefadroxilo •Caps 500mg - polvo p/Susp Fco con 100mL de 250 mg/5mL – Iny IM fco amp de 500mg – 1g •Adultos: infecciones de piel y tejidos blandos 1g/dia •Niños: 25 – 50 mg/kg/dia C/12h Cedroxim •Cefadroxilo monidrato •Comprimidos recub 500mg •Adultos – Niños > de 12 años 1 – 2g/ dia BID Cefadroxilo •Monidrato de Cefadroxilo •Capsulas 500mg – susp fco 60mL de 250mg/5mL •Adultos 500mg – 1g 2v/dia . niños 25- 50mg/kg/dia BID Cefonax
  • 56.
    Cefalexina (1) Cefalosporinas disponiblesen Venezuela •Capsulas 500mg •Adultos 1-4g /dia c/6h •Niños 25 -100mg/kg/dia en 4 dosis Bidocef •Monidrato de cefalexina •Capsulas 500mg – polvo p/susp Fco con 60mL de 250mg/5ml •Adultos 1-4g /dia c/6h •Niños 25 -50mg/kg/dia en 4 dosis Cefalexina •Capsulas 500mg •Adultos 1-4g /dia c/6h •Niños 25 -100mg/kg/dia en 4 dosis Cefacure
  • 57.
    Cefalotina (1) Cefalosporinas disponiblesen Venezuela •Cefalotina •Viales 1g – Sol iny 1g – polvo p/ sol inyectable •Adultos 1 – 2 g c/4h •Lactantes y niños 80-160mg/g/dia Cefalotina
  • 58.
    Cefoxitina (2) Cefalosporinas disponiblesen Venezuela • Polvo p/sol iny 1g • Niños > 3meses 20-40mg/kg c/6-8h • Adultos 1-2g c/4-6 h Cefox •Cefoxitina •Inyectable fco amp de 1g •Niños > 3meses 20-40mg/kg c/6-8h •Adultos 1-2g c/4-6 h Cefoxitina
  • 59.
    Cefoperazona (3) Cefalosporinas disponiblesen Venezuela •Cefoperazona 1g • fco- Amp de 1,5g •Adultos: 1,5-3g c/12h •Niños: 30-60mg/kg/dia Cefozona •Cefoperazona Sodica 1g sulbactam 0,5g •Inyectable Fco-Amp 1,5g •Adultos: 1,5-3g c/12h •Niños: 30-60mg/kg/dia cefactam •Cefoperazona Sodica 1g sulbactam 0,5g •Inyectable Fco-Amp 1,5g •Adultos: 1,5-3g c/12h •Niños: 30-60mg/kg/dia Cefosul
  • 60.
    Cefixima (3) Cefalosporinas disponiblesen Venezuela •Cefixima •Polvo p/susp fco 60mL de 100mg/5mL – Comprimidos 400mg •Adultos 400mg/ 2 v/dia •Niños 8mg/kg/dia longacef
  • 61.
    Anafilaxis Bronco espasmo Urticaria Dermatitis. Lesiones dela mucosa Oral. . Fiebre Erupciones Cutáneas. Reacciones inmediatas Reacciones Tardías
  • 62.
    Precauciones en eluso de las Cefalosporinas Fallo renal Diabetes Alergias Lactancia Embarazo
  • 63.
  • 64.
    Son un grupode sustancias farmacológicas que se asocian a antibióticos betalactámicos con el fin de impedir la inactivación enzimática del anillo betalactámico por algunos gérmenes. Betalactamasas Enzimas inactivadoras por parte de bacterias Creando mayor resistencia a antibióticos
  • 65.
    Ácido Clavulánico -Combinado conamoxicilina, ampicilina, ticarcilina y piperacilina incrementa la actividad de estos agentes contra infecciones producidas por distintas cepas -Los mas comunes Amoxicilina- Acido Clavulanico Ticarcilina – Acido Clavulanico Absorción oral I.V. Distribución liquido extracelular Vida media 1 hora Eliminación Renal Farmacocinética El acido clavulanico actúa como inhibidor “suicida”
  • 66.
    Amoxicilina – AcidoClavulanico Otitis media Infecciones del tracto respiratorio inferior ( H. Influenzae y B. Catarralis) Infecciones de piel (Estafilococos y estreptococos) Especialmente utilizado en:
  • 67.
    Sulbactam - Derivado delAcido Penicilanico -La combinación ampicilina-sulbactam -Para uso parenteral si existe una formulación, también conocida como Sultamicilina Absorción I.M. y en menor frecuencia Oral Distribución Fluidos y tejidos Vida media 1 hora Eliminación filtración glomerular y secreción tubular Farmacocinética
  • 68.
    Ampicilina - Sulbactam Infeccionesde huesos y articulaciones Infecciones ginecológicas e intraabdominales En infecciones graves de la piel En gonorrea ( N. gonorreae) Infecciones del SNC (meningitis) Infecciones urinarias y para la profilaxis quirúrgica. Especialmente utilizado en:
  • 69.
    Piperacilina - Tazobactam tratamientode infecciones mixtas aerobios - anaerobios. No aumenta la actividad antipseudomonas, sí frente a gérmenes productores de ß-lactamasas. Neumonía intrahospitalaria, asociar con aminoglucósido. Especialmente utilizado en:
  • 70.
    Monobactámicos (aztreonam)  Soloes activo contra Gram (-) aerobios  No se absorbe por V.O.  Buenas concentraciones en piel, pulmón, hueso y vías urinarias  Puede combinarse con Clindamicina, penicilinas semisintéticas, metronidazol o vancomicina  Alternativa a los alérgicos a penicilinas
  • 71.
    P.A. Aztreonam INDICACIONES: Infecciones porgérmenes Gramnegativos en: vías urinarias, tractos respiratorio, hueso, piel y tejido blando, quemaduras y heridas infectadas. POSOLOGIA: Adultos 0,5 a 2gr cada 6/8 horas dosis máx. 6gr/dia. Niños menores de 1 mes: 30mg/kg/cada 12 horas. Niños de 2 -12 años 30-50mg/kg/cada 6/8horas . PRESENTACION: Inyectable caja con 1 y 10 fco - ampollas 1 gr. NOMBRES COMERCIALES: Aztreonam – Azactam.
  • 72.
    Aztreonam Especialmente utilizado en: Infeccionesen el tracto respiratorio En la Sepsis Urinaria En la Sepsis Ortopedica En la Sepsis del Sistema Nervioso Central En otras Infecciones
  • 73.
    Carbapenems (Imipenem - Meropenem) Son especialmente resistentes contra la mayoría de las betalactamasas  activas contra Gram (+), Gram(-) y anaerobios  Debe darse con cilastatina para evitar su hidrólisis  administración I.V.
  • 74.
    Más de 40miembros de este grupo han sido aislados recientemente producto de la fermentación de varias cepas de Streptomicetos, sin embargo, los más conocidos y probados de ellos son la Tienamicina, el Imipenem y el Meropenem, todos potentes inhibidores de las betalactamasas. Farmacocinética Emipenem Absorción I.M I.V Distribución Fluidos y Tejidos Vida media Una Hora Eliminación Renal
  • 75.
    Imipenem INDICACIONES: Tratamientos delas infecciones causadas por germenes sensibles al imipenem. POSOLOGIA: BACQURE Adultos 1-4mg/dia/c 6 horas- niños 15mg/kg/c 6 horas. MENEPIM: niños >3 meses 15- 25mg/kg/c 6 h. Niños > 40kg adultos 250-500mg/ c 6-8 horas. ZIENAM : niños<40kg 15mg/kg/c 6 h. Niños >40kg y adultos 1- 4gr/dia. PRESENTACION: polvo, sol/iny/ IV 500 mg- Fco amp 500mg. NOMBRES COMERCIALES: BACQURE – IMINEM – MENEPIM - ZIENAM.
  • 76.
    Meropenem INDICACIONES: Tratamientos delas infecciones causadas por gérmenes sensibles al meropenem (infecciones especiales meningitis, tracto respiratorio, tejido blando, genitourinario) POSOLOGIA: MERODEX: adultos 500mg a 1gr cada 8h MERONEM: adultos 500mg a 1gr cada 8h. Niños de 6 meses a 12 años 10 a 20mg/kg PRESENTACION: sol iny- fco amp 500mg y 1gr NOMBRES COMERCIALES: MERODEX 1g – MERODEX 500mg – MERONEM polvo sol iny IV - MEROPENEM – MEZONEX – ZILPEN.
  • 77.
    Meropenem En la Sepsis Intraabdominal Enla Sepsis del Sistema Nervioso Central En la Sepsis Urinaria En paciente Neutropenico (Amikacilina – Ceftazidina) En la Sepsis Respiratoria Especialmente utilizado en:
  • 78.
    DORIPENEM FAROPENEM FEBIPENEM TOMOPENEM NUEVOS Carbapenems ● Amplioespectro de actividad que incluye efecto moderado sobre SARM y Pseudomonas aeruginosa resistente a imipenem. ● Son anaerobicidas, especialmente contra cepas resistentes a clindamicina.
  • 79.