SULFONAMIDAS

1. SULFONAMIDAS
Dra. Aragón
Antimicrobianos sintéticos,
bacteriostáticos

2. HISTORIA
En 1908:Gelmo investigando las
propiedades tintoriales de ciertos agentes,
prepara la sulfanilamida.
Sus propiedades antimicrobianas no fueron
utilizadas sin embargo hasta 25 años
después.
 En 1932: Gerhard Domag estudia las
propiedades antimicrobianas del
 Prontosil rubrum (sulfonamida)

3. Protegía conejos afectados
contra strepto y stafilococcus
En 1933, Foerester: informa sobre el
primer uso clínico
En 1938 Domag recibe el premio nóbel.
Las sulfas fueron las primeras drogas
usadas para combatir las infecciones

4. Formula Química
 Derivan de la sulfanilamida.
 Estructura similar al PABA un factor
requerido por las bacterias para la síntesis del
ácido fólico.
 Las sustituciones en el radical sulfonil (SO2)
unido al carbono 1 del anillo bencenico
modifica las características farmacológicas.

6. Clasificación de las sulfonamidas

7. MECANISMO DE ACCION
Bacteriostaticos
Inhiben la dihidropteroato
sintetasa (precursor ac. Folico)
Impiden la incorporación del PABA a la
molécula del acido folico dificultando
su biosintesis
(esencial para la replic.bacteriana)

8. Son antagonistas competitivos
del PABA
Se unen a la enzima
tetrahidropteroico sintetasa
(necesaria para la condensación
del PABA y pteridina) que lleva
a la formación de ácido fólico.

9. RESISTENCIA
 Mutación-plasm-irr
 1) Alteración de la enzima que
utiliza PABA
(dihidropteroato sintetasa)
 2) Aumento de la capacidad
para inactivar la droga
 3) Creación de una vía
metabólica alterna para
la síntesis de acido folico
 4) Mayor producción de
un metabolito esencial o un
antagonista a la droga

10. TRIMETOPRIM
 Sinergico
 Es un inhibidor potente y selectivo
de la dihidrofolatoreductasa
 (reduce el dihidrofolato a
tetrahidrofolato)
 Tm/ sulfametoxazole
 Metabolismo hepático
 Acetilación: menos soluble
Cristaluria
Complic. Renales

11. FARMACOCINETICA
 Absorción: gastrointestinal ( ID) (70- 100 %)

Vagina, tracto respiratorio, piel, o mucosa oral
es insegura.
 Puede penetrar al organismo y producir
reacciones tóxicas o de sensibilización alérgica.

12. Unión a proteinas
(20-90%)
Distribución: Total
Pasan a través de la placenta y llegan
a la circulación fetal
Produciendo toxicidad
en el feto(Kernicterus)

13.  Excreción: filtración glomerular
 Acetilada, pero queda suficiente
droga activa, a nivel renal
para tratar infecciones urinarias
(10-20 veces más que en sangre).
 Por ello también debe adecuarse
la dosis en insuficiencia renal.

14. Espectro de acción
 Streptococo piógenes
Neumoniae
 Bacillus antrax
 Corynebac.dip
 Haemophilus influenzae
y ducrey
Toxoplasma
 Chlamidia t.
 Vibrio c.
 Yersinia p
 Nocardia,
 Salmonella,
Shigella
E. coli
Meningococ
 Calymatoba
granul.

15. Usos Terapéuticos
 Infecciones urinarias:
 (familia coli).
Secreciones vaginales
Infecciones prostáticas
 Infecciones respiratorias:
 H. influenzae y Strep. pneum.
 1 Elección: Pneumocistys c
 Nocardiosis
Comb. con eritrom, ampicil o estreptomicina
Shigellosis
 Fiebre tifoidea
 Toxoplasmosis( pirimetamina mas sulfadiazina)

16. Uso profiláctico:
Fiebre reumática(alergia
USO TOPICO
Mafenida
Sulfadiazina argéntica
Meningitis
sulfisoxazole, sulfadiazina
Colitis ulcerosa y enteritis

17. Dosis
Tipo Antibiotico dosis recondaciones
Sulfatiazol 2 gotas cada 2 a 4
horas.
aplicar en el canal
auditivo, se recomienda
taponar el oído con
algodón luego de la
aplicación. No debe
calentar la solución
antes de aplicarla.
sulfadiazina Adultos: 2-4g dosis
inicial, seguidos de
0.5-1g cada 3-6h
(habitualmente)
VO, VI
Niños:
0,15 g/kg/24
horas, 4 g/m2
/24
horas una vez
pasado el período
neonatal. Dosis
máxima: 2 g cada 6
hs. Dosis mínima:
0,5 g cada 6 hs.
Ingestión de líquidos
para producir diuresis
de 1200ml.
Administrar bicarbonato
de sodio para aminorar
el riesgo de cristaluria
Acción
corta o
intermedia
Sulfisoxazol Adultos 2-4g dosis
inicial seguidos de 1-
2g cada 6h, VO.
Niños menores de 2
meses 0.75 mg/kg/dia
seguidos de
150mg/kg/dia VO em
cuatro dosis

18. Tipo Antibiotico dosis recondaciones
Sulfametoxazol Adultos 160-800
mg cada 12 horas
por 7 a 14 días VO
IM IV. Jarabe
Niños de 6 meses:
Tomar ½ cucharadita
(2.5 ml) cada 12
horas. Niños de 6
meses a 5 años:
Tomar 1 cucharadita
(5.0 ml) cada 12
horas. Niños de 6 a 12
años: Tomar 1
cucharada sopera (10
ml) cada 12 horas.
Adultos: Tomar 2
cucharadas soperas
(20 ml) cada 12
horas. Duración del
tratamiento: 10 a 14
días.
No administrar en
pacientes con
deficiencia de ácido
fólico.
Sulfametrol Adultos y niños
mayores de 12 años
1tablat cada 12 h
/5 días, cada
tableta 800mg VO
Utilizar durante la
hemodiálisis
Accion
intermédia
sulfadoxina Adultos 1 tableta cada
12 h/3 días VO niños
de 1año de t 1-3 años
½ 4-8 años 1t 9-12
2t
Dosis unica de 3
tabletas para adultos
donde hay resistencia a
la cloroquina

19. Tipo Antibiotico dosis recondaciones
Sulfadimetoxina Dosis inicial de
50mg/kg/24h
segida de dosis de
25mg/kg/3-6 dias
Ingestión de líquidos
para producir diuresis
de 1200ml.
Sulfametoxipiridazina 30mg/kg/3-5 dias Vigilancia hepática,
Controles hematológicos
si se alarga el
tratamiento
De acción
larga
Sulfametoxidiazina Dosis inicial de
50mg/kg/24h
segida de dosis de
25mg/kg/3-6 dias
De uso
tópico
Sulfadiazina argéntica Aplicación tópica 1-2
veces al día
Escasos efectos
adversos se utiliza en
quemaduras

20. INTERACCIONES
 Potencian los efectos:
 Anticoagulantes orales
Hipoglucemiantes orales
Diuréticos tiazídicos
fenitoína
Uricosúricos
Compiten con sulfamidas por las
 proteínas plasmáticas, siendo
desplazados, lo que aumenta
su disponibilidad.
 Son potenciadas: por indometacina, salicilatos
fenilbutazona, y probenecid, ellos desplazan a las
sulfas de su sitio de fijación proteica.

21. Contraindicaciones
Embarazo
 Lactancia
Primeros meses de vida
Discrasias sanguíneas
Sd de mala absorción
(contraind. relativa)

22.  Alteraciones en tracto urinario:
 cristaluria nefrotóxica
 Pxs con volúmen urinario bajo:
DH o enfermedad renal
Trastornos del sistema hematopoyético:
Anemia hemolítica aguda: sensibilización o def.
genética eritrocítica de
glucosa 6 P-DH
Leucopenia
Trombocitopenia
Eosinofilia
Contraindicaciones

23. Digestivas
Hepáticas
Rxs de
Hipersensibilidad
Exantema,
anafilaxia, dermatitis
Fiebre inducida
por sulfas
Manifestación
alérgica puede
ser confundida
con una recidiva
del proceso
infeccioso.
Aparece entre 7
y 10 días:
Escalofríos,
malestar, prurito
erupciones..

24. EFECTOS ADVERSOS
 Digestivas
 Hepáticas
 Rxs de Hipersensibilidad:
son frecuentes: exantema,
 anafilaxia, dermatitis
 Fiebre inducida por sulfas
 Manifestación alérgica. puede ser confundida con
una recidiva del proceso infeccioso.
 Aparece entre el 7 y 10 días: Escalofríos,
malestar, prurito erupciones..

25.  Síndrome de Stevens- Johnson:poco
frecuente caracterizado por: fiebre,
malestar y eritema multif. con úlceras en la
mucosa de la boca y genitales.

26.  Ultimo trimestre del embarazo:
La administración de sulfas a neonatos, o a
embarazadas en el último mes, puede provocar
kernicterus en el recién nacido, o en el feto.
 En el neonato la bilirrubina libre, puede
depositarse en los núcleos grises cerebrales
provocando ictericia nuclear o kernicterus,
una encefalopatía tóxica.

27. MECANISMO
Estas drogas desplazan la bilirrubina de su unión a las
proteínas plasmáticas ya que actúan en los mismos sitios
donde lo hace la bilirrubina

28. Medidas para evitar la resistencia
Comenzar el tx lo mas
pronto posible
Sólo en cepas sensibles
Administrar las dosis
adecuadas
Combinarlas con otros
quimioterápicos