FARMACOLOGÍA PULMONAR Y BRONQUIAL CORTICOIDES, B2-AGONISTAS, XANTINAS TRATAMIENTO MEDICAMENTOS. IPATRÓPIO BROMURO XANTINAS Y METILXANTINAS SALBUTAMOL, FENOTEROL, TERBUTALINA, FORMOTEROL, GLUCOORTICÓIDES, GLUCOCORTICOIDES, PULMONAR, BRONQUIAL, ASMA BRONQUIOS BRÓNQUIOS

1. TEMA N 6 Y 7. FARMACOLOGIA BRONQUIAL Y PULMONAR
ASMA: BRONCODILATADORES, CORTICOIDES, ANTITUSIVOS,
MUCOLITICOS,EXPECTORANTES. RINITIS, ANTI H1,
DESCONGESTIONANTES, GLUCOCORTICOIDES.
FARMACOLOGIA Y TERAPEUTICA II.
CARRERA DE MEDICINA.
DRA. ALEYDA IBARRA BARRIONUEVO.

2. GLUCOCORTICOIDES

5. https://es.slideshare.net/elalemede/glucocorticoides-2010-7621816

12. RAMS DE LOS
GLUCOCORTICOIDES
INHALADOS

13. FARMACOS PARA LA TOS

14. FARMACOS PARA LA TOS
TOS: fenómeno caracterizado por la contracción
sinérgica y convulsiva de los músculos espiratorios
torácicos y abdominales
Es un acto reflejo provocado por estímulos que
actúan adentro y afuera de las vías respiratorias
TOS PRODUCTIVA : moco
TOS NO PRODUCTICA: tos seca, alérgica, tos de
fumador, tos medicamentosa.

20. FARMACOS ANTITUSIGENOS
MUCOLITICOS
ESPECTORANTES

22. FARMACOS QUE MODIFICAN EL MOCO
N= ACETILCISTEINA: fragmenta las Mucinas del Moco
favorece la expectoración.
BROMHEXINA Y AMBROXOL: mucolítico a dosis elevada
favoreciendo la eliminación del Moco
A dosis bajas favorecen la secreción de las glándulas
mucosas.
GUAYACOLATO DE GLICERILO: reduce l a mucosidad del
esputo
SUERO HIPERTONICO 7%: Hidrata el moco, favorece su
expulsion.

23. CODEINA: jarabe 10 mg/ 5 ml, comp: 30 mg
No administar a niños menos de 5 años
Adultos 5 ml c/ 6 horas o 1 comp c/6
Niños mayores 6 años: 1 mg/ kg/ peso / 8 horas
USO: Tos no produCTIVA. , tratamiento del dolor leve a moderado.
DEXTROMETORFANO: jarabe 10 mg/5 ml, comp; 10 mg, cada 6 a 8 horas
Usos: Tos no Productiva

24. GUAYACOLATO: Jarabe de 62,5/5 ml 4 a 6 cucharillas al dia,Usos: expectorante,resfrios, gripe
BROMHEXINA: inyectable: 4 mg/ 5 ml
y 2 mg/ 5 ml ,Jarabe 4 mg
Usos. Retenciones de secreciones del arbol bronquial.
AMBROXOL:jarabe 30 mg/ 5 ml ,jarabe 15 mg/ 5 ml de 2 a 3 veces al dia
Usos: rinofaringitis, sinusitis, bronquitis , etc.
N- ACETILCISTEINA: inyectable: 10%, sobre adultos: 200 mg y 600 mg, sobre Niños: 100 mg
1 a 2 sobres dia
USOs: reducir la viscosidad y provocar la licuefaccion de las secreciones

27. • Los expectorantes son sustancias capaces de incrementar el volumen
de las secreciones bronquiales o de estimular los mecanismos para su
eliminación, por expulsión o deglución.
• Destacan los de activación refleja, acción directa y acción mixta:
• Activación refleja: guayacolato de glicerilo (guaifenesina), ipecacuana,
cloruro amónico y polígala (saponinas).
• Acción directa: esencias, bálsamos y vapor de agua.
• Acción mixta: yoduro potásico.

32. • Los mucolíticos actúan favoreciendo la fluidificación del moco,
permitiendo que al ser más fluido sea más fácilmente eliminable por
medios físicos.
• Reducen la retención de secreciones y aumentan el aclarado mucociliar,
reduciendo con ello la frecuencia e intensidad de la tos.
• Se indican en situaciones con congestión de pecho y con dificultad
respiratoria.

44. FARMACOS PARA LA TOS
FARMACOS QUE ACTUAN SOBRE EL CENTRO DE LA TOS: SNC
OPIODE: Codeína, hidrocodona, metadona
No OPIODE: dextrometorfano
MECANISMO DE ACCION
Actúan en los receptores opiáceos sobre los centros bulbares ,
bloqueando el centro de la tos

45.  Según su duración:
• - Aguda: menos de 3 semanas.
• - Subaguda: de 3 a 8 semanas.
• - Crónica: más de 8 semanas
 Según su presentación:
• - Espasmódica: en forma de espasmos.
• - Sibilante: acompañada de ruidos respiratorios agudos.
• - Convulsiva o convulsa: accesos violentos, intermitentes y
sofocantes de tos. Golpes de tos.
• - Nocturna: sólo o principalmente aparece por la noche.
• - De esfuerzo: provocada voluntariamente, generalmente para
expulsar alimentos o cuerpos extraños ingeridos.

46.  Según determinadas enfermedades:
- Tosferina.
- Tos perruna: producida por espasmos de la laringe.
- Tos vómica: tos acompañada de vómitos purulentos
Golpe de tos provoca un flujo lineal que inter actúa con las secreciones
para crea el llamado flujo de dos fases aire- liquido en que la energía se
trasmite del aire al liquido para producir finalmente la expectoración del
esputo

71. Antitusivos
Mucolíticos

72. • La tos es uno de los síntomas mas comunes por lo que el paciente busca
atención médica (5-40%)
• Usados en enfermedad respiratorias constituyen
el primer motivo de consulta en atención primaria
• Los estudios de utilización de medicamentos
demuestran que ocupan los primeros lugares en
cuanto a consumo (datos de venta del mercado
farmaceútico español 2000: 14,4% del total de
unidades, contribución al gasto del 10,7%)

73. Definición
• Tos es un acto reflejo caracterizado por la
contracción sinérgica y convulsiva de los
músculos espiratorios torácicos y
abdominales
– Función protectora de la mucosa respiratoria
– Mantiene permeable la vía respiratoria y
favoreciendo el intercambio gaseoso

74. Clasificación
• Tos productiva: es la que tiene
expectoración, generalmente no se trata
• Tos no productiva o seca o irritativa: no
tiene expectoración, es la que requiere
tratamiento

75. Etiología
• Asma bronquial, bronquitis crónica y E.P.O.C.
• Reflujo gastroesofágico
• Rinitis y síndrome de goteo postnasal
• Infección viral; tos postviral
• Neoplasias; tuberculosis y sarcoidosis
• Tumores mediastínicos; aneurisma de aorta
• Neumonías; abscesos pulmonares
• Insuficiencia cardíaca
• Cuerpos extraños

76. Fármacos
Farmacos que producen tos:
– I.E.C.A. ( captopril, lisinopril) por aumento de
bradicininas y sustancia P
– Antagonistas del receptor de AT2 ( losartán, volsartán)
• Producen broncoespasmo y desencadena tos:
– A.I.N.E. (aspirina, diclofenac, ibuprofeno),
– Bloqueadores B adrenérgicos (propanolol, timolol)

78. Clasificación Antitusivos
• Actúan sobre centro de la tos
– Opiáceos: codeína, dextrometorfano, noscapina
– No opiáceos: clofedianol
• Actúan sobre rama aferente del reflejo de la tos
– Anestésicos locales: lidocaína, benzocaína
• Modifican factores mucociliares o actúan sobre
rama eferente del reflejo de la tos
– Antihistamínicos H1: difenhidramina
– Anticolinérgicos: ipratropio

79. Opioides
• Son los más usados como antitusivos
• Producen adicción
• Tienen otros efectos como analgésicos,
antidiarreicos

80. Codeína
• Es el prototipo de los antitusivos, muy
utilizado y su efectividad sirve de
referencia a nuevas drogas
• Actúa deprimiendo el centro de la tos
• Es analgésico y antidiarreico

81. Farmacocinética
• Absorción:60% más eficaz vía oral que parenteral; menor
metabolismo de primer paso
• Metabolismo: hepático
• Eliminación: orina en forma inactiva; 10% se desmetila y
forma morfina
• Vida Media: 2-4 hs
• Efecto antitusígeno se alcanza con dosis subanalgésicas
• Dosis: V.O. adultos: 10-20 mg.c/ 4-6 hs. Máximo: 120
mg./d. Acción prolongada 50 mg. c/12 hs. Niños: 6-12
años: mitad de dosis; de 2-6 años: 0,25 mg/kg c/ 6 hs. No
usar en menores de 2 años

82. Reacciones Adversas
• Hipersensibilidad
• Náuseas, constipación
• Depresión respiratoria: por dosis elevadas o por
mayor sensibilidad como en ancianos, asmáticos,
EPOC, insuficiencia respiratoria; sedación
• Prolonga el trabajo de parto, abstinencia y
depresión neonatal
• Con dosis elevadas alta concentración en leche
materna
• Efectos adversos aumentan con alcohol

83. Dextrometorfano
• Análogo de la codeína, de eficacia antitusiva
similar demostrado en ensayos clínicos
controlados
• Produce liberación de histamina, no deprime
actividad ciliar
• Carece acción analgésica y depresora respiratoria,
mínima posibilidad de adicción y tiene menor
intolerancia digestiva con relación a la codeína

84. Farmacocinética
• Absorción: rápida v.o., comienza sus efectos
farmacológicos a los 15-30’, máxima
concentración 2 hs
• Metabolismo: hepático CYP2DA
• Eliminación: orina
• Vida Media: 11 hs
• Dosis: adultos 15 mg./4-6 hs. Máximo: 120 mg./d.
Niños: 6-12 años: 5-10 mg.c/4-6 hs. Máximo: 60
mg./d; 2-6 años: 2,5-5 mg.c/4 hs. Máximo: 30
mg./d. Individualizar dosis en menores de 2 años

85. Otros Opioides
• Han sido menos estudiados y probablemente no
ofrecen ninguna ventaja
• Noscapina: derivado del opio sin actividad
opiodea, libera histamina. Dosis vía oral adulto:
30 mg. c/6 hs; niños: 2-6 años: 7,5 mg. c/6 hs.;7-
12 años: 15 mg. c/6 hs
• Dihidrocodeína: escaso poder de adicción. Dosis
oral adultos: 10 mg. c/4-6 hs; niños: 0,2 mg./kg.
C/4-6 hs
• Folcodina: igual a codeína, vida media más larga

86. No Opioides
• Su eficacia supresora de tos puede existir, aunque no se ha demostrado en
ensayos clínicos controlados
• Se desconoce el mecanismo de acción
• Clofedianol; cloperastina; levodropropicina;
benzonatato; carbetapentano; clobutinol;
caramifeno; dimetoxanato; oxolamina;
fominobeno
• Difenhidramina: actua más como depresor central
que como antihistamínico. Da sequedad de
mucosas y espesamiento de secreciones

87. • Actúan sobre rama
Aferente
• Lidocaína tópica:
parece alterar
receptores periféricos
• Actúan sobre rama
eferente o modifican
factores mucociliares
• Actúan sobre rama
eferente o modifican
factores mucociliares
• ipratropio

88. Combinaciones Antitusígenas
• Existe en el mercado una diversidad de preparados
antitusígenos, integrados por varios componentes:
simpaticomiméticos (efedrina); descongestionantes
(mentol); mucolíticos (bromexina); antibióticos
antihistamínicos (clorfeniramina); anticolinérgicos
(atropina); anestésicos locales (benzocaína); AINE
(paracetamol); esteroides (dexametasona); vitaminas
(tiamina,piridoxina);estimulantes respiratorios (alcanfor)
• Son combinaciones de dosis fijas, cuya presencia no
tiene una base farmacológica o clínica racional.

89. Mucolíticos y Expectorantes
• Son modificadores de las características de la secreción
bronquial cuyo objetivo es facilitar su expulsión
• Mucolíticos: modifica las propiedades físico-químicas
de la secreción traqueobronquial, para que la
expectoración sea más eficaz y cómoda
• Expectorantes: estimulan mecanismos de expulsión del
moco, porque aumenta el movimiento ciliar o el reflejo
tusígeno o el volumen hídrico
• La eficacia clínica real es muy cuestionada.

91. Composición del moco
respiratorio

92. Mucolíticos
• Derivados tiólicos
– Acetilcisteína
– Carbocisteína
• Derivados de la vasicina
– Bromhexina
– Ambroxol
• Otros
– Citiolona
– Letosteína

93. N-acetil-L-cisteína
• Rompen puentes disulfuros de cistina en
mucoproteínas, Ig. A y seroalbúmina, reduciendo
la viscosidad del moco
• Impide la activación de factores de transcripción
(NF-kB) inflamatorios, por lo que tendría acción
antiinflamatoria
• Deprime la actividad ciliar por acción directa
• Precursor en la síntesis del glutatión por lo que es
útil como antídoto en las intoxicaciones por
paracetamol

94. • Se utiliza vía oral: mayores de 7 años y adultos
200 mg. c/8 hs o 600 mg./d.; en niños de 2-7 dar
mitad de dosis. También en nebulización y vía
instilación traqueal en solución al 10-20 %
• Efecto mucolítico es mayor a pH alcalino
• Tienen buena tolerancia
• R.A.M.: naúseas, vómitos, cefaleas, rinorrea,
hipersensibilidad, broncoespasmo, olor sulfúreo,
reacción con goma o metal de aparatos de
nebulización

95. Bromhexina y Ambroxol
• Actúan in vitro por despolimerización de
sialomucinas, con reducción de la viscosidad
• Ambroxol es el metabolito de bromhexina
• Absorción oral, inhalatoria, difunden a los tejidos,
incluído el epitelio bronquial
• Pueden producir molestias gastrointestinales
• Dosis oral: ambroxol 30 mg. c /8 hs, acción
retardada 75 mg./día y bromhexina 15 mg. c/8 hs
• Adamexina y brovahexina son derivados de
bromhexina con actividad similar

96. • Citiolona:400mg.c/8 h
• Letosteína: 50mg.c/8-12
hs (azufrado)
• Mercaptoetilsulfonato
• Sobrerol
• Tiloxapol (expectorante y
tensioactivo)
• Dornasa: hidroliza y
rompe las cadenas de
ADN; útil en la fibrosis
quística
• La falta de ensayos
clínicos que respalden
su efectividad hace
que sea cuestionable
su uso clínico
• Asociaciones fijas con
otros fármacos hacen
cuestionable su
racionalidad y
justificación

97. Expectorantes
• Favorecen la expulsión del moco por acción
directa sobre mucosa bronquial y o por
mecanismo reflejo resultante de irritación de
mucosa gastroduodenal
• La eficacia clínica real es muy cuestionable
– Terpenos: eucaliptol; mentol, hidrato de terpina
– Bálsamos: tolú
– Ipecacuana: irritante mucosa gástrica. No usar
– Cloruro de amonio; citrato de sodio; sobrerol

98. Yoduros y Guaifenesina
• Yoduro potasio, sodio:
aumenta secreción acuosa
de submucosa bronquial,
salival y nasal por acción
directa o reflejo vagal
gastropulmonar; elimina:
mucosa respiratoria.
Dosis:300-650 mg.c/6-8hs
RAM: gastrointestinales,
rinorrea,yodismo,tiroideas
en tratamientos crónicos
• Guaifenesina: dado vía
oral alcanza rapidamente
la secreción bronquial y
disminuye viscosidad del
esputo
Dosis: 200-400mg c/4hs.
(máximo 2,4g/d); niños de
6-12 años: mitad dosis; 2 a
6 años: cuarta parte dosis
adulto; menos de 2 años:
individualizar dosis

99. Conclusiones Antitusivos
• Pueden ser de utilidad en la tos seca
• Usar monoterapia con fármacos eficaces
según ensayos clínicos controlados
• Codeína es el antitusivo de referencia, es
analgésico y depresor respiratorio;
dextrometorfano, es antitusígeno no es
analgésico y solo a dosis altas deprime
centro respiratorio

100. Conclusiones Mucolíticos y
Expectorantes
• Esisten dificultades metodológicas para evaluar
estas drogas, pueden ser eficaces in vitro pero no
son fáciles de demostrar in vivo
• La actividad clínica de los mucolíticos ha sido
muy discutida, aunque existen pruebas de su
eficacia en reducir las exacerbaciones en la
E.P.O.C.
• La eficacia clínica real de los expectorantes es
muy cuestionable

101. TRATAMIENTO DE EPOC

102. FARMACOS PARA TRATAR LA E.P.O.C.
ES LAOBTRUCCION CRONICA IRREVERSIBLEDEL FLUJO AEREO,
RELACIONADO CON EL DECLIVE PROGRESIVODE LA FUNCION
DEL PULMON

103. CLASIFICACION DE LOS FARMACOS PARA LA
EPOC
1. AGONISTAS ADRENERGICOS BETA
2. ANTICOLINERGICOS
3. GLUCOCORTICOIDES

104. AGONISTAS BETA
ADRENERGICOS
SALMETEROL
SALBUTAMOSL
FENOTEROL FORMOTEROL

105. ANTICOLINERGICOS
IPRATROPIO
TIOTROPIO
(INHALANTES)

106. ANTIHISTAMINICOS

107. Clorfeniramina : comprimidos de 4 mg
jarabe 2mg/ 5 ml
ampolla 10 mg/ ml
ASTEMIZOL: comprimidos 10 mg, susp. 1mg/ ml
KETOTIFENO: comp:1 mg, Jarabe: 1 mg/ 5ml
Cinarizina:comp de 25 mg y 75 mg
Flunarizina: 10 mg comprimidos
Dimenhidrinato: comp:25 mg y 50 mg
Difenhidramina:comp. 25 y 50 mg
•FORMA FARMACEUTICA

108. FARMACOS UTILIZADOS PARA
LA RINITIS
La rinitis es la inflamación de
la membrana mucosa de la
nariz y se caracteriza por
estornudos, prurito nasal,
rinorrea acuosa y congestión

109. CLASIFICACION DE FARMACOS
ANTIHISTAMINICOS
AGONISTAS ADRENERGICOS ALFA
GLUCOCORTICOIDES
CROMOGLICATO

110. MECANISMO DE ACCION
SON ANTAGONISTAS COMPETITIVOS
DE LA HISTAMINA POR LOS
RECEPTORES H1 en el musculo
broquial.

111. CLASIFICACION DE ANTIHISTAMINICOS H1
1ERA GENERACION
DIFENHIDRAMINA
DIMENHIDRINATO
CLORFENIRAMINA
PROMETAZINA
CLEMIZOL
2 DA GENERACION
• ASTEMIZOL
• LORATADINA
• TERFENADINA
VARIOS:
CINARIZINA
FLUNARIZINA
KETOTIFENO
PIZOTIFENO

112. USOS TERAPEUTICOS
Procesos alérgicos,
rinitis, urticaria
dermatitis
conjuntivitis,
picor de ojos, nariz, asma, vómitos, mareos, vasodilatadores,
antimigrañosos .
REACCIONES ADVERSAS
Los de 1 era generación pasan a BHE, producen sueño. Boca
seca, visión borrosa,
Los de 2da generación , no provocan sueño, ni boca seca, no
pasan BHE.

113. FARMACOS AGONISTAS ALFA
MEC.ACC: estimulan los receptores alfa
Uso tópico
Nafazolina
Oximetazolina
xilometazolina
Uso sistémico
Etilefrina
Fenilefrina
Pseudoefedrina
efedrina
EFECTOS: vasoconstricción en
arterias y arteriolas, uso de 2 a3
días
No uso a largo plazo

116. DESCONGESTIONANTES

120. CASO CLINICOS
Una niña de 12 años con antecedentes de asma presentó tos,
disnea, sibilancias, despues de visitar unas caballerizas, los
sintomas se agudizan de tal modo que sus padres la llevaron al
servicio de urgencias. En la exploración física se observó la
existencia de sudoración, disnea, taquicardia y taquipnea. La
frecuencia respiratoria era de 42/min, y la presión arterial
132/65mmhg Cuál de los siguientes fármacos puede
contrarrestar rápidamente esta broncoconstriccion?
Beclometasona inh
Salbutamol inh
propanolol

121. GRACIAS ¡¡¡¡¡¡¡¡¡¡¡¡¡¡¡¡