Karen Lizeth Escoto Cruz
CARBAPENÉMICOS
Carbapenems
• Formados por un anillo β-lactámico fusionado y un sistema
anular pentamérico, que difiere del de las penicilinas porque
no está saturado y contiene un átomo de carbono en vez de
un átomo de azufre.
• Posee un espectro de actividad más amplio que el de los otros
antibióticos β-lactámicos.
Historia
•Alberts-Shonberg y colaboradores descubren la
estructura de la tienamicina, producto del metabolismo
del microorganismo Streptomyces cattleya.
1976
• Imipenem/Cilastatina1985
• FDA autoriza el uso inyectable del
Meropenem1996
• Ertapenem2001
• Doripenem2009
Mecanismo de Acción
• Tienen gran afinidad por las PFP (proteínas fijadoras de
penicilina), mecanismo por el cual inhiben la síntesis de la
pared celular.
-Imipenem
-Meropenem
-Ertapenem
• Son bactericidas y producen la lisis rápida de las bacterias.
Farmacocinética
• Se administran vía IV teniendo buena penetración en los
tejidos y líquidos corporales incluyendo el LCR cuando hay
inflamación meníngea.
• Excreción: renal
• En pacientes con insuficiencia renal se debe ajustar las dosis
de estos farmacos.
Usos clínicos
• 1) Infecciones intraabdominales y gineco-obstétricas.
• 2) Infecciones severas del tracto respiratorio inferior
• 3) Paciente neutropénico febril (< 500 PMN/mm3)
• 4) Meningitis bacteriana.
• 5) Infecciones de piel, tejidos blandos, hueso y articulaciones
• 6) Infecciones graves y complicadas del aparato urinario
cuando se sospecha su etiología por bacilos gramnegativos
resistentes.
• 7) Sepsis en pacientes hospitalizados
Dosis
Imipenem:
• 1-4 g/dia o
50 mg/kg/dia I.V.
dividida cada 6-8 h
• 500-750 mg/dosis I.M.
cada 12 h
Meropenem
• Infecciones
intraabdominales y
leves/moderadas:
3 g/dia I.V. dividida
cada 8 h
• Meningitis e
infecciones graves:
6 g/dia I.V. dividida
cada 8 h
Ertapenem:
• Adolescentes y
adultos:
1g i.v./i.m. cada
24h
Efectos Adversos
Las reacciones adversas más habituales
son náuseas, cefaleas, diarrea, vómitos,
flebitis, exantema y prurito.
Leucopenia, prueba de Coombs positiva,
eosinofilia o trombocitosis. Incrementos
moderados y transitorios de
transaminasas o fosfatasa alcalina.
Hay alergenicidad cruzada entre los
carbapenémicos, penicilinas y
cefalosporinas.
Meropenem, Ertapenem y Doripenem:
aparición de convulsiones
Imipenem/Cilastatina: toxicidad
neurológica.
No se han realizado estudios en
embarazadas, por lo que no está
indicado su uso durante este período.
Se excretan por la leche materna.

Carbapenemicos

  • 1.
    Karen Lizeth EscotoCruz CARBAPENÉMICOS
  • 2.
    Carbapenems • Formados porun anillo β-lactámico fusionado y un sistema anular pentamérico, que difiere del de las penicilinas porque no está saturado y contiene un átomo de carbono en vez de un átomo de azufre. • Posee un espectro de actividad más amplio que el de los otros antibióticos β-lactámicos.
  • 3.
    Historia •Alberts-Shonberg y colaboradoresdescubren la estructura de la tienamicina, producto del metabolismo del microorganismo Streptomyces cattleya. 1976 • Imipenem/Cilastatina1985 • FDA autoriza el uso inyectable del Meropenem1996 • Ertapenem2001 • Doripenem2009
  • 4.
    Mecanismo de Acción •Tienen gran afinidad por las PFP (proteínas fijadoras de penicilina), mecanismo por el cual inhiben la síntesis de la pared celular. -Imipenem -Meropenem -Ertapenem • Son bactericidas y producen la lisis rápida de las bacterias.
  • 5.
    Farmacocinética • Se administranvía IV teniendo buena penetración en los tejidos y líquidos corporales incluyendo el LCR cuando hay inflamación meníngea. • Excreción: renal • En pacientes con insuficiencia renal se debe ajustar las dosis de estos farmacos.
  • 6.
    Usos clínicos • 1)Infecciones intraabdominales y gineco-obstétricas. • 2) Infecciones severas del tracto respiratorio inferior • 3) Paciente neutropénico febril (< 500 PMN/mm3) • 4) Meningitis bacteriana. • 5) Infecciones de piel, tejidos blandos, hueso y articulaciones • 6) Infecciones graves y complicadas del aparato urinario cuando se sospecha su etiología por bacilos gramnegativos resistentes. • 7) Sepsis en pacientes hospitalizados
  • 7.
    Dosis Imipenem: • 1-4 g/diao 50 mg/kg/dia I.V. dividida cada 6-8 h • 500-750 mg/dosis I.M. cada 12 h Meropenem • Infecciones intraabdominales y leves/moderadas: 3 g/dia I.V. dividida cada 8 h • Meningitis e infecciones graves: 6 g/dia I.V. dividida cada 8 h Ertapenem: • Adolescentes y adultos: 1g i.v./i.m. cada 24h
  • 8.
    Efectos Adversos Las reaccionesadversas más habituales son náuseas, cefaleas, diarrea, vómitos, flebitis, exantema y prurito. Leucopenia, prueba de Coombs positiva, eosinofilia o trombocitosis. Incrementos moderados y transitorios de transaminasas o fosfatasa alcalina. Hay alergenicidad cruzada entre los carbapenémicos, penicilinas y cefalosporinas. Meropenem, Ertapenem y Doripenem: aparición de convulsiones Imipenem/Cilastatina: toxicidad neurológica. No se han realizado estudios en embarazadas, por lo que no está indicado su uso durante este período. Se excretan por la leche materna.