Tratamiento con insulina en endocrinologia

TRATAMIENTO
CON
INSULINA
Endocrinología
Dra. Lucia Patricia Robles Carranza
Arturo Rutilo Andrade Mendo / Carlos Gabriel Ortíz Flores / Eduardo Morales Salinas / Uriel Martínez Cárdenas

● La terapia con insulina reemplaza a la insulina
que el cuerpo produciría normalmente. Las
personas con diabetes tipo 1 deben tomar
insulina todos los días. Las personas con
diabetes tipo 2 necesitan tomar insulina cuando
otros tratamientos y medicamentos no pueden
controlar los niveles de azúcar en sangre

● Indicada para personas con diabetes tipo 1, así como para personas con
diabetes tipo 2 cuya hiperglucemia no responde a la dieta y otros
medicamentos para la diabetes
● La insulina humana se dispensa como Regular (R)
● Formulaciones Neutral Protamina Hagedorn (NPH)
● Seis análogos de la insulina humana
Acción rápida (lispro/aspart/glulisina)
Acción prolongada (glargina/detemir/degludec)

● Todas las insulinas disponibles, actualmente, contienen menos de 10 ppm de
proinsulina y están etiquetadas como “purificadas”.
● Estas insulinas purificadas conservan su potencia, por lo que se recomienda la
refrigeración pero no es crucial.
● Disponibles en una concentración de 100 U/mL (U100) y se dispensan en viales
de 10 mL, cartuchos de 0.3 mL o plumas desechables precargadas.
VARIAS INSULINAS AHORA ESTÁN DISPONIBLES EN CONCENTRACIONES
MÁS ALTAS:
Insulina Glargina 300 U/mL (U300)
Insulina Degludec 200 U/mL (U200)
Insulina Lispro 200 U/mL (U200)
Insulina Regular 500 U/mL (U500)

PREPARACIONES DE INSULINA DE
ACCIÓN CORTA
Las preparaciones de acción corta son insulina regular y
análogos de la insulina de acción rápida.
Se dispensan, como soluciones claras, en pH neutro y contienen
pequeñas cantidades de zinc para mejorar su estabilidad y vida
útil.

INSULINA REGULAR
● La insulina regular es de acción corta, insulina soluble cristalina
de zinc, cuyo efecto hipoglucémico aparece dentro de los 30
minutos, después de la inyección subcutánea; los picos a,
aproximadamente, dos horas y dura alrededor de cinco a siete
horas, cuando se administran las cantidades usuales (5 a 15 U)
● Para sujetos muy resistentes a la insulina, que de otro modo
requerirían grandes volúmenes de solución de insulina, una
preparación U500 de insulina regular humana está disponible,
tanto en forma de vial, como pluma desechable

ANÁLOGOS DE INSULINA DE ACCIÓN RÁPIDA
● Insulina lispro (Humalog) es un análogo de la insulina
donde la prolina, en la posición B28, es invertida con la
lisina en B29.
● La Insulina aspart (Novolog) es una simple sustitución de
prolina por ácido aspártico, en la posición B28.
● En la insulina glulisina (Apidra), la asparagina, en la
posición B3, es reemplazada por lisina y ésta, en
posición B29, por ácido glutámico.

● Cuando se inyectan, por vía subcutánea, los análogos se disocian,
rápidamente, en monómeros y se absorben prontamente, alcanzando
valores séricos, máximos, en tan sólo una hora
● A pesar de que este inicio, de acción más rápida, ha sido bienvenido
como una gran conveniencia, por los pacientes con diabetes que se
oponen a esperar hasta 60 minutos después de inyectarse insulina
humana regular antes de poder comenzar su comida, a los pacientes
se les debe enseñar a ingerir carbohidratos
absorbibles, adecuados, al principio de la
comida para evitar la hipoglucemia

● Otra característica deseable de los análogos de insulina de
acción rápida, es que la duración de acción es de,
aproximadamente, cuatro horas, con independencia de la
dosificación
● Esto contrasta con la insulina regular, cuya duración de acción
se prolonga si se usan dosis mayores

● Si bien la insulina aspart ha sido aprobada para uso
intravenoso (emergencias hiperglucémicas), no hay
ventaja en el uso de insulina aspart sobre la
insulina regular por esta vía.
● Una concentración U200 de insulina lispro está
disponible en un pluma precargada, desechable.
● La única ventaja de la U200, sobre la preparación
de insulina lispro U100, es que entrega la misma
dosis en la mitad del volumen.

Preparaciones de insulina de acción
prolongada
● La Protamina Neutral Hagedorn (NPH) o insulina isofana, es una
insulina de acción intermedia, en la cual el comienzo de la acción se
retrasa al combinar dos partes de insulina zinc cristalino soluble, con
una parte de insulina zinc Protamina
● Su inicio de acción es retrasado de dos a cuatro horas, y su pico de
respuesta por lo general es alcanzado en, aproximadamente, ocho a
10 horas. Porque la duración de su acción es, a menudo, menos de
24 horas
● La floculación de partículas suspendidas puede, en ocasiones,
congelar los lados de una botella de insulina NPH o se agrupan
dentro
de las botellas de las cuales se retiran múltiples dosis pequeñas
en un periodo prolongado

Insulina Glargina
● Cuando se inyecta en el entorno de pH neutro del tejido subcutáneo,
forma microprecipitados que liberan, lentamente, la insulina en la
circulación. Tiene una duración de aproximada de 24h sin ningún
pico pronunciado y se administra una vez al día para proporcionar
cobertura basal
● Cuando esta insulina se administra como inyección única a la hora
de acostarse, a pacientes con diabetes tipo 1, la hiperglucemia de
ayuno se controla mejor, en comparación con la insulina NPH a la
hora de acostarse
● La insulina glargina se asoció con una progresión un poco más
rápida a la retinopatía, en comparación con la insulina NPH.
La frecuencia fue de 7.5% con el análogo y del 2.7% con el NPH.

● Una forma más concentrada de insulina glargina (U300) está
disponible como una pluma de insulina
● En estudios farmacodinámicos en pacientes tipo 1, la
preparación de U300 comparada con la de U100 tuvo una
duración de acción más larga, aproximadamente, de cinco
horas
● En ensayos clínicos en pacientes tipo 1, el uso de U300 no dio
como resultado un mejor control, ni redujo las tasas de
hipoglucemia

Insulina Detemir
● La afinidad de la insulina detemir es de cuatro a
cinco veces menor que la de la insulina soluble
humana y, por tanto, la formulación U100 de la
insulina detemir tiene una concentración de 2 400
nmol/mL comparada a 600 mmol/mL para NPH.
● La duración de la acción para la insulina detemir
es de aproximadamente 17 horas, en dosis,
terapéuticamente, relevantes.
Se recomienda que la insulina se inyecte una o dos veces al día
para lograr una cobertura basal estable.

Insulina Degludec
● Las cadenas se disuelven lentamente en el tejido subcutáneo
y los monómeros de insulina se liberan, constantemente, en la
circulación sistémica. La vida media de la insulina es de 25h
● Su inicio de acción está estimado de 30 a 90 minutos y su
duración de acción es más de 42h. Se recomienda que la
insulina sea inyectada una o dos veces al día para lograr una
cobertura basal estable
● La insulina degludec está disponible en dos concentraciones,
U100 y U200 y dispensada en plumas desechables
prellenadas

Mezclas de Insulina
● Los pacientes con diabetes tipo 2, a veces, pueden lograr
resultados razonables en el control de la glucosa con sólo
inyecciones compuestas de mezclas de insulinas de acción
corta y NPH, antes del desayuno. La insulina regular o el
análogo de insulina de acción rápida se retira primero, luego
la insulina NPH y, entonces, se inyectan de inmediata
● Las insulinas premezcladas estables (70% NPH y 30%
regular) están disponibles como una conveniencia para los
pacientes que tienen dificultad para mezclar la insulina debido
a problemas visuales

● Se ha desarrollado la insulina intermedia,
compuesta de complejos isofanos de protamina
con insulina lispro y se le ha dado el nombre
NPL (protamina neutral lispro).
● Las combinaciones premezcladas de NPL e
insulina lispro ahora están disponibles para uso
clínico (Humalog Mix 75/25 y Humalog Mix
50/50). Estas mezclas tienen un inicio más
rápido de las actividades de reducción de la
glucosa, comparado con 70% de NPH/30% de
mezcla de insulina humana regular y se puede
administrar dentro de los 15 minutos, antes o

MÉTODOS DE ADMINISTRACIÓN DE
INSULINA
● Jeringas y agujas de insulina.
● Jeringas de plástico desechables con agujas adjuntas están disponibles en
tamaños de 1 mL (100 unidades), 0.5 mL (50 unidades) y 0.3 mL (30
unidades).
● Las jeringas de “dosis baja” de 0.3 mL son populares porque muchos
pacientes con diabetes no toman más de 30 unidades de insulina en una sola
inyección
● Cualquier parte del cuerpo cubierta por piel flácida se puede utilizar como sitio
de inyección, incluido el abdomen, los muslos, la parte superior de los brazos,
los flancos y los cuadrantes superior externo de las nalgas.
● No es necesario limpiar con alcohol siempre que la piel esté limpia.
● Se recomienda la rotación de los sitios para evitar la absorción demorada
cuando se produce lipohipertrofia debido al uso repetido de un solo sitio

● El ejercicio parece facilitar la absorción de la
insulina cuando el sitio de inyección está adyacente
al músculo en ejercicio.
● Para la mayoría de los pacientes, el abdomen es la
región recomendada para la inyección porque
proporciona un área considerable para rotar
los sitios, y puede haber menos variabilidad
de la absorción con el ejercicio que cuando
se usan las áreas del muslo o el deltoides

Bombas de Insulina
● En Estados Unidos, Medtronic MiniMed, Insulet, Animas, Roche y Tándem
fabrican la batería de bombas de infusión de insulina, operada
subcutáneamente.
● Estas bombas son pequeñas (cerca del tamaño de un buscapersonas) y
fáciles de programar.
● También pueden detectar acumulación de presión si el catéter está retorcido.
● El catéter que conecta la insulina al depósito
de la cánula subcutánea se puede
desconectar para que el paciente
pueda extraer la bomba
temporalmente.

Infusión de Insulina Continua Subcutánea
(CSII)
● Es que permite el establecimiento de un perfil basal, adaptado al paciente, que permite
un mejor control de la glucosa por toda la noche y entre comidas. La habilidad para
ajustar los valores basales hace que sea más fácil, para el paciente, manejar las
excursiones glucémicas que ocurren con el ejercicio
● Las bombas tienen un software que puede ayudar al paciente a calcular los bolos a ser
consumidos, basado en la lectura de glucosa y carbohidratos.
También llevan un registro del tiempo transcurrido desde el
último bolo de insulina y se le recuerda al paciente, cuando
éste intenta dar un bolo de corrección adicional, antes que
el efecto del bolo anterior se haya debilitado

Insulina Inhalada
● La insulina Technosfera (Afrezza) es una formulación de polvo seco de insulina regular
que puede inhalarse. Consiste en cristales de 2 a 2.5 μm del excipiente, fumaril
dicetopiperazina, que proporciona una gran superficie para la adsorción de proteínas
como la insulina. Estudios farmacocinéticos muestran que la insulina tecnosfera se
absorbe, rápidamente, alcanzando niveles de insulina pico de 12 a 15 minutos.
● El tiempo medio hasta el máximo efecto con insulina subcutánea
lispro es de, aproximadamente, dos horas y se reduce a la
línea de base por cuatro horas.
● Si la dosis es de nueve a 12 unidades de insulina de
acción rápida, antes de las comidas, deben usar
un cartucho de ocho unidades o uno de 12
unidades. El inhalador es, aproximadamente,
del tamaño del silbato de un árbitro.

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