Este documento describe las propiedades y uso de la lidocaína, un anestésico local amídico. Explica que la lidocaína actúa bloqueando los canales de sodio, prolongando el potencial de acción. Se recomienda aplicar una cantidad suficiente para rodear totalmente el nervio y cubrir la mayor extensión posible. La lidocaína se puede diluir hasta una concentración de 0.04% y mantener efecto anestésico. Se proveen dosis recomendadas y se advierten sobre posibles efectos adversos y toxicidad.

1. XILOCAÍNA
PRESIDE: DR. CARLOS RUIZ OCHOA.
PRESENTA MIP JUAN ANTONIO HURTADO CHÁVEZ.
28-01-2016.

2. XILOCAÍNA
• Aminoetilamida , es el prototipo de anestésico local amídico. Aunque es eficaz
cuando se utiliza sin algún vasoconstrictor, en presencia de adrenalina disminuye su
velocidad de absorción, su toxicidad y suele prolongarse su acción . Además de las
presentaciones inyectables, existen presentaciones para su aplicación tópica,
oftálmica, mucosa y transdérmica de lidocaína.
• La lidocaína combinada con tetracaína se comercializa en una presentación que
genera calor con el contacto con el aire que se utiliza antes de la venopunción. La
finalidad del calor es elevar la temperatura de la piel hasta 5 grados para facilitar la
distribución del anestésico local en la piel.
Extraído de Brunton*, Chabner**, Knollman***… Goodman & Gilman “Las bases farmacológicas de la terapéutica” 12
edición 2012. McGraw Editorial.

3. HISTORIA DE LA LIDOCAÍNA
• En 1935 fue sintetizado por primera vez por dos científicos suecos:
Euler y Erdtman, cuando estudiaban la estructura de la gramina
alcaloide.
• Bengt Lundqvist y Nils Lofgren comenzaron a utilizar la lidocaína. Sin
embargo fue sólo hasta 1948 que se comercializó por primera vez,
después de haber sido ampliamente probada.
• El primer uso de la lidocaína fue para evitar taquicardia ventricular en
el años de 1950. Dos años mas tarde, fue utilizado para tratar las
arritmias que resultó de infarto agudo al miocardio, o durante y
después de una cirugía de corazón.
Grekin RC. J Am Acad Dermatol 2000 ;19(4):599-614 Eggleston ST. Ann Pharmacother 2005

4. PROPIEDADES:
Grekin RC. J Am Acad Dermatol 2000 ;19(4):599-614 Eggleston ST. Ann Pharmacother 2005

5. PROPIEDADES:
Nombre comercial: Xilocaína.
Anestésico local de mayor uso.
pH al 2%= 6. pH al 3%= 4.8.
Soluble en agua.
No irrita los tejidos.
Es dos veces más tóxico que procaína.
La acción desaparece en aproximadamente 2 horas y administrado con
adrenalina tarda hasta 4 horas.
Afinidad con el tejido graso.
Produce una acción más rápida, más intensa
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6. PROPIEDADES:
• Polvo no soluble en agua pero si en ácido (clorhídrico). Por lo tanto el
clorhidrato de lidocaína es estable en pH ácido, soluble en agua tolerando
calor y alcalinización.
• La lidocaína es un fármaco antiarrítmico de la clase 1-B, se usa para el
tratamiento de emergencia de las arritmias ventriculares. Una de sus
ventajas más importantes es el inmediato comienzo de su acción
farmacológica luego de administración endovenosa. A su vez, luego de
cesada la infusión parenteral, sus efectos desaparecen en corto tiempo, lo
que permite monitorear si la actividad ectópica está aún presente y si el
tratamiento de base, tendiente a suprimir la arritmia, está siendo efectivo
(reposición de electrolitos, compensación del estado ácido base,
disminución de la isquemia, etc.)
http://www.clasa-anestesia.org/revistas/argentina/HTML/ArgLidocana_Su_Uso_Como_Antiarrtmic.htm

7. PROPIEDADES:
• Para que un fármaco ingrese al axón, como los anestésicos
locales, debe tener la cualidad de ser liposoluble para cruzar las
capas del nervio e hidrosoluble para penetrar al citoplasma
(cualidad de anestésicos locales tienen fracción de ambas).
Enlace esterico Enlace amídico
Cocaína Lidocaína
Procaína Mepivacaína
Cloroprocaína Bupivcaína
Benzocaína Dibucaína
Propoxicaína Prilocaína
Tetracaína Etidocaína
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8. VIDA MEDIA:
DROGA: VIDA MEDIA (HORAS):
CLORPROCAÍNA 0.1
PROCAÍNA 0.1
TETRACAÍNA 0.3
COCAÍNA 0.7
PRILOCAÍNA 1.6
LIDOCAÍNA 1.6
ARTICAÍNA 2.0
BUPIVACAÍNA 3.5
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9. ANATOMÍA DE LA NEUROFIBRILLA:
• La fibra nerviosa es un conjunto de axones, éstos son prolongaciones de la neurona,
dependiendo el tipo de nervio estará rodeado de una capa de mielina que muestra
escotaduras. El impulso nervioso “salta” de escotadura a escotadura y por ello las fibras con
más mielina transmiten mejor.
• Al ser el axón una prolongación de la neurona, tiene una capa de fosfolípidos en su pared y
membrana celular. En el interior predomina el agua como en todo el citoplasma.
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10. ¿CÓMO FUNCIONA?:
La clave del mecanismo de acción es el potencial de acción del axón, que se
mantiene debido a los gradientes de potasio, sodio intra y extracelular. Al ser
estimulado el nervio, entra sodio y sale potasio. Al recuperarse sale sodio y entra
potasio.
Ese entrar y salir de electrolitos se lleva a cabo en las bombas de sodio.
La lidocaína actúa atravesando la mielina, pared y membrana celular, difundiéndose
por el citoplasma y bloqueando los canales de sodio por dentro. Si la lidocaína no
ingresa al axón ésta no actúa.
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11. BLOQUEO DE LOS CANALES DE SODIO.
La magnitud del bloqueo de los conductos de Na++ depende básicamente de la
frecuencia cardiaca y el potencial de membrana. Cuando se bloquean los conductos
el umbral de excitación se modifica (es decir se necesita mayor despolarización de la
membrana para abrir los conductos de sodio lo suficiente para imponerse a los
conductos de K+ durante el potencial de reposo de membrana y estimular potencial
de acción).
El bloqueo de los conductos de sodio reduce la velocidad de la conducción en el
tejido no nodal y prolonga la duración del complejo QRS.
Umbral Bloqueo de canales Na++
Automaticidad e
inhibe actividad
despolarización
temprana y tardía.
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edición 2012. McGraw Editorial.

12. Anestesia de Superficie; actuación sobre superficies mucosas (boca, nariz, esófago, tracto
genitourinario). Efectos en 2-5 minutos siendo la duración 30-45 minutos. Tetracaína, Lidocaína
y cocaína en solución.
Anestesia por infiltración: Inyección de una solución directamente en el tejido a anestesiar
(dermis o tejido subcutáneo). Los más utilizados son lidocaína, procaína y bupivacaína.
Anestesia por bloqueo regional: Inyección subcutánea proximal al sitio a anestesiar que
interrumpirá la transmisión nerviosa.
Anestesia por bloqueo nervioso: Inyección en nervios periféricos individuales o en plexos
nerviosos.
Anestesia regional intravenosa: Inyección del anestésico local en una vena previamente
examinada.
Anestesia espinal/epidural.
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13. ¿CÓMO FUNCIONA?:
Para obtener el mejor efecto anestésico se debe aplicar la
suficiente cantidad de fármaco que rodee totalmente la
circunferencia del nervio y cubra la mayor extensión posible en
longitud (es más importante que la concentración de xilocaína
usada).
El tiempo de latencia entre la aplicación del fármaco y el efecto
anestésico se debe al tiempo que requieren los buffer para
amortiguarla.
Tejido ambiente ácido
Infección/Isquemia
Buffer No actúa
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14. RECOMENDACIONES DE USO:
Se obtiene mejor efecto anestésico aplicando mayor cantidad de
solución de lidocaína a pesar de disminuir su concentración. Las
concentraciones comerciales al 1 y 2% superan por mucho los
requerimientos para bloquear las bombas de sodio. El mejor
efecto se obtendrá bloqueando el mayor número de bombas de
sodio y no necesariamente a concentraciones elevadas.
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15. RECOMENDACIONES DE USO:
La lidocaína es eliminada por
los tejidos al ser desplazada al
torrente sanguíneo venoso, por
ello para prolongar el tiempo
de efecto, se combina con
epinefrina (a concentraciones
bajas).
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16. DOLOR AL APLICARSE:
Al tener un pH ácido, aplicarse fría y rápidamente. Se propone
alcalinización con bicarbonato de sodio a 7.5% por cada 9 partes de
lidocaína.
Ejemplo: 4.5 cc de lidocaína + 0.5 cc de bicarbonato.
9 cc de lidocaína + 1 cc de bicarbonato.
Temperatura: 36-37°C. Infiltrar lentamente.
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17. POSOLOGÍA:
0.5 % para infiltración local.
1% anestesia de pequeños nervios.
2% anestesia de nervios mayores.
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18. DOSIS RECOMENDADA
Dosis de carga: 50-100 mg a razón de 25 a 50 mg/minuto (Intravenoso)
Dosis de sostén 1-4 mg/ minuto (intravenoso)
Extraído de Brunton*, Chabner**, Knollman***… Goodman & Gilman “Las bases farmacológicas de la terapéutica” 12
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19. DOSIS RECOMENDADA
Dosis de carga: 50-100 mg a razón de 25 a 50 mg/minuto (Intravenoso)
Mantenimiento (2 mg/min)
Extraído de http://www.humv.es/webfarma/Informacion_Medicamentos/Formulario/Lidocaina.HTM.
Donde: 1 hora= 60 minutos. 450 ml (sol. Glucosada 5%) + 50 ml Xilocaína 2%. = 1,000 mg de Xilocaína en 500 ml.
60 minutos= 120 mg.
1,000 mg= 500 ml . X= 120 mg (500 ml) / 1,000 mg. X= 60 ml por hora.
120 mg= x
Ejemplo: dosis carga 80 mg.
1 ml= 20 mg de Xilocaína. X= 80mg (1 ml) / 20 mg. X= 4 ml = 80 mg de Xilocaína.
x= 80 mg .
1 min = 40 mg.
x= 80 mg. X= 2 minutos. Aplicar 4 ml de Xilocaína
directos I.V. para 2 min
A razón de 40 mg por minuto.

20. HASTA QUE PUNTO SE PUEDE DILUIR
Presentaciones comerciales: 10% aerosol. 5%, 2% y 1%
solución. 2 y 5% ungüentos. La lidocaína en aerosol no tiene
efecto anestésico en piel sólo en mucosas.
El efecto anestésico se conserva en concentraciones tan bajas
como 0.04%.
Lidocaína (1 cc) al 2% + 1 cc de agua = 1%.
+ 2 cc de agua= 0.7%
+ 4 cc de agua=0.4%
+ 9 cc de agua=0.2%
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21. La lidocaína se elimina por hígado, tendrá más presencia en el torrente sanguíneo en
personas on insuficiencia hepática.
Las dosis que pueden provocar efectos indeseables sistémicos (no alergénicos) deben
superar los 5 mg/kg de peso.
La acumulación de CO2 en el paciente favorece la aparición de los efectos adversos de
lidocaína. La práctica de cubrir la cara del paciente con los campos durante anestesia
local favorece la retención de CO2.
Dosis máxima recomendada con
epinefrina
Dosis máxima recomendada sin
epinefrina
Adulto 7 mg/kg (500 mg)
Niños 3.2 mg/ lb
Adulto: 4.4 mg/kg (300 mg)
Niños 2.0 mg/ lb
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22. EFECTOS COLATERALES Y TÓXICOS:
Sistema Nervioso
Central Sistema Cardio-vascular Hipersensibilidad
Hiperexcitabilidad
Ansiedad
Temblor de cuerpo
Convulsiones clónicas
Parálisis respiratoria
Depresión de SNC
Hipotensión
Bradicardia
Prurito
Asma Bronquial
Choque anafiláctico
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edición 2012. McGraw Editorial.

23. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Fármacos que aumentan la toxicidad de los anestésicos locales:
Anticolinérgicos
Fármacos que reducen el
flujo sanguíneo hepático
Muscarinicos: Atropina, escopolamina.
Nicotínicos: Hexametonio.
Fármacos que reducen el flujo sanguíneo
hepático (beta-bloqueantes, cimetidina y
verapamilo).
Fármacos cuya toxicidad se aumente por anestésicos locales:
Depresores del SNC
Antiarrítmico
Alcohol, opiáceos, neurolépticos, hipnóticos,
sedantes y antihistamínicos.
Quinidina, procainamida, propanolol, lidocaína,
digitalicos, difenilhidantoína.
Grekin RC. J Am Acad Dermatol 2000 ;19(4):599-614 Eggleston ST. Ann Pharmacother 2005

24. GRACIAS POR SU ATENCIÓN.