Este documento describe las propiedades de la anfotericina B y las equinocandinas, que son antibióticos antimicóticos. La anfotericina B se obtiene de Streptomyces nodosus y tiene un amplio espectro de actividad contra hongos como Candida y Aspergillus. Su mecanismo de acción implica la unión al ergosterol de la membrana fúngica. Se usa para tratar infecciones micóticas graves pero puede causar nefrotoxicidad. Las equinocandinas inhiben la síntesis de glucano

1. Vicente Rodríguez UAD [Laguna]

3. Anfotericina
 Las anfotericinas A y B son antibióticos antimicóticos.
 Strepromyces nodosus.
 Anfotencina A  No uso clínico.

4. Estructura molecular
 La anfotericina B  macrólido poliénico anfóterico.
 Insoluble en agua.
 Formula:C47H73NO17
 Peso Molecular: 924.079020 g/mol

5. Farmacocinetica
 Mala absorción en tubo digestivo.
 Oral  Hongos en luz intestinal.
 Tópicos, IM e IV.
 Inyección de IV 0.6 mg/kg  Concentraciones séricas: 0.3
a 1 g/ml.
 La mayor parte se degrada y un poco se excreta en la orina.
 Afecciones hepáticas, renales y diálisis no afectan sus
concentraciones.
 Se distribuye ampliamente por la mayor parte de los
tejidos.

6. Interacciones
 Medicamentos nefrotóxicos
 Zidovudina + anfotericina B  Mielotoxicidad y
nefrotoxicidad.
 Ciclosporina + anfotericina B  creatinina.

7. Mecanismo de acción
 Une al ergosterol  Alteración en la permeabilidad
celular  Poros.
 Poros  Permite la salida de iones y macromoleculas
intracelulares  Muerte celular.
 Ocurre resistencia a la anfotericina B si se altera la
unión del ergosterol.
 ergosterol
 Modificación de la membrana para disminuir la afinidad
al fármaco

8. Actividad antimicótica
 Fármaco antimicótico con amplio espectro de acción,
 Levaduras:
 Candida albicans
 Cryptococcus neoformans
 Micosis endémicas:
 Histoplasma capsulatum.
 Blastomyces dermatitidis
 Coccidioides immitis.
 Mohos patógenos:
 Aspergillus fumigatus
 Mucor
 Microorganismos micóticos:
 Candida lusitaniae.
 Pseudallescheria boydii

9. Uso clínico
 Útil para infecciones micóticas que ponen en riesgo la
vida.
 Suele utilizarse como esquema inicial  carga
micótica.
 Tratamiento de inducción: Neumonía micótica grave,
meningitis criptocócica grave o micosis endémica
(histoplasmosis o coccidioidomicosis)

10.  Tratamiento de enfermedades micóticas sistémicas:
 0.5 a 1 mg/kg/día.
 Se continua hasta una dosis total definida.
 Administración local o tópica se usa con éxito.
 Ulceras cornéales.
 Queratitis micóticas

11. Efectos adversos
 Toxicidad
 Toxicidad relacionada con la administración en solución:
 Fiebre, escalofríos, espasmos musculares, vomito, cefalea e
hipotensión.
 velocidad de administración o la dosis diaria.
 Antipiréticos, antihistamínicos, meperidina o
corticoesteroides.
 Toxicidad acumulativa:
 Daño renal.

12. Reacciones adversas a la anfotericina B
Órgano afectado Tipo de reacción adversa
Pruebas de laboratorio Aumento de fosfatasa alcalina, aumento de urea,
anomalías en pruebas de función hepática.
Trastornos cardiacos Taquicardia, arritmias.
Trastornos en sangre Anemia, leucopenia, trombocitopenia.
Trastornos del sistema Cefalea, temblores.
nervioso
Trastornos Asma, disnea, hiperventilación.
respiratorios
Trastornos Diarrea, nausea, vomito
gastrointestinales
Trastornos de piel Rash.
Otros Hipertensión, hipotensión, astenia, edema, reacción
en el lugar de la inyección.

14. Equinocandinas
 Clase mas reciente de antimicóticos.
 Péptidos ciclos grandes enlazados con un acido graso
de cadena larga.
 Caspofungina
 Micafungina
 Anidulafungina
 Actividad vs Candida y Aspergillus.

15. Farmacocinética
 IV.
 Caspofungina:
 Única dosis de carga de 70 mg, seguida por una dosis diaria
de 50 mg.
 Hidrosoluble.
 VM  9 a 11 horas.
 Excreción vía renal y por tubo digestivo.
 Micafungina:
 VM  11 a 15 horas
 Dosis: 150 mg/día (Candida), 100 mg/día (Candidemia) y
50 mg/día (profilaxis)

16.  Anidulafungina:
 VM  24 a 46 horas
 Dosis:
 Candidosis: 100 mg el primer día y 50 mg/día durante 14 días.
 Candidemia 200mg primer día con 100 mg/día por 14 días.

17. Mecanismo de acción
 Actúa sobre la pared micótica por inhibición de la
síntesis de glucanos  Fragmentación de la pares de la
célula micótica  Muerte.

18. Efectos adversos
 Bien toleradas.
 Efectos gastrointestinales menores y rubor.
 Aumento en enzimas hepáticas.

19. Uso clínico
 Caspofungina:
 Infecciones diseminadas y mucocutaneas por Candida.
 Neutropenia febril.
 Aspergilosis invasora .
 Micofungina:
 Candidosis mucocutánea.
 Candidemia.
 Profilaxis por Candida
 Anidulafungina:
 Candidosis esofágica e invasora