FARMACOS
ANTIINFLAMATORIOS
NO ESTEROIDEOS
Inhibe la síntesis de
                                     El termino AINE hace referencia al
  prostaglandinas con diferente
                                      mecanismo de acción diferente
 especificidad y potencia sobre
                                      del de los esteroides que actúan
las isoformas de la ciclooxigenasa
                                            sobre la fosfolipasa A2
               (COX)
Sobre la COX-2 los agentes
 específicos producen inhibición
reversible dependiente de tiempo
Excepciones
Fenómenos
                                          proliferativos, degenerativos y
                                                  fibrosis reactiva




Inhibición de las
      Vasodilatación                                                        Infiltración de
      COX local y
       capilar                                                               leucocitos y
         aumento de la                                                         fagocitos
         permeabilidad
                                              inflamación




    Inhibición de la expresión de
      moléculas de adhesión.




 Selectinas E, selectinas P, selectinas
  L, moléculas de adhesión celular
     ICAM-1, y vascular VCAM-1
Mecanismo de acción
analgésico
Mecanismo de acción
antipirético
REACCIONES ADVERSAS
A) ESTERES DEL ACIDO SALICILICO

   B) ESTERES DE SALICILATO

FARMACOCINETICA
                                Se metabolizan en
 Se absorbe en la parte      muchos lugares pero las
    alta del intestino           mitocondrias y el
  delgado, por difusión       retículo endoplasmico
         pasiva.             hepático son los lugares
                                  mas importantes



 Se distribuye en líquidos   Se excreta por la orina
   y tejidos y atraviesa        en 10% como ac.
 bien el LCR y la barrera     Salicílico y 75 como
        placentaria          glucoronidos fenólicos
Indicaciones terapéuticas
son máximos con aspirina y menos con los
   salicilatos no acetilados, las preparaciones
tamponados efervescentes reducen el riesgo pero
                   no lo anulan




disminuyen la función renal en dosis altas, consumo
        crónico y pacientes susceptibles.




              asma alergias, pólipos
nasales, broncoespasmo, angioedema y urticaria.
Puede causar el cierre prematuro
del conducto arterioso si se
administra en el tercer trimestre
de embarazo


Esta contraindicado en estados
febriles víricos ya q esta asociado
al Sx. De Reye (encefalopatía
aguda con degeneración grasa
del hígado)
Acciones
farmacológicas
REACCIONES ADVERSAS
DERIVADOS DE LAS
PIRAZOLIDONAS

Comprende fármacos como el
matamizol, dipirona, propifenazona, fenilbutazona y
su metabolito la oxifenbutazona.




     Se han usado durante mucho tiempo pero en los
     últimos años se ha retirado del mercado por riesgo
     de agranulocitosis grave.




           Se usa en el tratamiento de la artritis reumatoide la
           espondilitis
DERIVADOS DEL ACIDO
PROPINOICO
Se usan como analgésicos en las
         bursitis, tendinitis y dismenorreas




Como antitérmicos y antinflamatorios en: artritis
reumatoide, artrosis, espondilitis anquilosante y
            artritis gotosa aguda.



Reacciones adversas: menos gastrolesivos que lo
salicilatos, puede aparecer dispepsia, toxicidad
 gastrointestinal, sedación, mareo y cefalea, así
      como reacciones de hipersensibilidad
DERIVADOS DEL ACIDO
ACETICO


                                             Derivados del ac. acético




                                 Pirrolaceticos
      Inolaceticos                                                  Fenilaceticos          Naftilaceticos
                            (tolmetina, ketorolaco y
(indometacina, etodolaco)                                    (diclofenaco y alclofenaco)   (nabumetona)
                                  sulindaco)
INDOMETACINA

Concentración en el liquido sinovial es igual
a la plasmática.




     Mejora los síntomas de la artritis reumatoide
     y también en artrosis, gota, espondilitis




           Muchos efectos adversos: neurológicos:
           cefalea frontal, mareos vértigo y confusión;
           gastrointestinales; hemorragias y reacciones
           hematopoyéticas (anemia aplásica y
           agranulocitosis
TOLMETINA
KETOROLACO

Destaca por su potente actividad
analgésica (Se considera que
30mg equivalen al efecto de 10mg
de morfina)



    Se puede administrar por vía
    parenteral (intramuscular e
    intravenosa).



        Se utiliza en dolores
        posoperatorios, preparados
        oftalmológicos para conjuntivitis
        alérgicas y extracción de cataratas
SULINDACO
DICLOFENACO
NABUMETONA
DERIVADOS DEL ACIDO
ENOLICO (OXICAMS)

                                   Destacan:
         Con semivida
                             piroxicam, tenoxicam
     larga, lo que permite
                                  y meloxicam
       dar una sola dosis
                             (inhibidor selectivo e
              diaria
                                    la COX-2)




          Piroxicam y
                                El piroxicam se
          tenoxicam
                             acumula en el liquido
     comparten acciones
                                   sinovial en
       de los otros AINE
                             concentración similar
        , solo varia la
                               a la plasmática
     semivida plasmática
Inhibidores selectivos de la
   COX-2




                                   Inhibidores selectivos




                    Sulfonilida:                            Indolaceticos:                            Coxibs:
Oxicam: meloxicam                                                            celecoxib, rofecoxib, etoricoxib, valdecoxib, lumircoxib
                    nimesulida                               etodolaco                             y parecoxib
MELOXICAM




NIMESULIDA




ETODOLACO
INDICACIONES TERAPEUTICAS
       DE LOS AINE

La elección de uno de estos fármacos depende de la
tolerabilidad a los posibles efectos adversos, y a la
experiencia del medico que lo prescribe ya que el
perfil de acción y las indicaciones son similares.
•se emplean en artritis
                  reumatoide, artrosis, espondilitis
   Procesos
                  anquilosante, artritis
reumatologicos
                  gotosa, tendinitis, bursitis. Mejoran
                  la inflamación, y el dolor




 Enfermedad      •derivados de los salicilatos se
 inflamatoria     usan la enfermedad de cron y
   intestnal      CUCI como la sulfasalazina




    Profilaxis
                 •Se usa la aspirina
tromboembolica
Procesos      • preparados tópicos de salicilatos, como
                   queratoliticos en verrugas y sobre crecimientos
dermatológicos     de piel




  Cierre del
                 • el ibuprofeno y la indometacina se utilizan, si no
  conducto         dan resultado se interviene Qx.
   arterioso


                 • derivados hidrosolubles
  Procesos         fenilaceticos, pirrolaceticos e indolicos se usan
  oculares:        para la infamación postquirúrgica, edema
                   macular cistoide y conjuntivitis alérgica
Fármacos antiinflamatorios no esteroideos (AINES)

Fármacos antiinflamatorios no esteroideos (AINES)

  • 1.
  • 3.
    Inhibe la síntesisde El termino AINE hace referencia al prostaglandinas con diferente mecanismo de acción diferente especificidad y potencia sobre del de los esteroides que actúan las isoformas de la ciclooxigenasa sobre la fosfolipasa A2 (COX)
  • 4.
    Sobre la COX-2los agentes específicos producen inhibición reversible dependiente de tiempo
  • 6.
  • 8.
    Fenómenos proliferativos, degenerativos y fibrosis reactiva Inhibición de las Vasodilatación Infiltración de COX local y capilar leucocitos y aumento de la fagocitos permeabilidad inflamación Inhibición de la expresión de moléculas de adhesión. Selectinas E, selectinas P, selectinas L, moléculas de adhesión celular ICAM-1, y vascular VCAM-1
  • 9.
  • 10.
  • 11.
  • 15.
    A) ESTERES DELACIDO SALICILICO B) ESTERES DE SALICILATO
  • 16.
  • 17.
    FARMACOCINETICA Se metabolizan en Se absorbe en la parte muchos lugares pero las alta del intestino mitocondrias y el delgado, por difusión retículo endoplasmico pasiva. hepático son los lugares mas importantes Se distribuye en líquidos Se excreta por la orina y tejidos y atraviesa en 10% como ac. bien el LCR y la barrera Salicílico y 75 como placentaria glucoronidos fenólicos
  • 18.
  • 20.
    son máximos conaspirina y menos con los salicilatos no acetilados, las preparaciones tamponados efervescentes reducen el riesgo pero no lo anulan disminuyen la función renal en dosis altas, consumo crónico y pacientes susceptibles. asma alergias, pólipos nasales, broncoespasmo, angioedema y urticaria.
  • 21.
    Puede causar elcierre prematuro del conducto arterioso si se administra en el tercer trimestre de embarazo Esta contraindicado en estados febriles víricos ya q esta asociado al Sx. De Reye (encefalopatía aguda con degeneración grasa del hígado)
  • 23.
  • 24.
  • 25.
    DERIVADOS DE LAS PIRAZOLIDONAS Comprendefármacos como el matamizol, dipirona, propifenazona, fenilbutazona y su metabolito la oxifenbutazona. Se han usado durante mucho tiempo pero en los últimos años se ha retirado del mercado por riesgo de agranulocitosis grave. Se usa en el tratamiento de la artritis reumatoide la espondilitis
  • 26.
  • 27.
    Se usan comoanalgésicos en las bursitis, tendinitis y dismenorreas Como antitérmicos y antinflamatorios en: artritis reumatoide, artrosis, espondilitis anquilosante y artritis gotosa aguda. Reacciones adversas: menos gastrolesivos que lo salicilatos, puede aparecer dispepsia, toxicidad gastrointestinal, sedación, mareo y cefalea, así como reacciones de hipersensibilidad
  • 28.
    DERIVADOS DEL ACIDO ACETICO Derivados del ac. acético Pirrolaceticos Inolaceticos Fenilaceticos Naftilaceticos (tolmetina, ketorolaco y (indometacina, etodolaco) (diclofenaco y alclofenaco) (nabumetona) sulindaco)
  • 29.
    INDOMETACINA Concentración en elliquido sinovial es igual a la plasmática. Mejora los síntomas de la artritis reumatoide y también en artrosis, gota, espondilitis Muchos efectos adversos: neurológicos: cefalea frontal, mareos vértigo y confusión; gastrointestinales; hemorragias y reacciones hematopoyéticas (anemia aplásica y agranulocitosis
  • 30.
  • 31.
    KETOROLACO Destaca por supotente actividad analgésica (Se considera que 30mg equivalen al efecto de 10mg de morfina) Se puede administrar por vía parenteral (intramuscular e intravenosa). Se utiliza en dolores posoperatorios, preparados oftalmológicos para conjuntivitis alérgicas y extracción de cataratas
  • 32.
  • 33.
  • 34.
  • 35.
    DERIVADOS DEL ACIDO ENOLICO(OXICAMS) Destacan: Con semivida piroxicam, tenoxicam larga, lo que permite y meloxicam dar una sola dosis (inhibidor selectivo e diaria la COX-2) Piroxicam y El piroxicam se tenoxicam acumula en el liquido comparten acciones sinovial en de los otros AINE concentración similar , solo varia la a la plasmática semivida plasmática
  • 36.
    Inhibidores selectivos dela COX-2 Inhibidores selectivos Sulfonilida: Indolaceticos: Coxibs: Oxicam: meloxicam celecoxib, rofecoxib, etoricoxib, valdecoxib, lumircoxib nimesulida etodolaco y parecoxib
  • 37.
  • 39.
    INDICACIONES TERAPEUTICAS DE LOS AINE La elección de uno de estos fármacos depende de la tolerabilidad a los posibles efectos adversos, y a la experiencia del medico que lo prescribe ya que el perfil de acción y las indicaciones son similares.
  • 40.
    •se emplean enartritis reumatoide, artrosis, espondilitis Procesos anquilosante, artritis reumatologicos gotosa, tendinitis, bursitis. Mejoran la inflamación, y el dolor Enfermedad •derivados de los salicilatos se inflamatoria usan la enfermedad de cron y intestnal CUCI como la sulfasalazina Profilaxis •Se usa la aspirina tromboembolica
  • 41.
    Procesos • preparados tópicos de salicilatos, como queratoliticos en verrugas y sobre crecimientos dermatológicos de piel Cierre del • el ibuprofeno y la indometacina se utilizan, si no conducto dan resultado se interviene Qx. arterioso • derivados hidrosolubles Procesos fenilaceticos, pirrolaceticos e indolicos se usan oculares: para la infamación postquirúrgica, edema macular cistoide y conjuntivitis alérgica