1) Los anestésicos locales se han utilizado desde finales del siglo XIX y incluyen ésteres como la cocaína y amidas como la lidocaína. 2) Se clasifican según su duración de acción y estructura química, con algunos de acción breve y otros de larga duración. 3) Se usan para anestesia por infiltración, bloqueos nerviosos y anestesia regional, siendo la lidocaína y bupivacaína de los más comunes.

1. Anestésicos Locales
ERIK SANDRE TOXQUI

2. HISTORIA
• Finales del s. XIX propiedades anestésicas
Coca (Erythroxylon coca)
• Sigmund Freud acciones fisiológicas
• Carl Koller la introdujo en el ejercicio
clínico 1884
• Anestésico tópico en Cirugías oftálmicas
• Halstead : anestesia infiltrativa
• Procaína 1.905

3. CLASIFICACION
• ESTERES
Cocaína
Benzocaína
Procaína
Tetracaína
Clorprocaína
• AMIDAS
Lidocaína
Bupivacaína
Mepivacaína
Prilocaína
Etidocaína
Ropivacaína
Levobupivacaína

4. Duración breve: Procaína
Clorprocaína
Duración moderada: Lidocaína
Mepivacaína
Prilocaína
Duración prolongada: Tetracaína
Bupivacaína
Etidocaína

5. ESTRUCTURA QUIMICA

6. • Núcleo aromático: LIPOSOLUBILIDAD
Anillo benzénico
• Unión éster o amida: unión del núcleo aromático con la
cadena hidrocarbonada
• Cadena Hidrocarbonada: Alcohol con dos átomos de
carbono. Aumenta la liposolubilidad, la duración y la
toxicidad.
• Amina terciaria o cuaternaria:
HIDROSOLUBILIDAD. Unión a proteínas.

7. FARMACOCINETICA
La concentración de A. L. en la sangre:
Cantidad inyectada
Velocidad de absorción desde el sitio
inyectado
Velocidad de distribución tisular
Velocidad de biotransformación -
excreción

8. 1. ABSORCION
Los sitios de inyección que causan mayor concentración
Plasmática de A L pudiendo ser tóxicos son:
• Bloqueo de Nervios Intercostales
• Espacio epidural lumbar
• Plexo Braquial
• Tejido Subcutáneo
Sitio de la inyección
Dosis
Adición de Vasoconstrictor
Perfil farmacológico de la sustancia

9. 2. DISTRIBUCION
• Pulmón
• Tej. con alta perfusión:
corazón, cerebro, riñones (fase α).
• Tej. Con perfusión relativa:
musculo, grasa (fase β).
• Unión a proteínas (fco libre).

10. 3. BIOTRANSFORMACION Y EXCRECION
ESTER son hidrolizados por pseudocolinesterasas
a acido p-aminobenzoico y dietilamino etanol
AMIDAS sufren degradación enzimática en el hígado
Reacciones de N-desalquilación e hidrolisis
Mayor metabolismo hepático con: Prilocaína
Lidocaína
Mepivacaína
Etidocaína
Bupivacaína

11. - Excreción renal
- Unión a proteínas plasmáticas 55 % - 95%
(Glicoproteína alpha 1 ácida)
- La VM de eliminación se prolonga en los pacientes
geriátricos y recién nacidos
- Hepatopatías

12. Farmacodinamia

15. Anestésicos locales restringidos
en gran medida al uso oftalmológico
La anestesia de córnea y conjuntiva se puede lograr con facilidad mediante aplicación
tópica de anestésicos locales.
El primer anestésico local utilizado en oftalmología, la cocaína=> producir midriasis y
esfacelo corneal
Los dos compuestos de mayor uso en la actualidad son proparacaína (ALCAINE,
OPHTHAINE, otros preparados) y tetracaína (fig. 14-1).
Además de ser menos irritante , la proparacaína presenta la ventaja de tener muy poca
semejanza antigénica con los demás anestésicos locales del grupo del benzoato.
Se puede utilizar en sujetos sensibles a los anestésicos locales del tipo de los
aminoésteres.
En este último caso se requieren instilaciones repetidas para conservar la anestesia
adecuada todo el tiempo que dure el procedimiento.

16. Tetracaína.
Este medicamento (PONTOCAINE) es un aminoéster de larga acción.
Es mucho más potente y de acción más prolongada que la procaína.
La tetracaína puede mostrar toxicidad sistémica aumentada, porque se
metaboliza con mayor lentitud que los otros ésteres anestésicos locales
de uso frecuente.
En la actualidad se usa extensamente para la anestesia raquídea
Anestésico local de acción rápida 15 MIN
El efecto del anestésico consiste en un incremento gradual del umbral de estimulación
eléctrica, cuya máxima expresión provoca un bloqueo de la conducción del impulso.

17. LIDOCAÍNA
La lidocaína (XILOCAINE y otros nombres), una aminoetilamida, es
el prototipo de anestésico local amídico.
Acciones farmacológicas.
anestesia más rápida, más intensa, de mayor duración y más
extensa que una concentración igual de procaína.
Absorción, biotransformación y excreción.
lidocaína se absorbe con rapidez después de su administración
parenteral y desde el tubo digestivo y vías respiratorias.
Aunque es eficaz cuando se utiliza sin algún vasoconstrictor, en
presencia de adrenalina disminuyen su velocidad de absorción y
su toxicidad, y suele prolongarse su acción.

18. La lidocaína se desalquila en el hígado por acción de CYP hasta xilidida de
monoetilglicina y xilidida de glicina, que se pueden metabolizar aún más hasta
monoetilglicina y xilidida.
Tanto la xilidida de monoetilglicina como la xilidida de glicina conservan la actividad
anes- tésica local. En el ser humano, cerca de 75% de la xilidida se excreta por la
orina como el metabolito ulterior 4-hidroxi-2,6-dimetilanilina (Arthur, 1987).
Toxicidad.
• somnolencia, zumbidos, disgeusia, mareos y fasciculaciones.
• Conforme se incremente la dosis, sobrevendrán convulsiones, coma y depresión
respiratoria con paro.

19. BUPIVACAÍNA
Acciones farmacológicas.
• anestésico local amídico cuya estructura es semejante a la de
la lidocaína, salvo en que el grupo que contiene a la amina es
una butilpiperidina
• es un agente potente que puede producir anestesia duradera.
• Su acción prolongada, aunada a su tendencia a generar
bloqueo más sensitivo que motor, ha convertido a este
fármaco en un agente preferente para originar anestesia
prolongada durante el trabajo de parto o el posoperatorio.
• Puede utilizarse para brindar varios días de analgesia eficaz, al
aprovechar catéteres permanentes y venoclisis ya instaladas.

20. Toxicidad
• cardiotóxicas=> Por arritmias ventriculares graves y
depresión del miocardio después de administración
intravascular inadvertida de grandes dosis del fármaco.
• la inyección directa de pequeñas cantidades de bupivacaína
en el bulbo raquídeo puede originar arritmias ventriculares
malignas
• La cardiotoxicidad inducida por el fármaco puede ser muy
difícil de tratar, y su gravedad se incrementa en presencia de
acidosis, hipercapnia e hipoxemia.

21. USOS

22. 1. Anestesia por infiltración
2. Anestesia regional endovenosa
3. Bloqueo de Nervios Periféricos
4. Bloqueo neural central
5. Anestesia tópica.

23. ANESTESIA POR INFILTRACION
- Puede emplearse cualquier anestésico local
- Comienzo inmediato,la duración anestésica varía
-La adrenalina prolonga la duración de la acción
- Dosis depende de la extensión de la zona y la
duración calculada de la intervención.

24. ANESTESIA REGIONAL ENDOVENOSA
- El anestesico difunde del lecho vascular
periférico, a los tejidos no vasculares como las
terminaciones nerviosas.
-Cirugías de Ms Ss o de pie breves
-Lidocaína libre de conservante y adrenalina

25. BLOQUEO NERVIOSO
PERIFERICO
- Mayores o Menores
- Se pueden usar la mayoría de los anestésicos locales
- El comienzo es rápido y la elección del fármaco es
en busca de la duración requerida para la anestesia
- Se adiciona adrenalina

26. BLOQUEO NERVIOSO CENTRAL
-La tetracaína y procaína raramente se han utilizado
en anestesia epidural por sus tiempos prolongados
de comienzo de acción
-Los fármacos de acción breve e intermedia se
prolongan de forma sustancial con la adrenalina
-Bupivacaína 0.25 % - 0.5 % analgesia con déficit
motor leve. Uso en analgesia – cirugia obstétrica o
Analgesia posoperatoria
- Tetracaína usada en USA como anestesia espinal

27. ANESTESIA TOPICA
-Los mas usados son: Lidocaína , dibucaína ,
tetracaína y benzocaína
-Analgesia eficaz con duración breve.
- EMLA ( Lidocaína 2,5 % - Prilocaína 2,5 %)
- TAC : Anestesia tópica en piel lesionada
(Tetracaína 0.5 %, adrenalina 1 . 2000 , cocaína 11%)