Hormonal Contraceptivos Mecanismos

Margot R. Anticonceptivos hormonales [Sede web] [Acceso al 09 de Marzo del 2016] Disponible en:
http://www.hvn.es/servicios_asistenciales/ginecologia_y_obstetricia/ficheros/clase2011_anticoncepcion_hormonal.pdf
La acción de los ACH se ejerce a dos niveles:
Acción sobre el eje
hipotálamo hipofisario
Acción periférica.
Se inhibe la secreción de
gonadotrofinas:
• Los estrógenos inhiben la
secreción de FSH
• Los gestágenos inhiben el
pico de la LH
Los estrógenos cumplen 2 objetivos
• Estabilidad al endometrio
• potenciar la acción de los
gestágenos

El efecto del progestágeno prevalece sobre el efecto de los estrógenos
Acciónsobreel
mococervical
La cantidad y
calidad se altera
produciéndose un
espesamiento que
dificulta el
ascenso de los
espermatozoides.
Acciónsobreel
endometrio
Se vuelve atrófico,
no siendo
receptivo para la
implantación.
Acciónsobrelas
trompas
Se altera la
secreción y
motilidad por
acción del
gestágeno.

Debe reunir dos condiciones fundamentales
Alta potencia, a fin de
inhibir al conjunto
GnRH/gonadotropinas
Capacidad de utilización
por vía oral sin perder
actividad

• Derivan del núcleo del estrano,
• Compuesto de 18 carbonos
• Presentan un anillo A (primer
anillo) aromático
Las modificaciones a nivel
de los carbonos 3 y 17
tienen una particular
repercusión funcional.

Transforma al
estradiol en estrona
Sufre un proceso de
conjugación con
grupos sulfato
Se completa el
proceso de
conjugación con
grupos sulfato y
glucurónido

Con o sin conjugación

La curva plasmática tiene dos fases:
La primera dura
aproximadamente 6-8
horas, y se caracteriza
por un aumento rápido,
con pico plasmático entre
1 y 2 horas, y un rápido
descenso consiguiente.
Durante la segunda fase,
el factor determinante es
la circulación
enterohepática, que
condiciona un proceso de
metabolización y
eliminación lentas.

Son esteroides similares a la progesterona, capaces de unirse a sus
receptores, y de emular sus acciones.
Rápida metabolización en la vía digestiva

Los derivados de la testosterona surgen de la experiencia, donde fue
evidente que la manipulación de andrógenos originaba sustancias con afinidad
variable sobre los receptores de progesterona
En 1951, se sintetizó a partir de la
etisterona un derivado activo por
vía oral, la noretisterona,
sustancia base de este grupo,
noretindrona (17-alfa-etinil-19-
nortestosterona).
Originada tras la eliminación del carbono 19
de la etisterona y la adición de un grupo
etinil en el carbono 17 en posición alfa

Levonorgestrel
Componente activo
Todos estos progestágenos mantienen cierta afinidad
por los receptores androgénicos.
• Aumento de colesterol total.
• Descensos de la lipoproteína de alta densidad (HDL).
• Ascensos de la de baja densidad (LDL).
Interfieren en el metabolismo lipoproteico

Los derivados de la progesterona tienen su origen en la acetilación del grupo
17-hidroxi de la 17-hidroxiprogesterona, origina un progestágeno activo oralmente,
aunque tan débil que su uso en clínica no era posible.
La adición de un grupo metilo en el
carbono 6 aumentó su potencia.

Nuevos progestágenos. Son 13-etil-gonanos, se trata de esteroides que sostienen la
potencia progestacional en el contexto de una marcada neutralidad metabólica.
Desogestrel, norgestimato y gestodeno
El progestágeno difiere en los distintos preparados comercializados:
• Difieren en su capacidad para interaccionar con los receptores de
andrógenos, de glucocorticoides o de mineralocorticoides, pueden tener o
no distinto tipo de actividad:
• Glucocorticoidea
• Androgénica
• Antiandrogénica
• Antimineralocorticoidea

PROGESTERONA ACCIÓN
Acetato de ciproterona
Actividad antiandrogénica confiriéndole gran eficacia en el
tratamiento del acné, el hirsutismo y la hipertricosis. Leve
actividad glucocorticoidea.
Actualmente no se considera adecuado su uso como
anticonceptivo solamente.
Levonorgestrel (LNG)
Leve actividad androgénica, por lo que modifican el perfil,
lipídico aumentando el nivel de triglicéridos y de LDL
colesterol y disminuyendo el HDL.
Gestodeno (GSD),
desogestrel (DSG),
metabolito activo
etonorgestrel.
Menor actividad androgénica lo que determina un mejor
perfil lipídico. Mayor riesgo de tromboembolismo venoso
(TEV) en combinación con el etinilestradiol (EE) que el
LNG.

PROGESTERONA ACCIÓN
Norgestimato (NGM)
Se comporta como el GSD y el DSG en cuanto
a metabolismo lipídico y como el LNG en
cuanto a riesgo tromboembólico.
Drospirenona (DRSP)
Marcada actividad antiandrogénica aunque menos potente
que el acetato de ciproterona y posee actividad
antimineralocorticoidea lo que evita en mayor o menor
medida los efectos colaterales debidos a la retención de
agua.
Acetato de
Clormadinona (ACM)
Elevada acción antiandrogénica sólo superada por el
acetato de ciproterona.

• Escapan casi por completo a la acción de la circulación enterohepática.
• Se acumulan en variada medida en el tejido graso, lo que puede
funcionar como un sistema de depósito.
• Tienen capacidad para unirse a proteínas de transporte.

Se han clasificado de dos maneras:
La primera divide en:
Formulaciones de
alta dosis
(conteniendo ≥ 50
mcg de EE).
De baja dosis
(conteniendo 15,
20, 30, ó 35 mcg
de EE, o 50 mcg
de mestranol).
Si los niveles del estrógeno o
del gestágeno varían o
permanecen constante:
Si la dosis de hormonas
varía durante el ciclo, las
píldoras son multifásicas.
Si la dosis es constante
durante todo el ciclo, las
píldoras son monofásicas.

Hay tres regímenes diferentes
Formulaciones monofásicas
Donde cada tableta activa contiene una dosis constante
de estrógeno y gestageno a lo largo del ciclo.
Formulaciones bifásicas
La dosis del estrógeno se mantiene constante a lo largo
de las tabletas activas, pero la dosis de gestageno
aumenta en la mitad del ciclo.
Formulaciones trifásicas
En las que las dosis de estrógeno aumenta en la mitad
del ciclo para disminuir la tasa de sangrado
disfuncional, mientras la dosis del gestageno es
inicialmente baja y aumenta a lo largo del ciclo.

El índice de Pearl teórico de los distintos preparados combinados es
aproximadamente del 0,1% año/mujer en todos los estudios
cuidadosamente controlados y con pacientes motivadas, el uso típico se
asocia a una tasa de fracaso del 3% durante el primer año.
Los fallos se deben casi siempre a
los olvidos de píldoras durante la
toma de las mismas, siendo muy
importante el respetar los períodos
de 7 días de intervalo que se
aconsejan.

Siempre se debe aconsejar que la mujer adopte medidas adicionales de
protección, preservativo, durante 7 días después de un olvido o de un
episodio que pueda haber interferido con su normal absorción en el intestino

Ventajas Desventajas
• Seguros y 99% eficaces si se usan
sistemática y correctamente
• Reversibles (La fertilidad regresa
rápidamente.)
• Su uso se puede discontinuar
fácilmente
• Las píldoras no interfieren con el
acto sexual
• Tienen efectos beneficiosos que no
se relacionan con la anticoncepción
• Requieren uso diario
• Es común el uso incorrecto (Es fácil
olvidar tomárselas.)
• Requieren resuministros
• Tienen efectos secundarios
comunes (Las complicaciones
graves son muy infrecuentes.)
• No protegen contra las ETS/VIH

Contienen un ester de estradiol:
• Cipionato de estradiol (5 mg).
• Valerianato de estradiol (5 mg).
• Enantato de estradiol (5 y 10 mg).
Ademas contienen una de las siguientes progestinas sinteticas
esterificadas derivadas de la 19 - nortestosterona:
• Enantato de noretisterona (50 mg).
Derivadas de la 17 - hidroxiprogesterona:
• Acetato de medroxiprogesterona (25 mg)
• Acetofenido de dihidroxiprogesterona (75 y 150 mg).

Existen cuatro tipos de anticonceptivos hormonales combinados inyectables:
Cipionato de estradiol
5 mg + acetato de
medroxiprogesterona
25 mg en 0.5 ml de
suspension acuosa
microcristalina.
Valerianato de
estradiol 5 mg +
enantato de
noretisterona 50 mg en
1 ml de solucion
oleosa.
Enantato de estradiol 5
mg + acetofenido de
dihidroxiprogesterona
75 mg en 1 ml de
suspension acuosa.
Enantato de estradiol
10 mg + acetofenido de
dihidroxiprogesterona
150 mg en 1 ml de
suspension acuosa.

Se aplican por vía intramuscular
profunda en la región glútea.
Los primeros cinco
días después de
iniciada la
menstruación
Puede iniciarse en cualquier momento, si se esta
razonablemente seguro de que la usuaria no esta embarazada
Las inyecciones subsecuentes deben aplicarse cada 30 +/ - 3 días,
independientemente de cuando se presente el sangrado menstrual.

• En el posparto, o poscesarea cuando la mujer no efectúa
lactancia, la administración del hormonal combinado inyectable
se puede iniciar después de la tercera semana.
• Después de un aborto se puede iniciar la administración del
hormonal combinado inyectable a las dos semanas.
• Estos anticonceptivos deben suspenderse 45 días antes de una
cirugía mayor electiva, o durante la inmovilización prolongada
de alguna extremidad y reiniciarse dos semanas después.

La protección anticonceptiva se extiende hasta por 33
días después de la aplicación de la inyección.
Si se omite la aplicación de la inyección en el periodo adecuado, deben
prescribirse métodos de barrera y diferir la inyección al siguiente ciclo menstrual.
Si la aplicación de la inyección se efectuó tardíamente (después de 33 días), deben
adicionarse métodos de barrera durante el resto de ese ciclo menstrual.

Ventajas Desventajas
• Seguros y sumamente eficaces
• Reversibles
• Fáciles de usar (No requieren una
rutina diaria.)
• No interfieren con el acto sexual
• Tienen efectos beneficiosos que no
se relacionan con la anticoncepción
• Efectos secundarios comunes
(especialmente sangrado menstrual
irregular o manchado durante los
primeros tres meses)
• No protegen contra las ETS/VIH

1. Prevención y tratamiento de la anemia.
Con el uso de AHC se
produce un endometrio
de menor grosor, con un
menor desarrollo de su
red vascular.
Su descamación se
acompaña de una
disminución de la
duración y la cantidad del
sangrado, entre el 40-50%.

2. Efectos beneficiosos sobre la piel.
Testosterona
Secretada por el ovario y las
glándulas suprarrenales
Sistema circulatorio
Unida en a la globulina
transportadora de hormonas
sexuales (SHBG)
Quedando una pequeña porción libre, que es la funcionalmente activa.
En la piel.
Es transportada por la enzima 5-α reductasa
en dehidrotestosterona
En caso de hiperandrogenismo, la piel
puede manifestar un incremento del
acné y/o hirsutismo.

3. Mejoría de la dismenorrea.
El endometrio permanece hipotrófico a lo largo de todo el ciclo, esto
supone una disminución importante de prostaglandinas, así el útero no se
contrae y mejora la dismenorrea.

4. Prevención de la enfermedad inflamatoria pélvica.
El componente gestagénico de los ACH estimula la formación de moco
espeso, hostil no sólo a la penetración espermática, sino también al
paso de gérmenes procedentes de la vagina
Reduciéndose el riesgo hasta en un
70% en la que lo usan por 1 año.

5. Disminución de riesgo de cáncer de ovario.
La teoría de la ovulación esta fundamentada en que repetidos ciclos ovulatorios
inducen un traumatismo con una reparación inadecuada del sitio de la ovulación.
La protección global estimada es del 30% para las usuarias de ACH,
protección del 10% desde el primer año de uso, hasta alcanzar un
50% en las usuarias de largo tiempo (10 o más años de uso).

6. Disminución de riesgo de cáncer de endometrio.
Estado pseudoatrófico del endometrio que previene la aparición de
hiperplasias por medio de la acción del gestágeno que se suprime la
actividad mitótica del endometrio
Reducción del riesgo del 40%
después de 12 meses de uso y
persiste tras 15 años tras
suspenderlos.

7. Disminución de riesgo de cáncer colo-rectal.
Se ha atribuido a la reducción de la concentración de ácidos biliares, con
aumento de la saturación de colesterol que producen los estrógenos
administrados por vía oral. Además de producir un efecto supresor sobre
el crecimiento de las células de la mucosa y de sus secreciones.

8. Otros efectos beneficiosos.
• Eficaz para mantener los beneficios obtenidos tras el tratamiento
quirúrgico o con análogos de GnRh de la endometriosis y para controlar
su sintomatología
• Menor riesgo de presentar miomas, quistes de ovario o patología benigna
de la mama

1. Enfermedad cardiovascular
Relacionado con:
1. Dosis estrogénica.
2. Dosis y potencia gestagénica.
3. Con otros factores como: IMC (índice de masa corporal), tabaco, otros fármacos,
carga trombofilica.
Estrógenos son procoagulantes y los
progestágenos son fibrinolíticos

Estrógenos sobre la coagulación: Progestágenos sobre la coagulación:
1. Estimulan los mediadores con acción
vasodilatadora.
2. Inducen incremento dosis
dependiente de factor XII, V, VII, IX, X,
fibrinógeno (agregabilidad y
viscosidad), disminución de
antitrombina III.
3. Produce aumento de sustancias
fibrinolíticas, plasminogeno, lo que
provoca un efecto compensador.
1. Producen un aumento de las
sustancias fibrinoliticas.
2. Incremento del factor VII de
coagulación, sobre todo los llamados
de 3 era generación.
3. Se relacionan con menor sensibilidad
a la proteína C activada.
4. Ademas se relacionan con el
metabolismo lipidíco e
hidrocarbonado.

En una mujer sin patología, podrían elevarse algunos parámetros de la
hemostasia hasta límites cercanos a la normalidad, pero sin significación patológica.
En pacientes con defectos en la hemostasia hemorrágicos (hemofilia), serían
útiles beneficiosos.
En pacientes con algún defecto trombótico, trombofilia o hipercoagulabilidad
primaria, el ACH actuaría de modo sinérgico, favoreciendo de este modo alguna
complicación trombotica.

2. Infarto del miocardio
El riesgo no estaría elevado en usuarias de
ACH si no existen otros factores de riesgo.

3. Accidente cerebrovascular.
ACV tromboembolico usando AHC esta
incrementado en mujeres hipertensas y fumadoras.

4. Hipertensión arterial.
Si las pacientes son sanas, los ACH suelen elevar ligeramente la
tensión arterial de forma no significativa.

5. Otros efectos adversos.
• Alteraciones del ciclo menstrual.
• Cefaleas.
• Variaciones del peso.
• Mastalgia.
• Nauseas y vómitos.
• Cloasma
• Depresión.
• Infecciones urinarias.
• Cervicitis inespecífica.

La OMS establece cuatro categorías según le riesgo que conlleva
utilizar cada método anticonceptivo en cada situación valorando
además si es el inicio del tratamiento o la continuación del mismo.

• Lactancia materna en las primeras 6 semanas.
• Tabaquismo de más de 15 cigarrillos/día en mayores de 35 años.
• Obesidad >40 IMC.
• Múltiples factores de riesgo cardiovascular (edad, tabaco, diabetes, hipertensión,
perímetro cintura >88 cm).
• Hipertensión arterial no controlada: sistólica mayor de 160 mm Hg o diastólica
mayor de 100 mm Hg.
• Antecedentes personales de trombosis venosa profunda (TEV) o embolismo
pulmonar (EP).
• Cirugía mayor con inmovilidad prolongada.

• Trombofilia familiar diagnosticada.
• Cardiopatía isquémica. Ictus isquémico.
• Valvulopatía complicada con hipertensión pulmonar, fibrilación auricular,
historia de endocarditis o prótesis metálicas.
• Diabetes Mellitus de más de 20 años de evolución o asociada con
vasculopatía, neuropatía o nefropatía.
• Cefaleas migrañosas con aura. Migraña sin aura en mayores de 35 años
continuadoras.
• Historia actual de cáncer de mama (últimos 5 años).
• Hepatitis viral activa. Cirrosis descompensada. Adenoma hepático o
hepatocarcinoma.

• Lactancia materna entre las 6 semanas postparto y los 6 meses.
• Postparto inmediato sin lactancia (primeras 3 semanas).
• Tabaquismo de menos de 15 cigarrillos/día en mayores de 35 años.
• Edad mayor de 35 años y sin fumar menos de un año.
• Obesidad 35-39 IMC.
• Hipertensión controlada.
• Hipertensión no controlada sistólica de 140-159 mm Hg o diastólica de 90- 99 mm
Hg. Inmovilidad no relacionada con la cirugía.

• Sospecha de trombofilia por antecedente personal no filiado, antecedente familiar
de primer grado < 45 años o localización atípica. Ictus hemorrágico.
• Hiperlipemia con otros factores de riesgo. Migraña sin aura en menores de 35
años continuadoras.
• Migraña sin aura en mayores de 35 años iniciadoras.
• Historia anterior de cáncer de mama (antes de los últimos 5 años).
• Enfermedad vesicular activa actual y/o en tratamiento médico.
• Historia de colestasis asociada a la toma de previa de AH.
• Cirrosis hepática compensada.
• Toma de fármacos como rifampicina o anticonvulsivos.

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