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1. {
Fármacos utilizados
en el asma bronquial
Farmacología Clínica
Dra.Marusa Torres

2. Trastorno crónico inflamatorio
de las vías aéreas en que están
implicados muchos elementos
celulares. La inflamación
produce una hiperreactividad
bronquial que determina
episodios de disnea, sibilancias,
tiros intercostales y tos, sobre
todo por las noches y primeras
horas de la mañana

3. o Químico: Fármacos, AINE, aspirina, β-bloqueantes
no selectivos (propanolol, timolol y betaxolol)
o Físico: Ejercicio, clima, altura
o Mecánico: ERGE
o Psicológico: Situaciones de estrés, factores
emocionales
o Biológicos: Alérgenos, Haemphilus Influenzae,
Streptococcus Pneumoniae, Streptococcus β
hemolíticos, Staphylococus aureus, Clamydia
Pneumoniae, Aspergilus Fumigatus. VSR, Virus
parainflueza. Moraxella Catarrallis,
M.Tuberculosis. Hongos Alternaria.
Periodo prepatogénico
Agente
Huesped
Asma
Medio
ambiente
Geografía: Lugares fríos, raza negra
Flora y fauna: flores (alérgenos), convivencia con
animales.
Socioeconómico: No tiene preferencias por nivel SE
Cultural: Mal seguimiento del Tx, educación de la
medicalización.
Principalmente en niños
Edad: ≤10 años
Sexo: Hombres / + negros que blancos
Estilo de vida:
Dieta: Alimentos procesados con sulfitos (derivados del
azufre) , mala alimentación. Sulfitos afectan asmáticos
por ausencia de sulfito oxidasa
Herencia: Antecedentes familiares de alergias, asma
tópica.

4.  Muerte: Fuera del hospital, alto riesgo (ataque
asmático mortal) Exacerbación: Insuf.Resp,
Acidosis respiratoria, intubación.
 Secuelas: Corticoides (Cushing Iatrogénico),
mitigar síntomas importantes, pérdida del olfato.
 Complicaciones: Mutación genes (citocinas)
ataque asmático mortal, muerte. Sulfitos:
dermatitis, dolor de cabeza, irritación TGI,
urticarias, exacerbación del asma y shock
anafiláctico
 SYSE: Tos, disnea, sibilancias, hiperreactividad,
hipoxemia, hipercapnia y fatiga.
 SYSI: Opresión torácica, acropaquia, tos que
aumenta en la noche, pulso paradójico y en la
anemia tópica, rinitis alérgica, urticaria y eccema
Periodo patogénico
Muerte
Secuelas
Complicaciones
SyS Espescíficos
SyS Inespescíficos

5. Respuesta inmune
Fase
temprana
Mediadores químicos
liberados ppor
mastocitos cubiertos
de IgE, su liberación:
Provoca la apertura de
las uniones
intercelulares de la
mucosa
Aumenta movimiento
de los Ag hacia los
mastocitos
submucosos
prevalentes
Fase tardía
Liberación mediadores
de la inflamación:
mastocitos,
macrófagos y ce
epiteliales
Estas sustancias
activan celulas
inflamatorias
principalmente:Eos,
Baso, Neu

6. ASMA BRONQUIAL
Aguda:
Hay broncoconstricción
por la estimulación directa
de los receptores
parasimpáticos, edema de
la mucosa por el aumento
de la permeabilidad
vascular y el aumento de
la secreción de moco.
Crónica:
Consiste en la inflamación
y el aumento de la
sensibilidad de la vía
aérea por el cual provoca
el ataque de asma, y pone
en ciclo vicioso de
exacerbaciones.
Vía aérea estrecha x
broncoespasmo
Edema de mucosa
(tamponamiento)
Taquipnea seguida de
bradipnea
Proceso fisiopatológico

7. Clasificación del asma
(GINA)

9. Fármacos
simpaticomiméticos
Metilxantina
Fármacos selectivos
β2
Agentes
antimuscarínicos
Corticosteroides
Cromolín y
Nedocromil
Inhibidores de los
leucotrienos

10. Relajan músculo liso
de VR
Inhiben emisión de
mediadores de
broncoconstricción
Aumentan
transporte
mucociliar
Activan
adenilciclasa y
aumentan [] cAMP
Adrenalina
Efedrina
Isoproterenol
Albuterol
Mediados por β 1,
usados en
situaciones
especiales
Simpaticomiméticos
Inhalados
Efecto local
máximo
Menor
toxicidad
sistémica

11. Adrenalina
Broncodilatardora
Vía subcutanea
Aerosol (320μg x
descarga)
BD máxima en 15
minutos y dura 60-
90 min. Efedrina
Duración +
prolongada
Vía oral
Menor potencia
= adrenalina son
sustituidos por
selectivos β2
Isoproterenol
Broncodilatador
Micoaerosol (80 a
120 μg --- MAX
5min)
Duración 60-
90min
YA NO SE USA
Actúa sobre alfa y
beta- RAM:
Taquicardia
Arritmia
Empeoramiento de
angina
Arritmias
MORTALIDAD

12. Fármacos selectivos β2 AC
Salbutamol
FD: Estimula los receptores b2 adrenérgicos
que se localizan en ML bronquial, causando
activación de AC y aumento de cAMP lo que
causa relajación de ML
I:broncoespasmo por ejercicio,
asma aguda. Inhalación de 100
o 200mcg c/6-8hrs (inhalador
con 200 dosis y cada dosis
proporciona 100mcg)
RAM: Agitación, temblor,
nerviosismo, taquicardia,
hipocalcemia y cefalea
FC: Inhalación VM 4-
6hrs
CI: Cardiopatía isquémica,
Insuficiencia cardiaca grave e
Hipertiroidismo

13. Fármacos selectivos β2 AP
Más
comunes
Albuterol
Terbutalina
Metaproterenol
Pirbuterol
Formoterol
MAX BD 15
a 30 min y
persiste por
3-4 horas
Se puede diluir con solución
salina para nebulizador.
Nebulizador Vs Dosis mediada

14. Albuterol y Terbutalina en comprimidos 1 c/8-
12hrs
RAM: Temblores de músculo estriado,
nerviosismo, debilidad.
Terbutalina sol. inyectable o.25mg
•12 hrs duración
•Relajación de ML bronquial
•Aumento de cAMP
Salmeterol
•Disminuyen permeabilidad
•Inhiben secreción moco
•Aumentan aclaración mucociliar
Formoterol
FD
Inhalación 6 a 12mcg c/12 o 24 hrs

15. Toxicidad
Temor a arritmias,
hipoxemia aguda,
taquifilaxia y
tolerancia
Depende de la
PAO2 inicial del
paciente
Adm.O2 elimina
dichos efectos
Arritmias letales =

16. Metilxantinas
Teofilina
Teobromina
Cafeína
MX
PDE4Inhiben
Hidrolizan
nucleótidos
cíclicos
Aumenta
cAMP
Relajación de ML
Dism.
Activ.inmunitaria
Dism.Citocinas y
quimiocinas
TEOFILINA: TX ASMA
La mejoría en función pulmonar tiene
relación con la concentración entre 5 y
20mg/L
A concentraciones mayores de 20 anorexia
vómito, cefalea, ansiedad.
Cifras más altas de 40 convulsiones o
arritmias
SU USO REQUIERE CUANTIFICACIÓN
EN PLASMA
TX Oral usual 3-4mg/Kg

17.  SNC- Estimulación cortical con aumento de
estado de alerta y retraso de fatiga (100mg café)
-> nerviosismo, insomnio y
BRONCODILATACIÓN, mayor cantidad 
temblores y nerviosismo, sobredosis 
estimulación de BR, convulsiones, muerte
 CV- Cronotrópico, inotrópico +.
 Taquicardia ligera, aumento GC y RP

18.  TD- Secreción de HCL
 Descafeinado mismo efecto
 Secretagogo no es la cafeína
SR-En especial Teofilina-diurético débil. Aumento
de TFG y disminución de resorción de Na en
tubulos
ML- broncodilatación, NO tolerancia, inhiben
secreción de H.
ME-Revierten fatiga del diafragma, contribuyen a
combatir disnea

19. Anticolinérgicos
Datura stramonuym
(India)
Atropina
Inhibidor
competitivo Ach
Receptores M
posganglionares
N.Vagos
Antagonistas
muscarínicos
bloquean
contracción de ML
Bloquean
secreción de moco
USO CLÍNICO
Bromuro de Ipratropio- Tirotropio

20. Bromuro de Ipratropio
Prototipo (derivado sintético
de atropina)
Muy eficaz en exacerbaciones
del asma
FD: antagoniza
competitivamente efectos de la
acetilcolina mediante bloqueo
de receptores muscarínicos
Inhibe broncoconstricción
mediada por la acetilcolina
FC: Inhalación oral, aplicación
intranasal, absorbido x pulmón
o TD
Indicado e Tx y prevención del
broncoespasmo, adyuvante del
asma en combinación con
broncodilatadores
Dosis recomendada
(pulverizador
18mcg/pulverización)
Presentación P de 300 dosis de
18 mcg
RAM: Tos, irritación de la
garganta, ronquera, disgeusia,
nauseas y molestias gástricas.
CI: Antecedentes de alergia a
atropina, bromuros o
hipersensibilidad

21. Corticoesteroides
 Aminoran reactividad bronquial
 Reducen frecuencia de exacerbaciones
 Inhibición de la infiltración de Ce del S.Inmune
 Mejorar intensidad de los síntomas
 Mejorar calidad de vida
 NO ADM. CRÓNICA---efectos adversos
Preparados Spray:
Beclometasona, budesonida, ciclesonida,
flunisolida, fluticazona, mometasona y
triamcinolona
Urgente: Dosis oral 30-60mg Prednisona o
dosis IV 1mg/Kg metilprednisolonac/6hrs
Beclometasona 4 Descargas c/12grs 400 mg
Prednisona 10-15mg/dia
Ciclesonida
Funcionan mejor administrados tarde-noche
Discontinuación en 1 semana o 10 días, evitar
RAM
Tratamiento

22. Beclometasona
Fármaco de 1° línea utilizado
en Tx de asma persistente
RAM: Irritación nasal y
sequedad de la nariz.
Candidiasis oral y
faríngea, disfonía y tos.
CI: Hipersensibilidad
FC y P: Vía inhalatoria
absorbida por mucosa
nasal
Dosis: 1 inhalación c/8-12
hrs (Inhalador con 200
dosis de 250mcg c/1)
FD: Inhibe
acción de
fosfolipasa A2
Por tanto inhibe
producción y liberación de
PG, TA2 y LT evitando
proceso inflamatorio

23. Budesonida
FD: Inhibe liberación de mediadores
de la inflamación y la respuesta
inmune mediada por citocinas
FC y P: Via inhalatoria
VM 2-3hrs. 1 inhalación
c/12hrs (Frasco
dosificador 200 cargas
de 100 0 200mcg)
RAM: Resequedad
nasal, estornudos. En
ocasiones cándida,
disfonía y tos
Potente efecto
antiinflamatorio
local
CI: Hipersensibilidad

24. Fluticasona
Inhibe producción y liberación de LT
y Citocinas inflamatorias
FC y P: Via inhalatoria
VM 2-3hrs. 1 inhalación
c/12hrs (Frasco con 60 o
120 dosis de 50mcg o
250mcg)
RAM: Candidiasis
bucal y faringea,
disfonia o irritación de
garganta
Potente efecto
antiinflamatorio,
antialérgico y
antiproliferativo
CI: Hipersensibilidad

25. Prednisona
Inhibe inflamación y respuestas
inmunológicas, se une a receptores
citoplasmáticos
inmunosuprimiendo
FC y P: Via oral, absorción en
TD VM 2-4hrs
Asma severo y persistente tx
difícil control
0.2 a 0.5mg7Kg/día en 1 sola
toma x 7-14 días
Tabletas 5, 20 y 50mg
RAM:retraso del crecimiento,
osteoporosis, HTA,
hiperglucemia, gastritis e
inmunosupresión
Efecto
glucocorticoide
CI: Micosis sistémica, TB activa
o hipersensibilidad

26. Cromolín y Nedocromil
 Sales estables
 Nebulizados inhiben eficazmente al asma
 Aminoran reactividad bronquial
 UNICAMENTE utilidad profiláctica
Modificación en la función de conductos de Cl tardíos que inhiben activación Ce. Inhibe
degranulación de mastocitos ( No certera)
•Mecanismo de acción
Bloqueo bronconstricción causada por inhalación de alérgenos,
Disminuyen sintomas
Falta de toxicidad
•Usos clínicos: TX profiláctico de ASMA provocado por ejercicio

27. Inhibidores de la vía de
leucotrienos
 Zafirlukast y Motelukast (AT receptor LTD4)
 Zileuton (Inhibidor 5-lipooxigenasa)
 Control Asma
 Disminución sintomas y frecuencia de exacerbaciones
 Via oral
Zileuton: oral 1200mg dosis liberación sostenida c/12hrs
Zafirlukast: 20mg c/12hrs
Montelukast: 10mg adultos 4mg niños
Antagonistas
competitivos de
CYALT1

28. Montelukast
(Prototipo)
FD: Inhibe específicamente
los receptores de cistileno-
leucotrienos
Por tanto bloquea
broncoconstricción,
secreción mucosa, aumento
de permeabilidad e
infiltración de EOS
FC: Via oral, absorbido en
TD VM 3-6hrs, eliminado
en bilis.
10mg 1 vez al día
Tabletas de 10mg
RAM: Bien tolerado, pero
cefaléas y dolor abdominal
CI: Hipersensibilidad

29. Preguntas y Casos clínicos

30.  Hombre de 25 años de edad con asma de larga evolución, es
llevado a urgencias por crisis asmática aguda con signos de
cianosis, diaforesis y aumento del trabajo respiratorio
 Por ser una crisis asmática de urgencia, que agente usarías para
tratar la broncoconstricción en este caso.
A. Teofilina
B. Salbutamol
C. Nedocromil
D. Montelukast

31.  Cual de las siguientes descripciones corresponde al mecanismo
del bromuro de ipratropio
A. Bloquea los receptores colinérgicos muscarínicos a nivel
pulmonar
B. Inhibe los receptores de los leucotrienos
C. Disminuye activación de mastocitos
D. Presenta una acción central para disminuir la liberacion vagal
de acetilcolina

32.  Cual de las siguientes lineas representa correctamente el nombre
del fármaco y su acción para el TX del asma.
A. Montelukast: Inhibe receptores pulmonares de acetilcolina
B. Salbutamol: Inhibe los receptores de cistileno.leucotrieno
C. Teofilina: Inhibe fosfodiesterasa e incrementa concertración de
cAMP
D. Nedocromil: Estimula receptores b2 adrenérgicos

33.  Cual de los siguientes fármacos requiere medición de
concentraciones en plasma
A. Salmeterol
B. Fluticasona
C. Montelukast
D. Teofilina

34.  Femenino de 19 años de edad, acude a consulta de alergología
quejandose de tos, dificultad respiratoria y opresión torácica
después de jugar rugby en las últimas 2 semanas ya que sus
molestias comienzan a interferir con su actividad física. ¿Cuál
de los siguientes medicamentos es usado como Tx profiláctico
del asma inducido por el ejercicio?
A. Prednisona
B. Hidrocortisona
C. Salbutamol
D. Cromonas

35.  Pasa al pizarrón y llena la siguiente tabla sobre capacidades y
volumenes pulmonares más importantes , explícanos que son y anota
sus alteraciones en el asma.
 Condiciones: no puedes borrar un valor escrito, si te soplan estas
descalificado
Por un premio…
Variable Valor normal Aumenta o disminuye
CPT
CV
CRF
VRE
VRI
VC
VEF1

36. Gracias…