4. Clasificación
de
los
anUbióUcos
Según
su
mecanismo
de
acción
" Que
alteran
o
inhiben
la
síntesis
de
la
pared
celular…
" Que
afectan
la
función
de
la
membrana
citoplasmáUca…
" Que
inhiben
la
síntesis
de
proteínas
a
nivel
del
ribosoma…
" Que
inhiben
la
síntesis
de
ácidos
nucleicos…
5. AnUbióUcos
que
inhiben
la
síntesis
de
pared
celular…
" Inhiben
la
polimerización
del
pepUdoglicán…
Penicilinas,
Cefalosporinas,
etc.
" Inhiben
enzimas
biosintéUcas…
Fosfomicina,
Cicloserina
" Se
combinan
con
moléculas
“carrier”…
Bacitracina
" Se
combinan
con
sustratos
de
la
pared…
Vancomicina
6. AnUbióUcos
que
inhiben
la
síntesis
de
pared
celular
Betalactámicos
Cefalosporinas
(Cefazolina,
Cefepime)
Penicilinas
(Penicilina
G
y
V)
Carbapenemes
(Ertapenem,
imipenem
y
meropenem)
7. AnUbióUcos
que
inhiben
la
síntesis
de
pared
celular
Penetran
la
bacteria
a
través
de
las
porinas
para
unirse
a
las
PBP's
(penicillin
binding
proteins),
enzimas
que
fabrican
pepUdoglicano,
compromeUdas
en
la
etapa
terminal
del
"ensamblado"
de
la
pared
celular
y
en
el
"remodelamiento"
de
ésta
durante
el
crecimiento
y
división.
Aunque
estos
anUbióUcos
son
bactericidas,
su
acción
requiere
que
las
bacterias
estén
en
mulUplicación
acUva.
Si
las
bacterias
son
intracelulares,
carecen
de
pared
celular
o
están
en
reposo,
los
anUbióUcos
no
son
eficaces.
Aminopenicilinas
contra
bacterias
Gram
(-‐)
8. AnUbióUcos
que
inhiben
la
síntesis
de
pared
celular
Son antibióticos betalactámicos de estructura más
simple que la penicilina con un espectro
antimicrobiano débil pero con afinidad hacia las
betalactamasas, que al asociarse con antibióticos
betalactámicos (Amoxicilina, Ticarcilina, Piperacilina
Ampicilina, Cefoperazona) pueden vencer la
resistencia bacteriana.
9. AnUbióUcos
que
inhiben
la
síntesis
de
pared
celular
Mecanismo
de
acción:
Los
inhibidores
de
betalactamasas
al
ser
más
simples
y
tener
mas
"expuesto"
su
anillo
betalactámico,
Uenen
una
afinidad
por
las
betalactamasas
producidas
por
las
bacterias,
que
al
ser
hidrolizados
por
estas
forman
un
complejo
enzimáUco
acilado
irreversible
con
lo
cual
bloquean
a
la
enzima
para
que
no
conUnué
hidrolizando
más
anillos
betalactámicos,
Permite
así
"proteger"
al
anUbióUco
con
el
cual
se
le
asoció,
para
que
ejerza
su
acción
pero
ya
sin
resistencia
bacteriana..
11. AnUbióUcos
que
inhiben
la
síntesis
de
pared
celular…
β-‐lactámicos...
Espectro
de
acción
anUbacteriana
CEFALOSPORINAS
Son
anUbióUcos
semisintéUcos,
de
estructura
beta-‐
lactámica,
con
acUvidad
primariamente
bactericida,
de
amplio
espectro
Mecanismo
de
acción:
Al
igual
que
la
penicilinas
penetran
la
bacteria
a
través
de
las
porinas
para
unirse
a
las
PBP's
(penicillin
binding
proteins),
enzimas
compromeUdas
en
la
etapa
terminal
del
"ensamblado"
de
la
pared
celular
y
en
el
"remodelamiento"
de
ésta
durante
el
crecimiento
y
división.
12. AnUbióUcos
que
inhiben
la
síntesis
de
pared
celular…
β-‐lactámicos...
Espectro
de
acción
anUbacteriana
Cefalosporinas
de
1ª
generación:
ej.
Cefazolina,
Cefalexina.
Espectro
reducido
a
Gram
posiUvos.
Cefalosporinas
de
2ª
generación:
ej.
Cefuroxima,
CefoxiUna.
Aumento
de
la
acUvidad
frente
a
Gram
negaUvos
(Enterobacterias,
Haemophilus)
y
anaerobios;
menor
frente
a
cocos
Gram
posiUvos.
Cefalosporinas
de
3ª
y
4ª
generación:
ej.
Cefotaxima,
Cefpiramida
Mayor
acUvidad
frente
a
bacilos
Gram
negaUvos,
incluso
Pseudomonas
y
Haemophylus.
Penetran
bien
el
SNC.
13. CARBAPENEMICOS
MECANISMO
DE
ACCIÓN:
Los
carbapenémicos
interfieren
en
la
síntesis
de
la
pared
bacteriana,
tanto
de
gramnegaUvos
como
de
gramposiUvos,
aunque
con
menos
efectos
en
estos
úlUmos;
son
bactericidas.
SE
USA
SOLO
EN
CUADROS
CON
GRAN
RESISTENCIA
BACTERIANA
Y/O
GRAVE
14. GLUCOPEPTIDOS
• Mecanismo
de
Acción:
-‐
Inhibición
de
la
síntesis
de
la
pared
celular.
Interfieren
en
la
síntesis
de
ARN.
Alteración
de
la
membrana
citoplasmáUca.
• GLUCOPEPTIDOS
REPRESENTANTES:
Teicoplanina.
Vancomicina.
• ESPECTRO:
-‐
Contra
Staphylococo
Aureus
mulUresistente
y
gérmenes
Gram
posiUvos.
17. MACROLIDOS
:
• Definición:
Son
anUbióUcos
naturales
y
semisintéUcos,
de
medio
espectro.
Son
primariamente
bacteriostáUcos.
• Mecanismo
de
acción:
• Actúan
impidiendo
la
síntesis
de
proteínas
bacterianas
a
nivel
de
las
sub-‐unidades
50s
de
los
ribosomas.
• Se
comportan
primariamente
como
bacteriostáUcos
y
si
aumenta
la
concentración
en
el
medio,
el
microorganismo,
la
densidad
de
población
bacteriana
y
la
fase
de
crecimiento,
pudieran
ser
bactericidas.
• ACTUAN
SOBRE
BACTERIAS
GRAM
(+)
18. LINCOSAMIDAS
:
• Definición:
Son
anUbióUcos
naturales
y
semisintéUcos,
de
medio
espectro.
Son
primariamente
bacteriostáUcos.
Generalmente
se
agrupan
con
los
macrólidos
por
sus
semejanzas.
• Clasificación:
Lincomicina
-‐
Clindamicina
19. LINCOSAMIDAS
:
• Mecanismo
de
acción:
Actúan
impidiendo
la
síntesis
de
proteínas
bacterianas
a
nivel
de
las
subunidades
50s
de
los
ribosomas.
Pueden
comportarse
como
bacteriostáUcos
o
como
bactericidas
según
su
concentración
en
el
medio,
el
microorganismo,
la
densidad
de
población
bacteriana
y
la
fase
de
crecimiento.
Espectro
AnUbacteriano:
Infecciones
severas
por
anaerobios.
Infecciones
por
Staphylococos
(2a.
línea).
Espectro
similar
a
los
macrolidos.
20. AMINOGLUCOSIDOS
• Definición:
Son
anUbióUcos
naturales
o
semisintéUcos,
de
estructura
heterocíclica,
bactericidas
(con
excepción
de
la
especUnomicina),
de
amplio
espectro.
• Mecanismo
de
acción:
Actúan
sobre
las
bacterias
sensibles
principalmente
bacterias
Gram-‐negaUvas
aerobias,
pasando
a
través
de
las
porinas
y
después
son
transportados
por
moléculas
de
oxígeno
hasta
el
siUo
de
acción,
inhibiendo
la
síntesis
de
proteínas
a
nivel
de
las
subunidades
30s
de
los
ribosomas
(encargados
de
la
lectura
del
código
genéFco),
formando
proteínas
defectuosas
no
funcionales
y
por
lo
tanto,
modifican
la
traducción
del
ARNm.
23. AnUbióUcos
que
inhiben
la
síntesis
de
proteínas...
"
Que
actúan
sobre
la
subunidad
30S
del
ribosoma:
Aminoglicósidos:
ej.
Estreptomicina,
Neomicina,
Kanamicina,
Gentamicina,
Tobramicina,
Amikacina
Tetraciclinas:
ej.
Doxiciclina,
Tetraciclina
"
Que
actúan
sobre
la
unidad
50S
del
ribosoma:
Cloranfenicol
Macrólidos:
ej.
Eritromicina,
Azitromicina,
Claritromicina
Lincosamidas:
ej.
Clindamicina
24. SULFONAMIDAS
• Definición:
Son
quimioterápicos
sintéUcos,
con
acUvidad
exclusivamente
bacteriostáUca
cuando
actúan
en
forma
aislada,
pero
que
puede
converUrse
en
bactericida
al
asociarse;
poseen
amplio
espectro
bacteriano.
• Mecanismo
de
acción:
El
TMP/SMZ
ejerce
su
acción
sobre
los
microorganismos
sensibles,
causando
el
agotamiento
de
cofactores
de
folato
que
funcionan
como
donadores
de
un
carbono
en
la
síntesis
de
ácidos
nucleicos.
•
ACTUA
SOBRE
SALMONELLA
Y
SOBRE
PNEUMOCISTYS
CARINII
25. QUINOLONAS
:
• Definición:
Son
quimioterápicos
sintéUcos,
derivados
de
la
quinoleína,
de
acUvidad
primariamente
bacteriostáUca,
de
espectro
restringido
a
bacterias
Gram-‐negaUvas.
Las
quinolonas
más
modernas
conUenen
átomos
de
flúor,
que
les
confiere
un
mayor
espectro.
• ESPECTRO:
Bacterias
Gram
negaUvas.
Bacterias
Gram
posiUvas.
NO,
contra:
Pseudomonas,
Staphylococos,
entre
otros.
• Mecanismo
de
acción:
Actúan
sobre
microorganismos
sensibles
inhibiendo
la
síntesis
de
ADN-‐girasa,
enzima
encargada
del
superenrrollamiento
del
nuevo
ADN
de
la
bacteria.
26. NITROIMIDAZOLES
• Mecanismo
de
acción:
el
fármaco
se
reduce
en
el
interior
del
microorganismo,
derivándose
un
producto
intermedio
tóxico
con
radicales
libres
que
lesionan
el
ADN.
27. Resumen
de
los
siUos
blanco
de
acción
para
los
anUmicrobianos…
