Opiodes

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Opiodes

  1. 1. Farmacología del DOLOR.Farmacología del DOLOR.Analgésicos.Analgésicos.Dr. P. Guerra LópezDr. P. Guerra López
  2. 2. ““Una sensación desagradable y experiencia emocionalUna sensación desagradable y experiencia emocionalasociada a una lesiónasociada a una lesión tisulartisular real o potencial, o bienreal o potencial, o biendescrita en términos de dicha lesión”. (I.A.S.P., 1979)descrita en términos de dicha lesión”. (I.A.S.P., 1979)Diagnóstico y tratamientoDiagnóstico y tratamientoControl de síntomasControl de síntomasDifícil valoraciónDifícil valoraciónAlteraciones emocionales1.1.-- Dolor “Dolor “SINTOMA”SINTOMA”2.2.-- DolorDolor “EXPERIENCIA“EXPERIENCIAEMOCIONAL”EMOCIONAL” Alteraciones emocionales
  3. 3. PACIENTE CON DOLOR CRONICOPACIENTE CON DOLOR CRONICOProgresión de la enfermedadProgresión de la enfermedadIncapacidadIncapacidadfuncionalfuncionalAlteraciónAlteraciónemocionalemocionalDOLORDOLOR
  4. 4. El dolor es un síntoma que se trata malEl dolor es un síntoma que se trata malhasta en un 50% de los casos.hasta en un 50% de los casos.Causas:Causas:Insuficiente formaciónInsuficiente formación farmacoterápicafarmacoterápica deldelpersonal sanitario médico y de enfermeríapersonal sanitario médico y de enfermeríaEl propio paciente y sus familiaresEl propio paciente y sus familiaresTemor a los efectos adversos de los opiáceosTemor a los efectos adversos de los opiáceosEn la actualidad, con una buena pautaEn la actualidad, con una buena pautaanalgésica sólo se resisten el 5% de losanalgésica sólo se resisten el 5% de loscuadros de dolorcuadros de dolor
  5. 5. PRINCIPIOS GENERALES DEL TRATAMIENTO DEL DOLORNoNo infravalorarinfravalorar el dolor de un enfermoel dolor de un enfermoIdentificar el origen del dolor y decidir si seráIdentificar el origen del dolor y decidir si seráútil administrar fármacos analgésicosútil administrar fármacos analgésicosAdministrar analgesia a horas fijas, no aAdministrar analgesia a horas fijas, no ademandademandaPautar medicación de rescatePautar medicación de rescateAnalgesia escalonadaAnalgesia escalonadaIndividualización de dosisIndividualización de dosisUtilizar preferentemente la vía oralUtilizar preferentemente la vía oralUtilizar preparados de composición únicaUtilizar preparados de composición únicaNo asociar fármacos del mismo grupoNo asociar fármacos del mismo grupo
  6. 6. FARMACOS DISPONIBLESAnalgésicos menoresAnalgésicos menoresAINESAINESAnalgésicos purosAnalgésicos purosAnalgésicos mayoresAnalgésicos mayoresOpiáceos mayoresOpiáceos mayoresOpiáceos menoresOpiáceos menoresFármacosFármacos adyuvantesadyuvantesAntidepresivosAntidepresivosAnticomicialesAnticomiciales
  7. 7. DOLOR LEVE O MODERADOCefaleasCefaleasArtralgias y mialgiasArtralgias y mialgiasDismenorreaDismenorreaOtitisOtitisAnexitisAnexitisAbscesos, flemonesAbscesos, flemonesMEG en cuadros infecciososMEG en cuadros infecciososTraumatismos levesTraumatismos levesDolorDolor postquirúrgicopostquirúrgico leveleveDolores cólicosDolores cólicos
  8. 8. AINESSalicilatosSalicilatosAASAASAcetilsalicilatoAcetilsalicilato de lisinade lisinaDiflunisalDiflunisalParaaminofenolesParaaminofenolesParacetamolParacetamolPirazolonasPirazolonasMetamizolMetamizolAcidosAcidos propiónicospropiónicosIbuprofenoIbuprofenoNaproxenoNaproxenoKetoprofenoAcidos acéticosAcidos acéticosIndometacinaIndometacinaKetorolacoKetorolacoDiclofenacoDiclofenacoAceclofenacoAceclofenacoAcidoAcido antranílicoantranílicoAcidoAcido meclofenámicomeclofenámicoAcidoAcido mefenámicomefenámicoOxicamsOxicamsPiroxicamPiroxicamTenoxicamTenoxicamKetoprofeno
  9. 9. AINESMecanismo común de acción:Mecanismo común de acción:Inhibición de laInhibición de la CiclooxigenasaCiclooxigenasaAcción analgésicaAcción analgésicaIntensidad moderadaIntensidad moderadaTecho terapéuticoTecho terapéuticoVariable entre AINESVariable entre AINESAcciónAcción antiinflamatoriaantiinflamatoriaNo en relación con la actividad analgésicaNo en relación con la actividad analgésicaAcción antitérmicaAcción antitérmicaAcciónAcción antiagreganteantiagregante
  10. 10. ACCION A NIVEL GASTROINTESTINALDispepsia, pirosis, gastritis,Dispepsia, pirosis, gastritis, epigastralgiasepigastralgiasLesiones de la mucosa gástricaLesiones de la mucosa gástrica55--25% en tratamientos crónicos25% en tratamientos crónicosMayor prevalencia en mayores de 60 añosMayor prevalencia en mayores de 60 añosSe potencia con el tratamiento con corticoidesSe potencia con el tratamiento con corticoidesLas lesiones aparecen en los 3 primeros meses deLas lesiones aparecen en los 3 primeros meses detratamientotratamientoPueden desarrollarlas, aunque en diferente intensidadPueden desarrollarlas, aunque en diferente intensidadtodos los AINES excepto el Paracetamoltodos los AINES excepto el ParacetamolTratamiento: OmeprazolTratamiento: OmeprazolProfilaxis:Profilaxis: MisoprostolMisoprostol ((Citotec100Citotec100--200 mcg/8200 mcg/8 hshs)?)?
  11. 11. OTRAS ACCIONESRenalesRenalesAgudas:Agudas:HipoperfusiónHipoperfusión renalrenalRetención de sodioRetención de sodioEdemas, HTA, necrosis vascular agudaEdemas, HTA, necrosis vascular agudaCrónicas:Crónicas:NefropatíaNefropatía intersticial crónicaintersticial crónicaNecrosis papilarNecrosis papilarDependen de la duración y la dosisDependen de la duración y la dosisMayor frecuencia si existe enfermedad renal previaMayor frecuencia si existe enfermedad renal previa
  12. 12. HipersensibilidadHipersensibilidadReaccionesReacciones pseudoalérgicaspseudoalérgicasNo mediadas por mecanismo inmuneNo mediadas por mecanismo inmuneErupcionesErupciones maculopapularesmaculopapulares, urticaria,, urticaria, angioedemaangioedema,,rinitis,rinitis, broncoespasmobroncoespasmo, diarrea,, diarrea, shockshock anafilácticoanafilácticoReactividad cruzada entre AINESReactividad cruzada entre AINESReacciones alérgicasReacciones alérgicasMecanismo inmuneMecanismo inmuneAngioedemaAngioedema yy shockshock anafilácticoanafilácticoNo reactividad cruzada entre AINESNo reactividad cruzada entre AINESHematológicasHematológicas:: Raras. Hemorragia, hemólisis,Raras. Hemorragia, hemólisis,agranulocitosisagranulocitosis, anemias, anemias aplásicasaplásicas y hemolíticasOTRAS ACCIONESy hemolíticas
  13. 13. SALICILATOSAASAASEfecto máximo con 1200 mgEfecto máximo con 1200 mgDuración del efecto: 5 horasDuración del efecto: 5 horasDosis máxima: 4000 mg/díaDosis máxima: 4000 mg/díaDosis habitual: 500 mg/6Dosis habitual: 500 mg/6 hshsAcetilsalicilatoAcetilsalicilato de lisinade lisinaVía oral e i.v.Vía oral e i.v.InyesprinInyesprin 900 mg/6900 mg/6 hshsMáximo 7200 mg/díaMáximo 7200 mg/día
  14. 14. PARACETAMOLAnalgésico más utilizadoAnalgésico más utilizadoMecanismo de acción no aclaradoMecanismo de acción no aclaradoAusencia de efectoAusencia de efecto antiinflamatorioantiinflamatorioAntipirético de primera de elecciónAntipirético de primera de elecciónNo produce intolerancia gástricaNo produce intolerancia gástricaNo tiene efectoNo tiene efecto antiagreganteantiagregantePocoPoco alergizantealergizanteProduce daño hepático, que a altas dosis (>10 gramos)Produce daño hepático, que a altas dosis (>10 gramos)es irreversible.es irreversible.Dosis habitual: 650 mg/4Dosis habitual: 650 mg/4 hshs..Dosis máxima: 4000 mg/díaDosis máxima: 4000 mg/día
  15. 15. METAMIZOLAdministración oral yAdministración oral y parenteralparenteral (infusión lenta)(infusión lenta)Analgésico y antitérmico. La analgesia es dosisAnalgésico y antitérmico. La analgesia es dosisdependiente (techo 2000 mg equivale a 6dependiente (techo 2000 mg equivale a 6--8 mg de8 mg demorfina)morfina)Uso restringido en varios países porUso restringido en varios países por agranulocitosisagranulocitosis yyanemiaanemia aplásicaaplásicaPocoPoco gastroerosivogastroerosivoEspasmolíticoEspasmolítico (útil en cólico nefrítico)(útil en cólico nefrítico)Produce Hipotensión a dosis altasProduce Hipotensión a dosis altasNolotilNolotil v.o: 575 mg/6v.o: 575 mg/6 hshs. Máximo 3500 mg/día. Máximo 3500 mg/díaNolotilNolotil i.v e i.m.: 2000 mg/8hs. Máximo 6000 mg/díai.v e i.m.: 2000 mg/8hs. Máximo 6000 mg/día
  16. 16. IBUPROFENO, NAPROXENOBuenos antitérmicos, analgésicos, antiinflamatorios yBuenos antitérmicos, analgésicos, antiinflamatorios yantiplaquetariosantiplaquetariosBuena absorción oralBuena absorción oralMenor incidencia de alteraciones gastrointestinales que AASMenor incidencia de alteraciones gastrointestinales que AASNo diferencias farmacológicas entre distintos agentesNo diferencias farmacológicas entre distintos agentesMuy útiles en enfermedades reumáticas y dismenorreaMuy útiles en enfermedades reumáticas y dismenorreaIbuprofenoIbuprofeno:: NeobrufenNeobrufen,, EspidifenEspidifen, 400 mg/4, 400 mg/4--88 hshs.. MáxMáx 24002400NaproxenoNaproxeno:: NaprosynNaprosyn: 500 mg/12: 500 mg/12 hshs
  17. 17. DICLOFENACOAnalgésico, antitérmico yAnalgésico, antitérmico y antiinflamatorioantiinflamatorioequiparable aequiparable a ibuprofénibuprofénBuena absorción oral y rectalBuena absorción oral y rectalAdministraciónAdministración parenteralparenteralEspecial acumulación en líquido sinovialEspecial acumulación en líquido sinovialElevación transitoria deElevación transitoria de transaminasastransaminasas75 mg i.m. es equiparable en eficacia a opiáceos75 mg i.m. es equiparable en eficacia a opiáceos(dosis bajas) en el tratamiento del cólico nefrítico(dosis bajas) en el tratamiento del cólico nefríticoVoltarénVoltarén i.m.: 75 mg/12i.m.: 75 mg/12 hshs. Máximo 150 mg/día. Máximo 150 mg/díaVoltarénVoltarén v.o: 50 mg/8v.o: 50 mg/8 hshs.. Máximo 150 mg/díaMáximo 150 mg/día
  18. 18. KETOROLACOMayor actividad analgésica queMayor actividad analgésica que antiinflamatoriaantiinflamatoriaAntipirético yAntipirético y antiagreganteantiagregante30 mg. tienen una eficacia analgésica similar a 10 mg30 mg. tienen una eficacia analgésica similar a 10 mgde morfinade morfinaReacciones adversas: somnolencia, dispepsia, dolorReacciones adversas: somnolencia, dispepsia, dolorGI, náuseas, edemas, diarrea, vértigo, mareo, cefaleaGI, náuseas, edemas, diarrea, vértigo, mareo, cefaleaTonumTonum v.o. 10 mg/6v.o. 10 mg/6 hshs. Máximo 50 mg/día. Máximo 50 mg/díaTonumTonum i.m o i.v: 30 mg/6i.m o i.v: 30 mg/6 hshs. Máximo 120 mg/día. Máximo 120 mg/día
  19. 19. ASOCIACIONESAINE+AINE. No debe utilizarseAINE+AINE. No debe utilizarseAINE+Opiáceo menor (codeína)AINE+Opiáceo menor (codeína)Aumento de analgesiaAumento de analgesiaConsiderar los efectos adversos de la codeína:Considerar los efectos adversos de la codeína:mareo, vértigo, estreñimientomareo, vértigo, estreñimientoEl índice terapéutico disminuye (tenerlo enEl índice terapéutico disminuye (tenerlo encuenta al aumentar la dosis)cuenta al aumentar la dosis)Precaución al usar depresores del SNCPrecaución al usar depresores del SNCAINE+cafeína. No aumenta la analgesia pero sí laAINE+cafeína. No aumenta la analgesia pero sí lasensación de bienestarsensación de bienestar
  20. 20. ASOCIACIONESAINE+Sedante.AINE+Sedante.Frecuentes los antihistamínicosFrecuentes los antihistamínicosLa sedación altera la respuesta del enfermoLa sedación altera la respuesta del enfermoPrecaución al aumentar la dosis: puedePrecaución al aumentar la dosis: puedeaumentar la sedación y no la analgesiaaumentar la sedación y no la analgesiaAINE+AnticolinérgicoAINE+Anticolinérgico--espasmolíticoespasmolíticoÚtil si el dolor es por espasmo de MLÚtil si el dolor es por espasmo de MLMejor la asociación conMejor la asociación con metamizolmetamizolImportante el diagnóstico antes del tratamientoImportante el diagnóstico antes del tratamiento
  21. 21. ASOCIACIONESAINE+Adrenérgico+AntihistamínicoAINE+Adrenérgico+AntihistamínicoFármacos anticatarralesFármacos anticatarralesEficacia discutibleEficacia discutibleSumaciónSumación de efectos secundariosde efectos secundariosAINES+Vitaminas: Asociación hilaranteAINES+Vitaminas: Asociación hilarante
  22. 22. AnalgésicosAnalgésicos OpioidesOpioidesAnalgesiaAnalgesiaEfectos secundariosEfectos secundariosToleranciaToleranciaDependenciaDependenciaAdicciónReceptoresReceptores opioidesopioidesAdicciónFARMACOLOGIA COMPLEJAFARMACOLOGIA COMPLEJA
  23. 23. AnalgésicosAnalgésicos OpioidesOpioidesComplejidad del sistemaComplejidad del sistema1.1.-- Lugar y mecanismo de acciónLugar y mecanismo de acción2.2.-- Relevancia relativa de cada receptorRelevancia relativa de cada receptor3.3.-- Tipo de analgésicoTipo de analgésico opioideopioide4.4.-- Aspectos farmacocinéticosAspectos farmacocinéticos
  24. 24. Complejidad del sistemaComplejidad del sistema opioideopioide11 ..-- Lugar y mecanismo de acciónLugar y mecanismo de acciónUnión a receptoresUnión a receptores opioidesopioides localizados enlocalizados enSNC y SNP.SNC y SNP.Diferentes receptoresDiferentes receptores opioidesopioides ((µµ,, δδ,, κκ yyORL1)ORL1)Diferentes distribuciones y densidadesDiferentes distribuciones y densidades
  25. 25. Receptores implicados en lasReceptores implicados en lasdiferentes accionesdiferentes acciones opioidesopioidesAcción Localizacion µ δ κAnalgesiaSupraespinalCentrossupraspinales+++ + -AnalgesiaespinalAsta dorsal ++ + +++Disforia SNC - - +++DepresiónrespiratoriaTronco cerebral +++ ++ -Dependencia SNC +++ +Tolerancia SNC +++ +++
  26. 26. Complejidad del sistemaComplejidad del sistema opioideopioide2.2.-- Relevancia relativa de los receptoresRelevancia relativa de los receptoresReceptorReceptor µµ: Componente fundamental del: Componente fundamental delsistemasistema opioideopioide para las acciones de morfinapara las acciones de morfinaCooperación entre receptores:Cooperación entre receptores: µµ−−δδ
  27. 27. Complejidad del sistemaComplejidad del sistema opioideopioide3.3.-- Tipo de fármaco analgésicoTipo de fármaco analgésico opioideopioideAgonistasAgonistas puros (puros (µµ))Morfina,Morfina, FentaniloFentanilo,, MetadonaMetadona, Codeína,..., Codeína,...AgonistasAgonistas ((κκ))--antagonistas (antagonistas (µµ))PentazocinaPentazocina,, NalbufinaNalbufina,, ButorfanolButorfanolAgonistasAgonistas parciales (parciales (µµ))BuprenorfinaBuprenorfina
  28. 28. Complejidad del sistemaComplejidad del sistema opioideopioide4.4.-- Aspectos farmacocinéticosAspectos farmacocinéticosAbsorciónAbsorciónDistribuciónDistribuciónMetabolismoMetabolismoEliminaciónEliminación
  29. 29. Complejidad del sistemaComplejidad del sistema opioideopioide4.4.-- Aspectos farmacocinéticosAspectos farmacocinéticosAbsorción de morfina oralAbsorción de morfina oralEquivalencia de las formulaciones/preparadosEquivalencia de las formulaciones/preparadosAplicabilidad de resultados de voluntarios aAplicabilidad de resultados de voluntarios apacientespacientesAcumulación de morfinaAcumulación de morfinaR.S. deR.S. de CmaxCmax yy TmaxTmax de morfina oralde morfina oral¿factores responsables de la variabilidad?¿factores responsables de la variabilidad?•• FormulaciónFormulación•• SujetosSujetos•• Duración del tratamientoDuración del tratamiento
  30. 30. CollinsCollins,, FauraFaura,, MooreMoore yy McQuayMcQuay, JPSM, 1998; 16:388, JPSM, 1998; 16:38802468Single doseMST Continus Oramorph SRRoxanol SRMultiporsystemVendal retardMoscontin02468Multiple dosesTmax,hrsHealthy volunteersPatients Weighted mean valueSkenan Morstel SRMS Contin Mundidol
  31. 31. Complejidad del sistemaComplejidad del sistema opioideopioide4.4.-- Aspectos farmacocinéticosAspectos farmacocinéticosMetabolismo:Metabolismo:MeperidinaMeperidina: metabolito: metabolitotóxicotóxicoMorfinaMorfina: metabolitos: metabolitos“activos”“activos”M6G: analgésicoM6G: analgésicoM3G:M3G: antagonizaantagoniza aaM6G 0204060801001 10Log. dose***AM6GFauraFaura CCCC etet al.al. PainPain, 1996;65:25, 1996;65:25
  32. 32. Complejidad del sistemaComplejidad del sistema opioideopioide4.4.-- Aspectos farmacocinéticosAspectos farmacocinéticosIndices metabolitosIndices metabolitos --morfina en plasmamorfina en plasmaGran variabilidad:Gran variabilidad:edadedadfunción renalfunción renalvía de administraciónvía de administraciónBuena correlaciónBuena correlaciónM6GM6G--M3G101001000100001000001000000M6G10 100 1000 10000 100000 1000000M3GPlasma concentrationArea under curveM3GFauraFaura CC et al.CC et al. PainPain, 1998;74:43, 1998;74:43
  33. 33. Complejidad del sistemaComplejidad del sistema opioideopioideTipo de dolor(crónico-agudo)Efectos secundariosIntensidad(severa-moderada-ligera)ToleranciaDuración del tratamiento(corta-larga)Dependencia/AdicciónUTILIZACION CLINICATipo de receptor y tipo de fármaco
  34. 34. Utilización clínica deUtilización clínica de opioidesopioides1.1.-- ¿Qué¿Qué opiaceoopiaceo??2.2.-- ¿Con qué frecuencia de administración?¿Con qué frecuencia de administración?3.3.-- ¿Por qué vía?¿Por qué vía?4.4.-- ¿Problemática del tratamiento crónico?¿Problemática del tratamiento crónico?
  35. 35. Utilización clínica deUtilización clínica de opioidesopioides1.1.-- Elección delElección del OpiaceoOpiaceoa.a.-- EficaciaEficaciaamplio rango de dosis y alto techo analgésicoamplio rango de dosis y alto techo analgésicoAgonista puro, mixto o parcial.Agonista puro, mixto o parcial.b.b.-- Rapidez de comienzo y duración de efectoRapidez de comienzo y duración de efectorapidez: “medicación a demanda”rapidez: “medicación a demanda”larga duración: menor número de tomas/díalarga duración: menor número de tomas/día((metadonametadona,, buprenorfinabuprenorfina -- fentanilofentanilo TTS, morfina SR)TTS, morfina SR)c.c.-- Efectos secundariosEfectos secundariosComunes y específicosComunes y específicos
  36. 36. Utilización clínica deUtilización clínica de opioidesopioides2.2.-- Frecuencia de administraciónFrecuencia de administración“El dolor continuo precisa medicación regular”“El dolor continuo precisa medicación regular”Intervalos según duración de efectoIntervalos según duración de efectoAdministración “a demanda” si apareceAdministración “a demanda” si aparecedolor adicionaldolor adicional
  37. 37. Utilización clínica deUtilización clínica de opioidesopioides3.3.-- Vías de administraciónVías de administraciónCómodas y de larga duración de efecto:Cómodas y de larga duración de efecto:OralOralSublingualSublingualTransdérmicaTransdérmicaDe segunda elección:De segunda elección:RectalRectalSubcutáneaSubcutáneaEspeciales:Especiales:IntravenosaIntravenosaEpiduralEpidural,, intratecalintratecal,, intraventricularintraventricular
  38. 38. Utilización clínica deUtilización clínica de opioidesopioides4.4.-- Problemática del tratamiento crónicoProblemática del tratamiento crónicoProgresión de la enfermedadProgresión de la enfermedadRespuesta aRespuesta a opiaceosopiaceosToleranciaToleranciaDependenciaDependenciaAdicciónAdicción
  39. 39. Utilización clínica deUtilización clínica de opiaceos4.4.-- Problemática del tratamiento crónicoProblemática del tratamiento crónicoRespuesta aRespuesta a opiaceosopiaceosDolor resistente aDolor resistente a opioidesopioides::•• Buena respuesta en 9/14Buena respuesta en 9/14 nociceptivosnociceptivos, 5/13, 5/13 neuropáticosneuropáticos..((McQuayMcQuay HJ et al.HJ et al. AnaesthesiaAnaesthesia 1992;47:757)1992;47:757)Susceptibilidad individual a ES/analgesiaSusceptibilidad individual a ES/analgesia•• CambiarCambiar opioideopioide:: metadonametadona por morfina permite un 90%por morfina permite un 90%de reducción en la dosisde reducción en la dosis((CrewsCrews JC et al.JC et al. CancerCancer 1993;72:2266)1993;72:2266)
  40. 40. Utilización clínica deUtilización clínica de opiaceos4.4.-- Problemática del tratamiento crónicoProblemática del tratamiento crónicoDay 8Day 1ToleranciaToleranciaEstudios en animalesEstudios en animalesClínicaClínicaincremento del dolorincremento del dolorfactores psicológicosfactores psicológicosopioidesopioides en presenciaen presenciade dolorde dolor““El temor a la tolerancia no justificaEl temor a la tolerancia no justificarechazar o retrasar la utilización derechazar o retrasar la utilización deopioidesopioides, que de lo contrario, que de lo contrarioestarían indicados”estarían indicados”FauraFaura CC et al.CC et al. PainPain, 1996;65:25, 1996;65:25
  41. 41. Utilización clínica deUtilización clínica de opiaceos4.4.-- Problemática del tratamiento crónicoProblemática del tratamiento crónicoDependencia físicaDependencia físicaSmeSme. de Abstinencia:. de Abstinencia:Supresión de tratamientoSupresión de tratamientoReducción de dosisReducción de dosisAdministración deAdministración deantagonistaantagonistaSe evita:Se evita:reducción paulatinareducción paulatinaOtros fármacos:Otros fármacos: clonidinaclonidinaAgonistasAgonistas mixtosmixtoscontraindicadosAdicciónAdicciónLosLos opiaceosopiaceos son fármacosson fármacosadictivosadictivosdistinguirla de dependenciadistinguirla de dependenciaterapéutica oterapéutica o pseudoadicciónpseudoadicciónRiesgo bajo (4.8%)Riesgo bajo (4.8%)¿Factores¿Factores predictivospredictivos??“¿Justifica el riesgo de adicción la“¿Justifica el riesgo de adicción laprivación de analgesia en pacientesprivación de analgesia en pacientescon dolor sensible a opioides?”con dolor sensible a opioides?”contraindicados
  42. 42. Tratamiento del dolor conTratamiento del dolor con opiaceosConclusionesConclusionesLosLos opiaceosopiaceos son analgésicos potentes con unason analgésicos potentes con unafarmacología compleja que afecta a sufarmacología compleja que afecta a suutilización clínica.utilización clínica.Algunos de sus efectos indeseados limitan suAlgunos de sus efectos indeseados limitan suutilización.utilización.Si el tratamientoSi el tratamiento opioideopioide es el apropiadoes el apropiado(fármaco y dosis) para un paciente con dolor(fármaco y dosis) para un paciente con doloropioideopioide--sensible, la relación beneficiosensible, la relación beneficio--riesgo esriesgo esSIEMPRE adecuada.SIEMPRE adecuada.
  43. 43. OPIACEOSAgonistasAgonistas purospurosMorfinaMorfinaCodeínaCodeínaHeroínaHeroínaMetadonaMetadonaTramadolTramadolPetidinaPetidinaFentaniloFentaniloAntagonistas purosAntagonistas purosNaloxonaNaloxonaNaltrexonaAgonistasAgonistas--antagonistas mixtosantagonistas mixtosNalorfinaNalorfinaNalbufinaNalbufinaLevalorfanLevalorfanPentazocinaPentazocinaAgonistasAgonistas parcialesparcialesBuprenorfinaBuprenorfinaNaltrexona
  44. 44. MORFINAProduce analgesia y sensación eufóricaProduce analgesia y sensación eufóricaNo existe techo terapéutico (La analgesiaNo existe techo terapéutico (La analgesiaaumenta hasta la anestesia)aumenta hasta la anestesia)Tras administración i.v. comienzo de acciónTras administración i.v. comienzo de accióna los 6a los 6--30 minutos30 minutosVida media de 3Vida media de 3--4 horas4 horasMetabolismo de primer paso importanteMetabolismo de primer paso importanteMSTMST continuscontinus: 10, 30, 60 y 100 mg. v.o.: 10, 30, 60 y 100 mg. v.o.Cloruro Mórfico: 10 y 20 mg. i.vCloruro Mórfico: 10 y 20 mg. i.v oo s.c..s.c..
  45. 45. MEPERIDINA (PETIDINA)Inicio de analgesia más rápido que MorfinaInicio de analgesia más rápido que Morfina(3(3--12 minutos)12 minutos)Mayor toxicidad cardiaca y riesgo deMayor toxicidad cardiaca y riesgo deconvulsiones, sobre todo asociados a IMAOconvulsiones, sobre todo asociados a IMAOo en Insuficiencia Renalo en Insuficiencia RenalDolantinaDolantina: Ampollas de 100 mg. i.v. o s.c.: Ampollas de 100 mg. i.v. o s.c.
  46. 46. TRAMADOLTechoTecho antiálgicoantiálgico entreentre pentazocinapentazocina yy petidinapetidinaDeprime en menor grado el centro respiratorioDeprime en menor grado el centro respiratorioBuenBuen antitusígenoantitusígenoA dosis altas aumenta la TA y FCA dosis altas aumenta la TA y FCAparece tolerancia lenta en administraciónAparece tolerancia lenta en administracióncrónicacrónicaAdolontaAdolonta::Dolor agudo: 100Dolor agudo: 100--150mg/8150mg/8 hshs i.v o i.m.i.v o i.m.Dolor moderado: 50 mg/8Dolor moderado: 50 mg/8 hshs v.o.v.o.
  47. 47. EFECTOS SECUNDARIOS DE LOS OPIACEOSSedación y somnolenciaSedación y somnolenciaDepresión respiratoria (disminuye la respuesta alDepresión respiratoria (disminuye la respuesta alaumento del COaumento del CO2)2)HipotermiaHipotermia hipotalámicahipotalámica con diaforesiscon diaforesisMiosisMiosisNáuseas y vómitos:Náuseas y vómitos:Frecuentes en la 1ª administración y en posición erguidaFrecuentes en la 1ª administración y en posición erguidaCeden con :Ceden con : MetoclopramidaMetoclopramida,, HaloperidolHaloperidol,, DomperidonaDomperidonaRigidez muscularRigidez muscularHipotensión arterial y bradicardia brusca tras dosisHipotensión arterial y bradicardia brusca tras dosisaltasaltas
  48. 48. EFECTOS SECUNDARIOS DE LOS OPIACEOSEspasmos delEspasmos del esfinteresfinter dede OddiOddi (no usar en(no usar encólicos biliares)cólicos biliares)Retención urinaria (precaución enRetención urinaria (precaución enprostáticos)prostáticos)Tolerancia y dependencia físicaTolerancia y dependencia físicaReaccionesReacciones psicomiméticaspsicomiméticas (con los(con losagonistasagonistas--antagonistas)antagonistas)
  49. 49. FARMACOS COADYUVANTESAntidepresivos (tricíclicos e IMAO)Antidepresivos (tricíclicos e IMAO)NeuralgiaNeuralgia postherpéticapostherpéticaNeuropatía diabéticaNeuropatía diabéticaMiembro fantasmaMiembro fantasmaSales de Litio:Sales de Litio: Cefalea en racimos crónicaCefalea en racimos crónicaNeurolépticosNeurolépticosAgitación intensaAgitación intensaInsomnio, ansiedadInsomnio, ansiedadAnsiolíticosAnsiolíticosEspasmos muscularesEspasmos muscularesCefaleaCefalea tensionaltensionalNeuralgia del trigéminoNeuralgia del trigéminoAnticonvulsivantesAnticonvulsivantes:: NeuralgiasNeuralgias
  50. 50. ANALGESIA ESPECIFICAOdontalgiaOdontalgiaTermalginTermalgin--codeína 1codeína 1 capcap/4/4--66 hshs óóTonumTonum 11 cpcp/6/6 hshsSi absceso, asociarSi absceso, asociar AmoxiAmoxi--clavclavOtalgiaOtalgiaAvisar al ORL, a no ser que seas de familiaAvisar al ORL, a no ser que seas de familiaAnginaAnginaCafinitrinaCafinitrina oo SolinitrinaSolinitrina 11 cpcp o 1o 1 puffpuff s.l.s.l.IAMIAMCl mórfico: 2 a 5 mg i.v. lento. Se puede repetir a los 5Cl mórfico: 2 a 5 mg i.v. lento. Se puede repetir a los 5--1010 minminSi hipotensión o IAM inferior o del VD:Si hipotensión o IAM inferior o del VD: DolantinaDolantina, 20, 20--30 mg i.v.30 mg i.v.lentolento
  51. 51. ANALGESIA ESPECIFICADisección aneurisma aórticoDisección aneurisma aórticoCl mórficoCl mórficoControlControl de la TAde la TA::AdalatAdalat 10 mg s.l.10 mg s.l.Capoten 25 mg s.l.Capoten 25 mg s.l.NitroprusiatoNitroprusiato sódico: 1sódico: 1 ampamp (50 mg) en 500(50 mg) en 500 mLmL SG5% a 10 mcg/SG5% a 10 mcg/minminPericarditisPericarditisAAS 0,5AAS 0,5--11 grgr/6/6 hshs 77--10 días10 díasInacidInacid 2525--50 mg/850 mg/8 hshsPleuritisPleuritisAAS 0,5AAS 0,5--11 grgr/8/8 hshsEspidifenEspidifen 400 mg/12400 mg/12 hshs
  52. 52. ANALGESIA ESPECIFICANeumonía, bronquitisNeumonía, bronquitisAAS 0,5AAS 0,5--11 grgr/6/6--88 hshsParacetamol 650 mg/6Paracetamol 650 mg/6--88 hshsNeumotóraxNeumotóraxCodeisánCodeisán 11 cpcp/6/6--88 hshsFractura costal y neoplasias óseasFractura costal y neoplasias óseasCodeisánCodeisán 22 cpcp/6/6--88 hshsMST 10 mg/12MST 10 mg/12 hshsContractura muscularContractura muscularMyolastanMyolastan 1/21/2 cpcp/12/12 hshsReflujo GEReflujo GEOmeprazol 20 mg nocheOmeprazol 20 mg nocheEspasmo esofágico agudoEspasmo esofágico agudoCafinitrinaCafinitrina 11 cpcp s.l.s.l.
  53. 53. ANALGESIA ESPECIFICAÚlcera pépticaÚlcera pépticaToriolToriol 50 mg/850 mg/8 hshs i.v.i.v.ZantacZantac 150 mg/12150 mg/12 hshs v.o.v.o.Cólico biliarCólico biliarBuscapinaBuscapina 11 ampamp i.v.i.v.DolantinaDolantina 11 ampamp/4/4--88 hshs i.v.i.v.TonumTonum 11 ampamp/8/8 hshsPancreatitisPancreatitisNolotilNolotil 11 ampamp/6/6--88 hshs i.v.i.v.DolantinaDolantina 11 ampamp/4/4--88 hshs i.v.i.v.TonumTonum 11 ampamp/8/8 hshsHerpes ZosterHerpes ZosterNolotilNolotil 11 capcap/6/6--88 hshs. Si no cede:. Si no cede:TryptizolTryptizol 25 mg por la noche v.o.25 mg por la noche v.o.
  54. 54. ANALGESIA ESPECIFICAColicoColico nefríticonefríticoAnalgesiaAnalgesiaNolotilNolotil 11 ampamp i.m.i.m.VoltarenVoltaren 11 ampamp i.m.i.m.Si en 30Si en 30 minmin no cede:no cede: DolantinaDolantina 1amp i.v. en 101amp i.v. en 10 minminCalor localCalor localIngesta de líquidosIngesta de líquidosPrimperanPrimperan 11 ampamp i.v. si náuseas o vómitosi.v. si náuseas o vómitos
  55. 55. ANALGESIA ESPECIFICALumbalgia mecánica sin irradiación ciática (Lumbalgia mecánica sin irradiación ciática (lumbagolumbago))ReposoReposoCalor localCalor localParacetamolParacetamol--codeína, 1codeína, 1--22 cpcp/6/6 hshsMyolastanMyolastan 2525--50 mg/850 mg/8 hshsConsultar si: déficit motor o sensitivo, disfunción esfínter vesConsultar si: déficit motor o sensitivo, disfunción esfínter vesicalicalSi se prolonga la inmovilización o factores riesgo TVP:Si se prolonga la inmovilización o factores riesgo TVP: ClexaneClexane 4040mg/24mg/24 hshs s.c.s.c.Lumbalgia con irradiación ciática (Lumbalgia con irradiación ciática (ciáticaciática))Tratamiento anteriorTratamiento anteriorIbuprofenoIbuprofeno 400 mg/6400 mg/6--88 hshsSi no mejora: Corticoides:Si no mejora: Corticoides: DexametesonaDexametesona 4 mg/244 mg/24 hshs i.m. 4 díasi.m. 4 díasInfecciosa, inflamatoria, tumoralInfecciosa, inflamatoria, tumoral
  56. 56. ANALGESIA ESPECIFICACrisis gotosa y artritis agudaCrisis gotosa y artritis agudaAnalgesiaAnalgesiaIndometacinaIndometacina 50 mg i.m en Urgencias50 mg i.m en UrgenciasIndometacinaIndometacina 25 mg/825 mg/8 hshs v.o el primer díav.o el primer díaIndometacinaIndometacina 25 mg/1225 mg/12 hshs el 2º, 3º y 4º díael 2º, 3º y 4º díaIndometacinaIndometacina 25 mg/ 2425 mg/ 24 hshs a partir 5º díaa partir 5º díaGastroprotectoresGastroprotectoresReposoReposoRemitir a consulta ReumaRemitir a consulta ReumaColchicinaColchicina: 0,5 mg/6: 0,5 mg/6 hshs hasta que ceda el dolor y luegohasta que ceda el dolor y luegoir reduciendoir reduciendoDescartar artritis infecciosaDescartar artritis infecciosa
  57. 57. CEFALEASMigraña: AINES,Migraña: AINES, ergotaminaergotamina,, sumatriptansumatriptanStatusStatus migrañosomigrañosoMás de 5 días sin causa orgánica que lo justifiqueMás de 5 días sin causa orgánica que lo justifiqueIngreso hospitalarioIngreso hospitalarioEsteroides:Esteroides:DexametasonaDexametasona ((DecadránDecadrán): 4 mg/8): 4 mg/8 hshs i.vi.vMetilprednisolonaMetilprednisolona ((UrbasónUrbasón): 80 mg/24): 80 mg/24 hshs i.vi.v
  58. 58. CEFALEASCefalea en racimosCefalea en racimosTratamiento de las crisis agudas:Tratamiento de las crisis agudas:O2 VMK 100% 7O2 VMK 100% 7 LpmnLpmn 1515--2020 minmin sentadosentadoErgotaminaErgotamina,, sumatriptansumatriptanTratamiento profilácticoTratamiento profilácticoMantener durante todo el racimoMantener durante todo el racimoPrednisonaPrednisona: 40: 40--80 mg/día con pauta decreciente en 280 mg/día con pauta decreciente en 2--33semanassemanasPuede asociarse a: Litio,Puede asociarse a: Litio, VerapamiloVerapamilo,, MetisergidaMetisergida,,DihidroergotaminaDihidroergotaminaMigraña paroxística crónicaMigraña paroxística crónicaExcelente respuesta conExcelente respuesta con indometacinaindometacina 50 mg/850 mg/8 hshs v.o.v.o.CefaleaCefalea tensionaltensional: AINES, relajantes musculares,: AINES, relajantes musculares,ansiolíticos, antidepresivosansiolíticos, antidepresivos
  59. 59. TRATAMIENTO DEL DOLOR NEUROPATICONeuralgia del trigéminoNeuralgia del trigéminoCarbamazepina (Carbamazepina (TegretolTegretol) Inicio: 200 mg por la) Inicio: 200 mg por lanoche. Ir aumentando hastanoche. Ir aumentando hasta máximodemáximode 600600mg/díamg/díaFenitoína (Fenitoína (EpanutinEpanutin) 100 mg/8) 100 mg/8 hshsClonazepamClonazepam ((RivotrilRivotril) 3) 3--6 mg/día6 mg/díaNeuralgiaNeuralgia postherpéticapostherpéticaAnalgésicos no narcóticosAnalgésicos no narcóticosAntidepresivos:Antidepresivos: AmitriptilinaAmitriptilina 1010--75 mg/2475 mg/24 hshsLevomepromacinaLevomepromacina ((SinoganSinogan) 10) 10--100 mg/24100 mg/24 hshsAnticonvulsivantesAnticonvulsivantes: Carbamazepina, Fenitoína: Carbamazepina, Fenitoína
  60. 60. TRATAMIENTO DEL DOLOR NEUROPATICODolor porDolor por desaferenciaciondesaferenciacionAntidepresivos:Antidepresivos: AmitriptilinaAmitriptilinaAnticonvulsivantesAnticonvulsivantes: Carbamazepina,: Carbamazepina, fenitoínafenitoína,,clonazepamclonazepam,, valproatovalproato..Neurolépticos:Neurolépticos: levomepromazinalevomepromazina,, haloperidolhaloperidolAINESAINESDolor simpáticoDolor simpáticoDistrofias simpáticas reflejasDistrofias simpáticas reflejasDolor, trastornos vasomotores, alteraciones tróficasDolor, trastornos vasomotores, alteraciones tróficasTratamiento no farmacológicoTratamiento no farmacológicoAINES, Bloqueo simpático (AINES, Bloqueo simpático (guanetidinaguanetidina, anestésicos), anestésicos)
  61. 61. Dolor CrónicoDolor CrónicoTratamiento FarmacológicoTratamiento FarmacológicoFármacos:Fármacos:•• Analgésicos noAnalgésicos no opioidesopioides ((AINEsAINEs, paracetamol), paracetamol)•• AnalgésicosAnalgésicos opioidesopioides•• Fármacos coadyuvantesFármacos coadyuvantesPrimera elección y pilar en el control del dolorPrimera elección y pilar en el control del dolor+/+/--Enfoque multidisciplinarioEnfoque multidisciplinario
  62. 62. Tratamiento FarmacológicoTratamiento FarmacológicoEscalera Analgésica de la O.M.S.Escalera Analgésica de la O.M.S.CoadyuvanteCoadyuvante+/+/--NoNo opioideopioide+/+/--opioideopioide fuertefuerteCoadyuvanteCoadyuvante+/+/--NoNo opioideopioideCoadyuvanteCoadyuvante+/+/--NoNo opioideopioide+/+/--opioideopioide débildébil112233DOLORDOLORDOLORDOLOR

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