6. Metildopa
• Mecanismo de Acción:
– Ingresa a las vesículas de los NT en el SNC y es agonista de la
NA en el Receptor α2A.
– No se destruye fácilmente por que no es reconocido por la
MAO.
• Efectos Secundarios::
– Puede inhibir los centros de la vigilia y la agudeza mental en
tallo encefálico.
– Puede inhibir los centros de la salivación a nivel medular.
– Puede producir reducción de la líbido, parkinsonismo,
hiperprolactinemia, galactorrea y ginecomastia.
7. Clonidina
• Mecanismo de Acción:
– A dosis baja estimula receptores α2A, en SNC.
– A dosis alta estimula receptores α2B, en SNP.
• Efectos Adversos:
– Puede producir xerostomía, sequedad de mucosa nasal,
xeroftalmia y parotiditis.
– Puede producir bradicardia, paro sinusal o bloqueo A-V en
pacientes enfermos o que ingieran fármacos que depriman
a estos.
8. Reserpina
• Mecanismo de Acción:
– Se une y destruye las vesículas de los NT y estos son
destruidos por la MAO en SNC y SNP.
• Efectos Adversos:
– Puede producir sedación, disminución de la agudeza
mental, depresión psicótica.
– Puede producir congestión nasal y enfermedad úlcero-
péptica.
10. Metirosina
• Mecanismo de Acción:
– Inhibe la hidroxilasa de Tirosina por lo cual disminuye la
síntesis de la NA a nivel SNP.
• Efectos Adversos:
– Puede producir cristaluria, hipotensión ortostática,
sedación, ansiedad, alteraciones psíquicas, signos
extrapiralidales, diarrea.
11. Prazosina
• Mecanismo de Acción:
– Bloquea los receptores, α1 en SNP.
• Efectos Adversos:
– Puede producir ICC, hipotensión ortostática.
– Puede producir tolerancia al fármaco
12. Diazoxido
• Mecanismo de Acción:
– Activa los canales de K, hiperpolarizando la membrana a
nivel arteriolar.
• Efectos Adversos:
– Puede agravar isquemias de miocardio.
– Puede retener sal y agua.
– Puede producir hiperglicemia.
13. Hidralazina
• Mecanismo de Acción:
– Es desconocido, pero relaja musculo arteriolar.
– Es posible que disminuya Ca intracelular.
• Efectos:
– Disminución selectiva de la resistencia vascular coronaria,
cerebral y renal.
– Debido a la acción preferencial de arteriolas sobre venas,
se observa hipotensión postural
– Puede producir síndrome de Lupus.
14. Dihidropiridinas
• Fármacos:
– Nifedipino
– Verapamilo
– Diltiazem.
• Mecanismo de Acción:
– Bloquea los canales de Calcio, a nivel arteriolar.
• Efectos Adversos:
– El nifedipino puede producir taquicardia.
– El verapamilo puede producir bradicardia.
16. Captopril
Farmacoquímica:
-Fármacos que tienen grupo sulfhidrilo.
-Análogo de dipéptido disulfuro.
Farmacocinética:
-Llega 75% de biodisponibilidad
-Alimentos disminuyen 30% de biodisponibilidad.
-Se elinina 50% por riñón y el resto por hígado.
17. Enalapril
Farmacoquímica:
-Fármaco que tiene grupo dicarboxilo
-Es análogo de un tripéptido
Farmacocinética:
-Llega 60% de biodisponibilidad
-Los alimentos no disminuyen la biodisponibilidad
-Se elimina por riñón el 99%.
18. Fosinopril
Farmacoquímica:
-Fármaco que tiene grupo fosfinato.
-El fosfinato es un Ester metabolizado en hígado
Farmacocinética:
-Llega a 35% de biodisponibilidad
-Alimentos disminuyen velocidad pero no cantidad
-Se elimina mas por bilis que por orina
19. Losartan
Farmacocinética:
-14% se metaboliza acido 5-carboxilico.
-Metabolizado por CYP 2C9 y 3A4
-Se elimina por hígado
Farmacodinamia:
-Antagonista competitivo de receptor AT1
-Antagonista competitivo de receptor TxA2
-Acido 5-carboxilico reduce ARNm de COX-2
21. Nitroprusiato
• Mecanismo de Acción::
– El óxido nítrico activa la ciclasa de guanidilo la cual al
aumentar el GMPc produce vasodilatación.
• Efectos Adversos:
– Puede producir hipotensión excesiva.
– Puede haber conversión del nitroprusiato a cianuro y a
tiocianatos.
28. Clasificación de los antiarrítmicos
(basado en los mecanismos de acción)
Clase I Bloqueadores de los canales de calcio rápidos de Na+
Subclase IA
• Causa depresión moderada de la Fase 0
• Prolonga la repolarización
• Duración incrementada del potencial de acción.
• Incluye:
– Quinidina: 1er antiarrítmico usado, trata tanto arritmias
auriculares como ventriculares, incrementa el periodo
refractario.
– Procainamida: Incrementa el periodo refractario pero con
efectos colaterales.
– Disopiramida: Mayor duración de acción, utilizado solo para el
tratamiento de arritmias ventriculares.
29. Clasificación de los antiarrítmicos
(basado en los mecanismos de acción)
Subclase IB
• Tenue depresión de la Fase 0
• Despolarización recortada.
• Disminución de la duración del potencial de acción.
• Incluye:
– Lidocaína: (También actúa como anestésico local) Bloquea los
canales de Na+ mayormente en células ventriculares,
también para arritmias asociadas a digitálicos.
– Mexiletine: Derivado oral de la lidocaína similar actividad.
– Fenitoína: Anticonvulsivante que también puede trabajar
como antiarrítmico similar a la lidocaína
30. Clasificación de los antiarrítmicos
(basado en los mecanismos de acción)
Subclase IC
• Marcada depresión de la Fase 0
• Ningún efecto de la despolarización.
• Ningún efecto sobre la duración del potencial de acción.
• Incluye:
– Flecainide: (Inicialmente desarrollado como anestésico local).
» Conducción lenta en todas las porciones del corazón.
» También inhibe la automaticidad anormal
– Propafenona:
» También enlentece la conducción.
» Debil β –bloqueo
» También algún bloqueo de los canales de Ca++
31. Clasificación de los antiarrítmicos
(basado en los mecanismos de acción)
Clase II Bloqueo β adrenérgico
Basado en sus dos acciones mayores
• Bloqueo de receptores β - adrenérgicos del miocardio
• Efectos de estabilización directa de membrana relacionado al bloqueo de
los canales de Na+
• Incluye:
Propanolol
• Causa tanto bloqueo β adrenérgico miocárdico y efectos de
estabilización de membrana.
• Enlentecimiento nodo SA y marcapaso ectópico.
• Puede bloquear arritmias inducidas por ejercicio o aprehensión.
• Otros bloqueadores β adrenérgicos tienen similar efecto terapéutico
Metoprorol, Nadolol, Atenolol, Acebutolol, Pindolol, Estalol,
Timolol, Esmolol.
32. Clasificación de los antiarrítmicos
(basado en los mecanismos de acción)
Clase III Bloqueadores de canales de K+
• Desarrollados debido a que algunos pacientes son sensibles
negativamente a los bloqueadores de los canales de Na+ (se mueren!)
• Causa retraso en la repolarización y un periodo refractario prolongado.
• Incluye:
Amiodarona Prolonga el potencial de acción por retraso en el eflujo
del K+ además muchos otros efectos característicos de otras clases.
Ibutilide Lento movimiento de ingreso de Na+ en adición a retraso en
el influjo de K+.
Bretilio Primero desarrollado para tratar la hipertensión pero se
encontró que también suprime la fibrilación ventricular asociado con
infarto de miocardio.
Dofetilide Prolonga el potencial de acción por retraso del eflujo de K+
sin otro efecto
33. Clasificación de los antiarrítmicos
(basado en los mecanismos de acción)
Clase IV Bloqueadores de los canales de Ca++
• Enlentece la frecuencia de conducción AV. Conducción en
pacientes con fibrilación atrial.
Incluye:
• Verapamilo Bloqueo de los canales de Na+ en adicción la
de Ca++ también enlentece el nodo SA en taquicardia
• Diltiazem
