Farmacocinética

2. CONCEPTO
• Encargada del estudio del paso de los fármacos a través
del organismo en función del tiempo y de la dosis,
Comprende los procesos: Absorción, distribución,
metabolismo o biotransformación y eliminación de
fármacos.

3. OBJETIVO
• Conocer los distintos mecanismos involucrados en la
absorción, distribución, metabolismo y eliminación de
medicamentos.

4. TRANSPORTE DE FÁRMACOS A TRAVÉS
DE LAS MEMBRANAS BIOLÓGICAS.
• Una droga ha de atravesar varias membranas
corporales, la membrana celular hasta la pared
intestinal y la hematoencefálica.

5. • Estas actúan como barreras biológicas, inhiben el paso
de las moléculas del fármaco.
• La membrana celular está formada por una capa
biomolecular lipoide principalmente de fosfolípidos y
colesterol.

6. •Las proteínas incluidas en la membrana celular
tienen varias funciones:
Sirven como canales de iones.
Receptores o transportadores.
Y muchas de estas proteínas son blancos para
fármacos.

7. •Debido a que es lipoide, la membrana celular es
permeable a las sustancias solubles en las grasas,
el agua y otras sustancias pequeñas insolubles en
las grasas o hidrosolubles, como la urea.

8. MECANISMOS DE TRANSPORTE DE
LOS FÁRMACOS
• Existen dos tipos de mecanismos de transporte
•Transporte pasivo
• Transporte especializado

9. TRASPORTE PASIVO
DIFUSION SIMPLE
transferencia de sustancia
por una membrana a favor
de un gradiente de
concentración.
liposolubles y moléculas de
bajo peso molecular
hidrosolubles atraviesan las
membranas corporales por
difusión.
FILTRACION
Pasaje de una sustancia a
través de una membrana
celular

10. TRASPORTE
ESPECIALIZADO
TRASPORTE
ACTIVO
DIFUSION
FACILITADA
PINOSITOCIS

11. TRASPORTE
ACTIVO
PASAJE DE
SUSTANCIAS A
TRAVÉS DE
UNA
MEMBRANA
REQUIERE DE
UN GASTO DE
ENERGIA
MEMBRANAS DE
NEURONAS,
CELULAS DE
TUBULOS RENALES
Y HEPATICOS

12. PINOCITOSIS
ENGLOBAMIENTO
DE SUSTANCIAS POR
MEDIO DE UNA
MEMBRANA
CELULAR
FORMA PEQUEÑAS
VESICULAS EN EL
INTERIOR DE LA
MEMBRANA

13. Difusión
facilitada
mediado por
trasportadores que
se cambian de
manera reversible
con la molécula en la
parte externa de la
membrana celular
que el complejo
trasportador –
sustrato difunde
con rapidez a
través de la
membrana
liberando el
sustrato en la
superficie
interna de la
membrana

14. INFLUENCIA DEL PH
• Casi todos los fármacos son ácidos o bases débiles en solución,
las moléculas no ionizadas son liposolubles difundiéndose en la
membrana celular.
• Las ionizadas pueden penetrar por la membrana lipídica por su
escasa liposubilidad.

15. ABSORCIÓN
Proceso por el cual una droga llega a la circulación desde su sitio
de administración por vía intravenosa esta vía provee absorción
instantánea y completa.

16. FACTORES QUE MODIFICAN
LA ABSORCIÓN
• Solubilidad de los medicamentos
• La formulación
• La concentración
• La circulación en el sitio de absorción
• El área de superficie absorbente
• El tamaño de la molécula del medicamento

17. CARACTERÍSTICAS
GENERALES

18. Solubilidad
•la absorción del fármaco en más rápida cuando
está en solución acuosa con respecto a si está en
solución oleosa, a su vez, ambas son más rápidas
que las de forma sólida
Cinética de
disolución
•de la forma farmacéutica del medicamento.
De la misma depende la velocidad y la
magnitud de la absorción del principio activo.

19. Concentración
del fármaco
•a mayor concentración, mayor
absorción
Circulación en el
sitio de
absorción
•a mayor circulación, mayor
absorción.
Superficie de
absorción
•a mayor superficie, mayor
absorción

20. VELOCIDAD
DE
ABSORCIÓN

21. VELOCIDAD DE ABSORCION
los fármacos penetran
en el organismo a través
de la mayoría de las vías
de administración
deben atravesar varias
membranas semi
permeables antes de
llegar a ala circulación
excepto cuando la
ministración es por vía
intra venosa
llegan directamente a la
circulación de modo que
provee absorción
instantánea y completa.

22. • Si el producto se absorbe con gran rapidez por vía intravenosa
la concentración de medicamento será grande en un principio,
después disminuirá a medida el medicamento se distribuya
hasta alcanzar su volumen final.
• Cuando el medicamento se absorbe con mayor lentitud se
distribuirá durante el lapso de su administración, y las
concentraciones máximas y las concentraciones serán menores
y surgirán mas tarde.

23. • La absorción por medio del tubo digestivo se da por simple difusión
de membrana con estructura lipoide, con poros llenos de agua, no
implica la captación de azucares, esperando la absorción con
mecanismos activos.

24. Ph, factor influyente para la
absorción del medicamento
Dependerá de donde se
encuentra el medicamento
Los ácidos débiles en gran
parte están ionizados en el
contenido gástrico, por tanto
son bien absorbidos en el
estomago.
Las bases débiles no son
absorbidas tan rápidamente
por el estomago.

25. Ph, factor influyente para
la absorción del
medicamento
La alcalinización disminuiría la
absorción por el estomago de
ácidos débiles y aumentaría la
de bases débiles.
El Ph del contenido intestinal
suele ser 6.6
Los medicamentos ácidos y
básicos débiles son bien
absorbidos por el intestino
delgado, pero los ácidos y
bases muy ionizados no lo
son.

26. Otros factores
que pueden
modificar la
absorción:
Motilidad
gastrointestinal
Contenido
gástrico
Los ácidos gástricos
y enzimas
inactivadoras
pueden destruir
ciertos
medicamentos.

27. CONCEPTO DE
BIODISPONIBILIDAD
• Se le denomina al grado fraccionario que una dosis de fármaco
llega a su sitio de acción, o un liquido biológico desde el cual
tiene acceso a dicho sitio.

28. CURVA DOSIS-RESPUESTA
• Generalmente se utiliza la curva dosis-respuesta para expresar
la cuantía de los efectos de los medicamentos en el organismo.
• Esta ha sido la manera clásica de considerar el problema de la
relación que existe entre la cantidad de medicamento
administrado y la respuesta que se obtiene en el organismo.

29. • Los efectos que producen los medicamentos en el cuerpo no son
sólo el resultado de las propiedades intrínsecas de éstos, sino
que la forma farmacéutica en que se administran tiene
fundamental importancia en las acciones que ellos producen.

31. BIOTRANSFORMACIÓN DE
FÁRMACOS.
• La biotransformación o metabolismo es la eliminación química
o transformación metabólica de las drogas.
• Se lleva a cabo mediante procesos enzimáticos intracelulares, y
puede dar lugar a la formación de sustancias
farmacológicamente mas activas que la droga original.
ACTIVACIÓN

32. Droga
original
Profármaco.
Producto farmacéutico que es inactivo cuando se administra pero
se vuelve activo después de su metabolización.

33. VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN.
• Relaciona la cantidad de medicamento en el organismo con la
concentración que tiene en sangre o plasma, según el liquido que se
mida.
V=
𝑐𝑎𝑛𝑡𝑖𝑑𝑎𝑑 𝑑𝑒𝑙 𝑓á𝑟𝑚𝑎𝑐𝑜 𝑒𝑛 𝑒𝑙 𝑐𝑢𝑒𝑟𝑝𝑜
𝑐𝑜𝑛𝑐𝑒𝑛𝑡𝑟𝑎𝑐𝑖𝑜𝑛 𝑞𝑢𝑒 𝑡𝑖𝑒𝑛𝑒 𝑒𝑛 𝑠𝑎𝑛𝑔𝑟𝑒

34. El volumen de distribución de un medicamento particular puede
ser diferente de acuerdo con:
• La edad.
• Sexo del individuo.
• Las enfermedades.
• Composición corporal.

35. DISTRIBUCIÓN DE FÁRMACOS.
• Es la repartición de los fármacos en los diversos tejidos del
organismo después de que llegan a la circulación general.
• La distribución dependerá de la biodisponibilidad del fármaco

36. REACCIONES DE FASE I Y II.
Las reacciones
químicas
Las reacciones químicas que ocurren en la biotransformacion
proceden por 2 faces.
• Fase I: corresponde a reacciones no sintéticas que son oxidación,
reducción e hidrolisis.
Conducen a la
inactivación o a la
activación de las
drogas.

37. • Fase II: corresponde a las reacciones sintéticas, incluye a la
conjugación.
Reacciones
químicas.
Inactivación
de las
drogas.

38. SITIOS DE BIOTRANSFROMACIÓN.
• Se lleva a acabo a nivel hepático, por medio de enzimas también
puede tener lugar en el riñón, vías gastrointestinales, piel,
pulmones, plasma y cerebro.
• Se pueden efectuar biotrasfomaciones medicamentosas en
mitocondrias, cubierta nuclear, membrana plasmática y retículo
endoplásmico

39. Sistemas
enzimáticos.
Retículo
endoplasmico
liso.
En fracciones
denominadas
microsomas.
Enzimas
esenciales para
la
biotransforma
ción

40. VÍAS ALTERNATIVAS DE
ADMINISTRACIÓN Y EFECTO DE PRIMER
PASO.
VÍA MODELO DE ABSORCION UTILIDAD ESPECIAL
INTRAVENOSA EVITA LA ABSORCION ENTERAL Y
POSIBLES EFECTOS INMEDIATOS
URGENCIAS EXTREMAS
PERMITE AJUSTE DE DOSIS
SUBCUTANEA RAPIDA SE USA EN SOLUCION
ACUOSA
SUSPENCIONES INSOLUBLES
IMPLANTACION DE GRANULOS
SOLIDOS
INTRAMUSCULAR RAPIDA SI SE USA EN SOLUCION
ACUOSA
UTIL PA FARMACOS EN
VOLUMENES MODERADOS
ORAL VARIABLE, DEPENDIENDO DE LOS
FACTORES
VIA MAS COMODA Y BARATA

41. ADMINISTRACION
RECTAL
Ingesta del
medito resulta
imposible
Vomito
Inconsistencia del
enfermo
Suele ser
irregular e
incompleta

42. VÍA INTRAARTERIAL
Limita su efecto a un
tejido u órgano Dominio de
expertos
Se pierde el
metabolismo
de primer
paso

43. Vía intrarraquídea
Barrera hematocefalica,
separa la sangre del
liquido cefalorraquídeo
Retrasan la penetración
de fármacos al sistema
nervioso central
Obtiene efectos locales
y rápidos en las
meninges o eje
cefalorraquídeo

44. ENFERMEDADES QUE
AFECTAN AL
METABOLISMO
DE LOS FÁRMACOS.

45. ENFERMEDADES CON
REPERCUCIONES METABOLICAS
En el hígado se encuentran las principales
enzimas farmacometabolizantes
Hígado graso
hepatocarcinoma
hepatitis
Cirrosis de
origen biliar
Insuficiencia
cardiaca leve y el
choque pueden
disminuir riego en el
hígado y alterar y
menoscabar el
metabolismo

46. Considera la
administració
n de un
fármaco
durante largo
tiempo
Se intenta conservar
concentraciones de
equilibrio dinámico
del medicamento
dentro de una
ventana terapéutica
Depuración.
Dosificación= CL . C
CL= depuración
desde la circulación
sistémica
C= concentración en
equilibrio dinámico
del farmaco • Pasaje de las drogas desde la circulación hacia el
exterior del organismo
Riñon es el principal
órgano en la
depuración de los y
responsable de las
sustancias
hidrosolubles
Sistema biliar, los
pulmones, saliva,
intestino, sudor y la
leche materna
Considera la
administració
n de un
fármaco
durante largo
tiempo
Se intenta conservar
concentraciones de
equilibrio dinámico
del medicamento
dentro de una
ventana terapéutica

47. VIDA
MEDIA
Toma en cuenta la
dosificación del
medicamento
Es un parámetro que
cambia en función de
la depuración y del
volumen de
distribución
Dependerá de las
características del
organismo
Tiempo que necesita
la concentración
plasmática o la
cantidad de
medicamento en el
cuerpo para
disminuirlo a la
mitad