broncodilatadores

1. Farmacología del Sistema
RespiratorioRespiratorio
Docente Alejandro Letelier Sanzana
Químico Farmacéutico
Magíster en Salud Pública y Sistemas de Salud
Junio 2013

2. Puntos a tratar
• Broncodilatadores
– Adrenérgicos
– Anticolinérgicos
– Xantinas– Xantinas
– Leucotrienos
• Antiinflamatorios
– Glucocorticoides
• Casos Clínicos

3. FÁRMACOS BRONCODILATADORES

4. Sistema Respiratorio
• Control de la respiración
– Centro respiratorio en tronco encefálico (vías
vágales pulmón, SNC)
– P Oxigeno y P Dióxido de Carbono– P Oxigeno y P Dióxido de Carbono
• Regulación de la musculatura, vasos y
glándulas
– Vía aferente: inervación parasimpática: musculo
liso (M3; broncoconstricción, secreción
mucosidad), Inervación simpática: vasos y
glándulas, no musculo liso. Recep. beta2

5. Asma Bronquial

6. Fases inmediata y tardía del Asma y principal diana
farmacológica
Th2: linfocitos, respuesta
humoral, estimulando la
proliferación de linfocitos B,
que dan lugar a células
secretoras de anticuerpos (IgE)
y linfocitos de memoria
EMBP: proteína básicaEMBP: proteína básica
Principal eosinófila.
ECP: proteína catiónica eosinófila

7. Broncodilatadores adrenérgicos
• Agonistas betadrenérgicos
• Producen dilatación de los bronquios
mediante la acción directa de los receptores
adrenérgicosadrenérgicos
• Reducen la constricción de las vías aéreas y
restauran el flujo aéreo normal
• Simulan los efectos de la NA sobre los
receptores
• Tienen una alta eficacia

8. Broncodilatadores adrenérgicos
• Adrenergicos no selectivos
– Adrenalina (alfa, beta 1 y beta 2)
• Betadrenergicos no selectivos
– Isoproterenol (beta 1 y beta 2)– Isoproterenol (beta 1 y beta 2)
• Betadrenergicos selectivos
– Salbutamol (beta 2)

9. Broncodilatadores adrenérgicos
• Uso en pacientes asmáticos, EPOC, bronquitis, etc
• Además: inh liberación de mediadores inflamatorios
desde mastocitos
• Favorecen la eliminación de la mucosidad
• EA: taquicardia y aumento fuerza contracción,• EA: taquicardia y aumento fuerza contracción,
arritmias, temblor.
• Oral, parenteral, inhalado
• Inhalados muy baja absorción

10. Broncodilatadores adrenérgicos
• Interacciones
– Beta bloqueadores (propanolol)
– IMAO (moclobemida)
– Antidepresivos tricíclicos (amitriptilina)– Antidepresivos tricíclicos (amitriptilina)
– Simpaticomiméticos (anfetamina, dopamina)

11. Fases inmediata y tardía del Asma y principal diana
farmacológica

12. Broncodilatadores adrenérgicos
• Salbutamol. Efecto máximo a 30 min y su acción
dura3 a 5 hrs
• Generalmente se ocupan SOS
• Oral, inhalado – niños y adultos, IV en “estado
asmático”asmático”
• 100 microgramos/dosis (puff). 2 inhalaciones (puff) 1
a 4 veces al día (con aerocámara o cámara
espaciadora)
• Solución para nebulizar (0,5 ml de una solución al
0,5%, diluido en 1 a 2,5 ml de suero fisiológico, 4 a 6
veces/día. Beta agonista de acción corta

13. Broncodilatadores adrenérgicos
• Salmeterol (niños y adultos) y formoterol
• Su efecto dura de 8 a 12 hrs
• No se ocupan SOS
• Inhalado, comúnmente asociado a corticoides, ya• Inhalado, comúnmente asociado a corticoides, ya
que es complementario en quienes no están estables
sólo con corticoide
• 25 microgramos/dosis (puff)
• 2 inhalaciones (puff) 1 a 2 veces al día (con
aerocámara o cámara espaciadora)
• Beta agonista de acción prolongada

14. Gestión del Cuidado
• Educar en el uso del inhalador
• Educar en evitar exposiciones que produzcan
broncoconstricción (tabaco, estrés, alérgenos,
etc)etc)
• Corticoides; se recomienda enjuague bucal
después de la aplicación
• Control de FR, FC, PA, Arritmias

15. Broncodilatadores Anticolinérgicos
• Musculatura lisa: broncoconstricción
• Glándulas submucosas: aumento de moco
• No de uso habitual en asma
• M1 y M3• M1 y M3

16. Broncodilatadores Anticolinérgicos
• De elección en EPOC
• Mejora disnea, tolerancia al ejercicio, efecto
duradero
• En asma bronquial menor efecto que• En asma bronquial menor efecto que
simpaticomiméticos (sin efecto
antiinflamatorios)
• EA: propios de anticolinergicos

17. Broncodilatadores Anticolinérgicos
• Bromuro de ipratropio (similar atropina)
– Inhalada (aerocámara), nebulizada
– 20 microgramos / dosis (puff)
– Adulto y niños (2 a 6 puff/6 o 8 hrs)– Adulto y niños (2 a 6 puff/6 o 8 hrs)
– Baja absorción (molécula muy polar, amonio 4rio)
– Rápida acción inicial (1-2 min, 20-30 min, 6-8 hrs)
– Se considera de accion intermedia
– Es común asociado a betaagonista para EPOC
(combivent ®)

18. Broncodilatadores Anticolinérgicos
• Acción prolongada, 1 vez / día
• De uso principal en EPOC
• Bromuro de tiotropio
• Polvo para inhalación• Polvo para inhalación
• Para nebulizar

19. Broncodilatadores Anticolinérgicos

20. Broncodilatadores Anticolinérgicos

21. Preguntas
• Fármacos con propiedades broncodilatadoras:
– Salbutamol
– Proponolol
– Tiotropio Bromuro– Tiotropio Bromuro
– Salmeterol

22. Preguntas
• Efectos adversos comunes de agonistas beta 2
ocupados en el asma:
– Bradicardia
– Temblor– Temblor
– Candidiasis oral
– Taquicardia
– Sequedad de boca

23. Xantinas
• Teofilina, aminofilina (teofilina
etilenodiamina), cafeína y teobromina
(alcaloides)
• Teofilina la más potente y de único uso• Teofilina la más potente y de único uso
terapéutico como broncodilatador
• Oral
• Adultos y niños

24. Xantina
• Su mecanismo de acción a la fecha no esta
muy claro y se señala como multifactorial:
– Relajación musculatura lisa: inh fosfodiesteresa
(enz cataliza hidrólisis de AMP cíclico a AMP)(enz cataliza hidrólisis de AMP cíclico a AMP)
– Antagonista adenosina (potente
broncoconstrictor)
– Bloqueo de hemostasis intracelular de calcio
disponible
– Efecto antiinflamatorio

25. Mecanismos de control de la contracción del
músculo liso y la relajación
c

26. • 1. Agonistas de receptores de excitadores de la proteína G-
acoplada, principalmente la regulación de la formación de trifosfato
de inositol y la función del canal de calcio. 2. Canales de calcio
dependientes del voltaje. 3. Receptor P2X por ATP (canal catiónico
ligando). 4. Los canales de potasio. 5. Agonistas de receptores para
inhibidores de la proteína G-acoplada, principalmente la regulacióninhibidores de la proteína G-acoplada, principalmente la regulación
de la formación de AMPc y potasio y la función del canal de calcio.
6. Receptor para el péptido natriurético atrial (ANP), acoplada
directamente a la guanilato ciclasa (GC). 7. La guanilil ciclasa
soluble, que se activa por el óxido nítrico (NO). 8. Fosfodiesterasa
(PDE), la principal vía de inactivación de AMPc y GMPc. AC, la
adenilato ciclasa; PKA, proteína quinasa A; PKG, proteína quinasa G;
PLC, fosfolipasa C

27. Xantinas

28. Resumen

29. Llevamos
• Broncodilatadores
– Adrenérgicos
– Anticolinérgicos
– Xantinas– Xantinas

30. Antiinflamatorios

31. Linfocitos T y Glucocorticoides en
Asma alérgica

32. Fármacos Antiinflamatorios
Inhalados

33. Fármacos Antiinflamatorios
Inhalados

34. Antiinflamatorios

35. Fármacos Antagonistas
Leucotrienos

37. • Inhiben el asma inducida por ejercicio
• Reducen la respuesta precoz y tardía de
alérgenos inhalados
• Relajan las vías respiratorias en el asma leve• Relajan las vías respiratorias en el asma leve
• Se puede usar con salbutamol
• Montelukast es el principal
• Oral: comprimidos, sobres para disolución

38. Hemos visto hoy….
• Broncodilatadores
– Adrenérgicos
– Anticolinérgicos
– Xantinas– Xantinas
– Leucotrienos
• Antiinflamatorios
– Glucocorticoides

39. Caso Clínico
• Un paciente asmático, tras la toma accidental de un
bloqueador β (propranolol) desarrolla un
broncospasmo severo.
• ¿Cuál es el fármaco de elección para revertir dicho¿Cuál es el fármaco de elección para revertir dicho
cuadro?

40. • Bromuro de ipratropio. Un asmático agudizado al
que se le ha administrado un bloqueador β tiene
escasa respuesta a un simpaticomimético β, dado
que receptorialmente está «bloqueado».
• Por ello (recuérdese el tono bronquial) hay que
intentar revertirlo bloqueando el tono constrictor
fisiológico, que es colinérgico, es decir, administrar
un anticolinérgico

41. Asma aguda grave o estado
asmático
• Oxigenoterapia (> 60% concentración)
• Salbutamol nebulizador (IV)
• Hidrocortisona IV
• Prednisona oral• Prednisona oral
• Antibióticos
• Saturación de oxigeno, FR, FC, gas arterial

42. Amarás a tu prójimo como a ti mismo.