Exposición Unidad V - Grupo 3254 (1).pptx

Unidad V
Farmacología del sistema
inmunológico
Universidad Nacional Autónoma de México.
Facultad de Estudios Superiores Zaragoza.
Licenciatura en Enfermería.
Módulo de Enfermería Médico-Quirurgica II
Profesora: M.C Morales Hernández Eunice
Azucena.
Farmacología clínica.
Grupo: 3254
• Briseño López Victor Abisai
• Buendía Yonca Ana Karen
• Cruz Fernández Leonardo Yael
• Espinoza Solano Norma Laura
• Pérez Sánchez Isabel
• Román Román Xochitl Berenice

Índice
• Esteroideos utilizados en Leucemia: Metilprednisolona y Dexametasona
• Quimioterapia utiizada en Leucemia: Cladrinina (2-CDA), Fludarabina, Mitoxantrona,
Etopósido (VP-16), 6-Tioguanina (6-TG), Hidroxiurea
• Antirretrovirales utilizados en VIH: Abacavir, Emtricitabina, Tenofovir, Lamivudina,
Zidovudina (Azidotimidina)
• Inmunosupresores utilizados en Lupus: Metotrexato, Azatioprina, Ciclofosfamida,
Micofenolato
• Medicamentos esteroideos utilizados en el Lupus: Prednisona, Metilprednisolona y
Dexametasona.

Esteroideos utilizados en Leucemia
Metilprednisolona
1: Presentación
3: Farmacodinamia 7: Vía de
administración
Leucemia
Referencia:
Iv, IM
El fármaco se distribuye rápidamente en músculo, hígado, piel,
intestinos y riñones. Atraviesa la barrera placentaria y también se
distribuye hacia la leche materna. La metilprednisolona es
metabolizada en el hígado, donde se forman metabolitos de
glucurónido y sulfato inactivos, los cuales junto con pequeñas
cantidades del medicamento no metabolizado, se excretan por los
riñones. También hay una excreción mínima en las heces. La vida
media biológica de la metilprednisolona es de 18 a 36 horas.
Frasco(s) ámpula, 2 y 8 ml
Disminuye la inflamación (hinchazón),
al evitar que
los glóbulos blancos que combaten las inf
ecciones (leucocitos polimorfonucleares)
se desplacen al área inflamada del cuerpo
.
2: Farmacocinética
Estimula la síntesis de
enzimas necesarias para
mitigar la respuesta
inflamatoria, suprimiendo
la migración de leucocitos
polimorfonucleares y
revirtiendo el aumento de
la permeabilidad capilar.
- Tratamiento inmunosupresor en trasplantes y tratamiento del
rechazo agudo.
- Brotes agudos de esclerosis múltiple.
- Coadyuvante en quimoterapia o radioterapia.
- Edema cerebral, lesiones medulares (siempre y cuando la
terapia se inicie dentro de las 8 horas de haber ocurrido la
lesión).
4: Indicaciones
5: Contraindicaciones
Infecciones sistémicas víricas, particularmente varicela o
herpes, fúngicas y tuberculosis, salvo que se considere de
vital trascendencia y se establezca un tratamiento
antiinfeccioso adecuado.
Al igual que con otros corticosteroides
parenterales, pueden presentarse: retención de
sodio, insuficiencia cardiaca congestiva en
pacientes susceptibles, hipertensión, retención
de líquidos, pérdida de potasio, alcalosis
hipocaliémica. La mayoría se relaciona con
tratamientos prolongados o crónicos
(hipercorticalismo o síndrome de Cushing).
6: Efectos adversos
Fisterra.[en línea]. Metilprednisolona. 2021. Disponible en: https://www-clinicalkey-es.pbidi.unam.mx:2443/#!/content/drug_monograph/6-s2.0-es_dm_fis_1358

Esteroideos utilizados en Leucemia
Dexametasona
Presentación
Farmacodinamia Vía de administración
Leucemia
Referencia:
Iv, IM, Oral, inraarticular,
infiltración, intralesional
Se absorbe bien cuando se administra por vía
oral, los corticosteroides se distribuyen
rápidamente a todos los tejidos del
cuerpo, se metaboliza principalmente en el
hígado pero también en los riñones y la
dexametasona y sus metabolitos se excretan
en la orina.
1 Caja, 1 Ampolleta(s), 2 ml, 8/2 mg/ml
1 Caja, 2 Ampolleta(s), 2 ml, 8/2 mg/ml
1 Caja, 1 Frasco(s) ámpula, 2 ml, 8/2 mg/ml
Medicamento que se usa para reducir la inflamación y la
respuesta inmunitaria del cuerpo.
Fisterra.[en línea]. Dexametasona. 2021. Disponible en: https://www-clinicalkey-es.pbidi.unam.mx:2443/#!/content/drug_monograph/6-s2.0-es_dm_fis_1006
Farmacocinética
Dexametasona tiene una acción glucocorticoidea altamente potente
y de larga duración con propiedades insignificantes sobre la
retención de sodio y, por tanto, particularmente adecuada para el
uso en pacientes con insuficiencia cardíaca e hipertensión. Tiene una
semivida biológica de 36-54 horas y, por tanto, es adecuada en
condiciones en las que se requiere una acción glucocorticoide
continuada.
- Procesos que cursan con reacción tisular
inflamatoria: enfermedades reumáticas,
dermopatías, asma, croup, etc.
- Náuseas y vómitos inducidos por
quimioterapia o cirugía.
- Coadyuvante en neoplasias malignas y
linfomas.
Indicaciones
Contraindicaciones
Infecciones sistémicas víricas,
particularmente varicela o herpes,
fúngicas y tuberculosis, salvo que se
considere de vital trascendencia y se
establezca un tratamiento
antiinfeccioso adecuado.
La mayoría se relaciona con
tratamientos prolongados o
crónicos (hipercorticalismo o
síndrome de Cushing). Sus
principales efectos son
glucocorticoides, los
mineralcorticoides (retención de
sodio y agua, edemas,
hipertensión, hipopotasemia) se
consideran insignificantes.
Efectos adversos

Quimioterapia utilizados en Leucemia
Cladribina
Presentación
Farmacodinamia
Vía de
administración
Leucemia
Referencia:
Iv,
subcutánea y
oral
Se administra por infusión intravenosa continua.
La administración subcutánea produce una
biodisponibilidad del 100% igual que la
administración IV. La distribución es rápida: la
semi-vida distribución es de 30 minutos. La
cladribina es fija en un 20% a las proteínas
plasmáticas. La conversión química a la forma
activa tiene lugar intracelularmente en todas las
células que tienen actividad de desoxicitidina-
kinasa. La cladribina, es un profármaco, que se
convierte en 2-cloro-2'-desoxiadenosina-5'-
trifosfato. La semi-vida terminal es de 7 horas. El
fármaco se elimina por completo de la sangre
en 1-3 días después de la administración.
LEUSTATIN INYECTABLE 7 VIALES
10ML | LITAK 2MG/ML SOLUCION
INYECTABLE, 1 VIAL DE 5ML | LITAK
2MG/ML SOLUCION INYECTABLE, 5
VIALES DE 5ML | MAVENCLAD
10MG 1 COMPRIMIDO
| MAVENCLAD 10MG 4
COMPRIMIDOS | MAVENCLAD
10MG 6 COMPRIMIDOS
La Cladribina es un fármacos de
quimioterapia anticanceroso
("antineoplásico" o
"citotóxico"). Este medicamento
se clasifica como
"antimetabolítico"
Gold standard. [en línea]. Cladribine. 2022. Disponible en: https://www-clinicalkey-es.pbidi.unam.mx:2443/#!/content/drug_monograph/6-s2.0-130?scrollTo=%23Administration
Farmacocinética
La cladribina es un análogo
nucleósido de la
desoxiadenosina. Una
sustitución con cloro en el
anillo purínico protege a la
cladribina de la
degradación por la
adenosina desaminasa,
aumentando el tiempo de
residencia intracelular del
profármaco cladribina
-Leucemia mielógena aguda (LMA)
-Leucemia linfocítica crónica (LLC)
-Linfoma cutáneo de células T (LCCT)
-Leucemia de células pilosas
-Esclerosis múltiple
Indicaciones
Contraindicaciones
-Supresión de la médula
ósea
-Amamantamiento
-Requisitos de
anticoncepción
-Enfermedad hepática
-Hepatitis
-Infección por herpes
-Infección por el virus de la
inmunodeficiencia
-Humana (VIH)
-Infección
Dolor abdominal, alopecia,
anemia, anorexia, anuria, ansiedad,
anemia aplásica, artralgia, astenia, dol
or de espalda, sangrado, supresión de
la médula ósea, dolor de, huesos,
dolor de pecho, escalofríos, confusión,
conjuntivitis, estreñimiento, tos, depre
sión, Diarrea, mareo,
disnea, equimosis, edema
Efectos
adversos

Via de administración: Vía oral, IV
Farmacodinamia
Actúa como antimetabolito
adenilato, capaz de inhibir
síntesis de ADN, impidiendo
proliferación celular.
Farmacocinética
Rápida desfosforilación del fosfato de fludarabina,
biodisponibilidad de 80-100%, metabolismo: desconocido,
vida media plasmática: 10 horas,eliminación: enla orina
durante 5 días.
Indicaciones
•Leucemia linfocítica crónica de células
•Linfoma no Hodgkin (LNH)
•Linfoma cutáneo de células T
•Leucemia de células pilosas
•Leucemia prolinfocítica (PPL)
•Macroglobulinemia
•Leucemia mielógena aguda
Contraindicaciones
mielosupresión severa neutropenia y
trombocitopenia, hipersensibilidad a fludarabin
anemia hemolítica descompensada, lactancia.
Reacciones adversas
leucoencefalopatía multifocal progresiva, virus herpes zóster, virus Epstein-Barr,
neumonía; síndromes mielodisplásicos y leucemia mieloide aguda,neutropenia,
anemia, trombocitopenia, mielosupresión; anorexia; neuropatía periférica;
trastornos visuales; tos; vómitos, diarrea, nauseas, estomatitis; erupción; fiebre,
fatiga, debilidad, edema, mucositis, escalofríos, malestar general.
Fludarabina
Fludabarín fosfato
Presentación:
• Inyectable de 50 mg en vial de 2 ml
•Comprimidos de 10 mg
AccessMedicina. Fludarabina[Internet] 2017 [Consultado el 25 de enero 2022].
Disponible en: https://accessmedicina-mhmedical-
com.pbidi.unam.mx:2443/drugs.aspx?gbosID=365479

Farmacodinamia
Actúa inhibiendo la síntesis del
ADN y ARN.
Farmacocinética
Se une en un 78% a las proteínas plasmáticas,
semi-vida inicial alfa de 2-15 minutos, distribución
en componentes sanguíneos, semi-vida beta de 17
minutos a 3 horas, semi-vida terminal, de 75
horas, elimina a través del sistema hepatobiliar
después de 5 días
Indicaciones
•Carcinoma de mama metastásico,
linfoma no Hodgkin, hepatocarcinoma,
leucemia no linfocítica aguda,
leucemia mieloide crónica en crisis
blástica, dolor del cáncer de próstata
avanzado, esclerosis múltiple
recurrente-remitente
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a mitoxantrona,
embarazo,lactancia, supresión de
médula ósea profunda.
Via de administración: Infusión
intravenosa
Mitoxantrona
Mitoxantrona
Presentación
vial 20 mg / 10 ml
Reacciones adversas
náusea, vómito, dolor estomacal,
sangrado gastrointestinal, estomatitis,
cefalea, leucopenia, tos, dificultad
respiratoria que puede estar asociada a
insuficiencia cardiaca congestiva.
AccessMedicina. Mitoxantrona[Internet] 2018 [Consultado el 26 de enero 2022].
Disponible en: https://accessmedicina-mhmedical-

Etopósido
PRESENTACIÓN
Etóposido Sandoz 20mg/ml concentrado para
solucion para perfusion EFG
Indicaciones
Carcinoma testicular refractario,
carcinoma de ovario, cáncer de
células pequeñas de pulmon.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al principio activo
o algunos de los excipientes y en los
pacientes inmunodeprimidos.
Reacciones adversas
Leucositopenia, neutrocitopenia, anemia,
trombocitopenia, astenia, nauseas y vomitos,
alopecia, escalofríos y/o fiebre
Vía de administración: perfusion
intravenosa lenta ( 30 y 60 minutos).
Farmacodinamia
El fosfato de etopósido se
metaboliza in vivo en el
principio activo, mediante un
proceso de
desfosforilación
Farmacocinética
Absorción: valores de la Cmáx y la AUC,
distribución 18 y 19 litros en estado
estacionario, Biotransformación metabolito
hidroxiácido, eliminación semivida de
distribución de unas 1,5 horas y una
semivida de eliminación terminal situada
entre
4 y 11 horas
Etóposido Sandoz
Vadecum. Fludarabina[Internet] 2018 [Consultado el 26 de
enero 2022]. Disponible en: https://www.vademecum.es/amp/principios-activos-
etoposido-l01cb01

Tioguanina
TIOGUANINA ASPEN
Presentación
Medicamento
comprimido 40mg
Farmacocinética
2 rutas catatónicas metilacion a 2 amino-6-metil tiopurina, y desaminacion a 2 hidroxi-6-
mercaptopurina, seguida de oxidación a acido-6-tiourico
Tioguanina radiactiva 8-10 hrs oral
Concentraciones plasmáticas máximas de 61-118 nmol/ml
Semividas inicial y terminal 3-9 hrs
Farmacodinamia
•Analogo sulfidrilo de guanina, se
comporta como un antimetabolito de
purina
•Ácidos nucleicos
Contraindicaciones
•Pacientes resistencia previa a
Tioguanina.
•Hipersensibilidad a Tioguanina
o a cualquier otro componente.
Indicaciones
Ñeucemias agudas: LEUCEMIA
MIELOIDE AGUDA y LEUCEMIA
LINFOBLASTICA AGUDA.
Reacciones adversas
Vía de administración: Vía oral 1 hr antes o 2
después de la alimentación
https://www.vademecum.es/a
mp/principios-activos-
tioguanina-l01bb03
AccessMedicina. Tioguanina[Internet] 2017 [Consultado el
26 de enero 2022]. Disponible en: https://accessmedicina-
mhmedical-

Inhibe la enzima RNR, que cataliza la
conversión reductora de ribonucleótidos a
desoxirribonucleótidos, un paso limitante en la
biosíntesis del DNA. Se une a las moléculas de
hierro que son esenciales para la activación de
un radical tirosilo en la subunidad catalítica de
RNR.
A: Biodisponibilidad 85-100%.
D: Aproximado al volumen total de agua corporal.
M: Hepático.
E: Renal 40%.
t1/2: 2-4 horas.
Cápsulas de 500 mg.
Presentación Farmacocinética
Farmacodinamia
Gold Standard. [en línea]. Hydroxyurea. 2022. Disponible en: https://www-clinicalkey-es.pbidi.unam.mx:2443/#!/content/drug_monograph/6-s2.0-301

Leucopenia, anemia, trombocitopenia, úlceras
cutáneas, estomatitis, anorexia, náuseas,
vómitos, diarrea, estreñimiento, aumento de
enzimas hepáticas.
Oral.
Indicaciones Contraindicaciones
Vías de
administración
Efectos adversos
Síndromes mieloproliferativos:
• Esplenomegalia
mieloide/mielofibrosa.
• Trombocitemia esencial.
• Policitemia vera.
• Leucemias mieloides crónicas.
• Depresión de la médula ósea
• Antecedentes o presencia de
úlceras cutáneas y/o vasculíticas
asociadas al uso de hidroxiurea o
interferón alfa.
• Embarazo y lactancia.
Brunton L, Chabner B, Knollmann B. Goodman & Gilman: Las Bases Farmacológicas De La Terapéutica [en línea]. 13 ed. California, USA: McGRAW-HILL INTERAMERICANA;
2019. [citado 13 En 2022]. Disponible en: https://accessmedicina-mhmedical-com.pbidi.unam.mx:2443/book.aspx?bookid=2457

Análogo sintético nucleósido inhibidor de la
transcriptasa inversa. El abacavir es convertido al
metabolito activo CBV-TP un análogo de la
deoxiguanosina-5´-trifosfato (dGTP). El CBV-TP
inhibe la actividad de la transcriptasa inversa VIH-1
al competir por el sustrato natural de la dGTP y
mediante su incorporación al ADN viral.
Comprimidos de 300mg. A: Biodisponibilidad 83%.
D: Unión a proteínas 50%.
M: Hepático.
E: Renal 83%, Heces 16%.
t1/2: 1.5 horas.
Gold Standard. [en línea]. Abacavir. 2022. Disponible en: https://www-clinicalkey-es.pbidi.unam.mx:2443/#!/content/drug_monograph/6-s2.0-2332
Farmacocinética
Farmacodinamia
Presentación

Fiebre y erupción cutánea, fatiga,
disnea, faringitis, tos, náuseas,
vómitos, diarrea, cefalea, letargo,
malestar o mialgia.
Tratamiento de la infección por el VIH. Hipersensibilidad al Abacavir.
Katzung B, Vanderah T. Farmacología básica y clínica [en línea]. 15 ed. California, USA: McGraw Hill Education; 2020. [citado 13 En 2022]. Disponible en:
https://accessmedicina-mhmedical-com.pbidi.unam.mx:2443/book.aspx?bookid=3038
Oral.
Vías de
administración
Efectos adversos

Análogo nucleósido sintético de la citidina, es
fosforilada por las enzimas celulares para
obtener 5’-trifosfato de emtricitabina. Inhibe la
actividad de la transcriptasa reversa del VIH-1 al
competir con el sustrato natural 5’-trifosfato
deoxicitidina y al incorporarse al ADN viral en
formación, lo que produce la terminación de la
cadena.
A: Extensa y rápidamente, biodisponibilidad 93%.
D: <4%.
M: Oxidación del radical tiólico, conjugación con
el ácido glucurónico.
E: Renal 86%, heces 14%.
t1/2: 10 horas.
Cápsulas 200 mg.
Gold Standard. [en línea]. Emtricitabine. 2022. Disponible en: https://www-clinicalkey-es.pbidi.unam.mx:2443/#!/content/drug_monograph/6-s2.0-2465
Farmacocinética
Farmacodinamia
Presentación

Cefalea, diarrea, náuseas y erupción
cutánea.
Tratamiento de la infección por el VIH-1. Hipersensibilidad al principio activo.
Katzung B, Vanderah T. Farmacología básica y clínica [en línea]. 15 ed. California, USA: McGraw Hill Education; 2020. [citado 13 En 2022]. Disponible en:
https://accessmedicina-mhmedical-com.pbidi.unam.mx:2443/book.aspx?bookid=3038
Oral.
Vías de
administración
Efectos adversos

Se hidroliza con rapidez a tenofovir, el cual se fosforila por
acción de las cinasas celulares a su metabolito activo,
difosfato de tenofovir. El difosfato de tenofovir es un inhibidor
competitivo de las transcriptasas inversas virales y se
incorpora en el DNA del VIH para causar la terminación de la
cadena, por la ausencia de un anillo de ribosa.
A: Rapidamente absorbido, biodisponibilidad 25%
(39% comida rica en grasas).
D: Unión a proteínas plasmáticas <8%.
M:
E: Renal 70-80%.
t1/2: 14-17 horas.
Comprimidos 245 mg.
Brunton L, Chabner B, Knollmann B. Goodman & Gilman: Las Bases Farmacológicas De La Terapéutica [en línea]. 13 ed. California, USA: McGRAW-HILL INTERAMERICANA;
2019. [citado 13 En 2022]. Disponible en: https://accessmedicina-mhmedical-com.pbidi.unam.mx:2443/book.aspx?bookid=2457
Presentación Farmacocinética
Farmacodinamia

Hipersensibilidad al principio activo.
• Diarrea, náuseas y vómitos.
• Cefalea frecuente, mareos, insomnio.
• Aumento de creatinina sérica, insuficiencia renal,
necrosis tubular aguda, tubulopatía renal proximal
con hipofosfatemia grave.
• Exantema frecuente, prurito, angioedema.
• Hipopotasemia, hipertrigliceridemia.
• Tratamiento de la infección por el VIH-1.
• Tratamiento de la hepatitis B crónica.
Fisterra. [en línea]. Tenofovir disoproxil. 2020. Disponible en: https://www-clinicalkey-es.pbidi.unam.mx:2443/#!/content/drug_monograph/6-s2.0-es_dm_fis_2074
Oral.
Vías de
administración
Efectos adversos

Vías de
administración
Efectos adversos
Tratamiento de la infección por VIH
(junto con otros antirretrovirales).
• Tratamiento de la hepatitis B crónica
• Exantema, alopecia.
• Anomalías de la función hepática e
hiperlactatemia.
• Neutropenia, anemia.
• Pancreatitis (en especial en niños).
• Neuropatía, osteonecrosis.
• Sus concentraciones séricas aumentar si se
coadministra trimetoprim
combinado con sulfametoxazol
• Su actividad puede disminuir con
ciprofloxacina, pentamidina y ganciclovir.
• No se recomienda con emtricitabina o
formulaciones que la contengan.
•Análogo de nucleósido
• inhibe DNA polimerasa y transcriptasa
•reversa del HIV por fosforilación
Tizani. A. (2017) Fármacos en Enfermería manual moderno Editorial Elsevier.
Farmacocinetica
Farmacodinamia
• Via oral
100, 150 y 300 mg
solución oral: 100 mg/mL, 5
mg/mL
Indicaciones
contraindicacion
A:absorbida con rapidez
• Biodisponibilidad 80% y 85%
D:se distribuye en los espacios
extravasculares
M:
E: Renal (71%) se excreta sin
cambios por la orina.

Indicaciones
contraindicacion
Farmacocinetica
Farmacodinamia
Vías de
administración
Efectos adversos
Se absorbe el tubo digestivo,
se distribuye ampliamente
metabolizada por el hígado
excretada por los riñones.
Cápsulas: 100 y 250 mg; jarabe: 10 mg/mL.
• Tratamiento de la infección
por VIH (como monoterapia o
junto con otros
antirretrovirales).
• Anemia, neutropenia, leucopenia,
pancitopenia.
• Mialgias, parestesias.
• Disnea.
• Exantema, sudoración.
• No se recomienda con ribavirina o estavudina
• Aumenta el riesgo de neutropenia si se
coadministra paracetamol.
• El riesgo de toxicidad es mayor si se
coadministran otros fármacos nefrotóxicos
Brunton I y Dandan R. (2019) Goodman y Gilman, las bases farmacológicos de la
terapéutica MIGH Education.
• Via oral

Metotrexato
Vías de
administración
Efectos adversos
Brunton I y Dandan R. (2019) Goodman y Gilman, las bases farmacológicos de la
terapéutica MIGH Education.
• Neumopatía
intersticial, fibrosis
pulmonar
• contraindicado con radioterapia al SNC.
• Contraindicado con acitretina u otros
retinoides.
• Contraindicado con alcohol y otros
fármacos hepatotóxicos (p. ej., retinoides,
azatioprina, leflunomida, sulfasalazina).
Tabletas: 2.5 mg, 10 mg; frasco
ámpula: 5 mg/2 mL, 50 mg/ 2 mL,
100 mg/4 mL, 500 mg/5 mL, 500
mg/20 mL, 1 g/10 mL, 5 g/50 mL.
• Tumores trofoblásticos (coriocarcinoma,
mola hidatiforme)
• Leucemia linfoblástica aguda y linfocítica
y leucemia meníngea
• Linfoma de Burkitt (fase I o II)
• Linfosarcoma (fase III)
• Osteosarcoma
Indicaciones
contraindicacion
Farmacocinetica
Farmacodinamia
oral, intravenosa,
intramuscular o
intratecal
A: biodisponibilidad del 60%
D: se une a las proteínas del plasma en un
50-60%, sobre todo a la albúmina.
M: intracelular al poliglutamil-metotrexato ,
pudiendo ser convertido de nuevo a
metotrexato por las hidrolasas celulares
E: Renal y Biliar
inhibe dihidrofolato-reductasa
Disolucion. solución glucosada
al 5% cloruro sódico al 0,9%
hasta una concentración de uso
de 2 mg/ml.

Contraindicaciones:
• Pacientes con
hipersensibilidad al
medicamento o a 6-
mercaptopurina.
• Embarazo o lactancia.
• Artritis reumoide tratada
previamente con alquilantes.
Indicaciones:
• Complemento para la prevención de
rechazo de trasplantes de órganos.
• Enfermedades autoinmunitarias
crónicas.
Presentación: Tabletas 25, 50 mg.
Frasco ámpula: 50 mg
Vías de administración: Oral e intravenosa.
Farmacodinamia:
• La azatioprina se desdobla a 6-MP, se convierte en metabolitos
adicionales que inhiben la síntesis de novo de la de purina.
• Un nucleótido fraudulento, 6-tio-IMP, se convierte a 6-tio-GMP
6-tio-GTP, que se incorpora en el DNA.
• Inhibición de múltiples vías en la biosíntesis de ácidos
nucleicos,
Farmacocinética:
Absorción: Tracto gastrointestinal.
Metabolismo: Mayoritariamente por muchas
rutas multietapas a metabolitos activos e
inactivos.
Eliminación: Es excretado en la orina.
Efectos adversos:
• Supresión de la médula ósea.
• Anemia, leucopenia, trombocitopenia.
• Reacción de hipersensibilidad.
• Susceptibilidad a las infecciones.
• Hepatotoxicidad.
Azatioprina
Brunton L, Chabner B, Knollmann B. Goodman & Gilman: Las Bases Farmacológicas De La Terapéutica [en línea]. 13 ed. California, USA: McGRAW-HILL INTERAMERICANA; 2019.

Ciclofosfamida
Presentación: Frasco ámpula: 500 mg, 1 y 2g.
Tabletas: 50 mg
Vías de administración: Oral e intravenoso.
Farmacodinamia:
• Acción citotóxica: depende de la formación de enlaces cruzados con las
cadenas de DNA y de la inhibición de la síntesis de proteínas.
Efecto inmunosupresor
• Ejerce un efecto inhibidor sobre los linfocitos B, los linfocitos T CD4+ y,
en menor medida, sobre los linfocitos T CD8+.
• Ejerce un efecto inhibidor sobre el supresor que regula los anticuerpos
de la clase IgG2.
Indicaciones:
• Linfomas malignos en estadio III o IV.
• Leucemias agudas y graves.
• Tratamiento de enfermedades
autoinmunitarias: Lupus eritematoso
sistémico.
• Tratamiento de carcinoma de pulmón,
adenocarcinoma de ovario, etc.
Contraindicaciones:
• Hipersensibilidad a la ciclofosfamida.
• Pacientes con depresión grave de la
médula ósea.
• Presencia de infecciones no tratadas.
• Durante el embarazo y la lactancia.
Efectos adversos:
• Mielosupresión, la cual se
manifiesta principalmente por
leucopenia y en algunas ocasiones
por trombocitopenia.
• Alteraciones gastrointestinales.
Farmacocinética:
Absorción: biodisponibilidad superior a 75%.
Metabolismo: hepático
Eliminación: Se excreta en la orina
principalmente en forma de metabolitos
Tiziani A. Harvard. Fármacos en enfermería [en línea]. 4ed. México: Manual moderno; 2018.

Micofenolato de mofetilo.
Presentación: Cápsulas: 250 mg
Tabletas: 500 mg
Tabletas (capa entérica):
180 mg, 360 mg
Solución oral: 1 g/5 mL
Frasco ámpula: 500 mg.
Vías de administración: Oral e intravenoso.
Efectos adversos:
Diarrea, estreñimiento, dispepsia,
náuseas, vómitos, candidosis oral,
esofagitis, gastritis, dolor
abdominal, gastroenteritis,
leucopenia.
Farmacodinamia:
• Se hidroliza rápidamente al fármaco activo MPA.
• Inhibe, la síntesis de novo del nucleótido guanosina, sin
incorporación al ADN
• MPA inhibe selectivamente la proliferación y funciones de
los linfocitos, incluidas la formación de anticuerpos, la
adherencia celular y la migración.
Contraindicaciones:
• Hipersensibilidad al
micofenolato mofetilo.
• Personas con intolerancia a
la lactosa.
• Embarazo o lactancia.
Indicaciones:
• Prevención del rechazo de órgano sólido
alogénico.
• Lupus sistémico.
• Trastornos inflamatorios: esclerosis múltiple y la
sarcoidosis.
Farmacocinética:
Absorción: Rápida y ampliamente, se transforma en MPA.
Metabolismo: Rápido y completo para MPA despues de la
administración.
Eliminación: Se excreta en la orina como MPAG.
Brunton L, Chabner B, Knollmann B. Goodman & Gilman: Las Bases Farmacológicas De La Terapéutica [en línea]. 13 ed. California, USA: McGRAW-HILL INTERAMERICANA; 2019.

Farmacocinética
Biodisponibilidad 92%
Medicamentos esteroideos utilizados en el Lupus
Prednisona
Presentación
Farmacodinamia
Glucocorticoide de acción intermedia con actividad antiinflamatoria y mineralocorticoide
Absorción
Distribución
Metabolismo
Eliminación
Duración en plasma: 60 m.
Hígado
Orina
Vida media: 2.6-3h
Unión a proteínas: 65-91%
Metabolito: Prednisolona (activo)
en el Lupus
Disminuye la actividad de los glóbulos blancos hiperactivos, evitando que causen la
inflamación que provoca los síntomas del lupus.
Tabletas 5, 25 y 50 mg
Referencia: Medscape. [en línea]. Prednisone reference 2022. Disponible en: https://reference.medscape.com/drug/prednisone-intensol-342747#0
• Artritis, serositis,
compromiso de órganos
(lupus leve o grave)
Autoinmunes, del colágeno y
de los vasos (lupus
eritematoso)
Indicaciones Contraidicaciones
No hay para el tratamiento de corta duración en indicaciones
vitales
• Tratamiento de larga duración:
Absolutas: Infecciones víricas agudas, 8 semanas antes a 2
semanas después de una vacuna profílacticas.
Relativas: enfermedades: DM, EAP, HTS, Osteoporosis, Micosis,
entre otras.
Efectos adversos
en el Lupus
Cushing, infecciones, HTA,
diabetes, acné, glaucoma
necrosis ósea, osteoporosis,
insuficiencia cardiaca.
Depende del tiempo del
tratamiento y de la dosis
(<5mg/dia)
Vía de administración
Oral

Farmacocinética
Metilprednisolona
Absorción
Metabolismo
Eliminación
Presentación
Farmacodinamia En el Lupus
Referencia:
Hígado
Orina y heces Vida media: 3-3.5 h
• Modula el metabolismo de carbohidratos, proteínas y lípidos y el mantenimiento de
la homeostasis de líquidos y electrolitos
• Controla o previene la inflamación controlando la tasa de síntesis de proteínas,
suprimiendo la migración de leucocitos polimorfonucleares (PMN) y fibroblastos,
revirtiendo la permeabilidad capilar y estabilizando los lisosomas a nivel celular
Glucocordecoide derivado de la prednisona, es de acción intermedia
Frasco ámpula: 500 mg con diluyente de 8ml
Polvo para inyección: 40, 125, 500, 1 y 2g
80-90% (efectos inmediatos después de su
aplicación intramuscular o intravenosa)
Tiempo pico de plasma
31 min (IV)
Disminuye la actividad de los
glóbulos blancos hiperactivos,
evitando que causen la
inflamación que provoca los
síntomas del lupus.
Tiziani A. Harvard Farmacos en enfermería [en línea]. 4ed: Manual moderno; 2018.
• Para uso en pacientes con LES
que presenten: Artritis,
serositis, compromiso de
órganos (lupus leve o grave)
• Pacientes que requieran
tratamiento largo
(pulsos/bolo)
Autoinmunes, del colágeno y de
los vasos (lupus eritematoso)
Indicaciones
Contraidicaciones
• Reacción alérgica
• Micosis sistémica
• 8 semanas antes a 2
semanas después de
una vacuna
profílacticas.
Efectos adversos en el Lupus
infecciones, HTA,
diabetes, acné, glaucoma
osteoporosis,
insuficiencia cardiaca.
Depende del tiempo del
tratamiento y de la dosis
Iv, Articular, IM

Farmacocinética
Entre algunos minutos y
varias horas (VO más rápida)
Dexametasona
Presentación
Farmacodinamia
Absorción
Metabolismo
Eliminación
Tiempo máximo en suero
8 horas (IM)
1-2 horas (VO)
Hígado
• Orina (principalmente)
• Heces (mínimamente)
Vida media:
1.8-3.5 hr
Referencia:
Tabletas: 0.5 mg, 4 mg
Ampolletas: 4 mg/mL
Frasco ámpula: 8 mg/2 mL
Gotas oftálmicas: 0.1%.
• Disminuye la inflamación al suprimir la migración de
leucocitos polimorfonucleares (PMN) y reducir la
permeabilidad capilar
• Estabiliza las membranas celulares y lisosomales
• Aumenta la síntesis de surfactante
• Aumenta la concentración sérica de vitamina A
Medscape. [en línea]. Dexamethasone reference 2022. Disponible en: https://reference.medscape.com/drug/decadron-dexamethasone-intensol-dexamethasone-342741#0
• Inhibe las prostaglandinas y las citocinas proinflamatorias
• Suprime la proliferación de linfocitos a través de la citólisis directa
• Inhibe la mitosis
• Descompone los agregados de granulocitos y mejora la
microcirculación pulmonar
Indicaciones
Contraindicaciones
Glucocordecoide de acción prolongada
Profiláctico del bloqueo cardiaco
congénito administrado de
manera prenatal.
• Coadyuvante
• Para uso en pacientes con LES
que presenten: Artritis,
serositis, compromiso de
órganos (lupus leve o grave) • Hipersensibilidad a la dexametasona o a alguno de los
componentes del preparado
• DM, Hipopotasemia, Glaucoma
• Administración de vacunas vivas o vivas atenuadas
• Pacientes que reciben dosis inmunosupresoras
• Pacientes con infección fúngica sistémica
Efectos adversos en el Lupus
Administración crónica:
dolor muscular, cansancio, sangrado
gastrointestinal, síndrome de cushing,
aumento de la susceptibilidad a infecciones,
retraso en la cicatrización de las heridas,
osteoporosis, edema en extremidades y
cambios en el estado de ánimo
Oral, IM, IV
Oftalmica

• ·Brunton L, Chabner B, Knollmann B. Goodman & Gilman: Las Bases Farmacológicas De La Terapéutica [en línea]. 13 ed. California, USA: McGRAW-
HILL INTERAMERICANA; 2019. [citado 13 En 2022]. Disponible en: https://accessmedicina-mhmedical-
com.pbidi.unam.mx:2443/book.aspx?bookid=2457
• ·Gold Standard. [en línea]. Hydroxyurea. 2022. Disponible en: https://www-clinicalkey-es.pbidi.unam.mx:2443/#!/content/drug_monograph/6-s2.0-
301
• ·Katzung B, Vanderah T. Farmacología básica y clínica [en línea]. 15 ed. California, USA: McGraw Hill Education; 2020. [citado 13 En 2022]. Disponible
en: https://accessmedicina-mhmedical-com.pbidi.unam.mx:2443/book.aspx?bookid=3038
• ·Gold Standard. [en línea]. Abacavir. 2022. Disponible en: https://www-clinicalkey-es.pbidi.unam.mx:2443/#!/content/drug_monograph/6-s2.0-2332
• ·Gold Standard. [en línea]. Emtricitabine. 2022. Disponible en: https://www-clinicalkey-es.pbidi.unam.mx:2443/#!/content/drug_monograph/6-s2.0-
2465
• ·Fisterra. [en línea]. Tenofovir disoproxil. 2020. Disponible en: https://www-clinicalkey-es.pbidi.unam.mx:2443/#!/content/drug_monograph/6-s2.0-
es_dm_fis_2074
• Tizani. A. (2017) Fármacos en Enfermería manual moderno Editorial Elsevier.
• Brunton I y Dandan R. (2019) Goodman y Gilman, las bases farmacológicos de la terapéutica MIGH Education.
• Brunton L, Chabner B, Knollmann B. Goodman & Gilman: Las Bases Farmacológicas De La Terapéutica [en línea]. 13 ed. California, USA: McGRAW-
HILL INTERAMERICANA; 2019.
• Tiziani A. Harvard. Fármacos en enfermería [en línea]. 4ed. México: Manual moderno; 2018.
• Brunton L, Chabner B, Knollmann B. Goodman & Gilman: Las Bases Farmacológicas De La Terapéutica [en línea]. 13 ed. California, USA: McGRAW-
HILL INTERAMERICANA; 2019.
• Medscape. [en línea]. Prednisone reference 2022. Disponible en: https://reference.medscape.com/drug/prednisone-intensol-342747#0
• Tiziani A. Harvard Farmacos en enfermería [en línea]. 4ed: Manual moderno; 2018.
• Medscape. [en línea]. Dexamethasone reference 2022. Disponible en: https://reference.medscape.com/drug/decadron-dexamethasone-intensol-
dexamethasone-342741#0
• Fisterra.[en línea]. Metilprednisolona. 2021. Disponible en: https://www-clinicalkey-es.pbidi.unam.mx:2443/#!/content/drug_monograph/6-s2.0-
es_dm_fis_1358
• Fisterra.[en línea]. Dexametasona. 2021. Disponible en: https://www-clinicalkey-es.pbidi.unam.mx:2443/#!/content/drug_monograph/6-s2.0-
es_dm_fis_1006
• Gold standard. [en línea]. Cladribine. 2022. Disponible en: https://www-clinicalkey-es.pbidi.unam.mx:2443/#!/content/drug_monograph/6-s2.0-
130?scrollTo=%23Administration

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