Las cefalosporinas de cuarta generación como la cefepima y cefpiroma son más resistentes a las β-lactamasas que las cefalosporinas de tercera generación. Son estables contra muchas β-lactamasas mediadas por plásmido e inducen débilmente las β-lactamasas cromosómicas. Están indicadas para el tratamiento empírico de infecciones intrahospitalarias resistentes a otros antibióticos.
1. CEFALOSPORINAS DE LA 4° GENERACIÓN
Similar a la tercera generación pero mas resistentes a las β- lactamasas
2. Cefalosporinas de 4° generación
cefepima
cefpiroma
Es estable contra la hidrólisis por
parte de muchas de las β-
lactamasas codificadas por
plásmido previamente
identificadas (llamadas TEM-1,
TEM-2 y SHV-1).
Es un inductor débil de las β-
lactamasas tipo I codificadas
cromosómicamente y de algunas
lactamasas β de espectro
extendido y es relativamente
resistente a ambas.
es activa contra muchas
Enterobacteriaceae resistentes a
otras cefalosporinas, a través de
inducción de las β-lactamasas de
tipo I
permanece susceptible a muchas
bacterias que expresan β-
lactamasas mediadas por
plásmido, de espectro extendido
(como KPC,TEM-3 yTEM-10).
CEFEPIMA
3. • Muestra actividad in vitro similar o mayor que la cefotaxima (3°) contra bacterias
gramnegativas trofoespecíficas (H. influenzae, N. gonorrhoeae y N. meningitidis).
• P. aeruginosa: muestra actividad similar a la de la ceftazidima (3°)
• tiene actividad mayor que la de ceftazidima y similar a la de cefotaxima contra
estreptococos y S. aureus sensible a meticilina
• su penetración en el LCR en modelos animales de meningitis es excelente.
• La cefepima se excreta casi por completo (100%) por los riñones.
• logra concentraciones séricas máximas en seres humanos que van de 126 a 193
μg/ml. Su semivida sérica es de 2 h.
las dosis recomendadas para adultos, de
2 g por vía intravenosa cada 12 h.
4. broncoespasmo
urticaria
Anafilaxia
REACCIONES ADVERSAS
• Las reacciones de hipersensibilidad a las cefalosporinas son los
efectos adversos más comunes.
• Las reacciones al parecer son idénticas a las causadas por las
penicilinas, y ello quizá depende de la estructura lactámica β
compartida de ambos grupos de antibióticos.
• Más a menudo aparece exantema maculopapular y en
ocasiones haya fiebre y eosinofilia.
reactividad cruzada incluso en 20% de sujetos
alérgicos a la penicilina
5. • La reacción de Coombs positiva surge frecuentemente en
pacientes que han recibido grandes dosis de cefalosporina
• Las cefalosporinas se han implicado como posibles agentes nefrotóxicos.
• Hay pruebas válidas de que la
administración simultánea de
cefalotina y gentamicina o
tobramicina actúan de manera
sinérgica para causar
nefrotoxicidad, en particular en
sujetos >60 años de edad
La diarrea puede ser
más frecuente con el
uso de cefoperazona
Con las cefalosporinas que
contienen el grupo
metiltiotetrazol (MTT) se ha
observado intolerancia al
alcohol
han señalado hemorragias graves que provienen
de hipoprotrombinemia causada por el grupo
MTT, trombocitopenia, disfunción plaquetaria o
ambas.
6. Son eficaces como agentes terapéuticos y profilácticos, por
desgracia, muchos tipos de bacterias son resistentes a su
actividad.
excelentes contra infecciones de piel
y tejidos blandos causadas por S.
pyogenes y S. aureus susceptible a
meticilina.
han sido desplazadas por las de tercera
generación.
Su actividad contra S. pneumoniae
resistente a la penicilina es inferior, Las
cefalosporinas orales se utilizan para
tratar infecciones de vías respiratorias,
aunque son subóptimas.
infecciones intraabdominales,
enfermedad pélvica inflamatoria e
infección del pie diabético, son eficaces la
cefoxitina y el cefotetán.
Infecciones graves causadas por
Klebsiella, Enterobacter, Proteus,
Providencia, Serratia y especies de
Haemophilus son las cefalosporinas de
tercera generación, con aminoglucósidos
o sin ellos.
*La ceftriaxona: gonorrea y Lyme
*Cefotaxima o la ceftriaxona: meningitis
en adultos inmunocompetentes y en
niños >3 meses de edad
* no son activas contra L. monocytogenes
y neumococos resistentes a penicilina
Primera generación Segunda generación Tercera generación
USOSTERAPÉUTICOS
7. • Las cefalosporinas de cuarta generación están indicadas para el
tratamiento empírico de infecciones intrahospitalarias en que se prevé
resistencia a antibióticos a causa de las β-lactamasas de espectro extendido
o β-lactamasas inducidas cromosómicamente.
la cefepima tiene mayor actividad contra
Enterobacter, Citrobacter o especies de Serratia
de origen hospitalario