29. Antagonistas selectivos de los
receptores Alfa 1 más empleados
• La tamsulosina es una
molécula antagonista reaccionante en las partes
denominadas 'alfa 1' de activación molecular
orgánica (receptores alfa 1) de características
particulares o específicas de involucramiento
orgánico (antagonista selectivo), (o dicho de otra
manera: de designación específica funcional orgánica
(antagonista selectivo)). Usado en el tratamiento
sintomático de la Hiperplasia benigna de próstata. La
tamsulosina fue desarrollada por Yamanouchi
Pharmaceuticals (actualmente parte de Astellas
Pharma)
30. Mecanismo de acción
La interacción orgánica de la tamsulosina es de
antagonista selectivo del receptor alfa 1 con
mayor selectividad para el receptor alfa 1a el
cual está principalmente a nivel de la próstata.
Cuando los receptores alfa 1 son bloqueados en
el cuello vesical y en la próstata, esto provoca la
relajación de la musculatura lisa y por lo tanto
una menor resistencia al flujo urinario. Debido a
esto, la sintomatología asociada con la HPB se ve
disminuida
31. Prazosina
• La prazosina es un
fármaco simpaticolítico utilizado
principalmente para tratar la hipertensión.
Otras indicaciones incluyen la insuficiencia
cardiaca congestiva, la prevención
del fenómeno de Raynaud, trastornos de la
micción debida a la hiperplasia prostática
benigna, ansiedad y para el tratamiento de las
pesadillas del trastorno de estrés post-
traumático.
32. El fármaco es un antagonista alfa-
adrenérgico específico de los receptores alfa-1. Estos
receptores se encuentran en el músculo liso vascular,
donde son responsables de la vasoconstricción llevada
a cabo por la norepinefrina. También se encuentran a lo
largo del sistema nervioso central. En el 2013, la
patente de la Prazosina expiró, y la FDA ha aprobado la
comercialización como genérico. Además de la
actividad alfa bloqueante, la prazosina es un
antagonista del receptor de melatonina MT3 (no
presente en humanos), cuya selectividad está por
encima de los receptores MT1 y MT2.
33. Betabloqueadores
• En farmacología, un beta-
bloqueante (también, betabloqueador) es un
tipo de medicamento usado en varias
afecciones, en particular en el tratamiento de
los trastornos del ritmo cardíaco y en la
cardioprotección posterior a un infarto de
miocardio.
35. • Los beta bloqueantes también se
llaman agentes bloqueantes beta-
adrenérgicos, antagonistas beta-
adrenérgicos o antagonistas beta. La mayoría
de los betabloqueantes
son antagonistas puros, es decir, la unión del
medicamento al receptor no lo activa, aunque
algunos son antagonistas parciales, y causan
activación limitada del receptor —aunque es
una activación considerablemente menor que
los agonistas completos.
36. Agentes no selectivos
• Alprenolol
• Carvedilol (tiene actividad de alfa bloqueador
adicional y actividad simpaticomimetica intrínseca)
• Labetalol (tiene actividad de alfa bloqueador
adicional)
• Nadolol
• Penbutolol (tiene actividad simpaticomimética
intrínseca)
• Pindolol (tiene actividad simpaticomimética
intrínseca)
• Propranolol, Timolol y Sotalol
