farmaco

1. Republica Bolivariana de Venezuela.
Universidad nacional experimental.
¨Francisco de Miranda¨
Farmacología I
Santa Ana de coro, Enero del 2013

2. Es un medicamento u otra sustancia que ejerce
efectos similares o idénticos a los de la epinefrina
(adrenalina).

3. kkk
Evocan los efectos de la estimulación
simpática.
kk
Corresponden a una gran familia de
sustancias químicas, endógenas y exógenas.
kk
La neurona noradrenergica: es un importante
blanco farmacológico.

5. Agonistas α1
Receptor alfa-1.
Los agonistas α1 estimulan
la actividad de la
fosfolipasa C y producen
vasoconstricción y
midriasis. Son usados como
descongestionantes y en
ciertos exámenes del ojo.
Algunos ejemplos incluyen:
 Metoxamina
 Metilnorepinefrina
 Oximetazolina
 Fenilefrina
Agonistas α2
Receptor alfa-2.
Inhiben la actividad de la enzima
adenilil ciclasa, reduciendo la
activación del sistema nervioso
simpático mediada por el centro
vasomotor de la médula espinal. Son
usados como antihipertensivos,
sedativos y en el tratamiento de los
síntomas por la abstinencia a
bebidas alcohólicas.
Algunos receptores α2 incluyen:
 Clonidina
 Guanfacina
 Guanabenz
 Guanoxabenz
 Guanetidina
 Xilazina

6. Agonista β1
Receptor beta-1.
Los agonistas β1 estimulan
la actividad de la adenilil
ciclasa, abriendo los
canales de calcio,
produciendo estimulación
cardíaca. Son usados en el
tratamiento del shock
cardiogénico, insuficiencia
cardíaca aguda y
bradiarritmias.
Algunos ejemplos incluyen:
 Dobutamina
 Isoproterenol
Agonista β2
Receptor beta-2.
Los agonistas β2 estimula la actividad
de la adenilil ciclasa, abriendo los
canales de calcio, produciendo
relajación del músculo liso. Son
usados en el tratamiento del asma y
la EPOC.
Algunos ejemplos incluyen:
 Salbutamol
 Fenoterol
 Formoterol
 Isoproterenol
 Metaproterenol
 Salmeterol
 Terbutalina
 Clenbuterol

7. Los agonistas adrenérgicos se subdividen
en tres clases:
1.Agonistas de acción mixta. Se
unen y activan a los receptores α
1, α2, β 1, β 2.
1.1. No selectivos
- Norepinefrina
- Epinefrina
- Dopamina
- Isoproterenol
- Dobutamina
1.2. Selectivos
- De reacción terapéutica rápida
- Metaproterenol (orciprenalina)
- Terbutalina
- Albuterol (salbutamol)
- Fenoterol
- Pirbuterol
- Bitolterol
- Procaterol
- Ritodrina
- Isoetarina
- De reacción terapéutica retrasada.
- Salmeterol
- Formoterol
2.De acción indirecta.
Producen acciones
parecidas a las de la
norepinefrina, por
estimulación de su
liberación o previenen su
recaptación favorecen
que el neurotransmisor
permanezca mayor tiempo
en la sinapsis adrenérgica.
- Anfetamina
- Metanfetamina
- Metilfenidato
- Pemolina
- Tiramina
3.De acción mixta.
Actúan tanto directamente
estimulando el receptor
como indirectamente al
promover la liberación del
neurotransmisor.
- Efedrina.

8. Q u í m i c a m e n t e , l a a d r e n a l i n a e s u n a
c a t e c o l a m i n a , u n a m o n o a m i n a
p r o d u c i d a s ó l o p o r l a s g l á n d u l a s
s u p r a r r e n a l e s a p a r t i r d e l o s
a m i n o á c i d o s f e n i l a l a n i n a y t i r o s i n a .

9.  V A S O C O N S T R I C T O R ( P I E L , M U C O S A S , R I Ñ Ó N )
 E N D O S I S T E R A P É U T I C A S N O A F E C T A L A
C I R C U L A C I Ó N C E R E B R A L
 V A S O D I L A T A C I Ó N C O R O N A R I A P O R A C C I O N E S
I N D I R E C T A S
 P O T E N T E E S T I M U L A D O R A L F A Y B E T A
A D R E N É R G I C O
 A C T Ú A S O B R E R E C E P T O R E S  1 E N M I O C A R D I O
Y C É L U L A S M A R C A P A S O
 AUMENTA LA PRESIÓN SISTÓLICA
 E F E C T O P O S I T I V O I N Ó T R O P O Y C R O N O T R O P O

10. Miedo
Ansiedad
Tensión
Inquietud
Cefalalgia pulsátil
Temblor
Debilidad
Mareos
Palidez
Palpitaciones
Dificultad para
Respirar

11. Es más probable que sobrevenga fibrilación si el fármaco
se emplea durante la anestesia con fármacos del grupo de
los hidrocarburos halogenados

12. Otros efectos secundarios
- Obstrucción de la arteria central de la retina.
- Genitourinarios: retención urinaria, micción
dolorosa, disminución de diuresis.
- A nivel de SNC: ansiedad, miedo, desorientación,
agitación, pánico, alucinaciones, tendencias
suicidas u homicidas, comportamiento esquizoide.
-
- Miscelánea: Acidosis metabólica severa en uso
prolongado, ácido láctico elevado en suero.
- En el lugar de inyección: sangrado, urticaria,
dolor.
La inyección repetida en el mismo sitio puede
producir
necrosis por vasoconstricción. La extravasación
puede
producir isquemia y necrosis locales

13. Efectos en el músculo liso:
Relaja el músculo liso g.
disminuye el tono y la amplitud de las contracciones
espontáneas.
el estómago se relaja y se contraen los esfínteres pilórico e
ileocecal.
a nivel del músculo liso uterino, induce relajación

14. Efectos respiratorios:
•Es útil en caso de asma bronquial
•Broncodilatación
•Disminución de las secreciones bronquiales y de la congestión en la mucosa
Efectos metabólicos:
•Inhibe la secreción de insulina por efecto alfa y aumenta por efecto beta
•Estimulación de secreción de glucagón.
•Acción lipolítica
•Acción calorífica
Efectos en el SNC:
•Alteración de la función cerebral y la conducta. ansiedad y debilidad

15. VASOCONSTRICCIÓN (+ ANESTÉSICOS LOCALES):
• RETRASA LA ABSORCIÓN
• PROLONGA LA ANESTESIA
REDUCE TOXICIDAD SISTÉMICA POTENCIAL
URTICARIA, EDEMA ANGIONEURÓTICO
• REDUCCIÓN DE HEMORRAGIA SUPERFICIAL (TÓPICA)
• INVERSIÓN DE HIPOTENSIÓN POR SHOCK ANAFILÁCTICO
• MANTENCIÓN DE LA PRESIÓN DURANTE ANESTESIA MEDULAR
• REANIMACIÓN CARDÍACA (PREFERENCIA: MASAJE CARDÍACO Y
DESFIBRILACIÓN ELÉCTRICA)
SE USABA PARA ALIVIAR ATAQUES DE ASMA (SUBCUTÁNEA, O IM.)

16. La Noradrenalina o Norepinefrina
• Afecta partes que
controlan la
atención y la
acciones de
respuesta
• Interviene en la
respuesta Lucha o
huida
• Aumenta la Fc
• Liberación de
Glucosa
• Aumento del flujo
sanguíneo al
musculo
esquelético
• Aumenta la PA
• Reflejo de
activación
compensatorio
• Reflejo baro-
receptor
• Reflejo de
Bradicardia
• Liberada de las
neuronas
simpáticas
• Incremento de
los niveles en
el SNS
• Incrementa el
ritmo de las
contracciones
Hormona Droga Neurotransmisor

17. Receptores B
 B1 corazón( inotropismo y cronotropismo) la relajación del
musculo liso gastrointestinal y liposis
 B2 Musculo liso en muchos órganos (relajan, bronco
dilatación, vasodilatación) relajación visceral , glucogenolisis
hepática y temblor muscular.
Receptores A
 A1 Postsipnapticos: vasoconstricción, relajación del
musculo gastro intestinal, secreción salival, y glucógeno
 A2 Pre sinápticos: distribución de la liberación
neurotramisores, agregación paquetería.

18. En la farmacocinética de estos fármacos podemos encontrar La
absorción errática y escasa por vía oral de algunos.
Otros
como:
los alfa1 selectivos y la fentolamina, se absorben mejor por vía
oral.
Diferencias cinéticas entre prazosín (biodisponibilidad del 50-
70%, t1/2 de 2-3 h) y terazosín (biodisponibilidad mayor del 90%,
mayor solubilidad acuosa y t1/2 de 12 horas, con duración de
acción mayor de 18 h).
El doxazosín puede durar hasta 36 h.
Como todo fármaco estos tienen efectos adversos.

19. Norepinefrina,, Efectos
Adversos Y Contraindicaciones.
La sobredosis en
pacientes
sensibles
(Hipertiroideos)
produce
 Hipertensión Severa
 Cefalea
 Fotofobia
 Dolor Retro Esternal
 Palidez
 Diaforesis
 Vomito
Tratamiento:
Suspender fármaco hasta que
descienda la presión arterial.
En caso de que persistan indicar
un bloqueador alfa-adrenérgico.

20. Efectos Adversos
Locale
s
• Lesión isquémica (necrosis) en el sitio de la
inyección, Prurito, Rash Cutáneo, Palidez a lo
largo de la vena de infusión.
Cardio
vascul
ares
• Arritmias Y Bradicardia, Hipotension
Neurol
ógicas
• Ansiedad, Cefalea Transitoria, Mareos,
Sensación De Desmayos
Respir
atoria
s
• Disnea, Sibilancias

21. Contraindicaciones
 Hipertensión Arterial
 Feocromocitoma
 Hemorragias
Gastrointestinales
 Ulcera Péptida
 Hipotiroidismo
 Miocarditis
 Insuficiencia Coronaria
 Evitar El Uso Como
Anestésico
 Administración En Venas De
Miembros Inferiores En
Ancianos Y Pacientes Con
Enfermedades Oclusivas
 No Usar Como Terapia En
Pacientes Hipotensos
 No Administrar Durante El
Embarazo Ó Si Se Sospecha

22. Acciones De Los Agonistas
Adrenérgicos
 Excitadora periférica de los músculos lisos (vasos sanguíneos de piel, riñón,
mucosas) y células glandulares (salivales y sudoríparas).
 Inhibidora periférica sobre otros tipos de músculos lisos como (pared
intestinal, árbol bronquial, vasos sanguíneos de músculos estriados).
 Excitadores Cardiacos
 Metabólicas ( aumento de la glucolisis en hígado y liberación de ácidos grasos
libres en tejido adiposo).
 Regulación endocrina (aumento o disminución de insulina, renina y hormonas
hipofisarias).
 SNC (estimulación respiratoria, aumento en el estado de vigilia, actividad
psicomotora y disminución del apetito).
 Pre - Sináptica (inhibición de la descarga de neurotransmisores como
noradrenalina y acetilcolina).