farmacos

1. Bachilleres:
Andreina Carballo
Adriana Centeno
Karla González
Mariangel Mendoza
Prof: Marysabel Ramirez

2.  Son antibióticos que inhiben la síntesis proteica
a nivel ribosomal de los microorganismos
 Relativamente tóxicos en comparación con otras
drogas pero siguen siendo útiles en el tratamiento
de bacterias Gram (-) aerobias.
 Son drogas bactericidas
 Químicamente se los clasifica como
aminociclitoles tienen 2 o mas amino azúcares
unidos por enlaces glucosídicos al grupo
aminociclitol o hexosa)

3.  Son bactericidas rápidos pero dependiente de
concentración. A mayor concentración mayor
rapidez de destrucción del microorganismo
 Actúan fundamentalmente sobre bacterias Gram (-)
por lo tanto deben atravesar la membrana externa y
la membrana citoplasmática para llegar a su sitio de
acción

4. Difusión a través de la
membrana externa por
canales llamados porinas
Transporte dependiente de
energía en la membrana
interna: FASE 1
DEPENDIENTE DE ENERGIA
Unión a la fracción ribosomal 30s
(-) formación
del complejo
de iniciación
Lectura errónea
del código
genético
Proteínas
anormales
Hórmesis y
dependencia
Inhiben la
síntesis de
proteínas
Inserción en la memb.
Citop. Aumentando la
entrada del AMG. FASE 2
Efecto
bactericida

5.  La resistencia microbiana depende de la adquisición
de plásmidos, o por alteraciones del transporte del
fármaco hacia el interior de la célula
 Aunque son fármacos de amplio uso e importantes,
una limitación importante es su toxicidad notable.
 Resistencia microbiana cruzada entre los miembros
del grupo

6.  Inactivación del fármaco por enzimas
sintetizadas por el microorganismo
(Adenilación, fosforilación y acetilación)
 Disminución del ingreso del antibiótico al
interior de la célula (se ve en las bacterias
anaerobias que no aportan la energía de la cadena
de electrones)
 Disminución de la afinidad del sitio blanco

7.  ¡¡¡Concentración dependiente!!!!
 A mayor concentración del ATB mayor será su
efecto bactericida.
 Interacciones que aumentan el efecto
bactericida:
BETA LACTÁMICOS: se utilizan para el tratamiento
de enterococos y pseudomonas NUNCA mezclar
en la misma solución
TETRACICLINAS: se potencian contra brucelas
 Interacciones que lo disminuyen: BETA
LACTAMICOS + AMG EN MISMA SOLUCIÓN SE
INACTIVAN

8. Período cuando el crecimiento bacteriano se
inhibe después de que la concentración del antibiótico
ha caído por debajo de la concentración mínima
inhibitoria.

9.  Son drogas de PEQUEÑO ESPECTRO
 Actúan sobre bacterias Gram (-) aerobias
 Moderada actividad frente a Gram + potenciándose
con beta lactamicos sobre todo en entero cocos,
estreptococos y algunas cepas de S. aureus

10.  E. coli
 Klebsiella pneumoniae
 Proteus
 Providencia stuartii
 Pseudomonas aeruginosa
 Serratia
 Enterococcus faecalis
 Citrobacter freundii
 Staphylococcus aureus
 Streptococcus viridans
 Micobacterias (incluyendo el complejo avium)

11. Absorción: Distribución:
 Son polares.
 Buena absorción IM
 Vd = Extracelular.
 Se concentra en Corteza
Renal y oído interno.
 No entra en SNC.
 Depuración hepática 30%
• 1 o 2 dosis diaria.
• Dependiente de la función
renal
Posología:
Metabolización y
Eliminación:
• No hay degradación
metabólica importante.
• Renal, en forma inalterada el
60% de la dosis.

12.  Nefrotoxicidad:
luego de que el AMG sea filtrado, en el tcp es
endocitado y depositado en los lisosomas. Cuanto
mayor es la concentración que se endocita, tanto
mayor es la toxicidad.
Al dañar las células del tcp, se ocasiona una menor
eliminación del fármaco y esto a su vez aumenta la
potencialidad ototoxica.
 Lo que provoca es una NTA que en un principio
puede ser reversible.
 Neomicina es la mas fuertemente nefrotóxica
 Estreptomicina no se concentra en corteza renal
y es así la menos nefrotóxica

13.  Ototoxicidad: Afectan tanto la función auditiva
como la vestibular.
 A mayor concentración plasmática mayor
concentración en la endolinfa (donde su vida
media es 6 veces mayor).
 El daño que se ocasiona es la perdida de las células
ciliadas internas del oído interno.
 El grado del daño de las neuronas sensitivas
destruidas guarda relación con el tiempo de
exposición

14. EFECTOS VESTIBULARES: Cefaleas, Náuseas, Vómitos, Ataxia
EFECTOS COCLEARES: Acúfenos, Hipoacusia, Sordera de alta frecuencia.
Estreptomicina
Gentamicina
Amikacina
Kanamicina
Neomicina
Tobramicina
Netilmicina

15.  Bloqueo neuromuscular se desarrolla de forma
aguda y da una apnea pudiendo llegar a la parálisis
respiratoria. Generalmente este efecto se ve en
pacientes con miastenia gravis.
 Disfunción del nervio óptico (Estreptomicina)
 Síndrome de malabsorción
 Embriotoxicidad
 Otros efectos adversos:
 Alergias: efectos dermatológicos como púrpura,
rash, urticaria, dermatitis exfoliativa.
 Hematológicos: eosinofilia, anemia hemolítica,
defectos en la coagulación

16.  Ototoxicidad: Vancomicina, Cisplatino y
Diuréticos de asa
 Nefrotoxicidad: Vancomicina, Cisplatino,
Anfotericina B, Diuréticos de asa, Cefalosporinas.
 Bloqueo neuromuscular: con bloqueantes
periféricos, succinilcolina, Clindamicina.

17.  Vía oral: Neomicina, Paromomicina y Framicetina
 Vía intramuscular profunda intermitente:
Estreptomicina, Gentamicina, Kanamicina,
Amikacina, y otros (Tobramicina, Netilmicina,
Sisomicina, Dibekamicina, Icepamicina)
 Via intravenosa: todas las anteriores en pacientes con
riesgo aumentado de hemorragia o DBT.

18. Aplicaciones terapéuticas
 Endocarditis bacteriana
 TBC
 Infecciones urinarias
 Neumonía INTRAHOSPITALARIA
 Peritonitis
 Infecciones en general por Gram (-)
 Sepsis
 Apendicitis

19. ×Gentamicina
×Amicacina
×Estreptomicina
×Cristalomicina
×Tobramicina
×Kanamicina
×Neomicina
×Aminocidina
×Medilmicina
19

20. Estreptomicina: Usos:
 Dosis: 15mg/Kg/dia IV.  Endocarditis infecciosa.
 Tularemia 1g/día (2 dosis).
 Durante 7 – 10 días.
 Peste 2g/día.
 Tuberculosis:
 En asociación con:
 Isoniacida.
 Rifampicina.
 Etambutol.

21. Actividad
antibacteriana
• Inhibe estafilococos, coliformes
y gramnegativos
• Pseudomonas, Proteus,
Enterobacter, Klebsiella,
Serratia, Stenotrophomonas y
otros gramnegativos resintentes
a antibioticos.
• No tienen actividad contra
microorganismos anaerobios.

22. Estreptococos y enterococos
Gentamicina + vancomicina o penicilina
• Efecto bactericida potente, captación del fármaco
que ocurre con la inhibición de la pared celular
Resistencia rapida en los estafilococos
Rara la resistencia ribosomica
Bacterias gramnegativas resistentes
• Susceptibles a la amikacina
Enzima enterococica: amikacina, netilmicina y
tobramicina
• Susceptibles a la estreptomicina

23. • Infecciones graves (septicemia y
neumonia)
• Pseudomonas, Enterobacter, Serratia,
Proteus, Acinetobacter y Klebsiella.
• Combinacion con un segundo agente
• No como unico agente en:
• Infecciones estafilococicas
• Tx contra neumonia
• Dosis: IV 3 dosis equivalentes
5-6 mg/kg/dia
Administració
n IM o IV

24. • Cremas, unguentos y soluciones de sulfato
de gentamicina al 0.1 a 0.3%
• Tx de quemaduras, heridas o lesiones
cutaneas y prevencion de infecciones de
cateteres intravenosos.
• Inactiva en exudados purulentos
• Inyectar 10mg bajo la conjuntiva
• Tx de infecciones oculares
Administración
Tópica

25. • Meningitis causada por bacterias
gramnegativas de 1 a 10mg/dia.
• Recién nacidos fue toxica
• Cefalosporinas de 3era generación la
ha hecho obsoleta.
Administración
Intratecal

26. Gentamicina: Usos clínicos:
 Parenteral, oftálmica y tópica.
 Carga: 2mg/kg.
 Dosis: 3 -5 mg/kg/dia.
 1/3 cada 8 horas.
 Infecciones por Pseudomonas,
Enterobacter, Klebsiella, Serrata.
 Quemaduras, osteomielitis,
peritonitis.
 Inf. Urinarias graves.
 Neumonías.
 Sepsis y bacteremia.
 Meningitis por bacterias G(-)
Nombres comerciales:
Enclitin, Gentalyn.

27. Nefrotoxicidad
• Incidencia: 5 a 25% pacientes que reciben
gentamicina por mas de 3 a 5 días
• Requiere un ajuste de la dosificación
• Indispensable la cuantificación sérica
Ototoxicidad se manifiesta como disfunción vestibular
• Perdida de la audición
• Incidencia:
• Determinada de manera genetica
• 1 a 5% pacientes que reciben gentamicina por
mas de 5 días
Reacciones de hipersensibilidad poco comunes

28. Similar a la gentamicina
• Resistencia cruzada
• Farmacocinetica
• Mismo espectro antibacteriano
Dosis diarias: 5 a 6mg/kg IV o IM c/8horas
Insuficiencia renal: vigilar concentraciones sanguineas
Gentamicina mas activa contra Serratia mientras que la Tobramicina
mas activa contra Pseudomonas, Enterococcus faecali
• Enterococcus faecium resistente
Ototoxica y nefrotoxica (menos que la gentamicina)

29. Tx infecciones de vías
respiratorias por
Pseudomona aeruginosa
• Solución 300mg en 5ml
• Complica la fibrosis
quística
• Dosis: 300mg c/12h en
ciclos repetidos por 28
días seguidos y 28 días sin
medicamento
• Precaucion en pacientes
con trastornos previos
renales, vestibulares o
audicion.

30. AMIKACINA
Nefrotoxica y ototoxica (VIII)
Resistente a enzimas que
inactivan a la gentamicina y
tobramicina
Bacterias intestinales
gramnegativas Proteus,
Pseudomonas, Serratia y
Entobacter
• Inyeccion IM de 500mg c/12h
Cepas de Mycobacterium
tuberculosis resistentes a
farmacos multiples
(estreptomicina) son suceptibles
a la amikacina
• Dosis 7.5 a 15mg/kg/dia
inyeccion una vez al dia o dos o
tres veces por semana + otros
farmacos

31. NETILMICINA
Puede ser activa
contra algunas
bacterias
resistentes a
gentamicina y
tobramicina
Dosis (5 a
7mg/kg/dia) y las
vias de
administracion son
las mismas que las
de la gentamicina.

32. Actividad antimicrobiana y
resistencia
Farmacocinética
 Paromomicina
 Activos contra
grampositivos y
gramnegativos, asi como
algunas micobacterias.
 Resistencia:
 Pseudomonas y
estreptococos
 Cruzada completa
 Mala absorcion en el
tubo digestivo
 Despues de la ingestion
oral la flora normal
cambia o se suprime.
 Se excreta en las heces

33. • Soluciones con 1 a 5mg/ml sobre
superficies infectadas o inyeccion
articular
• Cavidad pleural, espacios histicos o
abscesos donde hay infeccion
• >15mg/kg/dia toxicidad sistemica
• Ungüentos neomicina-polimixina-
bacitracina o las narinas para
estafilococos.
Administración
Topica

34. • Cirugia electiva intestinal 1g de
neomicina c/6 a 8h por uno o dos dias +
1g de eritromicina: disminuye la flora
intestinal aerobica
• Coma hepático suprime la flora
coliforme con dosis de 1g de neomicina
c/6 a 8h + disminucion de la ingestion de
proteinas: disminuye la intoxicacion por
amoniaco
• LACTUSOSA
Administración
Oral

35. Tobramina: Amikacina:
 Parecida gentamicina.
 > Espectro anti-pseudomona.
 > Espectro bacteriano.
 15 mg/kg/día.
 Infecciones nosocomiales.
Neomicina:
 Tópica: 40mg. Para evitar
Inf urinarias y en quemados.
 Oral: 4-12 g/día. 2 dosis.
• Infecciones
gastrointestinales.

36. Nefrotoicidad y ototoxicidad
Función auditiva mas
afectada que la vestibular. En
ocasiones sordera en
individuos con alteración en
función renal.
Absorción de la Kanamicina
ha producido bloqueo
neuromuscular y paro
respiratorio similar al curare
Reacciones alérgicas graves

37. ESPECTINOMICINA
• Ocurre dolor en el
sitio de la inyección y
en ocasiones fiebre y
nauseas
• Rara vez
nefrotoxicidad y
anemia
 Microorganismos
grampositivos y
gramnegativos
 Tx de gonorrea en pacientes
alérgicos a penicilina
 Se absorbe rápidamente
después de una inyección IM
 Dosis: 40mg/kg hasta u
máximo de 2g