farmaco

1. Integrantes:
Andreina Carballo
Adriana Centeno
Karla González
Mariangel Mendoza
Republica Bolivariana de Venezuela.
Universidad nacional experimental.
¨Francisco de Miranda¨
Farmacología II

2. Un relajante muscular, miorrelajante o
antiespasmódico es un fármaco que
disminuye el tono de la musculatura
estriada. Se utiliza para relajar el
sistema musculo esquelético y reducir
el dolor debido a esguinces,
contracturas, espasmos o lesiones.

3. La transmisión nerviosa tiene lugar en una estructura
especializada del músculo esquelético llamada unión
neuromuscular o placa motora terminal. El
mecanismo de la transmisión neuromuscular consiste
en la liberación de acetilcolina, y su unión a los
receptores nicotínicos de la membrana postsináptica.

4. Del asta anterior de la
médula, sale una neurona
motora mielinizada pero a
medida que se acerca al
músculo va perdiendo la
mielina. Al entrar en
contacto con el músculo se
llena de arborizaciones
(llenas de axoplasma) que
terminan en los botones
sinápticos.
Así la terminación + el músculo constituyen → la placa motora.

5.  Constantemente se están liberando pequeñas cantidades de
Acetilcolina, las cuales no alcanzan a provocar contracción
muscular.
 Cuando llega un potencial de acción, entra Ca++ lo que
provoca la liberación de grandes cantidades de Ach, que se van
a unir al receptor postsináptico nicotínico Muscular,
produciéndose la entrada de Na, esto va a provocar la
propagación del estímulo y finalmente la contracción muscular

6. CLASE DE BLOQUEO NEUROMUSCULAR
(Conti…)

7. BLOQUEO NO COMPETITIVO,
DESPOLARIZANTE O DE FASE I
 Ocurre cuando dos moléculas
de succinilcolina, o bien una de
succinilcolina y otra de
acetilcolina, se unen a las dos
subunidades ALFA del receptor.
 De esta manera la
succinilcolina imita la acción de
la acetilcolina ocasionando la
despolarización de la
membrana postsináptica

8. Bloqueo dual, de Fase II o de sensibilización :
 Se manifiesta como la transformación de un
bloqueo de fase I a fase II. Durante la exposición
prolongada del receptor a un agonista, tal como la
acetilcolina o la succinilcolina, los receptores se
desensibilizan y no es posible la apertura del canal.
 se caracteriza por la prolongación de bloqueo
neuromuscular más allá del tiempo previsto para el
metabolismo dela succinilcolina, pueden llevar a
intensificación del bloqueo.
 El bloqueo de fase II puede ser potenciado por
los agentes anestésicos inhalatorios.

9. Fármacos no despolarizantes.
Producen un bloqueo superable, a
pequeñas dosis actúan
predominantemente en los receptores
nicotínicos para competir con la
acetilcolina.
A dosis, más altas, también entran al
conducto iónico de la placa terminal
para producir el bloqueo del conducto.
Esto debilita la transmisión
neuromuscular y disminuye la capacidad
de los inhibidores de la
acetilcolinesterasa para que
antagonicen a los relajantes no
despolarizantes.

10. Fármacos despolarizantes.
 Bloqueo de fase I (despolarización): sus efectos
neuromusculares son casi idénticos a los de la acetilcolina
pero más prolongado.
La succinilcolina reacciona con los receptores nicotínicos
para abrir el conducto y ocasionar la despolarización de la
placa terminal, y esta a su vez se disemina a las
membranas adyacentes despolarizadas, lo que resulta en
una contracción desorganizada generalizada de las
unidades motoras musculares.
Bloqueo de la fase II (desensibilización): Se
desconoce el mecanismo para el desarrollo de un
bloqueo de fase II. Una hipótesis es que se desarrolla
un área no excitable en la membrana del músculo (en
las proximidades inmediatas a la placa terminal) que
son repolarizadas poco después de la llegada de la
succinilicolina.

11. Distribución Eliminación
La distribución de estas
drogas se limita a la sangre
y al LEC. Por el tamaño
molecular estas drogas de
moléculas grandes e
ionizadas no atraviesan la
barrera hematoencefálica lo
que causaría serios efectos
colaterales por la ocupación
de los receptores
colinérgicos.
Por el plasma por la
conocida eliminación de
Hofmann en la que actúan
la temperatura corporal, el
pH del plasma e hidrólisis
esteárica.
Por la orina.
Por la bilis.

12. De Acción
Central
Metocarbamol
Tizanidina
Ciclobenzaprina
Clorzoxazona
Baclofeno
Dantronelo
De acción
Periférica.
No despolarizantes
Despolarizantes Succinilcolina
Cis-atracurio
Atracurio
Pancuronio
Vecuronio
Rocuronio
Mivacurio

14. Farmaco Latencia Duración Metabolismo Absorcion
Elim.
renal
Elim.
hepática
Metocarbamol
30
minutos
1- 2 Horas Hígado Oral -------- Si
Tizanidina
1-2 Horas 2 – 4 Horas Hígado 70% Gastrointestinal ----------- SI
Ciclobenzaprina 60
minutos
12-24 Horas
Hígado por
CYP3A4, 1A2 Y
2D6
Gastrointestinal
En forma
inactiva
--------
Clorzoxazona
30
minutos
2 - 3 Horas Hígado Oral si ---------
Baclofeno
1-2 Horas 3-4 Horas Hígado 15 % Gastrointestinal 80 % 20 %
Dantronelo 2 -3
Horas
8-9 Horas
Enzimas
microsomales
hepaticas
Oral (35%)
Gastrointestinal
si ------------
FARMACOCINETICA DE LOS RELAJANTES MUSCULARES DE ACCION CENTRAL

15. Es un carbamato, derivado de la guaifenesina; el cual
posee un potente efecto relajante musculo esquelético
de acción central, mediante un efecto sedante gracias a
su función como depresor del sistema nervioso central.
METOCARBAMOL
Mecanismo de acción: impide la transmisión de los impulsos
dolorosos originados en los músculos, tendones y articulaciones
a nivel de las neuronas internunciales en la médula espinal,
inhibiendo la liberación de neurotransmisores, impidiendo la
estimulación de las fibras motoras, reduciendo la excitabilidad.
Reacciones adversas: somnolencia, mareo, Sensación de
aturdimiento. Visión borrosa, cefalea, anorexia, fiebre y náusea,
pueden ocurrir después de la administración oral.
indicaciones: es un relajante muscular útil en el tratamiento de
espasmos musculoesqueléticos secundarios a inflamación, trauma o
estrés.
Posología:
Adultos: Según criterio médico. Se recomienda en general una
dosis inicial VO (primer día) de 1 a 2 tabletas de
METOCARBAMOL MK®, cuatro veces al día; y dosis de
mantenimiento de 1 a 2 tabletas tres veces al día.
Nombres comerciales:
Robaxifen.
Metocarbamol MK
Beseroldos reformulado.

16. Mecanismo de acción: sitio de acción es la médula espinal, inhibiendo
preferentemente los mecanismos polisinápticos responsables del excesivo tono
muscular y reduciendo la liberación de aminoácidos excitatorios de las interneuronas.
Reacciones adversas:fatiga, mareo, ligera reducción en la presión sanguínea, boca
seca, náusea, alteraciones gastrointestinales, de manera ocasional hipotensión,
bradicardia, debilidad muscular, insomnio, trastornos del sueño, alucinaciones
Indicaciones y posología:
-Espasmos musculares dolorosos asociados a trastornos estáticos y funcionales de
columna vertebral (síndromes cervicales y lumbares), o tras intervenciones quirúrgicas
(hernia de disco intervertebral o osteoartritis de cadera). Oral: 2-4 mg/8 h; casos graves
dosis adicional: 2 ó 4 mg por la noche.
-Espasticidad debida a trastornos neurológicos (esclerosis múltiple, mielopatía crónica,
trastornos degenerativos de médula espinal, ACV, parálisis cerebral).
Oral: inicial 2 mg/8 h, aumentando cada 3-7 días en 2-4 mg hasta llegar a 12-24 mg/día
en 3 ó 4 dosis; máx. 36 mg/día.
Nombres comerciales:
 Sirdalud MR
 Flexitine
TIZANIDINA

17. CICLOBENZAPRINA
Mecanismo de acción:
Reduce la actividad motora
tónico somática, en tronco
cerebral, afectando a
motoneuronas gamma y
alfa.
La ciclobenzaprina reduce el dolor
asociado a las contracturas y
espasmos musculares y mejora la
movilidad. A diferencia del
dantroleno, la ciclobenzaprina es
ineficaz en los espasmos
musculares debidos a lesiones
cerebrales o espinales.
Reacciones Adversas:
somnolencia, sequedad de
boca, mareos, visión
borrosa, alteraciones del
sueño y en otros casos
menores taquicardia.
Indicaciones: Espasmo
muscular agudo y/o secundario
a trauma localizado o asociado
a radiculopatía cervical o
lumbosacra, osteoartritis
degenerativa y otros cuadros
del aparato locomotor con
contracción muscular.
Posología
Oral. 10 mg/1-2 veces al
día, máx. 60 mg/día. No
superar las 3 sem de tto.
Nombre comercial:
Dorixina flex,
comprimidos.
Flexeril.

18. CLORZOXAZONA
Miorrelajante que actúa
principalmente en el nivel de la
médula espinal y en las zonas
subcorticales del cerebro, donde
inhibe los arcos reflejos
multisináptico involucrados con
la generación y el mantenimiento
del tono del musculoesquelético.
Reacciones Adversas:
Mareos, somnolencia,
malestar, hepatopatias,
sobreestimulación y
erupciones de tipo
alérgico
Indicaciones:
Alivio del dolor, una
reducción de la contractura
del musculo esquelético y
un incremento de la
movilidad mioarticular
Dosificación:
Por vía oral. Adultos: administrar inicialmente
500mg tres o cuatro veces por día; si la respuesta
no es adecuada, puede aumentarse a 750mg 3 o 4
veces por día. Frente a una respuesta positiva, la
dosis puede reducirse nuevamente.

19. • Compuesto derivado del GABA (Acido gama-aminobutirico) que
actúa inhibiendo los reflejos medulares polisinapticos y
monosinapticos aferentes o inhibiendo la liberación de
sustancias exitatorias como los ácidos aspartico y glutamico.
• RAM: Somnolencia, nauseas, mareos, cefalea, sensación de
lasitud e hipotonía, excitación, depresión, alucinaciones,
parestesias, mialgia, tinnitus.
BACLOFENO
• Actúa directamente sobre el musculo esquelético, interfiriendo
con la rta de exitacion-contraccion, probablemente por la
disminución de la liberación de Ca del retículo sarcoplasmico.
Se usa en el tratamiento de la hipertermia maligna, y espasmos
musculares asociados con lesiones de la medula espinal.
• RAM: Somnolencia, mareos, hipotonía, reacciones acneiformes,
y trastornos gastrointestinales, especialmente diarrea y la
hepatotoxicidad potencialmente fatal.
DANTRONELO

21.  SUCCINILCOLINA (Suxametonio)
Es el relajante muscular de menor tiempo de latencia –de
30 a 60 seg–; es ideal para facilitar la intubación
endotraqueal y para procedimientos quirúrgicos cortos; la
duración de su acción es de 2 a 6 minutos después de la
administración de 1 mg/kg.
La succinilcolina imita la acción de la acetilcolina en la
unión neuromuscular pero la hidrólisis es mucho más
lenta. Por tanto, la despolarización es prolongada y se
produce el bloqueo neuromuscular.

22. SUCCINILCOLINA
- CINETICA Y MECANISMO DE ACCION

23.  CONTRAINDICACIONES: quemaduras recientes, trauma
medular, hiperkalemia, trauma muscular severo, insuficiencia
renal.
 VENTAJAS:
el tiempo de latencia es el más corto de todos los relajantes
musculares conocidos hasta la fecha.
 EFECTOS ADVERSOS:
-todo tipo de arritmias, especialmente bradicardia.
-Hiperkalémia
-Aumento de la presión intraocular e intracraneana.
-Relajación muscular prolongada
-Mialgias:
-Hipertermia maligna:
SUCCINILCOLINA

24.  Después de la administración
intravenosa la debilidad muscular
progresa rápidamente a parálisis
flácida. Los músculos pequeños como
los extraoculares y los de los dedos se
afectan primero que los de los
miembros, el cuello y el tronco.
Posteriormente se relajan los músculos
intercostales y por último el diafragma.
La recuperación de la función ocurre
en orden inverso.
 Los RMND se clasifican en dos
categorías farmacológicas:

25. 2. Aminoesteroides: derivados del pancuronio;
Pancuronio, Vecuronio, Rocuronio, Pipecuronio,
Rapacuronio
1. Benzilisoquinolinas: derivados de la d-
Tubocurarina; D-Tubocurarina, Atracurio, Mivacurio,
Doxacurio

26. Farmaco Latencia Duración Metabolismo Elim. renal
Elim.
hepática
Mivacurio 2 – 3 min 15 – 20 min Pseudocolinesterasa 95 – 99% < 5% 0
Rocuronio 1.5 – 2 min 30 – 60 min No ~ 40% ~60%
Vecuronio 2 – 3 min 60 – 75 min Hígado 30 – 40% 40 – 50% 50 – 60%
Pancuronio 3 – 6 min 60 – 100 min Hígado 10 – 20% 85% 15%
Atracurio 2 – 3 min 45 – 60 min
Elim. de Hoffman + hidrólisis
éster
10 – 40% 0
Cis-atracurio 2 – 3 min 45 – 60 min
Elim. de Hoffman + hidrólisis
éster
0 (?) 0 (?)
RELAJANTES MUSCULARES NO DESPOLARIZANTES FARMACOCINETICA

27. • Buena estabilidad cardiovascular
• Su duración de acción es intermedia de más o menos 60 a 120 minutos
• Su actividad puede ser prolongada en casos de disfunción hepática y
obstrucción biliar extrahepática
• RAM: Ddebilidad del músculo hasta prolongada y profunda parálisis
de músculo esquelético, resultando en insuficiencia respiratoria o
apnea. Raros sucesos de hipersensibilidad (broncoespasmo,
hipotensión, taquicardia, urticaria o eritema)
VECURONIO
• De gran importancia en el paciente pediátrico
• acción prolongada, con una duración de aproximadamente 90
minutos.
• RAM: Reacciones de hipersensibilidad o anafilácticas. Espasmos o
tirantez muscular. Taquicardia. Presión intraocular aumentada.
Aumento o disminución de la presión arterial. Latidos cardíacos
irregulares. Sibilancias o respiración dificultosa.
PANCURONIO

28. • De corta acción
• Utilizado en la intubación del paciente con estómago lleno
• Su duración puede ser de 40 a 60 minutos.
• RAM: No se produce histaminoliberación. Dolor/reacción en el
lugar de la iny., cambios en constantes vitales y bloqueo
neuromuscular prolongado; reacciones anafilácticas y
anafilactoides
ROCURONIO
• Solo el 10% se excreta inalterado por bilis y orina
• Su extenso metabolismo lo hace independiente de la función renal
y hepática.
• duración de acción intermedia
• Desencadena liberación de histamina
• RAM: Puede ocasionar sofocos, edemas, urticaria y jadeo,
debilidad muscular, taquicardia sinusal, e hipotensión
ATRACURIO

29. • Relajante muscular de acción corta, de 15 a 20 minutos
• Es metabolizado por la seudocolinesterasa al igual que la
succinilcolina
• Libera histamina en un grado similar al atracurio
• RAM: Enrojecimiento, hipotensión arterial, taquicardía, bradicardia,
arritmia, flebitis, broncospasmo, hipoxemia, erupción, urticaria,
eritema, bloqueo neuromuscular prolongado, mareos, espasmo
muscular.
MIVACURIO
• Actividad intermedia
• Hipotensión arterial asociada a su administración, debida a bloqueo
autonómico ganglionar y a liberación de histamina
• Duración: 25-90 minutos
• RAM: . Caída de la presión arterial, Taquicardia, Broncoespasmo,
hipotensión, excesiva secreción salival y bronquial (liberación de
histamina). Disminuye coagulación sanguínea (liberación de
heparina)
TUBOCURARINA

30. • Acción prolongada-30-160 min
• El doxacurio es 2.5 a 3 veces más potente que el pancuronio
• No provoca cambios hemodinámicos ostensibles y es muy poco histaminógeno
• RAM: desmayos, mareos o sensación de mareo, fiebre, ronchas, dolor, enrojecimiento,
hinchazón o irritación en la zona de la inyección, fuertes latidos del corazón o latidos
cardiacos lentos, problemas respiratorios o sibilancias, cansancio o debilidad muscular
inusual
DOXACURIO
• Acción más prolongada y potente que el pancuronio, sin relacionarse con los efectos
cardiovasculares ni liberación de histamina
• Su duración es de 60-120 min
• RAM: problemas respiratorios o sibilancias, desmayos, mareos o sensación de mareo,
pulso cardiaco rápido, lento o irregular, fiebre, dolor, enrojecimiento, hinchazón o
irritación en la zona de la inyección, erupción cutánea, ronchas, cansancio o debilidad
muscular inusual
PIPECURONIO

31. •Aumenta la frecuencia cardiaca, la presión arterial media y el gasto
cardiaco por bloqueo vagal y activación del sistema nervioso
simpático
•La galamina no es histaminógena ni tiene poder de bloqueo
ganglionar
•duración: 25-90 min
•Eliminación: Renal, compite con la acetilcolina en su unión
neuromuscular, produciendo un bloqueo competitivo. Aumenta la
frecuencia cardiaca, la presión arterial media y el gasto cardiaco por
bloqueo vagal y activación del sistema nervioso simpático
•Farmacocinética: Latencia: 1-2 min ; efecto máximo: 3-5 min; duración:
25-90, hipotermia, hipokalemia y acidosis respiratoria .
GALAMINA