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Farmacocinetica y
farmacodinamia de los
barbitúricos
Dr Javier Alejandro Santamaría Sánchez R1A
HGZ IMSS #71
Mecanismo de acción
 VIAS INHIBITORIAS DE GABA en la corteza y en el tronco encefálico
 Pérdida de la consciencia, depresión respiratoria y cardiovascular
 Actúan en diferentes receptores
 Efectos hipnóticos reforzados por receptores NMDA y de acetilcolina (mediadas
por glutamato)
Ramon abola, Anestésicos intravenosos, Anestesia Clínica, Paul G. Barash 8va Edicion,
Editorial Wolters Kluwer, año 2017pag 827-855
Efectos en el SNC
 Neuroprotección
 Anticonvulsivante
 Disminución de CMRO2
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Ramon abola, Anestésicos intravenosos, Anestesia Clínica, Paul G. Barash 8va Edicion,
Editorial Wolters Kluwer, año 2017pag 827-855
Efectos Cardiovasculares
 Disminución de PAM
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vascular venoso
Ramon abola, Anestésicos intravenosos, Anestesia
Clínica, Paul G. Barash 8va Edicion, Editorial Wolters
Kluwer, año 2017pag 827-855
Tiobarbitúricos Oxibarbitúricos
Las dos clases contienen un centro pirimidínico, con una
molécula de oxígeno o de azufre en la posición 2.
Ramon abola, Anestésicos intravenosos, Anestesia Clínica, Paul G. Barash 8va
Edicion, Editorial Wolters Kluwer, año 2017pag 827-855
Miguel ángel Paladino, Otras drogas ansiolíticas e hipnóticas, Farmacología para
anestesiólogos, José Aldrete, Miguel Ángel Paladino, 1ra edición , editorial corpus,
2006 pag 107-114.
Farmacocinética
 Atraviesan con facilidad las barreras biológicas
 Se metaboliza por el Hígado y se elimina por orina y bilis
 La semivida de eliminación del tiopental es relativamente larga (12 h), y su velocidad de
eliminación (3 mL/kg/min), dura 10 veces más que la del propofol.
 La semivida de eliminación del metohexital (4 h) velocidad de eliminación 11 mL/kg/min).
Ramon abola, Anestésicos intravenosos, Anestesia Clínica,
Paul G. Barash 8va Edicion, Editorial Wolters Kluwer, año
2017pag 827-855
Tiopental
INDICACIONES.
 Inducción de la anestesia general.
 Anestesia de corta duración (no más de 15 minutos).
 Tratamiento de estados convulsivos refractarios (coma barbitúrico).
 Reducción de la hipertensión intracraneal
Dosis
 Inducción anestésica
Adultos: 3-5 mg /kg IV (calcular dosis según peso ideal)
Niños: 5-6 mg/kg IV
Neonatos: 7-8 mg/kg IV
 Hipertensión intracraneal refractaria
IV: 1-4 mg/kg
 Anticonvulsivante
IV: 0,5-2 mg/kg
 Inducción de coma farmacológico
IV: 3-5 mg/kg , seguida de una perfusión continua a 0,1-0,5 mg/kg/min
 Inicio de acción
Muy rápido. 10 – 15 segundos.
 Efecto máximo
30 – 60 s
 Duración
La recuperación de conciencia tras inyección única suele producirse a los 5 – 15 min.
Efecto máximo 30 mins.
Metabolismo
 Hepático
 Metabolito activo el pentobarbital
 Eliminacion por bilis y via renal
 Ramon abola, Anestésicos intravenosos, Anestesia Clínica, Paul G. Barash 8va
Edicion, Editorial Wolters Kluwer, año 2017pag 827-855
 Miguel ángel Paladino, Otras drogas ansiolíticas e hipnóticas, Farmacología para
anestesiólogos, José Aldrete, Miguel Ángel Paladino, 1ra edición , editorial corpus,
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Farmacocinética Barbitúricos

  • 1. Farmacocinetica y farmacodinamia de los barbitúricos Dr Javier Alejandro Santamaría Sánchez R1A HGZ IMSS #71
  • 2. Mecanismo de acción  VIAS INHIBITORIAS DE GABA en la corteza y en el tronco encefálico  Pérdida de la consciencia, depresión respiratoria y cardiovascular  Actúan en diferentes receptores  Efectos hipnóticos reforzados por receptores NMDA y de acetilcolina (mediadas por glutamato) Ramon abola, Anestésicos intravenosos, Anestesia Clínica, Paul G. Barash 8va Edicion, Editorial Wolters Kluwer, año 2017pag 827-855
  • 3.
  • 4. Efectos en el SNC  Neuroprotección  Anticonvulsivante  Disminución de CMRO2  Disminución de FSC y PIC (resistencia vascular cerebral) Ramon abola, Anestésicos intravenosos, Anestesia Clínica, Paul G. Barash 8va Edicion, Editorial Wolters Kluwer, año 2017pag 827-855
  • 5. Efectos Cardiovasculares  Disminución de PAM  Disminución del gasto cardiaco  Aumento de 10-30% de la FC Disminución del tono vascular venoso Ramon abola, Anestésicos intravenosos, Anestesia Clínica, Paul G. Barash 8va Edicion, Editorial Wolters Kluwer, año 2017pag 827-855
  • 6. Tiobarbitúricos Oxibarbitúricos Las dos clases contienen un centro pirimidínico, con una molécula de oxígeno o de azufre en la posición 2. Ramon abola, Anestésicos intravenosos, Anestesia Clínica, Paul G. Barash 8va Edicion, Editorial Wolters Kluwer, año 2017pag 827-855
  • 7. Miguel ángel Paladino, Otras drogas ansiolíticas e hipnóticas, Farmacología para anestesiólogos, José Aldrete, Miguel Ángel Paladino, 1ra edición , editorial corpus, 2006 pag 107-114.
  • 8. Farmacocinética  Atraviesan con facilidad las barreras biológicas  Se metaboliza por el Hígado y se elimina por orina y bilis  La semivida de eliminación del tiopental es relativamente larga (12 h), y su velocidad de eliminación (3 mL/kg/min), dura 10 veces más que la del propofol.  La semivida de eliminación del metohexital (4 h) velocidad de eliminación 11 mL/kg/min). Ramon abola, Anestésicos intravenosos, Anestesia Clínica, Paul G. Barash 8va Edicion, Editorial Wolters Kluwer, año 2017pag 827-855
  • 10. INDICACIONES.  Inducción de la anestesia general.  Anestesia de corta duración (no más de 15 minutos).  Tratamiento de estados convulsivos refractarios (coma barbitúrico).  Reducción de la hipertensión intracraneal
  • 11. Dosis  Inducción anestésica Adultos: 3-5 mg /kg IV (calcular dosis según peso ideal) Niños: 5-6 mg/kg IV Neonatos: 7-8 mg/kg IV  Hipertensión intracraneal refractaria IV: 1-4 mg/kg  Anticonvulsivante IV: 0,5-2 mg/kg  Inducción de coma farmacológico IV: 3-5 mg/kg , seguida de una perfusión continua a 0,1-0,5 mg/kg/min
  • 12.  Inicio de acción Muy rápido. 10 – 15 segundos.  Efecto máximo 30 – 60 s  Duración La recuperación de conciencia tras inyección única suele producirse a los 5 – 15 min. Efecto máximo 30 mins.
  • 13. Metabolismo  Hepático  Metabolito activo el pentobarbital  Eliminacion por bilis y via renal
  • 14.  Ramon abola, Anestésicos intravenosos, Anestesia Clínica, Paul G. Barash 8va Edicion, Editorial Wolters Kluwer, año 2017pag 827-855  Miguel ángel Paladino, Otras drogas ansiolíticas e hipnóticas, Farmacología para anestesiólogos, José Aldrete, Miguel Ángel Paladino, 1ra edición , editorial corpus, 2006 pag 107-114.