Las fibras nerviosas simpáticas y parasimpáticas segregan acetilcolina o noradrenalina. La mayoría de las neuronas preganglionares son colinérgicas, mientras que las postganglionares del sistema parasimpático también lo son. Existen dos tipos principales de receptores de acetilcolina: muscarínicos y nicotínicos. La hidrólisis de la acetilcolina se lleva a cabo en tres etapas por la enzima acetilcolinesterasa.
2. • Las fibras nerviosas simpáticas y parasimpáticas segregan
una de las dos sustancias transmisoras de la sinapsis.
• Acetilcolina colinérgicas
• Noradrenalina adrenérgicas
3. • Todas las neuronas pre ganglionares son colinérgicas, tanto
en el sistema nervioso simpático como parasimpático
• Casi todas las neuronas postganglionares del sistema
parasimpático son colinérgicas.
• La mayoría de las neuronas postganglionares son
adrenérgicas.
4. DOS TIPOS PRINCIPALES
DE RECEPTORES PARA LA
ACH
• MUSCARINICOS Y NICOTINICOS
• La muscarina, es un producto toxico de las setas, solo activa
los receptores muscarinicos y no los nicotinicos.
• La nicotina solo activa los nicotinicos
• La acetilcolina estimula ambos.
Los receptores muscarinicos están presentes en todas las células
efectoras estimuladas por las neuronas colinérgicas .
Los receptores nicotinicos se encuentran en ganglios autónomos,
entre las neuronas pre y postganglionares de los sistemas
simpático y parasimpático.
5. • El conocimiento de los tipos de receptores es importante por
que a menudo se emplean fármacos específicos como
medicamentos para estimular o bloquear uno u otro.
6. • Los receptores muscarinicos también se encuentran en
células del endotelio vascular.
• En SNC, el hipocampo, certeza y tálamo tienen gran
densidad de receptores de Ach.
• Están presentes en los ganglios autónomos y la medula
suprarrenal pero su principal función es modular las
acciones nicotínicas de la acetilcolina en estos lugares.
7. PROPIEDADES Y
SUBTIPOS
• M1 A M5
• Todos los receptores muscarinicos conocidos son
receptores acoplados a proteína G.
• Los receptores M1, M3 y M5 producen movilización de Ca2
Intracelular, lo que da por resultado respuestas mediadas
por Ca2.
• Los receptores M2 y M4 inhiben a la adenilatociclasa y
regulan canales iónicos específicos.
8. RECEPTORES
NICOTINICOS
• Pertenecen a una superfamilia de conductos iónicos
controlados por ligando cuya activación siempre causa un
incremento rápido en la permeabilidad celular a Na y Ca,
despolarización y excitación.
• Están compuesta por 5 subunidades homologas
organizadas alrededor de un poro central.
• Se divide en dos grupos:
• Muscular: se encuentra en musculo estriado, media la
transmisión neuromuscular.
• Neuronal: se encuentra principalmente en el sistema nervioso
periférico, sistema nervioso central y también en tejidos no
neuronales.
16. HIDROLISIS DE LA ACH
• Hidrólisis de la acetilcolina se lleva a cabo en tres etapas:
• Ach + E E Ach Ch + EA E +A1)
• 1)Formación del complejo enzima-sustrato
• La enzima acetilcolinesterasa posee dos sitios activos que se relacionan con
los sustratos:
• El sitio aniónico, el cual otorga la especificidad y está cargado negativamente,
atrayendo electroestáticamente la carga positiva del átomo de nitrógeno de la
acetilcolina. La cabeza catiónica se une al sitio aniónico de la colinesterasa.
• El sitio esterásico, donde se produce la hidrólisis, está compuesto, a su vez
por dos subsitios: .
• Subsitio ácido. .
• Subsitio básico, nucleofílico, el cual se une al subsitio ácido por un puente de
hidrógeno, aumentando su actividad nucleofílica y, de esta manera,
favoreciendo que reaccione con el grupo carbonio de la acetilcolina.
17. • 2) Liberación de la colina Luego de la unión de la
acetilcolina se produce la liberación de la colina, quedando
la enzima acetilada.
• 3) Regeneración de la colinesterasa La adición de agua
permite la formación de ácido acético y la recuperación de la
enzima intacta, con posibilidades de reanudar el ciclo de
hidrólisis.