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Clase Fármacos: VALPROATO
11 de Noviembre 2014
Hospital Psiquiátrico Yucatán
• Dra. Ana Paula González Toledo. R2
Valproato
• Aprobado por la FDA para:
– Manía aguda, episodios mixtos
– Crisis convulsivas
• ¿Cuánto tarda en actuar?
– En manía aguda a los pocos días
– Deben pasar varias semanas para obtener un efecto estabilizador del ánimo
• Clase.-
– Anticonvulsivantes, estabilizador del animo.
• Como actúa?
– Bloquea los canales de sodio voltajes dependientes a través de un mecanismo
desconocido.
– Incrementa las concentraciones de GABA en el cerebro, a través de un
mecanismo desconocido.
Valproato
• Síntomas diana 1rios
– Animo inestable, migraña, crisis parciales complejas.
• Ventajas
– “Trata mejor las subidas y las bajadas” = manía, buen funcionamiento asociado
a litio y a antipsicoticos atípicos
• Farmacocinética
– Vida media de 9-16 hrs, se metaboliza en hígado aproximadamente en 20% por
el CYP450
• Interacciones farmacológicas
– Aspirina, aumenta niveles de Valproato en sangre
– Lamotrigina, aumenta Lamotrigina en plasma
– Con Clonazepam puede provocar crisis de ausencia.
Valproato
• Presentaciones
– Liberación inmediata:
• 125, 250, 500 mgs
– Liberación prolongada ER:
• 250 Y 500 mgs
– Orodispersable:
• 125 mgs
– Inyectable;
• 100 mgs/ml (5ml)
– Suspensión
• 250 mgs/5mls (5ml,
50ml, 480ml)
Valproato
Pruebas clínicas
– Antes de comenzar; Tiempos de coagulación, PFH, QS, colesterol y
triglicéridos, IMC y llevar control nutricio.
• Efectos secundarios
– Por acción excesiva sobre canales NA dependientes = GABA.
– Sedación**** y ganancia de peso***. Temblor, mareo, ataxia, cefalea, fatiga
dolor abdominal, nauseas, vómitos, diarrea, disminución del apetito,
estreñimiento, dispepsia e infrecuentemente alopecia.
– Controvertidos: SOP, hiperandrogenismo, hiperinsulinemia, desregulación
lipídica.
• Dosis recomendada
– Manía: 1,200-1,500 mgs/día
– Migraña: 500- 1,000 mgs/día
– Epilepsia: 10-60 mgs/kgs/día.
Valproato
• ¿Cómo dosificar?
– Manía o epilepsia:
• iniciar 15/mgs/kgs/día
– Manía aguda:
• 1,000 mgs día y subir
rápidamente, máxima:
60mgs/kgs/día
– Hipomanía:
• comenzar con 250-500
mgs/día y aumentar según
tolerancia
– Migraña:
• inicio; 500 mgs/día .
máxima: 1,000 mgs/día.
• Niveles:
– Se requieren niveles
mayores de 45 ug/ml
– Niveles arriba de 100
ug/ml son bien
tolerados
– Se requieren niveles
arriba de 125 ug/ml
para manía aguda
– Las dos para alcanzar
el nivel, varían
mucho y van desde
750 a 3,000 mgs/día.
POR SU ATENCIÓN
GRACIAS.
Dra. Ana Paula González Toledo.

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Fármacos valproato

  • 1. Clase Fármacos: VALPROATO 11 de Noviembre 2014 Hospital Psiquiátrico Yucatán • Dra. Ana Paula González Toledo. R2
  • 2. Valproato • Aprobado por la FDA para: – Manía aguda, episodios mixtos – Crisis convulsivas • ¿Cuánto tarda en actuar? – En manía aguda a los pocos días – Deben pasar varias semanas para obtener un efecto estabilizador del ánimo • Clase.- – Anticonvulsivantes, estabilizador del animo. • Como actúa? – Bloquea los canales de sodio voltajes dependientes a través de un mecanismo desconocido. – Incrementa las concentraciones de GABA en el cerebro, a través de un mecanismo desconocido.
  • 3. Valproato • Síntomas diana 1rios – Animo inestable, migraña, crisis parciales complejas. • Ventajas – “Trata mejor las subidas y las bajadas” = manía, buen funcionamiento asociado a litio y a antipsicoticos atípicos • Farmacocinética – Vida media de 9-16 hrs, se metaboliza en hígado aproximadamente en 20% por el CYP450 • Interacciones farmacológicas – Aspirina, aumenta niveles de Valproato en sangre – Lamotrigina, aumenta Lamotrigina en plasma – Con Clonazepam puede provocar crisis de ausencia.
  • 4.
  • 5. Valproato • Presentaciones – Liberación inmediata: • 125, 250, 500 mgs – Liberación prolongada ER: • 250 Y 500 mgs – Orodispersable: • 125 mgs – Inyectable; • 100 mgs/ml (5ml) – Suspensión • 250 mgs/5mls (5ml, 50ml, 480ml)
  • 6. Valproato Pruebas clínicas – Antes de comenzar; Tiempos de coagulación, PFH, QS, colesterol y triglicéridos, IMC y llevar control nutricio. • Efectos secundarios – Por acción excesiva sobre canales NA dependientes = GABA. – Sedación**** y ganancia de peso***. Temblor, mareo, ataxia, cefalea, fatiga dolor abdominal, nauseas, vómitos, diarrea, disminución del apetito, estreñimiento, dispepsia e infrecuentemente alopecia. – Controvertidos: SOP, hiperandrogenismo, hiperinsulinemia, desregulación lipídica. • Dosis recomendada – Manía: 1,200-1,500 mgs/día – Migraña: 500- 1,000 mgs/día – Epilepsia: 10-60 mgs/kgs/día.
  • 7. Valproato • ¿Cómo dosificar? – Manía o epilepsia: • iniciar 15/mgs/kgs/día – Manía aguda: • 1,000 mgs día y subir rápidamente, máxima: 60mgs/kgs/día – Hipomanía: • comenzar con 250-500 mgs/día y aumentar según tolerancia – Migraña: • inicio; 500 mgs/día . máxima: 1,000 mgs/día. • Niveles: – Se requieren niveles mayores de 45 ug/ml – Niveles arriba de 100 ug/ml son bien tolerados – Se requieren niveles arriba de 125 ug/ml para manía aguda – Las dos para alcanzar el nivel, varían mucho y van desde 750 a 3,000 mgs/día.
  • 8. POR SU ATENCIÓN GRACIAS. Dra. Ana Paula González Toledo.