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- 1. BENZODIACEPINAS DR DANIEL JESUS UITZ CONCHA R2MI
- 2. ¿QUÉ SON LAS BENZODIA- ZEPINAS? • TODAS LAS BENZODIACEPINAS SON FÁRMACOS QUE PROMUEVEN LA UNIÓN DEL NEUROTRANSMISOR PRINCIPAL INHIBITORIO GABA AL RECEPTOR GABA • EFECTOS CLÍNICOS CUALITATIVAMENTE SIMILARES • DIFERENCIAS CUANTITATIVAS EN SUS ESPECTROS
- 3. MECANISM O DE ACCIÓN • SE UNE A RECEPTORRES DE BDZ EN EL COMPLEJO DELCANAL DE CLORURO DEPENDIENTES DEL LIGANDO GABA MEJORA EFECTOS INHIBIDORES DE GABA AUMENTA CONDUCTIVIDAD DE CLORURO EN CANALES REGULAOS POR GABA • INHIBE LA ACTIVIDAD NEURONAL, PRESUMIBLEMENTE EN CIRCUTOS DEL MIEDO EN LA AMIGDALA
- 4. PRINCIPALES USOS DE LAS BENZODIACEPINAS Hipótico - sedante Muscular - relajante Ansiolítico Amnésico Anticonvulsivante
- 5. CLASIFICACIÓN • Vida½ <6hrs • Midazolam, triazolam ACCION ULTRACORTA • Vida½>6-14hrs • Alprazolam, oxacepam ACCION CORTA • Vida½ 12-24hrs • Clonazepam, bromacepam ACCION INTERMEDIA • Vida½>24hrs • Diazepam, flurazepam ACCION PROLONGADA • METABOLITOS
- 6. EFECTOS SECUNDARIO S NOTABLES Sedación, fátiga, depresión •Mareos, ataxia, debilidad, dificultad para hablar Olvido, confusión, disminución de la concentración •Hiperexcitabilidad, nerviosismo Alucinaciones raras, manía •Tolerancia, abstinencia Hipersalivación, cboca seca
- 7. EFECTOS SECUNDARIOS (ES) QUE PONEN EN PELIGRO LA VIDA Depresión respiratoria Disfunciñon hepática Disfunción renal Discrasias sanguíneas ¿QUÉ HACER CON ES? • ESPERAR • REDUCIR LA DOSIS • CAMBIAR AGENTE • ADMINISTRAR FLUMAZENIL SI CORRE PELIGRO LA VIDA
- 8. INTERA- CCIONES (SINERGIA ) •Como potenciador •Tx psicóticos y bipolares Antipsicóticos y estabiliadores del estado del ánimo •Como potenciador •Tx ansiedad ISRS & IRSN •Puede deprimir el SNC •No recomendado Otras BDP •Pueden deprimir el SNC •NO se recomienda Alcohol y/o otras drogas psicoactivas
- 9. ALPRAZOL AM Indicaciones terapéuticas Aprobadas FDA - Trastorno de ansiedad generalizada - Trastorno de pánico Empírico -Ansiedad asociada con depresion - Trastorno disforico premenstrual -Insomnio - Somatización GI por ansiedad - Psicosis aguda (adyuvante) -METABOLIZADO CYP450 3ª4 - VIDA MEDIA 12-15HRS - ANTIMICOTICOS AZOLICOS Y AMB MACROLIDOS PUEDEN POTENCIAR EFECTO SEDANTE - CARBAMACEPINA PUEDE REDUCIR EFECTO TERAPÉUTICO - NO USAR GLAUCOMA
- 10. ALPRAZOL AM DOSIS Y USO - ANSIEDAD: ALPRAZOLAM LI 1- 4MG DÍA - PANICO: ALPRAZOLAM LI 5- 6MG/DÍA - PANICO: ALPRAZOLAM LP 3- 6MG/DÍA Aumento de peso: Inusual Sedación: Poco usual Insuficie n-cia renal Deterio ro cardiac o Deterio ro hepátic o Anciano s POBLACIONES ESPECIALES
- 11. CLORDIAZEPOXID O Indicaciones terapéuticas Aprobadas FDA - Desordenes de ansiedad - Síntomas de ansiedad - Aprensión y ansiedad preoperatorias - Sintomas de Empírico -Catatonia - VIDA MEDIA 24-48HRS - NO USAR GLAUCOMA ANGULO CERRADO Aumento de peso: Inusual Sedación: Común
- 12. CLORDIAZEPOXID O DOSIS Y USO ORAL: -ANSIEDAD LEVE A MODERADA 15-40MG/DÍA EN 3-4 DOSIS - ANSIEDAD GRAVE 60-100MG/DÍA EN 3-4 DOSIS INYECTABLE: -ANSIEDAD AGUDA/GRAVE:50.100 MG INICIAL, 25-50 MG/DÍA EN 3-4 DOSIS SI ES NECESARIO -ABSTINENCIA DE ALCOHOL: 50.100 MG INICIAL, REPETIR CADA 2 HRS SI ES NECESARIO - PREOPERATORIO: 50.100 MG UNA HORA NATES DE LA CIRUGÍA POBLACIONES ESPECIALES Insuficie n-cia renal Deterio ro cardiac o Deterio ro hepátic Anciano s
- 13. CLONAZEPA M Indicaciones terapéuticas Aprobadas FDA - Trastorno de pánico con o sin agorafobia - Sx Lennon- Gastaut - Convulsión acinética - Convulsión Empírico - Convulsiones atónicas - Otros trastornos convulsivos - Manía aguda (adyuvante) - Psicosis agua (adyuvante) - VIDA MEDIA 30-40 HRS - NO USAR GLAUCOMA ANGULO CERRADO - NO COMBINAR CON CARBAMAZEPINA (CRISIS DE AUSENCIA)
- 14. CLONAZEPA M DOSIS Y USO Insuficie n-cia renal Deterio ro cardiac o Deterio ro hepátic o Anciano s - CONVULSIONES: - DEPENDE DE LA RESPUESTA INDIVIDUAL DEL PACIENTE HASTA 20MG/DÍAS - PÁNICO: - 0.5 A 2MG/DÍA, DIVIDIDO O ANTES DE ACOSTARSE POBLACIONES ESPECIALES Aumento de peso: Inusual Sedación: Poco usual
- 15. CLORAZEPAT O Indicaciones terapéuticas Aprobadas FDA - Trastorno de ansiedad - Síntomas sde ansiedad - Abstinencia aguda por alcoholismo Empírico - Convulsiones parciales (complementario) - Catatonia - VIDA MEDIA 40-50 HRS - NO USAR GLAUCOMA ANGULO CERRADO
- 16. CLORAZEPA TO DOSIS Y USO Insuficie n-cia renal Deterio ro cardiac o Deterio ro hepátic o Anciano s ANSIEDAD: - 15-60MG/DIA EN DOSIS DIVIDIDAS ABSTINENCIA DE ALCOHOL: - 30-60MG/DIA EN DOSIS DIVIDIDAS POBLACIONES ESPECIALES Aumento de peso: Inusual Sedación: Común
- 17. DIAZEPAM Indicaciones terapéuticas Aprobadas FDA - Trastorno de ansiedad - Síntomas sde ansiedad - Agitación aguda, temnlor, delirium tremems, alucinosis en abstinencia de alcohol - Espasmos - Espasticidad por trastorno de neurona motora - Atetosis - Sx stiffman - Trastorno convulsivo (adyuvante) Ansiedad pre cardioversión Empírico - Insomnio - Catatonia - VIDA MEDIA 20-50 HRS - NO USAR GLAUCOMA ANGULO CERRADO
- 18. DIAZEPAM DOSIS Y USO Insuficie n-cia renal Deterio ro cardiac o Deterio ro hepátic o Anciano s ORAL: - 4-40MG/DIA DOSIS DIVIDIDAS INTRAVENOSO : - 5MG/MINUTO LIQUIDO: - MEZCLAR CON AGUA O JUGO GEL RECTAL : - NO ADMINISTRAR MAS DE UAN VEZ CADA 5 DÍAS O MAS DE 2 VECES EN UN CICLO DE TX POBLACIONES ESPECIALES Aumento de peso: Inusual Sedación: Común
- 19. ESTAZOLAM Indicaciones terapéuticas Aprobadas FDA - Insomnio caracterizado por dificultad para conciliar el ueño, frecuentes despertares nocturnos y/o despertares temprano en la Empírico - Catatonia - VIDA MEDIA 10-24 HRS - NO USAR GLAUCOMA ANGULO CERRADO
- 20. ESTAZOLAM DOSIS Y USO Insuficie n-cia renal Deterio ro cardiac o Deterio ro hepátic o Anciano s ORAL: - 1-2MG ANTES DE ACOSTARSE POBLACIONES ESPECIALES Aumento de peso: Inusual Sedación: Común
- 21. LOFLAZEPAT O Indicaciones terapéuticas Aprobadas FDA no tiene Empírico -Ansiedad, tesión, depresión o trastornos del sueño en pacientes con neurosis o enfermedades psicosomáticas - Catatonia - VIDA MEDIA ULTRA LARGA 122 HRS - LA CIMETITIDINA ELEVA LSO NIVELES PLASMÁTICOS DE LOFLAZEPATO
- 22. LOFLAZEPAT O DOSIS Y USO - 1MG UNA VEZ O DOS LA DÍA Aumento de peso: Inusual Sedación: Común Insuficie n-cia renal Deterio ro cardiac o Deterio ro hepátic o Anciano s POBLACIONES ESPECIALES
- 23. LORAZEPA M Indicaciones terapéuticas Aprobadas FDA - Trastorno de ansiedad - Ansiedad asociada a síntomas - Tx inicial del edo. Epileptico Empírico -Insomnio Espasmo muscular Psicosis por abstinencia de alcohol - Dolor de cabeza - Trastorno de pànico - Manía aguda (adyuvante) - Psicosis agusa (adyuvante) - Delirio (con haloperidol) - VIDA MEDIA 10-20 HRS - EL VALPROATO Y EL PROBENECID PUEDEN REDUCIR EL ACLARAMIENTO Y AUMENTAR LAS CONCENTRACIONES PLASMÁTICAS DE LORAZPAM - AOC PUEDE AUMENTAR ACLARAMIENTO
- 24. LORAZEPA M DOSIS Y USO ORAL - 2-6MG/DIA EN DOSIS DIVIDIDAS LA DOSIS MAYOR ANTES DE ACOSTARSE INYECCION - 4MG ADMINISTRADO LENTAMENTE CATATONIA - 1-2MG POR DOSIS Aumento de peso: Inusual Sedación: Común Insuficie n-cia renal Deterio ro cardiac o Deterio ro hepátic o Anciano s POBLACIONES ESPECIALES
- 25. MIDAZOLAM Indicaciones terapéuticas Aprobadas FDA - Sedación en pacientes pediatricos -Sedación (complementaria de la anestesioa) - Ansiolitico preoperatorio - amnesia inducida Empírico - Catatonia - VIDA MEDIA 1.8 A 6.4 HRS - NO USAR GLAUCOMA ANGULO CERRADO - NEFAZODONA Y FLUVOXAMINA PUEDE REDUCIR EL ACLARAMIENTO DE MIDAZOLAM
- 26. MIDAZOLA M DOSIS Y USO Insuficie n-cia renal Deterio ro cardiac o Deterio ro hepátic o Anciano s INTRAVENOSO: - ADULTOS 1-2.5MG LIQUIDO: 16 AÑOS Y MENORES 0.25 A 1.0MG/KG POBLACIONES ESPECIALES Aumento de peso: Inusual Sedación: Común
- 27. TRIAZOLAM Indicaciones terapéuticas Aprobadas FDA - Tratamiento a corto plazo del insomnio Empírico - Catatonia - VIDA MEDIA 1.5 A 5.5 HRS - NO USAR GLAUCOMA ANGULO CERRADO - NEFAZODONA, FLUOXETINA Y FLUVOXAMINA PUEDE REDUCIR LA ELIMINACIÓN Y AUMENTAR LOS NIVELES DE TRIAZOLAM DOSIS Y USO 0.125ª 0.25MG/DIA ANTES DE ACOSTARSE DURANTE 7-10 DÍAS Aumento de peso: Inusual Sedación: Común POBLACIONES ESPECIALES - Insuf renal - Det. Hep. - Det cardiaco - Ancianos
Notas del editor
- Aunque las benzodiacepinas ejercen efectos clínicos cualitativamente similares, las diferencias cuantitativas en sus espectros farmacodinámicos y propiedades farmacocinéticas han conducido a modelos variados de la aplicación terapéutica
- El receptor GABAA es el principal receptor inhibitorio en el CNS. Las benzodiacepinas son moduladores alostéricos de la función del receptor GABAA (Sieghart, 2015). Ellas incrementan la afinidad del receptor GABAA para el GABA y así aumentan las corrientes Cl- inducidas por GABA. Por tanto, en términos de cinética de canal, las benzodiacepinas aumentan la frecuencia de apertura del canal Cl– del receptor GABAA en la presencia de GABA Los efectos inhibitorios en la hipertonía muscular o la expansión de la actividad de las convulsiones pueden ser atribuidos a la potenciación del circuito GABAérgico inhibitorio a varios niveles del neuroeje. La magnitud de los efectos producidos por las benzodiacepinas varía extensamente en dependencia de factores tales como: los tipos del circuito inhibitorio que operan, las fuentes y la intensidad de la entrada de excitación y la manera en la cual se realizan y evalúan las manipulaciones experimentales. Por consiguiente, las benzodiacepinas prolongan notablemente el periodo después de la activación breve de las vías GABAérgico recurrentes durante los cuales, ni los estímulos excitadores espontáneos ni los aplicados pueden evocar la descarga neuronal;
- varios mecanismos de acción distintos están involucrados con la participación de subunidades específicas del receptor GABAA, que probablemente contribuyen a los efectos bien definidos de las diversas benzodiacepinas; el hipnótico-sedante, el muscular-relajante, el ansiolítico, el amnésico y los efectos anticonvulsivos Los efectos terapéuticos de las benzodiacepinas resultan de sus acciones en el CNS. Los más prominentes de estos efectos son la sedación, la hipnosis, la disminución de la ansiedad, la relajación muscular, la amnesia anterógrada y la actividad anticonvulsiva. Sólo dos efectos de estos medicamentos resultan de acciones periféricas: la vasodilatación coronaria, observada después de la administración intravenosa de dosis terapéuticas de ciertas benzodiacepinas, y el bloqueo neuromuscular, divisado só- lo en dosis muy altas. Mientras sólo se discute en detalle sobre el uso de las benzodiacepinas principalmente para la hipnosis, en este capítulo se describen las propiedades generales del grupo y las diferenciasimportantes entre los agentes individuales
- Los metabolitos activos de algunas benzodiacepinas se biotransforman más despacio que los compuestos originales; por tanto, las duraciones de la acción de muchas benzodiacepinas tienen poca relación con la t1/2 de eliminación del fármaco original. Por el contrario, la tasa de la biotransformación de los medicamentos que son inactivados por la reacción metabólica inicial es un determinante importante en las duraciones de la acción; los ejemplos incluyen el oxazepam, el lorazepam, el temazepam, el triazolam y elmidazolam
- LI liberación inmediata LP liberación porlongada Dosis mas espaciadas con LP, y menor dosis, LRA usarse con precaucion Insuf hep y ancianos debe comenzar con una dosis minicial màs baja (0.5 a 0.75 mg/dia en 2-3 dosis divididas Insuf <3 Se han usado bdz para tratar la ansiedad aosicada con el IAM
- LRA, Insuf hep y ancianos oral 10-20mg/dia 2 a 4 dosis y aumentar si es necesario Inyectable: 25-50mg Insuf <3 Se han usado bdz para tratar la ansiedad aosicada con el IAM
- LRA, Insuf hep y ancianos Se debe reducir la dosis Insuf <3 Se han usado bdz para tratar la ansiedad aosicada con el IAM
- LRA, Insuf hep y ancianos Inicialmente 7.5 a 15mg/días en dosis divididas o en 1 dosis antes de acostarse Insuf <3 Se han usado bdz para tratar la ansiedad aosicada con el IAM
- LRA, Insuf hep ancianos 2-2.5mg iniciales a 1-2 veces dia aumentar gradualmente is es necesario Deterioro <3 Se han usado bdz para tratar la ansiedad asociada con el IAM Se usa como complemento durante emergencias cardiovasculares
- LRA, Insuf hep El mediamneto debe usarse con precaución Anciano No hay ajuste en pacientes sanos En pacientes debilitados dosis inicial recomentada de 05mg/dia Deterioro <3 Se han usado bdz para tratar le insomnio asociada con el IAM Se usa como complemento durante emergencias cardiovasculares
- LRA, Insuf hep, ancianos El mediamneto debe usarse con precaución, debe comenza con una dosis baja Deterioro <3 Se han usado bdz para tratar lla ansiedad asociada con el IAM
- LRA, 1-2mg/dia en 2 a 3 dosis Det hep, 1-2mg/dia en 2 a 3 dosis Por su corta vida media es la preferida en px con enf hepatica Deterioro <3 Se han usado bdz para tratar lla ansiedad asociada con el IAM Se usa como complemento durante emergencias cardiovasculares inducidas por fármacos
- LRA, Puede tenr una vida de eliminación mas larga lo que prolonga el tempo de recuperación Det hep vida media de eliminación mas prolongada; el espacio libre se reduce Anciano Nvida media de eliminación mas prolongada; el espacio libre se reduce IV 1- 3.5mg máximo, 1.5 en 2min Deterioro <3 vida media de eliminación mas prolongada; el espacio libre se reduce
- LRA, DET hep, El mediamneto debe usarse con precaución, Det cardiaco Se han utilizdo para tratar ansiedad e insonio asociado con iam Ancianos dosis inicial recomentada 0.125mg y puden ser mas sensibles a efectos adversos