3. CLOZAPINA
• Aprobado por la FDA para:
– Esquizofrenia resistente al tratamiento
– Reducción del riesgo de conducta suicida en pacientes con
esquizofrenia / esquizoafectivo
• ¿Cuánto tarda en actuar?
– Los síntomas psicóticos y maniacos mejoran en una semana,
tomara varias semanas para un efecto optimo (cognitivo,
afectivo, conductual)
• Como actúa?
– Antagoniza receptores 5HT2A Y D2.
– Interacciona con 5HT2C y 5HT1A.
4. Clozapina
• Síntomas diana 1rios
– Animo inestable, Psicosis y riesgo suicida.
• Ventajas
– Pacientes resistentes al tratamiento, agresivos, violentos, con conductas
suicidas o disquinesia tardía.
• Farmacocinética
– Vida media de 5-16 hrs, se metaboliza por muchas enzimas el CYP450 ,
incluyendo la 1 A2, 2D6 y 3 A4.
• Interacciones farmacológicas
– Disminuir dosis cuando se usa con venlafaxina, aumentar dosis con uso
concomitante de cigarros, tabaquismo. (1A2)
• Poblaciones especiales
– En ancianos se aumenta el riesgo de muerte súbita
– Embarazadas riesgo C
– No se ha establecido la seguridad en niños.
5.
6. Clozapina
Pruebas clínicas
• Antes de comenzar; recuento
sanguíneo completo,
• Por 6 meses c/semana
• Cada 15 días del 6to mes al
año
• Y cada mes posteriormente.
Monitorizar:
•Leucocitos: entre
2,000/mm3 a 3,000/mm3
con recuento de
•Neutrófilos: entre 1000 a
1,500 mm3
7. Clozapina
• Presentaciones
– Comprimidos ranurados y comprimidos dispersables de 12,5 mgs ,
25 mgs, 50 mgs, 100 mgs.
• Dosis recomendada:
– De 300 a 450 mgs / día
• Como dosificar:
– Comenzar con 25 mg al día en 2 dosis
– Amentar 25-50mgs/ día hasta alcanzar una eficacia deseada
– Arriba de 450 mgs/ día se brinda junto a un Anticonvulsivantes
– Máximo 900 mgs / día
8. Clozapina
• Efectos secundarios
– Agranuloscitosis
– Por acción excesiva sobre H1, Alfa1, M3:
– Sedación**** y ganancia de peso****.
– aumenta riesgo de diabetes, dislipidemia.
– Sialorrea que puede ser severa
– Aumento de la sudoración
– Vértigo, sedación, cefalea, taquicardia, hipotensión.
– Nauseas, estreñimiento y boca seca.
– Disminuye el umbral convulsivo.