Descripción de la farmacología de los betabloqueantes y su uso en la insuficiencia cardiaca

1. BETA BLOQUEANTES
Dorian Victor Encinas Vargas
La Paz- Bolivia, 2018

2. ANTAGONISTAS
ADRENÉRGICOS
• Son fármacos que antagonizan
competitivamente con las catecolaminas
endógenas (con excepción de la
fenoxibenzamina)
• Pueden ser selectivos (actúan sobre un
solo tipo de receptor) como no selectivos
(actúan sobre varios tipos de receptores)

3. CLASIFICACIÓN

4. SELECTIVIDAD DE LOS
FARMACOS
Katzung BG, Masters SB, Trevor AJ. Farmacología básica y clínica. 12ª Ed. Mexico DF:
McGrawHill Interamericana. 2013

7. BETA BLOQUEANTES
• El propranolol es el fármaco
prototipo. Es un antagonista no
selectivo
• El atenolol, metoprolol,
esmolol, acebutolol son B1-
selectivos
• Hay fármacos que pueden
actuar como agonistas
parciales
(pindolol,acebutolol)
• Otros pueden estabilizar la
membrana como los
anestésicos locales
(propranolol, acebutolol,
carvedilol)

8. EFECTOS
CARDIOVASCULARES
• ↓FC, ↓inotropismo
cuando hay estímulo
adrenérgico
(Principalmente bloqueo
B1)
• ↓Conducción AV
• ↑PR y el periodo
refractario
→antiarrítmico
• Puede disminuir el
consumo de oxígeno
miocárdico

9. EFECTOS
ANTIHIPERTENSIVOS
• ↓GC, ↓Secreción de renina (efecto B1)
• Vasoconstricción refleja
• Puede disminuir la secreción de
noradrenalina
• Puede haber otros efectos como la producción
de NO, agonismo B2, antagonismo A1, etc.

10. EFECTOS RESPIRATORIOS
• Puede provocar
broncoconstricción,
por lo que esta
contraindicado en
pacientes con asma
o EPOC (efecto B2)
• Por el mismo efecto
puede aumentar el
tono uterino

11. EFECTOS METABÓLICOS
• Interfiere el efecto contrarregulador de
catecolaminas en la hipoglucemia
• Los antagonistas no selectivos ↓HDL, ↑LDL y
TG (principalmente B2)
• Los selectivos B1 mejoran el perfil lipídico
• Anulan efecto hipopotasémico de adrenérgicos
• Suprimen el temblor de catecolaminas

12. PROPRANOLOL
• Metabolismo
– A: Buena, muy
lipófilo, pero hay un
gran efecto de 1er
paso
– D: Buena
– M: Extenso, hepático
– E: Renal

13. ATENOLOL
• Antagonista selectivo B1 sin actividad
simpaticomimética intrínseca
• Metabolismo
– A: Regular
– D. Regular
– M: Poco
– E. Renal
• Indicaciones terapeúticas
– HTA

14. LABETALOL
• Antagonistas A1, B1, B2, agonista parcial
en receptores B2
• Metabolismo
– A: Buena, pero un efecto de primer paso
amplio. Puede aumentar la
biodisponibilidad con alimentos
– D. Buena
– M: Extenso
– E. Renal

15. CARVEDILOL
• Bloquea receptores B1, B2 y A1
• Efectos antioxidante, antiproliferativo
• Provoca vasodilatación
• Metabolismo
– A: Buena
– UP =95%
– M: Hepático
– E. Renal, no requiere ajuste en IR

16. REACCIONES ADVERSAS AL
MEDICAMENTO
• APARATO
CARDIOVASCULAR
– Insuficiencia cardiaca
congestiva
– Bradicardia, bloqueo AV
(Precaución con otros
medicamentos que
prolonguen la conducción
AV)
– Puede empeorar la
enfermedad vascular
periférica
– Puede agravar la angina
tras interrupción repentina

17. REACCIONES ADVERSAS AL
MEDICAMENTO
• Función pulmonar
– Broncoespasmo
• SNC
– Fatiga, trastornos del sueño, depresión
• Metabolismo
– Disminuye respuesta a la hipoglicemia

18. INTERACCIONES
• Farmacocinéticas
– Sales de Al, colestiramina pueden disminuir la
absorción
– Rifampicina, Fenobarbital pueden aumentar
su metabolismo. Cimetidina, hidralazina
pueden aumentar su biodisponibilidad
• Farmacodinámicas
– Efectos aditivos con otros antihipertensivos
– AINEs pueden disminuir su efecto
antihipertensivo

19. INDICACIONES TERAPEÚTICAS
• HTA. Arritmias
• IAM
– ↓Consumo de oxígeno
– Antiarrítmicos clase II,
↓influjo de Ca, ↓AMPc
• Miocardiopatía hipertrófica
• Aneurisma disecante de aorta
• Insuficiencia cardiaca
crónica
– Disminuye el efecto tóxico
de las catecolaminas
– Aplicar en dosis crecientes
para lograr el efecto

20. INSUFICIENCIA CARDIACA

21. Katzung B, Trevor A. USMLE ROAD MAP PARA FARMACOLOGIA. 2ª Ed. Mexico DF:
McGraw Hill Interamericana; 2007

22. INSUFICIENCIA CARDIACA

24. OTROS USOS
• Glaucoma crónico de
ángulo abierto (timolol)
– ↓ producción de humor
acuoso
• Propranolol para
hipertiroidismo
– Inhibe conversión de T3
a T4
• Labetalol para HTA en
el embarazo
• Profilaxis de migraña
• Profilaxis de ataques de
pánico

25. RESUMEN
Katzung BG, Masters SB, Trevor AJ. Farmacología básica y clínica. 12ª Ed. Mexico DF:
McGrawHill Interamericana. 2013

26. RESUMEN
Katzung BG, Masters SB, Trevor AJ. Farmacología básica y clínica. 12ª Ed. Mexico DF:
McGrawHill Interamericana. 2013

27. RESUMEN
Tao Le, Bhushan V. First Aid for the USMLE Step 1 2015. eBook: McGrawHill Education;
2015

28. BIBLIOGRAFÍA
• Flórez J, Armijo JA, Mediavilla A. Farmacología Humana. 6ª Ed.
Barcelona: Elsevier; 2014
• Trevor AJ, Katzung BG, Kruidering-Hall M. Katzung & Trevor´s
Pharmacology Examination & Board Review. 11th Ed. E-book: Mc
Graw Hill; 2015
• Brunton LL, Lazo JS, Parker KL. Goodman & Gilman Las bases
farmacológicas de la terapeútica. 11ª ed. México DF: McGrawHill;
2007
• Christoph Maack, MD, Thomas Elter, MD, Michael Böhm, MD. Beta-
Blocker Treatment of Chronic Heart Failure: Comparison of
Carvedilol and Metoprolol. Medscape.com
• Mc Murray J. Systolic Heart Failure. N Engl J Med 2010;362:228-38.
• Imágenes: The Awkward Yeti