Receptores B2 (Epoc)

1. Mariana Sámano

2. Agonistas selectivos
 De acción corta: Salbutamol, Terbutalina,
 De acción prolongada: Salmeterol y Formoterol
Agonistas no selectivos
 Isoproterenol
Fármacos agonistas de los
receptores β2

3.  Son agonistas adrenérgico β2 selectivos, que estimula los
receptores β2
 Incrementan el AMPc producido por la adenilciclasa
 El aumento intra celular de AMPc aumenta la actividad de la
proteína cinasa tipo A
 Inhibiendo la fosforilación de miosina y bajando las
concentraciones de calcio intra celular
 Un bajo calcio intracelular conduce a la relajación del
musculo liso bronquial
Mecanismo
de acción

4.  Inhibe los mediadores espasmogenos e inflamatorios
pulmonares como
 Histamina
 Leucotrienos
 Prostaglandinas
Mecanismos
de acción

5. Mecanismo
de acción

6.  La absorción y metabolismo del salbutamol dependen de la vía de
administración, se puede dar en los pulmones o tracto gastrointestinal.
 En los pulmones tras la inhalación pasa a las vías bronquiales.
 Alcanza la circulación sistémica para luego metabolizarse en el hígado.
 Sufriendo un metabolismo de primer paso para formar el sulfato
fenólico
Absorción y metabolismo

7.  La excreción se dará principalmente por vía renal
 Una mínima parte en heces fecales
Excreción

8.  Asma bronquial
 broncoespasmo reversible asociado a enfermedad
pulmonar obstructiva crónica (bronquitis y enfisema
pulmonar).
 Prevención del broncoespasmo inducido por el
ejercicio
Indicaciones

9.  Palpitaciones
 Taquicardia
 Hipotensión
 Nerviosismo
 Dolor de cabeza
 Temblor muscular
 Calambres musculares
 Debilidad
Efectos adversos

10.  Es un agonista beta2-selectivo que se administra por inhalación y
se utiliza en el tratamiento a largo plazo del asma y para la
prevención del broncoespasmo en pacientes adultos con
enfermedad obstructiva reversible de las vías respiratorias.
 Tiene una duración de acción más prolongada, lo que permite
una dosificación dos veces al día.
Salmeterol

11.  El salmeterol se administra por inhalación oral
 La aparición de los efectos terapéuticos se produce en
aproximadamente a los 14 minutos en comparación con los 7
minutos del salbutamol.
 Con el salmeterol, sin embargo, los efectos broncodilatadores
persisten mucho más, de manera que la mitad del efecto
máximo se observa a las 12 horas, mientras que con el
salbutamol vuelven a la línea base a las 6 horas.
Absorción y metabolismo

12.  El salmeterol sufre un metabolismo hepático
fundamentalmente por hidroxilación
 La vida media de eliminación del salmeterol administrado
por vía oral es de aproximadamente de 3 a 5 hrs
 Se elimina por Heces 60 % y orina 25% en forma de
metabolitos
Absorción y metabolismo

13.  Mantenimiento y prevención de los síntomas de asma
(por ejemplo, la profilaxis de broncoespasmos)
 Prevención del broncoespasmo asociado a la
enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC)
 Prevención del broncoespasmo inducido por el
ejercicio
Indicaciones

14.  Cefalea
 Taquicardia
 Palpitaciones
 Nerviosismo
 Hipertensión
 Disnea
Efectos adversos

15.  En el embarazo
 Durante la lactancia.
 Hipertiroidismo
 Insuficiencia coronaria
 Hipertensión
 Arritmias cardiacas
Contra indicaciones de agonistas β2