Presentacion nuevas moléculas en psiquiatria

1. Nuevos usos en psiquiatría de Agonistas
Dopaminergicos (D1, D2 y D3) y Bloqueantes de Canales
de Sodio (inactivación selectiva lenta canales de
sodio voltaje dependientes)
PRESENTACION DE PACIENTES

2. Nuevos usos en psiquiatría de Agonistas
Dopaminergicos (D1, D2 y D3) y Bloqueantes de Canales
de Sodio (inactivación selectiva lenta canales de
sodio voltaje dependientes)
Lacosamida
Rotigotina

3. Bloqueantes de Canales de Sodio (inactivación selectiva
lenta canales de sodio voltaje dependientes)
Lacosamida
Indicacione
s
• Dolor Neuropático Diabético
• Tratamiento de Crisis Epilépticas Parciales en Adultos
• Pacientes con varios add-ons sin respuesta favorable

4. Bloqueantes de Canales de Sodio
Bloqueantes de Canales de Sodio (inactivación selectiva
lenta canales de sodio voltaje dependientes)
Lacosamida(Psiquiatría)
En psiquiatría ampliamente utilizados para el tratamiento de
trastornos del ánimo (el más común es el trastorno bipolar),
Trastornos de personalidad, Trastornos Psicóticos,
Trastornos por Consumo de substancias, etc.

5. Bloqueantes de Canales de Sodio
Bloqueantes de Canales de Sodio (inactivación selectiva
lenta canales de sodio voltaje dependientes)
Lacosamida(Psiquiatría)
Clásicos: CBZ, PHT, Lidocaína, VPA, BZD, PB, PRM, etc.
Nuevos: LTG, FBM, GBP, OXCZ, TPM

6. Bloqueantes de Canales de Sodio
Bloqueantes de Canales de Sodio (inactivación selectiva
lenta canales de sodio voltaje dependientes)
Lacosamida(Psiquiatría)
VPT
BZD
TPM
CBZ
LTG
GBP
OXCZ
Lacosamida
Gabaergicos
No Gabaergicos

7. Bloqueantes de Canales de Sodio (inactivación selectiva
lenta canales de sodio voltaje dependientes)
Lacosamida(Psiquiatría)
Inactivación de canales lentos de
sodio dependientes de voltaje,
estabilizando membranas neuronales
hiperexcitables. Se une a la proteína
mediadora de la respuesta a colapsina
de tipo 2 (CRMP-2), una fosfoproteína
que es expresada principalmente en el
sistema nervioso y está involucrada
en la diferencia neuronal y en el
control del crecimiento axonal.
(La CRMP-2 está alterada en el
cerebro de pacientes epilépticos)
¿Como funciona?
CBZ
VPT
OXCZ
LMT
Lacosamida

8. Bloqueantes de Canales de Sodio (inactivación selectiva
lenta canales de sodio voltaje dependientes)
Lacosamida(Psiquiatría)Farmacocinetica
Los estudios de metabolismo in vitro
indican que lacosamida no induce la
actividad enzimática de medicamentos
que son metabolizados por el citocromo
P-450 isoformas CYP1A2, 2B6, 2C9, 2C19
y 3A4. En los estudios clínicos se ha
observado que lacosamida a
concentraciones plasmáticas no inhibe al
CYP 1A1, 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2D6,
2E1, 3A4/5.

9. Bloqueantes de Canales de Sodio (inactivación selectiva
lenta canales de sodio voltaje dependientes)
Lacosamida(Psiquiatría)
Antiarrítmicos clase I, se debe realizar seguimiento
No existe interacción clínicamente
relevante entre lacosamida
Farmacocinetica
en pacientes con insuficiencia hepática de
leve a moderada no es necesario un ajuste
de dosis. No se ha evaluado la
farmacocinética de Lacosamida en
pacientes con insuficiencia hepática grave.

10. Bloqueantes de Canales de Sodio (inactivación selectiva
lenta canales de sodio voltaje dependientes)
Lacosamida(Psiquiatría)Farmacocinetica
En pacientes con insuficiencia renal leve y moderada
(ClCR>30 mL/min) no es necesario un ajuste de la
dosis. En pacientes con insuficiencia renal grave
(ClCR<30 mL/min) y en pacientes con enfermedad
renal terminal se recomienda una dosis máxima de 250
mg/día. En pacientes que requieran hemodiálisis se
recomienda un suplemento de hasta el 50% de la dosis
diaria dividida inmediatamente después de finalizar la
hemodiálisis. El tratamiento de los pacientes con
enfermedad renal terminal debe hacerse con
precaución debido a la escasa experiencia clínica y a
la acumulación de un metabolito.

11. Bloqueantes de Canales de Sodio (inactivación selectiva
lenta canales de sodio voltaje dependientes)
Lacosamida(Psiquiatría)
No debe usarse durante el embarazo. Estudios en
animales han mostrado que se excreta por la leche
materna, evaluar riesgo beneficio
Terapia añadida en epilepsia parcial con o sin
generalización secundaria en pacientes adolescentes
(a partir de 16 años). Terapia añadida en epilepsia
parcial refractaria con o sin generalización
secundaria. Uso compasivo en la edad pediátrica.

12. Bloqueantes de Canales de Sodio (inactivación selectiva
lenta canales de sodio voltaje dependientes)
Lacosamida(Psiquiatría)

13. Bloqueantes de Canales de Sodio (inactivación selectiva
lenta canales de sodio voltaje dependientes)
Lacosamida(Psiquiatría)

14. Bloqueantes de Canales de Sodio (inactivación selectiva
lenta canales de sodio voltaje dependientes)
Lacosamida(Psiquiatría)

15. Agonistas Dopaminergicos
Rotigotina
síndrome de piernas inquietas idiopático
síntomas de la etapa inicial de la enfermedad de Parkinson
idiopática como monoterapia o en combinación con levodopa
Indicacione
s

16. Agonistas Dopaminergicos
Rotigotina¿Como funciona?
Agonista dopaminérgico no ergolínico de
los receptores D3 /D2 /D1 del caudado-
putamen en el cerebro
(Psiquiatría)

17. Agonistas Dopaminergicos
Rotigotina
Rotigotina se libera de forma continua desde el
parche transdérmico y se absorbe a través de
la piel. Las concentraciones en equilibrio se
alcanzan después de uno o dos días de
aplicación del parche y se mantienen en un
nivel estable con la aplicación diaria de un
parche que se mantenga puesto durante 24 hs.
La biodisponibilidad absoluta después de la
aplicación transdérmica es del 37%.
La rotación del lugar de aplicación del parche
puede provocar diferencias diarias en las
concentraciones plasmática (no obstante, no
hay indicios de un impacto relevante en la
evolución clínica).

18. Agonistas Dopaminergicos
Rotigotina
Pacientes que vayan a someterse a
estudios de imagen por resonancia
magnética o cardioversión
(el parche contiene aluminio y puede
provocar quemaduras en la piel).

19. Agonistas Dopaminergicos
Rotigotina
Metabolismo
Rotigotina se metaboliza mediante N-desalquilación y también mediante
conjugación directa y secundaria. Los resultados obtenidos in vitro
indican que hay varias isoformas de las enzimas CYP capaces de
catalizar la N-desalquilación de rotigotina.
Eliminación
Aproximadamente un 71% de la dosis de rotigotina se excreta por la
orina y en torno al 23%, se excreta por las heces. El aclaramiento de
rotigotina después de la administración transdérmica es de 10 l/min y su
semivida eliminación es de 5 a 7 horas.

20. Agonistas Dopaminergicos
Rotigotina
categoría de aprendizaje
competencia entre los sistemas
procesamiento de realimentación en tareas
basados en reglas
Interacción con el procesamiento de las regiones
pre-frontales
El núcleo caudado es muy inervado por neuronas dopamina.
Estas neuronas se originan principalmente del área tegmental
ventral (VTA) y de la sustancia negra (SNC). También hay
entradas adicionales de distintas cortezas asociadas.

21. Agonistas Dopaminergicos

22. Agonistas Dopaminergicos
Rotigotina
SerotoninaNoradrenalina
Dopamina
Conductas
Placenteras
Apetito
Sexo
Agresión
Impulso
Trofatrópico
Ansiedad
Irritabilidad
Vigilancia
Ergotrófica
Motivación
Función Cognitiva
Humor
Emoción
SISTEMA MESOCORTICOLÍMBICO DOPAMINÉRGICO
(Psiquiatría)

23. Agonistas Dopaminergicos
Rotigotina
CIRCUITO DEL ODIO
En un estudio reciente se llevó a cabo en Londres por el departamento de biología celular y
del desarrollo en el University College de Londres, mediante resonancia magnética
funcional, analizó imágenes de personas que odiaban y personas que fueron "neutral".
Durante el experimento, una "puntuación de odio" fue grabado para cada imagen. La
actividad en las áreas subcorticales del cerebro implica que el "circuito del odio" implica el
putamen y la ínsula. Se ha teorizado que el "putamen juega un papel importante en la
percepción del desprecio y repugnancia, y puede ser parte del sistema motor que se
movilizó para tomar medidas." También se encontró que la cantidad de actividad en el
circuito del odio se correlaciona con la cantidad de odiar a una persona que declara, lo que
podría tener implicaciones jurídicas relativas a los delitos dolosos.
(Psiquiatría)

24. PACIENTES
F60.3 en comorbilidad con F19.2x (CIE.10). Masculino 24 años,
consumidor de polisubstancias de ocho años de evolución. Plan
farmacológico actual: 6mg. de Rotigotina/día, 50mg. de
Quetiapina/día y 150mg. de Lacosamida/día, ha estado en
tratamiento por aproximadamente tres meses.
Paciente 1

25. PACIENTES
F20.3x en comorbilidad con G40 (CIE.10). Femenino de 26 años de
edad. Presento fallos en más de 5 esquemas de antispicóticos,
incluída la Clozapina. Actualmente medicada con 200mg./día de
Lacosamida, 500mg./día de Divalproato de Sodio, 20mg./día de
Olanzapina, 2mg./día de Risperidona, 200mg./día de Sertralina, ha
estado en tratamiento por aproximadamente tres meses.
Paciente II

26. PACIENTES
F02.4, F60.9 y F19 (CIE.10). Masculino de 38 años de edad. Su
plan farmacológico actual es Lacosamida 100mg./día,
Escitalopram 20mg./día, Memantina 20mg./día, L-acetil carnitina
500mg./día, Complejo B6 B12 y Ac. fólico, ha estado en
tratamiento por aproximadamente cinco meses.
Paciente III

27. PACIENTES
F33.2, F06.9 (CIE.10). Femenina 66 años de edad. Su plan
farmacológico actual es Rotigotina 6 mg./día, Clomipramina
75mg./día, ha estado en tratamiento por aproximadamente
dos meses.
Paciente IV

28. PACIENTES
F63.9 (CIE.10). Masculino 32 años de edad. Su plan
farmacológico actual es Lacosamida 150 mg./día, Escitalopram
20 mg./día, Alprazolam 1mg./día ha estado en tratamiento por
aproximadamente 12 meses.
Paciente V