Nuevos usos en psiquiatría de Agonistas
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Nuevos usos en psiquiatría de Agonistas
Dopaminergicos (D1, D2 y D3) y Bloqueantes de Canales
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Bloqueantes de Canales de Sodio (inactivación selectiva
lenta canales de sodio voltaje dependientes)
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Bloqueantes de Canales de Sodio
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Agonistas Dopaminergicos
Rotigotina
síndrome de piernas inquietas idiopático
síntomas de la etapa inicial de la enferme...
Agonistas Dopaminergicos
Rotigotina¿Como funciona?
Agonista dopaminérgico no ergolínico de
los receptores D3 /D2 /D1 del c...
Agonistas Dopaminergicos
Rotigotina
Rotigotina se libera de forma continua desde el
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Agonistas Dopaminergicos
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Agonistas Dopaminergicos
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Metabolismo
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Agonistas Dopaminergicos
Rotigotina
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competencia entre los sistemas
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Agonistas Dopaminergicos
Agonistas Dopaminergicos
Rotigotina
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Placenteras
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Agonistas Dopaminergicos
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CIRCUITO DEL ODIO
En un estudio reciente se llevó a cabo en Londres por el departament...
PACIENTES
F60.3 en comorbilidad con F19.2x (CIE.10). Masculino 24 años,
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PACIENTES
F20.3x en comorbilidad con G40 (CIE.10). Femenino de 26 años de
edad. Presento fallos en más de 5 esquemas de an...
PACIENTES
F02.4, F60.9 y F19 (CIE.10). Masculino de 38 años de edad. Su
plan farmacológico actual es Lacosamida 100mg./día...
PACIENTES
F33.2, F06.9 (CIE.10). Femenina 66 años de edad. Su plan
farmacológico actual es Rotigotina 6 mg./día, Clomipram...
PACIENTES
F63.9 (CIE.10). Masculino 32 años de edad. Su plan
farmacológico actual es Lacosamida 150 mg./día, Escitalopram
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Agonistas Dopaminergicos e inhibidores de canales de sodio en psiquiatría

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Agonistas Dopaminergicos e inhibidores de canales de sodio en psiquiatría

  1. 1. Nuevos usos en psiquiatría de Agonistas Dopaminergicos (D1, D2 y D3) y Bloqueantes de Canales de Sodio (inactivación selectiva lenta canales de sodio voltaje dependientes) PRESENTACION DE PACIENTES
  2. 2. Nuevos usos en psiquiatría de Agonistas Dopaminergicos (D1, D2 y D3) y Bloqueantes de Canales de Sodio (inactivación selectiva lenta canales de sodio voltaje dependientes) Lacosamida Rotigotina
  3. 3. Bloqueantes de Canales de Sodio (inactivación selectiva lenta canales de sodio voltaje dependientes) Lacosamida Indicacione s • Dolor Neuropático Diabético • Tratamiento de Crisis Epilépticas Parciales en Adultos • Pacientes con varios add-ons sin respuesta favorable
  4. 4. Bloqueantes de Canales de Sodio Bloqueantes de Canales de Sodio (inactivación selectiva lenta canales de sodio voltaje dependientes) Lacosamida(Psiquiatría) En psiquiatría ampliamente utilizados para el tratamiento de trastornos del ánimo (el más común es el trastorno bipolar), Trastornos de personalidad, Trastornos Psicóticos, Trastornos por Consumo de substancias, etc.
  5. 5. Bloqueantes de Canales de Sodio Bloqueantes de Canales de Sodio (inactivación selectiva lenta canales de sodio voltaje dependientes) Lacosamida(Psiquiatría) Clásicos: CBZ, PHT, Lidocaína, VPA, BZD, PB, PRM, etc. Nuevos: LTG, FBM, GBP, OXCZ, TPM
  6. 6. Bloqueantes de Canales de Sodio Bloqueantes de Canales de Sodio (inactivación selectiva lenta canales de sodio voltaje dependientes) Lacosamida(Psiquiatría) VPT BZD TPM CBZ LTG GBP OXCZ Lacosamida Gabaergicos No Gabaergicos
  7. 7. Bloqueantes de Canales de Sodio (inactivación selectiva lenta canales de sodio voltaje dependientes) Lacosamida(Psiquiatría) Inactivación de canales lentos de sodio dependientes de voltaje, estabilizando membranas neuronales hiperexcitables. Se une a la proteína mediadora de la respuesta a colapsina de tipo 2 (CRMP-2), una fosfoproteína que es expresada principalmente en el sistema nervioso y está involucrada en la diferencia neuronal y en el control del crecimiento axonal. (La CRMP-2 está alterada en el cerebro de pacientes epilépticos) ¿Como funciona? CBZ VPT OXCZ LMT Lacosamida
  8. 8. Bloqueantes de Canales de Sodio (inactivación selectiva lenta canales de sodio voltaje dependientes) Lacosamida(Psiquiatría)Farmacocinetica Los estudios de metabolismo in vitro indican que lacosamida no induce la actividad enzimática de medicamentos que son metabolizados por el citocromo P-450 isoformas CYP1A2, 2B6, 2C9, 2C19 y 3A4. En los estudios clínicos se ha observado que lacosamida a concentraciones plasmáticas no inhibe al CYP 1A1, 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2D6, 2E1, 3A4/5.
  9. 9. Bloqueantes de Canales de Sodio (inactivación selectiva lenta canales de sodio voltaje dependientes) Lacosamida(Psiquiatría) Antiarrítmicos clase I, se debe realizar seguimiento No existe interacción clínicamente relevante entre lacosamida Farmacocinetica en pacientes con insuficiencia hepática de leve a moderada no es necesario un ajuste de dosis. No se ha evaluado la farmacocinética de Lacosamida en pacientes con insuficiencia hepática grave.
  10. 10. Bloqueantes de Canales de Sodio (inactivación selectiva lenta canales de sodio voltaje dependientes) Lacosamida(Psiquiatría)Farmacocinetica En pacientes con insuficiencia renal leve y moderada (ClCR>30 mL/min) no es necesario un ajuste de la dosis. En pacientes con insuficiencia renal grave (ClCR<30 mL/min) y en pacientes con enfermedad renal terminal se recomienda una dosis máxima de 250 mg/día. En pacientes que requieran hemodiálisis se recomienda un suplemento de hasta el 50% de la dosis diaria dividida inmediatamente después de finalizar la hemodiálisis. El tratamiento de los pacientes con enfermedad renal terminal debe hacerse con precaución debido a la escasa experiencia clínica y a la acumulación de un metabolito.
  11. 11. Bloqueantes de Canales de Sodio (inactivación selectiva lenta canales de sodio voltaje dependientes) Lacosamida(Psiquiatría) No debe usarse durante el embarazo. Estudios en animales han mostrado que se excreta por la leche materna, evaluar riesgo beneficio Terapia añadida en epilepsia parcial con o sin generalización secundaria en pacientes adolescentes (a partir de 16 años). Terapia añadida en epilepsia parcial refractaria con o sin generalización secundaria. Uso compasivo en la edad pediátrica.
  12. 12. Bloqueantes de Canales de Sodio (inactivación selectiva lenta canales de sodio voltaje dependientes) Lacosamida(Psiquiatría)
  13. 13. Bloqueantes de Canales de Sodio (inactivación selectiva lenta canales de sodio voltaje dependientes) Lacosamida(Psiquiatría)
  14. 14. Bloqueantes de Canales de Sodio (inactivación selectiva lenta canales de sodio voltaje dependientes) Lacosamida(Psiquiatría)
  15. 15. Agonistas Dopaminergicos Rotigotina síndrome de piernas inquietas idiopático síntomas de la etapa inicial de la enfermedad de Parkinson idiopática como monoterapia o en combinación con levodopa Indicacione s
  16. 16. Agonistas Dopaminergicos Rotigotina¿Como funciona? Agonista dopaminérgico no ergolínico de los receptores D3 /D2 /D1 del caudado- putamen en el cerebro (Psiquiatría)
  17. 17. Agonistas Dopaminergicos Rotigotina Rotigotina se libera de forma continua desde el parche transdérmico y se absorbe a través de la piel. Las concentraciones en equilibrio se alcanzan después de uno o dos días de aplicación del parche y se mantienen en un nivel estable con la aplicación diaria de un parche que se mantenga puesto durante 24 hs. La biodisponibilidad absoluta después de la aplicación transdérmica es del 37%. La rotación del lugar de aplicación del parche puede provocar diferencias diarias en las concentraciones plasmática (no obstante, no hay indicios de un impacto relevante en la evolución clínica).
  18. 18. Agonistas Dopaminergicos Rotigotina Pacientes que vayan a someterse a estudios de imagen por resonancia magnética o cardioversión (el parche contiene aluminio y puede provocar quemaduras en la piel).
  19. 19. Agonistas Dopaminergicos Rotigotina Metabolismo Rotigotina se metaboliza mediante N-desalquilación y también mediante conjugación directa y secundaria. Los resultados obtenidos in vitro indican que hay varias isoformas de las enzimas CYP capaces de catalizar la N-desalquilación de rotigotina. Eliminación Aproximadamente un 71% de la dosis de rotigotina se excreta por la orina y en torno al 23%, se excreta por las heces. El aclaramiento de rotigotina después de la administración transdérmica es de 10 l/min y su semivida eliminación es de 5 a 7 horas.
  20. 20. Agonistas Dopaminergicos Rotigotina categoría de aprendizaje competencia entre los sistemas procesamiento de realimentación en tareas basados en reglas Interacción con el procesamiento de las regiones pre-frontales El núcleo caudado es muy inervado por neuronas dopamina. Estas neuronas se originan principalmente del área tegmental ventral (VTA) y de la sustancia negra (SNC). También hay entradas adicionales de distintas cortezas asociadas.
  21. 21. Agonistas Dopaminergicos
  22. 22. Agonistas Dopaminergicos Rotigotina SerotoninaNoradrenalina Dopamina Conductas Placenteras Apetito Sexo Agresión Impulso Trofatrópico Ansiedad Irritabilidad Vigilancia Ergotrófica Motivación Función Cognitiva Humor Emoción SISTEMA MESOCORTICOLÍMBICO DOPAMINÉRGICO (Psiquiatría)
  23. 23. Agonistas Dopaminergicos Rotigotina CIRCUITO DEL ODIO En un estudio reciente se llevó a cabo en Londres por el departamento de biología celular y del desarrollo en el University College de Londres, mediante resonancia magnética funcional, analizó imágenes de personas que odiaban y personas que fueron "neutral". Durante el experimento, una "puntuación de odio" fue grabado para cada imagen. La actividad en las áreas subcorticales del cerebro implica que el "circuito del odio" implica el putamen y la ínsula. Se ha teorizado que el "putamen juega un papel importante en la percepción del desprecio y repugnancia, y puede ser parte del sistema motor que se movilizó para tomar medidas." También se encontró que la cantidad de actividad en el circuito del odio se correlaciona con la cantidad de odiar a una persona que declara, lo que podría tener implicaciones jurídicas relativas a los delitos dolosos. (Psiquiatría)
  24. 24. PACIENTES F60.3 en comorbilidad con F19.2x (CIE.10). Masculino 24 años, consumidor de polisubstancias de ocho años de evolución. Plan farmacológico actual: 6mg. de Rotigotina/día, 50mg. de Quetiapina/día y 150mg. de Lacosamida/día, ha estado en tratamiento por aproximadamente tres meses. Paciente 1
  25. 25. PACIENTES F20.3x en comorbilidad con G40 (CIE.10). Femenino de 26 años de edad. Presento fallos en más de 5 esquemas de antispicóticos, incluída la Clozapina. Actualmente medicada con 200mg./día de Lacosamida, 500mg./día de Divalproato de Sodio, 20mg./día de Olanzapina, 2mg./día de Risperidona, 200mg./día de Sertralina, ha estado en tratamiento por aproximadamente tres meses. Paciente II
  26. 26. PACIENTES F02.4, F60.9 y F19 (CIE.10). Masculino de 38 años de edad. Su plan farmacológico actual es Lacosamida 100mg./día, Escitalopram 20mg./día, Memantina 20mg./día, L-acetil carnitina 500mg./día, Complejo B6 B12 y Ac. fólico, ha estado en tratamiento por aproximadamente cinco meses. Paciente III
  27. 27. PACIENTES F33.2, F06.9 (CIE.10). Femenina 66 años de edad. Su plan farmacológico actual es Rotigotina 6 mg./día, Clomipramina 75mg./día, ha estado en tratamiento por aproximadamente dos meses. Paciente IV
  28. 28. PACIENTES F63.9 (CIE.10). Masculino 32 años de edad. Su plan farmacológico actual es Lacosamida 150 mg./día, Escitalopram 20 mg./día, Alprazolam 1mg./día ha estado en tratamiento por aproximadamente 12 meses. Paciente V

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