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- 20. Loratadina Acrivastina Desloratadina Levocetirizina Cetirizina Ebastina Mizolastina Fexofenadina Hidroxicina Difenhidramina Clorfeniramina Terfenadina 1979 2000+<1970 1980s 1990s Agentes más nuevos Segunda generación Primera generación Evolución de los antihistamínicosEvolución de los antihistamínicos oralesorales:: Línea de tiempoLínea de tiempo
- 21. • Cetirizina* • Acrivastina • Fexofenadina • Desmetilastemizol • Desloratadina • Hidroxicina • Tripolidina • Terfenadina • Astemizol • Loratadina * La levocetirizina es un R-enantiómero de la cetirizina. Antihistamínicos de primera y segundaAntihistamínicos de primera y segunda generación:generación: Prodrogas y metabolitosProdrogas y metabolitos
- 22. Propiedades farmacológicas de losPropiedades farmacológicas de los antihistamínicos de segunda generación*antihistamínicos de segunda generación* AgenteAgente SedaciónSedación Potencial de interacciónPotencial de interacción medicamentosa/alimentarimedicamentosa/alimentari aa • DesloratadinaDesloratadina –– –– • LevocetirizinaLevocetirizina ++ –– • FexofenadinaFexofenadina –– ++ • LoratadinaLoratadina –– ++ • CetirizinaCetirizina ++ –– • EbastinaEbastina ++ ++ • MizolastinaMizolastina ++ ++
- 23. Indicaciones y formulación de antihistamínicos:Indicaciones y formulación de antihistamínicos: Compendio electrónico de medicamentosCompendio electrónico de medicamentos mayo 2005mayo 2005 ND = no disponible. Agente Urticaria crónica idiopática Rinitis alérgica estacional Rinitis alérgica Perenne Tableta Jarabe/ Gotas • Desloratadina ≥1 a ≥1 a ≥1 a √ √ • Loratadina ≥2 a ≥2 a ≥2 a √ √ • Cetirizina ≥6 a ≥2 a ≥6 a √ √ • Levocetirizina ≥6 a ≥6 a ≥6 a √ √ • Fexofenadina ≥12 a ≥12 a — √ — • Mizolastina ≥12 a ≥12 a ≥12 a √ — • Ebastina ND ND ND ND ND
- 24. Dosis recomendadas de antihistamínicos:Dosis recomendadas de antihistamínicos: Compendio electrónico de medicamentosCompendio electrónico de medicamentos mayo 2005mayo 2005 *La Mizolastina está contraindicada en pacientes con función hepática significativamente alterada. ND = no disponible. Agente Dosis recomendada (mg) Ajuste para insuficiencia hepática • Desloratadina 1,25-5 – • Loratadina 5-10 – • Cetirizina 5-10 √ • Levocetirizina 5 √ • Fexofenadina 120-180 – • Mizolastina 10 –* • Ebastina ND ND
- 25. Prueba cutánea de inducción de habones yPrueba cutánea de inducción de habones y eritema por histamina:eritema por histamina: VentajasVentajas • Ampliamente utilizada en investigación de antihistamínicos • Rápida, segura, fácil de realizar • Reproducible • Produce respuesta cutánea de habones y eritema que simula alergia • Los antihistamínicos inhiben visiblemente la respuesta Monroe et al. J Allergy Clin Immunol. 1997;99:S798. Desventajas • No refleja la mejoría de los síntomas clínicos en • Urticaria crónica idiopática1-3 • Rinitis alérgica4 • No evalúa los efectos de los mediadores alérgicos/inflamatorios diferentes a la histamina • Leucotrienos • Prostaglandinas • Citoquinas • Quimioquinas • Moléculas de Adhesión • Las pruebas de inyección/punción cutánea no son un método natural de exposición
Notas del editor
- Los mastocitos median las reacciones alérgicas e inflamatorias Los mastocitos son una de las principales fuentes no sólo de histamina, sino también de mediadores inflamatorios; la liberación de estos mediadores inflamatorios puede exacerbar las reacciones alérgicas inducidas principalmente por histamina. Entre los mediadores inflamatorios que liberan los mastocitos se cuentan las interleucinas, el factor de necrosis tumoral alfa (TNFα), las prostaglandinas y los leucotrienos. Estos mediadores inflamatorios promueven la activación de las células endoteliales, la vasodilatación y la movilización de las células inflamatorias desde la circulación hacia los tejidos (extravasación).
- Esta tabla de tiempo resume los eventos clave y el tiempo de evolución de los antihistamínicos, comenzando con la introducción de los agentes de primera generación en la década de 1970, pasando por los agentes de segunda generación (loratadina, acrivastina, cetirizina, ebastina, mizolastina) introducidos en la década de 1980 e inicios de la década de 1990, y terminando con los antihistamínicos más nuevos de segunda generación introducidos al final de la década de 1990 (fexofenadina) y comienzos de la década de 2000 (desloratadina, levocetirizina). Los antihistamínicos de primera generación, incluyendo la hidroxicina, la difenhidramina y la clorfeniramina, fueron introducidos en la década de 1970. Casi dos décadas después, se introdujeron los antihistamínicos de segunda generación, como la loratadina y la cetirizina. Las adiciones más recientes al armamentario de tratamientos son la desloratadina y la levocetirizina.
- Recientemente introducidos, los antihistamínicos de segunda generación, como la desloratadina y la fexofenadina, son metabolitos de las pro-drogas precursoras de segunda generación, loratadina y terfenadina, respectivamente. La hidroxicina es una pro-droga de la cetirizina y la levocetirizina es un R-enantiómero de la cetirizina.
- Desloratadina® (desloratadina) posee la tolerabilidad más favorable (perfil de interacción medicamentosa/con alimentos) entre los antihistamínicos de segunda generación. La tolerabilidad y perfiles de interacción medicamentosa/con alimenots de los antihistamínicos de segunda generación son diferentes.1-8 Desloratadina ® no es sedante, no tiene interacciones con alimentos, no es metabolizado por las vías del citocromo P450 3A4 o 2D6 (la desloratadina es metabolizada en el hígado por una enzima desconocida), y no interactúa con la vía del Transportador de Aniones Orgánicos (OATP),7-11 lo que minimiza el potencial de interacciones medicamentosas. La cetirizina, la levocetirizina, la ebastina y la mizolastina se asocian con sedación, que puede potenciar un impacto adverso del alcohol sobre el desempeño psicomotor.12 La fexofenadina interactúa con las vías de la glicoproteína-P intestinal y de la OATP, lo que puede tener un efecto sobre la absorción del medicamento y la habilidad para producir niveles séricos predecibles: la biodisponibilidad de la fexofenadina se reduce en pacientes que toman antiácidos, en los que toman jugo de toronja y en los que comen alimentos ricos en grasas. La loratadina es metabolizada por las vías hepáticas del citocromo P450 3A4 y 2D6 y por lo tanto tiene el potencial de interactuar con los medicamentos metabolizados por estas enzimas (Ej. Eritromicina, ketoconazol). La mizolastina es metabolizada por la enzima citocromo P450 3A4 y tiene el potencial de interactuar con medicamentos metabolizados por esta enzima (Ej. nifedipina, cimetidina, ciclosporina). Adicionalmente, la mizolastina está contraindicada en pacientes con función hepática significativamente alterada, al igual que en los que sufren de enfermedades cardiacas, debido al hecho de que prolonga el intervalo QTc.
- La desloratadina tiene el límite de edad menor (a partir de 1 año) para todas las indicaciones (urticaria crónica idiopática, rinitis alérgica estacional, rinitis alérgica perenne) y se encuentra disponible en tabletas y en jarabe. En contraste con la desloratadina, el uso de la fexofenadina y la mizolastina está limitado a pacientes ≥12 años de edad. Adicionalmente, la fexofenadina no está aprobada para ser utilizada en la rinitis alérgica perenne y no se encuentra disponible en jarabe ni en gotas. La Ebastina se encuentra disponible en algunos, pero no en todos, los países de Europa. No se encuentra información acerca de las indicaciones de la ebastina en el Compendio Electrónico de Medicamentos (EMC) ni en la página Web del Eurpean Medicines Agency (EMEA).
- Las dosis recomendadas de antihistamínicos varían de acuerdo con la edad e indicación. La dosis recomendada de Desloratadina® (desloratadina) es 1.25 mg/d en pacientes entre 1 y 5 años de edad, 2.5 mg/d en pacientes entre 6 y 11 años, y 5 mg/d en pacientes ≥12 años. La dosis recomendada de loratadina es 5 mg/d en pacientes entre 2 y 5 años, y 10 mg/d en pacientes ≥6 años. La dosis recomendada de cetirizina es 5 mg/d en pacientes entre 2 y 5 años, y 10 mg/d en pacientes ≥6 años. La dosis recomendada de levocetirizina es 5 mg/d en pacientes ≥6 años. La dosis recomendada de fexofenadina en pacientes con UCI es 180 mg diarios antes de una comida y en pacientes con rinitis alérgica estacional 120 mg diarios antes de una comida. La dosis recomendada de mizolastina es 10 mg/d en pacientes ≥12 años. La Ebastina se encuentra disponible en algunos, pero no en todos, los países de Europa. No se encuentra información disponible acerca de las indicaciones o dosis de la ebastina en el Compendio Electrónico de Medicamentos (EMC) ni en la página Web de la European Medicines Agency (EMEA).
- La prueba de inducción de habones y eritema por histamina es un método popular para la evaluación de los antihistamínicos que es rápida, segura y fácil de realizar. La prueba produce una reacción cutánea de habones y eritema que simula alergia, la cual puede ser visiblemente inhibida por los antihistamínicos.