Seminario de Farmacología II, sobre antibióticos Macrólidos y Cetólidos

1. UNIVERSIDAD NACIONAL EXPERIMENTAL
“FRANCISCO DE MIRANDA”
ÁREA DE CIENCIAS DE LA SALUD
PROGRAMA DE MEDICINA
FARMACOLOGÍA II
BACHILLERES:
BRACHO ROBERT
MALDONADO DALIANNE
SECCIÓN 5
PUNTO FIJO, MARZO DE 2015
DOCENTE:
DR. CESAR RENGIFO

2. Los cetólidos son
promisorios contra
microorganismos
farmacorresistentes, el
único es la Telitromicina
A partir de de
Streptomyces
erythreus se
obtuvieron
otros
macrólidos
La eritromicina
fue el primer
Macrólido,
descubierta en
1952 por
McGuire

3. Los macrólidos tienen un anillo de lactona multilátero de 14, 15 y 16 miembros dependiendo
del fármaco), al cual están unidos uno o más desoxiazucares.
La telitromicina difiere de la eritromicina en que el grupo 3-ceto sustituye a la α-l-cladinosa
del anillo macrólido de 14 segmentos y cuenta con un carbamato sustituido entre C11 y C12.

4. Inhiben la síntesis de
proteínas
Al unirse en forma
reversible al sitio P
de la subunidad 50S
del ribosoma
bacteriano.
Son bacteriostáticos
pero a
concentraciones altas
Microorganismos
muy sensibles puede
llegar a ser
bactericida
Los Macrólidos y
Cetólidos tienen el
mismo de acción en
los ribosomas
Cetólidos neutralizan
los mecanismos de
resistencia que hacen
a los Macrólidos
ineficaces

5. Macrólidos
Gram+ Gram- Anaerobios
Estreptococos del grupo A, B, C y
G+/-
Neisseria gonorrhoeae -/+ Clostridium
Listeria monocytogenes Moraxella catarrhalis
Staphilococcus aureus (CA-
MRSA)+/-
Haemophilus influenzae
Streptococcus pneumoniae +/- Legionella sp.
Chlamydia trachomatis
Mycobacterium avium intracellulare
Mycoplasma pneumoniae
Samonella
Son activos frente a grampositivos, gramnegativos susceptibles y anaerobios.

6. Cetólidos
Gram+ Gram- Anaerobios
Estreptococos del grupo A, B, C y G Neisseria gonorrhoeae Peptostreptococcus
Streptococcus pneumoniae Neisseria meningitidis
Enterococcus faecalis+/- Moraxella catarrhalis
Staphylococcus aureus (MSSA) Haemophilus influenzae
Staphylococcus aureus (CA-MRSA)+/- Legionella sp.
Mycoplasma pneumoniae
Rickettsia sp.
Tienen mayor actividad a microorganismos resistentes a macrólidos.

7. Penetra bien en líquido prostático(hasta un 40% de la concentración que alcanza en
plasma), atraviesa la barrera placentaria y está presente en leche materna.
Se distribuyen de manera amplia y puede lograrse actividad antibacteriana en casi
todos los sitios, excepto en cerebro, LCR y líquido sinovial.
Tienen una excreción biliar
Un pequeño porcentaje se excreta por
riñón: Eritromicina (2-5%), claritromicina
(20-40%) y azitromicina (12%).
Los alimentos pueden retrasar su absorción a excepción de la claritromicina de
liberación prolongada.
Son inestables en medio ácido
(eritromicina).
Se administran por vía oral y parenteral.

8. Presenta un metabolismo hepático por CYP (enzima del Citocromo P450) y
metabolismo No CYP.
Alcanza su concentración máxima de 0,5 a 4 horas
Posee una biodisponibilidad de un 60% Tienen una buena distribución
Tienen una buena absorción
Se administran sólo por vía oral. Se elimina por vía biliar y renal.

9. Salida del fármaco por algún mecanismo
de bombeo activo
Protección ribosómica por la producción
de metilasas que modifican el sitio de
fijación en la subunidad 50S
Hidrólisis por esterasas bacterianas
Mutaciones cromosómicas que alteran la
proteína ribosómica 50S

10. • Infecciones de Partes Blandas en alérgicos a Penicilinas
• Clamidiosis, Difteria, Tos Ferina
• Infecciones por Campylobacter
Eritromicina
•Neumonías extrahospitalaria leve a moderada
•Exacerbaciones de Bronquitis Crónica, Otitis Media, Faringitis Estreptocócica y
Sinusitis Bacteriana
•Infección por Helycobacter Pylori y Micobacterias (en pacientes con Sida)
Claritromicina
•Neumonías extrahospitalaria leve a moderada. Tos Ferina
•Exacerbaciones de Bronquitis Crónica, Otitis Media, Faringitis Estreptocócica y
Sinusitis Bacteriana
•Infección por Micobacterias (en pacientes con Sida)
Azitromicina
• Neumonía Extrahospitalaria por gérmenes resistentes a MacrólidosTelitromicina

11. Eritromicina
Suspensión 40-
80mg/ml. Ampolla 1g.
Sobres de 250mg y 1g
Azitromicina
Comprimidos 250-
500mg. Polvo para
susp. Oral 40mg/ml
Claritromicina
Comprimidos y sobres
250-500mg. Susp.
250mg/ml Jarabe
125mg/5ml
Telitromicina
Tabletas recubiertas de
400mg

12. Hepatotoxicidad:
Hepatitis colestásica: Estolato de Eritromicina.
Mayor hepatotoxicidad: Telitromicina.
Efectos Tóxicos en Tracto gastrointestinal:
Cólicos abdominales, náuseas, vómitos, diarrea:
Principalmente la eritromicina.
Efectos Tóxicos en Corazón:
Prolongación del segmento QT pudiendo provocar
taquicardia ventricular.
Otros Efectos Tóxicos:
Reacciones alérgicas, deficiencia auditiva transitoria
(eritromicina en altas dosis) y perturbaciones visuales
como visión borrosa o diplopía (telitromicina).

13.  La Eritromicina y la Claritromicina inhiben la CYP3A4
disminuyendo el metabolismo de algunos fármacos por lo
que aumentan sus concentraciones plasmáticas y por lo
tanto pueden llegar a ser tóxicas.
 La Telitromicina es sustrato e inhibidor de la CYP3A4.
 La Azitromicina y la Diritromicina al parecer no generan
interacciones farmacológicas.