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Vía oral vs. vía IM:
medicamentos de uso
frecuente en AP y
urgencias
Alma Antoñanzas Serrano, Isabel Lahoz Bernad
18 de octubre de 2022
2
Índice
-
Índice 2
Introducción, justificación 3
Objetivo 3
Recuerdo de farmacocinética 3
Indicaciones y características farmacodinámica de la vía oral 4
Indicaciones y características farmacodinámicas de la vía IM 4
¿Por qué elegimos la vía IM de forma inadecuada a la hora de administrar la
medicación? 6
Percepción de los pacientes: 7
Fármacos de uso frecuente que se administran por vía IM. 7
AINEs 7
Corticoides 8
Antibióticos 8
Vitamina B12 9
Conclusiones 13
Bibliografía 14
3
Introducción, justificación
Desde el descubrimiento de la penicilina en 1940, el "pinchazo" se ha asociado con la
cura de la enfermedad, y la inyección se ha convertido en un símbolo médico poderoso1.
Cada año se administran 16 mil millones de inyecciones en todo el mundo. El 90% se
administran en el músculo (vía intramuscular) o en la piel (vía subcutánea o
intradérmica) para administrar medicamentos2.
La vía intramuscular (IM) es utilizada frecuentemente en urgencias hospitalarias y en
atención primaria para la administración de fármacos. En la práctica, algunas de las
creencias y valores de pacientes y profesionales sobre la eficacia y rapidez de acción de
los medicamentos IM podrían no corresponder con las evidencias farmacológicas, lo que
condicionaría, en algunos medios, una sobreutilización de esta vía.
Antes de indicar un tratamiento IM debemos preguntarnos si está justificada emplear
esa vía y si su relación riesgo-beneficio es favorable.
Salvo excepciones, la eficacia de esta vía no es superior a la de la oral (VO) y puede
someter a pacientes y profesionales a riesgos adicionales que ambas partes deben
conocer para poder tomar decisiones conjuntas3.
Objetivo
Reflexionar sobre las vías de administración- oral e IM- de fármacos habitualmente
utilizados en urgencias hospitalarias y de AP para poder ofrecer a los pacientes opciones
basadas en la evidencia teniendo en cuenta (y buscando disminuir) sus posibles efectos
adversos, favoreciendo así la toma de decisiones conjuntas.
Recuerdo de farmacocinética
Breve recuerdo de conceptos:
Farmacocinética: procesos a los que un fármaco es sometido a través de su paso por el
organismo: absorción, distribución, metabolismo y excreción. Se alteran con la edad y
condicionan cambios en la respuesta a los medicamentos.
Absorción: movimiento de un fármaco desde el lugar de administración hasta el
torrente sanguíneo, atravesando barreras biológicas.
Biodisponibilidad: porcentaje de un fármaco que llega a la circulación sistémica
(cuantificable en plasma) y que, por tanto, puede alcanzar su diana terapéutica (un
tejido concreto).
Concentración máxima: (mg/ml) concentración máxima del fármaco en sangre.
Distribución: transporte del fármaco desde el lugar de absorción hasta el órgano en el
que va a actuar.
Vida media: tiempo que tarda en eliminarse de la sangre el 50% de la concentración
plasmática alcanzada por una dosis del fármaco. Influye en la organización de los
intervalos de aplicación.
4
Aclaramiento: volumen de plasma que queda completamente libre de una sustancia por
unidad de tiempo
Indicaciones y características farmacodinámica de la vía
oral
La vía oral de administración de medicamentos es la vía de administración más cómoda,
segura y económica, de elección siempre que sea posible.
La vía de administración (oral/IM) afecta a la farmacocinética del medicamento:
absorción, biodisponibilidad, concentración máxima (Cmax), y tiempo en alcanzar esta
Cmax. No afecta a su distribución, vida media, aclaramiento o adherencia a proteínas
plasmáticas3.
Existe la concepción errónea de que la absorción de los medicamentos VO es más
variable y lenta que la IM, sobre todo cuando el paciente tiene mal estado general, y
que la vía IM garantiza niveles más altos y rápidos del fármaco, pero esto no es así en
todos los casos.
En pacientes desnutridos o debilitados, siempre y cuando no existan náuseas o vómitos
de repetición, alteraciones de la deglución, del tránsito e irrigación gastrointestinal o
disminución de la conciencia, la absorción vía oral no disminuye significativamente.
Los factores que pueden disminuir la absorción oral de los medicamentos son: la ingesta-
no en todos-, la metabolización hepática o alteraciones vasculares a nivel del tracto
gastrointestinal (isquemia o ángor intestinal, displasias…) 3
Indicaciones y características farmacodinámicas de la vía
IM
En la vía intramuscular, la absorción varía en función de la solubilidad del fármaco, la
concentración de fármaco/diluyente y el flujo sanguíneo del lugar de inyección3.
Pacientes en últimos días de vida (por la molestia que causa) o con muy baja masa
muscular (que favorece pinchazos en vasos o tejido nervioso) no suelen ser candidatos
a este tipo de administración.
Debe tenerse en cuenta la dosis del fármaco a administrar, algunas presentaciones
intramusculares como el metamizol o el diclofenaco incluyen más dosis que su
presentación oral.
Para minimizar los riesgos asociados al uso de la vía IM, se recomienda limitar su uso a
estas ocasiones:
5
a. Imposibilidad de uso de la VO por presencia de náuseas, vómitos de repetición,
diarrea o deshidratación.
b. Situaciones que impiden la ingesta de fármacos (paciente no cooperador o no
consciente).
c. Necesidad de asegurar el cumplimiento terapéutico en pacientes poco
colaboradores o en los que el seguimiento puede ser difícil (antipsicóticos depot)
d. Cuando su beneficio frente a la VO esté suficientemente establecido: fármacos con
inicio de acción claramente más rápido por vía IM: adrenalina y dexclorfeniramina
(Polaramine) para la anafilaxia4.
El procedimiento debe ser seguro, evitando complicaciones como la transmisión de
infecciones locales (abscesos) o diseminadas (VHB, VHC, VIH y otras) y lesiones de
músculos, vasos y nervios en los lugares de punción. Se recomienda:
● Considerar la situación general del paciente: consentimiento, alergia, insuficiencia
circulatoria, anticoagulación, etc. Si se toman anticoagulantes orales o se tienen
problemas de coagulación severos (insuficiencia hepática, CID...), la administración
IM de fármacos únicamente puede ser utilizada cuando sea imprescindible, si no hay
otras vías de administración o si se precisan de forma muy espaciada, mensual o
trimestralmente y siguiendo instrucciones específicas con relación al INR, el lugar y
el volumen de punción entre otras.
● Seguimiento riguroso de medidas de esterilidad y asepsia: uso de jeringuillas
estériles desechables y otras medidas de seguridad como los protocolos de
actuación ante pinchazos accidentales.
● Elegir el lugar idóneo de punción, no sobrepasar los volúmenes máximos
recomendados de cada inyección (tabla a continuación3). No se recomienda realizar
maniobra de cambio de planos musculares (sea para “repartir” el volumen o con
objeto de administrar dos o más fármacos en la misma punción) ya que no existen
evidencias que respalden la seguridad de esta maniobra, sobre todo si se superan
los volúmenes máximos recomendados o para administrar en el mismo lugar de
inyección fármacos incompatibles3.
6
Tabla 1. Tomada de: Castellano C, Montes G, Guerra R, Plasencia N. Nota informativa farmacoterapéutica sobre el
uso racional de la medicación vía intramuscular. 2017.
Efectos secundarios más frecuentes de la administración de fármacos por vía IM:
● Dolor local, inflamación y eritema que desaparece en horas o días.
● Infección por bacterias/ otros organismos presentes en el medio ambiente o en la
piel antes de la inyección. Se minimiza empleando utensilios estériles y
desinfectando el lugar de la inyección.
● Fibrosis o hematomas en el lugar de inyección.
● Lesión nerviosa o vascular (nervio ciático, radial, axilar, etc.)
● Transmisión de enfermedades infecciosas entre pacientes o a otro profesional si no
se utiliza un equipo esterilizado o desechable.
¿Por qué elegimos la vía IM de forma inadecuada a la hora de administrar
la medicación?
● Factores dependientes del paciente: falsa creencia sobre la rapidez/efectividad de
la vía intramuscular. Presión sobre el médico.
● Factores relacionados con la formación/aprendizaje: desconocimiento de las
indicaciones de la vía intramuscular y de la farmacocinética de los medicamentos.
No todos los medicamentos son más rápidos por vía intramuscular. Hay algunos
en los que incluso la absorción es más errática. La rapidez de acción depende de
la farmacocinética de cada medicamento y no de la vía de administración.
● Factores ligados a la tarea: ausencia de protocolos actualizados para la toma de
decisiones en AP.
● Equipamientos y recursos: medicación disponible en nuestro medio (a veces sólo
se dispone de inyectables). No todos los profesionales conocen los medicamentos
disponibles en los botiquines de AP.
● Escasas notificaciones de RAM sobre la vía intramuscular, lo que hace que se
7
considere más segura de lo que realmente es5.
Percepción de los pacientes:
Pacientes y profesionales comparten muchas veces la idea de que, al administrar un
medicamento por vía parenteral o IM, se está recibiendo un medicamento “más fuerte”.
Comparando administración oral e intramuscular de placebo, este “efecto placebo” en
sí mismo de los medicamentos por vía parenteral no es relevante sobre el efecto
analgésico de los mismos, por lo que la vía intramuscular, en este sentido, no estaría
aconsejada6.
La percepción de que las inyecciones IM son más potentes o tienen un efecto psicológico
adicional no está probada y es una razón inadecuada para elegir la vía IM en las
infecciones en las que la vía oral está indicada, siendo esta vía menos costosa, menos
dolorosa y con menos efectos secundarios.
La creencia de que los usuarios acuden con urgencia porque desean la vía de
administración IM y no van a entender ni aceptar que les indiquen medicación VO,
aumenta la posibilidad de indicación de tratamiento IM y no se oferte la VO u otras
alternativas terapéuticas adaptadas a su situación. En no pocos casos los pacientes
estiman que ya se han agotado las posibilidades de la VO, desconociendo las evidencias
de eficacia relativa de cada fármaco según sus vías de administración4.
Fármacos de uso frecuente que se administran por vía IM.
AINEs/Analgésicos
En un estudio que comparaba placebo oral con medicación im activa y medicación activa
oral con placebo im encontraron en su estudio prospectivo que los pacientes de
urgencias obtuvieron niveles comparables de analgesia con un AINE oral (ibuprofeno) y
un AINE intramuscular (ketorolaco) 6.
Shrestha et al. aplicó este modelo a ketorolaco IM e indometacina VO. para el
tratamiento agudo artritis gotosa y no encontró diferencias entre grupos7.
La inyección de diclofenaco IM proporciona una analgesia más rápida frente a la
administración oral de diclofenaco. Sin embargo, dada la preparación necesaria para una
inyección IM, la administración oral puede ser preferible cuando las circunstancias
clínicas permitan una elección en la vía de administración de AINEs8.
El ketorolaco IM y el ibuprofeno oral proporcionan una analgesia comparable en los
pacientes de urgencias con dolor musculoesquelético agudo9.
Está justificada la utilización de diclofenaco vía IM en el dolor cólico intenso por eficacia
analgésica y mayor rapidez de acción, y el metamizol parenteral ante la presencia de
náuseas, vómitos o trastornos gastrointestinales o de consciencia3.
8
En cuanto a si los AINEs por vía IM son menos gastrolesivos que administrados por VO,
dado que este efecto gastrolesivo no es irritativo local, sino indirecto mediado por la
inhibición de prostaglandinas, que disminuyen la resistencia de la pared gástrica al pH
ácido al inhibir la producción de moco y bicarbonato por las células epiteliales gástricas,
no varía según se administre VO como IM10.
Corticoides
Las inyecciones intramusculares de corticosteroides parecen ser tan efectivas como la
vía oral para prevenir la recaída de los cuadros de asma.
En una revisión Cochrane se examinó la efectividad de una inyección de corticosteroides
en comparación con corticosteroides administrados por vía oral para mejorar los
resultados entre pacientes atendidos en un servicio de urgencias con asma aguda. Las
inyecciones intramusculares de corticosteroides parecen ser tan efectivas como los
comprimidos para prevenir la recurrencia de crisis agudas de asma. No se encontraron
diferencias en el riesgo de recurrencia entre los participantes que recibieron inyecciones
intramusculares y el fármaco por vía oral. Aunque no todos los estudios informaron
eventos adversos en los grupos de estudio, no se encontraron diferencias entre los
participantes que recibieron inyecciones intramusculares y comprimidos. Durante el
seguimiento, no se encontraron diferencias en las pruebas de función pulmonar entre
los participantes que recibieron inyecciones intramusculares o corticosteroides v.o. Los
estudios de las puntuaciones y la duración de los síntomas no encontraron diferencias
entre los participantes que recibieron corticosteroides por inyección o comprimidos11.
Cuando se trata de ataques agudos de asma y crup, los corticoides sistémicos son el
tratamiento recomendado, habiendo demostrado disminuir los síntomas, las
hospitalizaciones y las visitas por ambas causas. Está habiendo un incremento en la
evidencia de que el tratamiento oral de las exacerbaciones de asma y crup es igual de
eficaz que el de la administración por vía IM. Estudios indican que la prednisolona oral
fue no inferior a la prednisolona IM en el tratamiento de la exacerbación de EPOC1.
Varios estudios que compararon la administración IM de corticosteroides con la
administración oral no encontraron diferencias significativas en los resultados entre los
grupos. A pesar de numerosos ensayos que evalúan dosis, frecuencias de dosificación y
vías de administración de varios corticosteroides, no hay pruebas claras de una fórmula
o vía de administración superior1.
Los corticoides orales eliminan el dolor, la ansiedad, los efectos secundarios y los costes
adicionales de las inyecciones. Además, son bien tolerados por los pacientes.
Ya sea por vía parenteral u oral, la efectividad de la administración de corticosteroides
para la anafilaxia no está clara1.
Antibióticos
Una revisión sistemática encontró que no hay evidencia clara de que el antibiótico oral
sea menos efectivo o más lento que el IM para el tratamiento de la ITU severa en niños
y adultos. Otros estudios han demostrado una efectividad clínica similar para una dosis
única de ceftriaxona IM o 10 días de trimetoprim/sulfametoxazol oral para infecciones
del tracto urinario en niños febriles. (8-10) Varios estudios han demostrado que, para
9
niños con otitis media, una dosis única de ceftriaxona IM no es más efectiva respecto a
las tasas de mejoría, fracaso o recaída frente a 10 días de amoxicilina oral,
amoxicilina/clavulánico (Augmentine) o trimetoprim/sulfametoxazol1.
Aunque no se ha demostrado que los antibióticos IM sean más efectivos o que
conduzcan a una recuperación más rápida, son apropiados para indicaciones específicas.
La vía oral es preferible frente a la IM en el tratamiento de la neumonía
extrahospitalaria, La penicilina G benzatina intramuscular es el tratamiento de elección
recomendado para las infecciones por Treponema pallidum, y la ceftriaxona
intramuscular se recomienda para las infecciones por Neisseria gonorrhoeae y la
enfermedad inflamatoria pélvica1.
Vitamina B12
Citamos a continuación tres estudios específicos sobre la vitamina B12 que se realizaron
en pacientes de atención primaria. En un estudio suizo12, cabe señalar que la mayoría
de los pacientes prefirieron la vía oral después del estudio debido a la desventaja de las
inyecciones y al hecho de tener que visitar periódicamente su centro de atención
primaria. Un estudio canadiense13 nos habla del ahorro en costes sanitarios de la
administración oral frente a la intramuscular. Y un estudio español14 realizado en 23
centros de atención primaria de Madrid señala que, dada la igual eficacia de ambas vías
de tratamiento, los médicos generalmente asumen que tomar suplementos orales se
asocia con una mayor sensación de bienestar, aunque esto no ha sido probado.
En el caso del déficit de B12 por déficit de factor intrínseco, se está estudiando la
posibilidad de que la vía oral a dosis altas sea igualmente eficaz que la vía intramuscular
en el corto plazo. Pese a esto no se han realizado estudios de resultados a largo plazo
que evalúen la eficacia en el tratamiento o la prevención de la anemia.
Aunque se necesitan grandes ensayos a largo plazo para determinar si la vitamina B12
oral es tan efectiva como el tratamiento IM, el tratamiento con vitamina B12 oral en
dosis altas con vigilancia clínica continua parece ser indoloro, efectivo, seguro, rentable
y conveniente para la mayoría de los pacientes1.
Tabla 2. Tomada de: Shatsky M. Evidence for the Use of Intramuscular Injections in Outpatient Practice. Am Fam
Physician. 2009;79(4):297-300
10
Tabla 3. Tomada de: Castellano C, Montes G, Guerra R, Plasencia N. Nota informativa farmacoterapéutica sobre el
uso racional de la medicación vía intramuscular. 2017
Haciendo una recopilación de las indicaciones de la vía intramuscular, el documento de
Gestión de riesgos sanitarios de la comunidad autónoma de Madrid hace las siguientes
distinciones5:
Tabla 4. Tomada de: Servicio Madrileño de Salud. Administración medicamentos vía intramuscular AP. Servicio
Madrileño de Salud.; 2016.
11
12
Tabla 5. Tomada de: Servicio Madrileño de Salud. Administración medicamentos vía intramuscular AP. Servicio
Madrileño de Salud.; 2016.
13
Tabla 6. Tomada de: Servicio Madrileño de Salud. Administración medicamentos vía intramuscular AP. Servicio
Madrileño de Salud.; 2016.
Conclusiones
El proceso de decisión de la vía de administración implica evaluar el cuadro clínico,
conocer las indicaciones de la medicación y conocer las preferencias del paciente. Con
excepciones, no existen datos concluyentes que apoyen la vía IM como preferible a la
vía oral en un principio1.
Analgésicos, AINE y corticoides se administran habitualmente de forma más segura y
eficaz por VO que por la IM.3
Las evidencias de índole farmacocinética y de eficacia no posicionan por tanto la vía IM
sobre la VO en la mayoría de los antibióticos, corticoides, AINEs o vitamina B12. En la
mayoría de las situaciones en las que se usan, incluidas muchas de las urgencias, la VO
es igual de eficaz, más accesible y fácil de administrar que la IM, no afecta a la integridad
cutánea y muscular, no causa dolor ni otras complicaciones locales (abscesos,
hematomas...) y no crea dependencia de administración ligada al entorno sanitario4.
Existen algunos fármacos con indicación clara de administración por vía IM, como por
ejemplo antibióticos concretos. Hay fármacos cuya administración por vía IM está
indicada en determinadas circunstancias como el diclofenaco o corticoesteroides en
caso de urgencia y hay otros fármacos cuyo uso IM no está justificado, dado que la
absorción IM no aporta ventajas frente a la oral o no tienen indicación de uso por esta
vía y pueden producir efectos adversos innecesarios como la Vitamina D y la Vitamina
B12. También es importante tener en cuenta el ahorro de costo de administración por
vía oral frente a la intramuscular4.
14
La vía de administración de los medicamentos debe individualizarse y ser consensuada
con el paciente debidamente informado, evitando sobreentender sus preferencias y
aportando toda la información disponible (sobre efectos secundarios, rapidez de
acción…).
Antes de indicar un tratamiento IM debemos preguntarnos si está justificada emplear
esa vía y si su relación riesgo-beneficio es favorable.
Bibliografía
1.Shatsky M. Evidence for the Use of Intramuscular Injections in Outpatient Practice.
Am Fam Physician. 2009;79(4):297-300
2. Who. WHO calls for worldwide use of "smart" syringes. 2015. Available from:
https://www.who.int/news/item/23-02-2015-who-calls-for-worldwide-use-of-smart-
syringes.
3. Castellano C, Montes G, Guerra R, Plasencia N. Nota informativa farmacoterapéutica
sobre el uso racional de la medicación vía intramuscular. 2017.
4.Gimeno Feliu, C. Estudio sobre uso inadecuado de medicación intramuscular en
atención primaria. Instituto aragonés de ciencias de la salud. 2020.
5.Servicio Madrileño de Salud. Administración medicamentos vía intramuscular AP.
Servicio Madrileño de Salud.; 2016.
6.Schwartz NA, Turturro MA, Istvan DJ, Larkin GL. Patients’ perceptions of route of
nonsteroidal anti-inflammatory drug administration and its effect on analgesia. Acad
Emerg Med. 2000;7(8):857-861.
7. Shrestha M, Morgan DL, Moreden JM, Singh R, Nelson M, Hayes JE. Randomized
double-blind comparison of the analgesic efficacy of intramuscular ketorolac and oral
indomethacin in the treatment of acute gouty arthritis. Ann Emerg
Med. 1995;26(6):682-686
8. Qureshi I, Pathan SA, Qureshi RS, Thomas SH. Intramuscular versus oral diclofenac for
acute pain in adults with acute musculoskeletal injuries presenting to the ED setting: a
prospective, double-blind, double-dummy, randomised controlled trial. Emerg Med J.
2019 Jul;36(7):401-406. doi: 10.1136/emermed-2018-208214. Epub 2019 Jun 19. PMID:
31217178.
15
9. Turturro MA, Paris PM, Seaberg DC. Intramuscular ketorolac versus oral ibuprofen in
acute musculoskeletal pain. Ann Emerg Med. 1995 Aug;26(2):117-20. doi:
10.1016/s0196-0644(95)70138-9. PMID: 7618770.
10. Pulito G, Garcia C. 40 dudas resueltas sobre la vía intramuscular: Enfermeria
evidente; 2020.
11. Kirkland SW, Cross E, Campbell S, Villa-Roel C, Rowe BH. Intramuscular versus oral
corticosteroids to reduce relapses following discharge from the emergency department
for acute asthma. Cochrane Database Syst Rev. 2018;6:CD012629.
12. Metaxas C, Mathis D, Jeger C, Hersberger KE, Arnet I, Walter P. Early biomarker
response and patient preferences to oral and intramuscular vitamin B12 substitution in
primary care: a randomised parallel-group trial. Swiss Medical Weekly.
2017;147:w14421
13. Masucci L, Goeree R. Vitamin B12 intramuscular injections versus oral supplements:
a budget impact analysis. Ontario Health Technology Assessment Series. 2013;13(24):1-
24.
14. Sanz-Cuesta T, Escortell-Mayor E, Cura-Gonzalez I, Martin-Fernandez J, Riesgo-
Fuertes R, Garrido-Elustondo S, et al. Oral versus intramuscular administration of
vitamin B12 for vitamin B12 deficiency in primary care: a pragmatic, randomised, non-
inferiority clinical trial (OB12). BMJ open. 2020;10(8):e033687.

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  • 1. Vía oral vs. vía IM: medicamentos de uso frecuente en AP y urgencias Alma Antoñanzas Serrano, Isabel Lahoz Bernad 18 de octubre de 2022
  • 2. 2 Índice - Índice 2 Introducción, justificación 3 Objetivo 3 Recuerdo de farmacocinética 3 Indicaciones y características farmacodinámica de la vía oral 4 Indicaciones y características farmacodinámicas de la vía IM 4 ¿Por qué elegimos la vía IM de forma inadecuada a la hora de administrar la medicación? 6 Percepción de los pacientes: 7 Fármacos de uso frecuente que se administran por vía IM. 7 AINEs 7 Corticoides 8 Antibióticos 8 Vitamina B12 9 Conclusiones 13 Bibliografía 14
  • 3. 3 Introducción, justificación Desde el descubrimiento de la penicilina en 1940, el "pinchazo" se ha asociado con la cura de la enfermedad, y la inyección se ha convertido en un símbolo médico poderoso1. Cada año se administran 16 mil millones de inyecciones en todo el mundo. El 90% se administran en el músculo (vía intramuscular) o en la piel (vía subcutánea o intradérmica) para administrar medicamentos2. La vía intramuscular (IM) es utilizada frecuentemente en urgencias hospitalarias y en atención primaria para la administración de fármacos. En la práctica, algunas de las creencias y valores de pacientes y profesionales sobre la eficacia y rapidez de acción de los medicamentos IM podrían no corresponder con las evidencias farmacológicas, lo que condicionaría, en algunos medios, una sobreutilización de esta vía. Antes de indicar un tratamiento IM debemos preguntarnos si está justificada emplear esa vía y si su relación riesgo-beneficio es favorable. Salvo excepciones, la eficacia de esta vía no es superior a la de la oral (VO) y puede someter a pacientes y profesionales a riesgos adicionales que ambas partes deben conocer para poder tomar decisiones conjuntas3. Objetivo Reflexionar sobre las vías de administración- oral e IM- de fármacos habitualmente utilizados en urgencias hospitalarias y de AP para poder ofrecer a los pacientes opciones basadas en la evidencia teniendo en cuenta (y buscando disminuir) sus posibles efectos adversos, favoreciendo así la toma de decisiones conjuntas. Recuerdo de farmacocinética Breve recuerdo de conceptos: Farmacocinética: procesos a los que un fármaco es sometido a través de su paso por el organismo: absorción, distribución, metabolismo y excreción. Se alteran con la edad y condicionan cambios en la respuesta a los medicamentos. Absorción: movimiento de un fármaco desde el lugar de administración hasta el torrente sanguíneo, atravesando barreras biológicas. Biodisponibilidad: porcentaje de un fármaco que llega a la circulación sistémica (cuantificable en plasma) y que, por tanto, puede alcanzar su diana terapéutica (un tejido concreto). Concentración máxima: (mg/ml) concentración máxima del fármaco en sangre. Distribución: transporte del fármaco desde el lugar de absorción hasta el órgano en el que va a actuar. Vida media: tiempo que tarda en eliminarse de la sangre el 50% de la concentración plasmática alcanzada por una dosis del fármaco. Influye en la organización de los intervalos de aplicación.
  • 4. 4 Aclaramiento: volumen de plasma que queda completamente libre de una sustancia por unidad de tiempo Indicaciones y características farmacodinámica de la vía oral La vía oral de administración de medicamentos es la vía de administración más cómoda, segura y económica, de elección siempre que sea posible. La vía de administración (oral/IM) afecta a la farmacocinética del medicamento: absorción, biodisponibilidad, concentración máxima (Cmax), y tiempo en alcanzar esta Cmax. No afecta a su distribución, vida media, aclaramiento o adherencia a proteínas plasmáticas3. Existe la concepción errónea de que la absorción de los medicamentos VO es más variable y lenta que la IM, sobre todo cuando el paciente tiene mal estado general, y que la vía IM garantiza niveles más altos y rápidos del fármaco, pero esto no es así en todos los casos. En pacientes desnutridos o debilitados, siempre y cuando no existan náuseas o vómitos de repetición, alteraciones de la deglución, del tránsito e irrigación gastrointestinal o disminución de la conciencia, la absorción vía oral no disminuye significativamente. Los factores que pueden disminuir la absorción oral de los medicamentos son: la ingesta- no en todos-, la metabolización hepática o alteraciones vasculares a nivel del tracto gastrointestinal (isquemia o ángor intestinal, displasias…) 3 Indicaciones y características farmacodinámicas de la vía IM En la vía intramuscular, la absorción varía en función de la solubilidad del fármaco, la concentración de fármaco/diluyente y el flujo sanguíneo del lugar de inyección3. Pacientes en últimos días de vida (por la molestia que causa) o con muy baja masa muscular (que favorece pinchazos en vasos o tejido nervioso) no suelen ser candidatos a este tipo de administración. Debe tenerse en cuenta la dosis del fármaco a administrar, algunas presentaciones intramusculares como el metamizol o el diclofenaco incluyen más dosis que su presentación oral. Para minimizar los riesgos asociados al uso de la vía IM, se recomienda limitar su uso a estas ocasiones:
  • 5. 5 a. Imposibilidad de uso de la VO por presencia de náuseas, vómitos de repetición, diarrea o deshidratación. b. Situaciones que impiden la ingesta de fármacos (paciente no cooperador o no consciente). c. Necesidad de asegurar el cumplimiento terapéutico en pacientes poco colaboradores o en los que el seguimiento puede ser difícil (antipsicóticos depot) d. Cuando su beneficio frente a la VO esté suficientemente establecido: fármacos con inicio de acción claramente más rápido por vía IM: adrenalina y dexclorfeniramina (Polaramine) para la anafilaxia4. El procedimiento debe ser seguro, evitando complicaciones como la transmisión de infecciones locales (abscesos) o diseminadas (VHB, VHC, VIH y otras) y lesiones de músculos, vasos y nervios en los lugares de punción. Se recomienda: ● Considerar la situación general del paciente: consentimiento, alergia, insuficiencia circulatoria, anticoagulación, etc. Si se toman anticoagulantes orales o se tienen problemas de coagulación severos (insuficiencia hepática, CID...), la administración IM de fármacos únicamente puede ser utilizada cuando sea imprescindible, si no hay otras vías de administración o si se precisan de forma muy espaciada, mensual o trimestralmente y siguiendo instrucciones específicas con relación al INR, el lugar y el volumen de punción entre otras. ● Seguimiento riguroso de medidas de esterilidad y asepsia: uso de jeringuillas estériles desechables y otras medidas de seguridad como los protocolos de actuación ante pinchazos accidentales. ● Elegir el lugar idóneo de punción, no sobrepasar los volúmenes máximos recomendados de cada inyección (tabla a continuación3). No se recomienda realizar maniobra de cambio de planos musculares (sea para “repartir” el volumen o con objeto de administrar dos o más fármacos en la misma punción) ya que no existen evidencias que respalden la seguridad de esta maniobra, sobre todo si se superan los volúmenes máximos recomendados o para administrar en el mismo lugar de inyección fármacos incompatibles3.
  • 6. 6 Tabla 1. Tomada de: Castellano C, Montes G, Guerra R, Plasencia N. Nota informativa farmacoterapéutica sobre el uso racional de la medicación vía intramuscular. 2017. Efectos secundarios más frecuentes de la administración de fármacos por vía IM: ● Dolor local, inflamación y eritema que desaparece en horas o días. ● Infección por bacterias/ otros organismos presentes en el medio ambiente o en la piel antes de la inyección. Se minimiza empleando utensilios estériles y desinfectando el lugar de la inyección. ● Fibrosis o hematomas en el lugar de inyección. ● Lesión nerviosa o vascular (nervio ciático, radial, axilar, etc.) ● Transmisión de enfermedades infecciosas entre pacientes o a otro profesional si no se utiliza un equipo esterilizado o desechable. ¿Por qué elegimos la vía IM de forma inadecuada a la hora de administrar la medicación? ● Factores dependientes del paciente: falsa creencia sobre la rapidez/efectividad de la vía intramuscular. Presión sobre el médico. ● Factores relacionados con la formación/aprendizaje: desconocimiento de las indicaciones de la vía intramuscular y de la farmacocinética de los medicamentos. No todos los medicamentos son más rápidos por vía intramuscular. Hay algunos en los que incluso la absorción es más errática. La rapidez de acción depende de la farmacocinética de cada medicamento y no de la vía de administración. ● Factores ligados a la tarea: ausencia de protocolos actualizados para la toma de decisiones en AP. ● Equipamientos y recursos: medicación disponible en nuestro medio (a veces sólo se dispone de inyectables). No todos los profesionales conocen los medicamentos disponibles en los botiquines de AP. ● Escasas notificaciones de RAM sobre la vía intramuscular, lo que hace que se
  • 7. 7 considere más segura de lo que realmente es5. Percepción de los pacientes: Pacientes y profesionales comparten muchas veces la idea de que, al administrar un medicamento por vía parenteral o IM, se está recibiendo un medicamento “más fuerte”. Comparando administración oral e intramuscular de placebo, este “efecto placebo” en sí mismo de los medicamentos por vía parenteral no es relevante sobre el efecto analgésico de los mismos, por lo que la vía intramuscular, en este sentido, no estaría aconsejada6. La percepción de que las inyecciones IM son más potentes o tienen un efecto psicológico adicional no está probada y es una razón inadecuada para elegir la vía IM en las infecciones en las que la vía oral está indicada, siendo esta vía menos costosa, menos dolorosa y con menos efectos secundarios. La creencia de que los usuarios acuden con urgencia porque desean la vía de administración IM y no van a entender ni aceptar que les indiquen medicación VO, aumenta la posibilidad de indicación de tratamiento IM y no se oferte la VO u otras alternativas terapéuticas adaptadas a su situación. En no pocos casos los pacientes estiman que ya se han agotado las posibilidades de la VO, desconociendo las evidencias de eficacia relativa de cada fármaco según sus vías de administración4. Fármacos de uso frecuente que se administran por vía IM. AINEs/Analgésicos En un estudio que comparaba placebo oral con medicación im activa y medicación activa oral con placebo im encontraron en su estudio prospectivo que los pacientes de urgencias obtuvieron niveles comparables de analgesia con un AINE oral (ibuprofeno) y un AINE intramuscular (ketorolaco) 6. Shrestha et al. aplicó este modelo a ketorolaco IM e indometacina VO. para el tratamiento agudo artritis gotosa y no encontró diferencias entre grupos7. La inyección de diclofenaco IM proporciona una analgesia más rápida frente a la administración oral de diclofenaco. Sin embargo, dada la preparación necesaria para una inyección IM, la administración oral puede ser preferible cuando las circunstancias clínicas permitan una elección en la vía de administración de AINEs8. El ketorolaco IM y el ibuprofeno oral proporcionan una analgesia comparable en los pacientes de urgencias con dolor musculoesquelético agudo9. Está justificada la utilización de diclofenaco vía IM en el dolor cólico intenso por eficacia analgésica y mayor rapidez de acción, y el metamizol parenteral ante la presencia de náuseas, vómitos o trastornos gastrointestinales o de consciencia3.
  • 8. 8 En cuanto a si los AINEs por vía IM son menos gastrolesivos que administrados por VO, dado que este efecto gastrolesivo no es irritativo local, sino indirecto mediado por la inhibición de prostaglandinas, que disminuyen la resistencia de la pared gástrica al pH ácido al inhibir la producción de moco y bicarbonato por las células epiteliales gástricas, no varía según se administre VO como IM10. Corticoides Las inyecciones intramusculares de corticosteroides parecen ser tan efectivas como la vía oral para prevenir la recaída de los cuadros de asma. En una revisión Cochrane se examinó la efectividad de una inyección de corticosteroides en comparación con corticosteroides administrados por vía oral para mejorar los resultados entre pacientes atendidos en un servicio de urgencias con asma aguda. Las inyecciones intramusculares de corticosteroides parecen ser tan efectivas como los comprimidos para prevenir la recurrencia de crisis agudas de asma. No se encontraron diferencias en el riesgo de recurrencia entre los participantes que recibieron inyecciones intramusculares y el fármaco por vía oral. Aunque no todos los estudios informaron eventos adversos en los grupos de estudio, no se encontraron diferencias entre los participantes que recibieron inyecciones intramusculares y comprimidos. Durante el seguimiento, no se encontraron diferencias en las pruebas de función pulmonar entre los participantes que recibieron inyecciones intramusculares o corticosteroides v.o. Los estudios de las puntuaciones y la duración de los síntomas no encontraron diferencias entre los participantes que recibieron corticosteroides por inyección o comprimidos11. Cuando se trata de ataques agudos de asma y crup, los corticoides sistémicos son el tratamiento recomendado, habiendo demostrado disminuir los síntomas, las hospitalizaciones y las visitas por ambas causas. Está habiendo un incremento en la evidencia de que el tratamiento oral de las exacerbaciones de asma y crup es igual de eficaz que el de la administración por vía IM. Estudios indican que la prednisolona oral fue no inferior a la prednisolona IM en el tratamiento de la exacerbación de EPOC1. Varios estudios que compararon la administración IM de corticosteroides con la administración oral no encontraron diferencias significativas en los resultados entre los grupos. A pesar de numerosos ensayos que evalúan dosis, frecuencias de dosificación y vías de administración de varios corticosteroides, no hay pruebas claras de una fórmula o vía de administración superior1. Los corticoides orales eliminan el dolor, la ansiedad, los efectos secundarios y los costes adicionales de las inyecciones. Además, son bien tolerados por los pacientes. Ya sea por vía parenteral u oral, la efectividad de la administración de corticosteroides para la anafilaxia no está clara1. Antibióticos Una revisión sistemática encontró que no hay evidencia clara de que el antibiótico oral sea menos efectivo o más lento que el IM para el tratamiento de la ITU severa en niños y adultos. Otros estudios han demostrado una efectividad clínica similar para una dosis única de ceftriaxona IM o 10 días de trimetoprim/sulfametoxazol oral para infecciones del tracto urinario en niños febriles. (8-10) Varios estudios han demostrado que, para
  • 9. 9 niños con otitis media, una dosis única de ceftriaxona IM no es más efectiva respecto a las tasas de mejoría, fracaso o recaída frente a 10 días de amoxicilina oral, amoxicilina/clavulánico (Augmentine) o trimetoprim/sulfametoxazol1. Aunque no se ha demostrado que los antibióticos IM sean más efectivos o que conduzcan a una recuperación más rápida, son apropiados para indicaciones específicas. La vía oral es preferible frente a la IM en el tratamiento de la neumonía extrahospitalaria, La penicilina G benzatina intramuscular es el tratamiento de elección recomendado para las infecciones por Treponema pallidum, y la ceftriaxona intramuscular se recomienda para las infecciones por Neisseria gonorrhoeae y la enfermedad inflamatoria pélvica1. Vitamina B12 Citamos a continuación tres estudios específicos sobre la vitamina B12 que se realizaron en pacientes de atención primaria. En un estudio suizo12, cabe señalar que la mayoría de los pacientes prefirieron la vía oral después del estudio debido a la desventaja de las inyecciones y al hecho de tener que visitar periódicamente su centro de atención primaria. Un estudio canadiense13 nos habla del ahorro en costes sanitarios de la administración oral frente a la intramuscular. Y un estudio español14 realizado en 23 centros de atención primaria de Madrid señala que, dada la igual eficacia de ambas vías de tratamiento, los médicos generalmente asumen que tomar suplementos orales se asocia con una mayor sensación de bienestar, aunque esto no ha sido probado. En el caso del déficit de B12 por déficit de factor intrínseco, se está estudiando la posibilidad de que la vía oral a dosis altas sea igualmente eficaz que la vía intramuscular en el corto plazo. Pese a esto no se han realizado estudios de resultados a largo plazo que evalúen la eficacia en el tratamiento o la prevención de la anemia. Aunque se necesitan grandes ensayos a largo plazo para determinar si la vitamina B12 oral es tan efectiva como el tratamiento IM, el tratamiento con vitamina B12 oral en dosis altas con vigilancia clínica continua parece ser indoloro, efectivo, seguro, rentable y conveniente para la mayoría de los pacientes1. Tabla 2. Tomada de: Shatsky M. Evidence for the Use of Intramuscular Injections in Outpatient Practice. Am Fam Physician. 2009;79(4):297-300
  • 10. 10 Tabla 3. Tomada de: Castellano C, Montes G, Guerra R, Plasencia N. Nota informativa farmacoterapéutica sobre el uso racional de la medicación vía intramuscular. 2017 Haciendo una recopilación de las indicaciones de la vía intramuscular, el documento de Gestión de riesgos sanitarios de la comunidad autónoma de Madrid hace las siguientes distinciones5: Tabla 4. Tomada de: Servicio Madrileño de Salud. Administración medicamentos vía intramuscular AP. Servicio Madrileño de Salud.; 2016.
  • 11. 11
  • 12. 12 Tabla 5. Tomada de: Servicio Madrileño de Salud. Administración medicamentos vía intramuscular AP. Servicio Madrileño de Salud.; 2016.
  • 13. 13 Tabla 6. Tomada de: Servicio Madrileño de Salud. Administración medicamentos vía intramuscular AP. Servicio Madrileño de Salud.; 2016. Conclusiones El proceso de decisión de la vía de administración implica evaluar el cuadro clínico, conocer las indicaciones de la medicación y conocer las preferencias del paciente. Con excepciones, no existen datos concluyentes que apoyen la vía IM como preferible a la vía oral en un principio1. Analgésicos, AINE y corticoides se administran habitualmente de forma más segura y eficaz por VO que por la IM.3 Las evidencias de índole farmacocinética y de eficacia no posicionan por tanto la vía IM sobre la VO en la mayoría de los antibióticos, corticoides, AINEs o vitamina B12. En la mayoría de las situaciones en las que se usan, incluidas muchas de las urgencias, la VO es igual de eficaz, más accesible y fácil de administrar que la IM, no afecta a la integridad cutánea y muscular, no causa dolor ni otras complicaciones locales (abscesos, hematomas...) y no crea dependencia de administración ligada al entorno sanitario4. Existen algunos fármacos con indicación clara de administración por vía IM, como por ejemplo antibióticos concretos. Hay fármacos cuya administración por vía IM está indicada en determinadas circunstancias como el diclofenaco o corticoesteroides en caso de urgencia y hay otros fármacos cuyo uso IM no está justificado, dado que la absorción IM no aporta ventajas frente a la oral o no tienen indicación de uso por esta vía y pueden producir efectos adversos innecesarios como la Vitamina D y la Vitamina B12. También es importante tener en cuenta el ahorro de costo de administración por vía oral frente a la intramuscular4.
  • 14. 14 La vía de administración de los medicamentos debe individualizarse y ser consensuada con el paciente debidamente informado, evitando sobreentender sus preferencias y aportando toda la información disponible (sobre efectos secundarios, rapidez de acción…). Antes de indicar un tratamiento IM debemos preguntarnos si está justificada emplear esa vía y si su relación riesgo-beneficio es favorable. Bibliografía 1.Shatsky M. Evidence for the Use of Intramuscular Injections in Outpatient Practice. Am Fam Physician. 2009;79(4):297-300 2. Who. WHO calls for worldwide use of "smart" syringes. 2015. Available from: https://www.who.int/news/item/23-02-2015-who-calls-for-worldwide-use-of-smart- syringes. 3. Castellano C, Montes G, Guerra R, Plasencia N. Nota informativa farmacoterapéutica sobre el uso racional de la medicación vía intramuscular. 2017. 4.Gimeno Feliu, C. Estudio sobre uso inadecuado de medicación intramuscular en atención primaria. Instituto aragonés de ciencias de la salud. 2020. 5.Servicio Madrileño de Salud. Administración medicamentos vía intramuscular AP. Servicio Madrileño de Salud.; 2016. 6.Schwartz NA, Turturro MA, Istvan DJ, Larkin GL. Patients’ perceptions of route of nonsteroidal anti-inflammatory drug administration and its effect on analgesia. Acad Emerg Med. 2000;7(8):857-861. 7. Shrestha M, Morgan DL, Moreden JM, Singh R, Nelson M, Hayes JE. Randomized double-blind comparison of the analgesic efficacy of intramuscular ketorolac and oral indomethacin in the treatment of acute gouty arthritis. Ann Emerg Med. 1995;26(6):682-686 8. Qureshi I, Pathan SA, Qureshi RS, Thomas SH. Intramuscular versus oral diclofenac for acute pain in adults with acute musculoskeletal injuries presenting to the ED setting: a prospective, double-blind, double-dummy, randomised controlled trial. Emerg Med J. 2019 Jul;36(7):401-406. doi: 10.1136/emermed-2018-208214. Epub 2019 Jun 19. PMID: 31217178.
  • 15. 15 9. Turturro MA, Paris PM, Seaberg DC. Intramuscular ketorolac versus oral ibuprofen in acute musculoskeletal pain. Ann Emerg Med. 1995 Aug;26(2):117-20. doi: 10.1016/s0196-0644(95)70138-9. PMID: 7618770. 10. Pulito G, Garcia C. 40 dudas resueltas sobre la vía intramuscular: Enfermeria evidente; 2020. 11. Kirkland SW, Cross E, Campbell S, Villa-Roel C, Rowe BH. Intramuscular versus oral corticosteroids to reduce relapses following discharge from the emergency department for acute asthma. Cochrane Database Syst Rev. 2018;6:CD012629. 12. Metaxas C, Mathis D, Jeger C, Hersberger KE, Arnet I, Walter P. Early biomarker response and patient preferences to oral and intramuscular vitamin B12 substitution in primary care: a randomised parallel-group trial. Swiss Medical Weekly. 2017;147:w14421 13. Masucci L, Goeree R. Vitamin B12 intramuscular injections versus oral supplements: a budget impact analysis. Ontario Health Technology Assessment Series. 2013;13(24):1- 24. 14. Sanz-Cuesta T, Escortell-Mayor E, Cura-Gonzalez I, Martin-Fernandez J, Riesgo- Fuertes R, Garrido-Elustondo S, et al. Oral versus intramuscular administration of vitamin B12 for vitamin B12 deficiency in primary care: a pragmatic, randomised, non- inferiority clinical trial (OB12). BMJ open. 2020;10(8):e033687.