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Horace Wells,

Horace Wells,

William Morton,

1844

1845

1846

Utilizó el óxido
nitroso para
realizar un
extracción dental

Realizó una
demostración
pública, la cual fue
un fracaso

Repitió en forma
exitosa la hazaña
de Wells, usando
éter
Albert Niemann,

1860.
Utilizó la cocaína
como primer
anestésico

Von
Anrep, 1880.

William Halsted,
1884

Demostró el
efecto anestésico
de la cocaína en
animales

Utilizó cocaína
en el bloqueo del
nervio dentario
inferior
.

Heinrich Braun,
1903
Combinó la cocaína
con adrenalina,
prolongando el efecto
anestésico

Alfred
Einhorn, 1904
Sintetizó la
procaína

Niel
Löfgren, 1943
Sintetizó la
lidocaína y
recomendó su uso
en odontología
TIPO ÉSTERES
CH2

TIPO AMIDAS
GRUPO AMINO

N

CH2
O

C2H5

5H2C

CADENA HIDROCARBONADA

CH2
C=O

C=O

NH
CADENA INTERMEDIA

GRUPO AROMATICO

H2N
TIPO ÉSTERES

TIPO AMIDAS

CH2
GRUPO AMINO

C2H5

5H2C
N

CH2

CH2
Es lipofílico, permite al fármaco penetrar
O
CADENA HIDROCARBONADA
la membrana nerviosa C=O
C=O

NH
CADENA INTERMEDIA

GRUPO AROMATICO

H2N
TIPO ÉSTERES

TIPO AMIDAS

CH2
GRUPO AMINO

C2H5

5H2C

N
CH2
Mantiene la estructura en equilibrio
O

CH2
CADENA HIDROCARBONADA

CADENA INTERMEDIA

Formada por enlace
GRUPO AROMATICO
Ester o Amida
H2N
TIPO ÉSTERES

TIPO AMIDAS

Entre mas larga mayor liposolubilidad
CH2
C2H5
5H2C
GRUPO AMINO

N

CH2
O

CH2
CADENA HIDROCARBONADA

CADENA INTERMEDIA

Influye en la toxicidad y duración de la
acción
GRUPO AROMATICO

H2N
TIPO ÉSTERES

TIPO AMIDAS

CH2
GRUPO AMINO

N

CH2
O

C2H5

5H2C

CH2
CADENA HIDROCARBONADA

Es Hidrofílico
CADENA INTERMEDIA

Permite adecuada concentración al
GRUPO AROMATICO
interior de la célula
H2N
MECANISMO DE ACCION
MEMBRANA EN REPOSO

Na ++

Prot --

Ca ++

-90 mv
-60 mv

-------------------------------------------------------------------------------------+++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++
Canales de Sodio
++
K
Cl --
MECANISMO DE ACCION
MEMBRANA EN FASE DE DESPOLARIZACION

K ++

Prot -Na ++

+ 20MV

Ca ++

Na ++

+++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++
Na ++
Na ++

-------------------------------------------------------------------------------------Na ++
Na ++

Na ++ Na ++

Na ++
MECANISMO DE ACCION
MEMBRANA EN FASE DE REPOLARIZACION

Na ++

Prot --

Ca ++

- 50MV

-------------------------------------------------------------------------------------+++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++
Ca ++ Na ++ ++
Na
K ++
Na ++
pK:
7.9

H+
H+

Forma ionizada
Catiónica

Forma no ionizada
Base libre

•74 %
•No actividad
farmacológica
•No atraviesan las
membranas lipidicas
•Se difunden en
liquido extracelular o
citoplasma

•26 %
•Actividad
farmacológica
•Atraviesan las
membranas lipidicas
• No se difunden en
liquido extracelular o
citoplasma

pH:
7.4

COEFICIENTE DE DISOCIACION
pK:
7.9

pH:
7.4
H+

pH:
7.4

H+
Forma no ionizada
Base libre

Forma ionizada
Cationica

K ++

Prot -Na ++

+ 20MV

Ca ++

Na ++

+++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++
Na ++
Na ++

-------------------------------------------------------------------------------------Na ++
H+ ++
Na

Na ++
Na ++
H+

Forma no ionizada
Base libre

FASE DE DESPOLARIZACION
pK:
7.9

H+
H+

Forma ionizada
Catiónica

Forma no ionizada
Base libre

•99 %
•No actividad
farmacológica
•No atraviesan las
membranas lipidicas
•Se difunden en
liquido extracelular o
citoplasma

•1 %
pH:
5

•Actividad
farmacológica
•Atraviesan las
membranas lipidicas
• No se difunden en
liquido extracelular o
citoplasma

COEFICIENTE DE DISOCIACION
pK:
7.9

pH:
5
H+

pH:
5

H+
Forma no ionizada
Base libre

Forma ionizada
Cationica

K ++

Prot -Na ++

Ca ++

Na ++

+ 20MV

+++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++
Na ++
Na ++

-------------------------------------------------------------------------------------Na ++
1%

H+ ++
Na

Na ++
Na ++

H+

Forma no ionizada
Base libre

FASE DE DESPOLARIZACION
FIBRAS
MIELINIZADAS
SNC

MIELINIZADAS
SNA
FIBRAS
AMIELINICAS
• Dolor
A delta • Frio - Calor
C
A beta

A alfa

A gama

• Tacto
• Presión
• Propiocepción
• Movilidad
ADRENALINA

NEUROTRANSMISOR

HORMONA

NORADRENALINA

ADRENALINA

RECEPTORES ADRENERGICOS:
ALFA O BETA
CARDIOACELERACION

CONTRACCION
MUSCULO CARDIACO
IMPULSOS PROPÍOS
VASODILATACION

UTERO Y BRONQUIOS: RELAJACION
VASOCONSTRICCION
LIBERACION DE CATECOLAMINAS
Principio activo:
Lidocaína 2%
Mepivacaína 3%
Articaína 4%
Prilocaína 3%

Vasoconstrictor:
Epinefrina
1:50.000
1:80.000
1:100.000

Antibacteriano
Metil parabeno
Prohibido por FDA
1983

Antioxidante:
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EPINEFRINA
CONCENTRACION

2 Gr
Epinefrina

50.000 ml

Epinefrina 1:50.000

2 Gr
Epinefrina

2 Gr
Epinefrina

80.000 ml

100.000 ml

Epinefrina 1:80.000

Epinefrina 1:100.000
VASOCONSTRICTOR

CONCENTRACION
RECOMENDADA

DOSIS MAXIMA
200 µg

Adrenalina

1:50.000 (20 µg/ml)

10 carpules
400 µg

Adrenalina

1:100.000 (40 µg/ml)

20 carpules

Nor-adrenalina

1:30.000 (33 µg/ml)

330 µg

American Hearth Assocciation, American Dental Assocciation
CONTRAINDICACION RELATIVA

Paciente controlado
• No olvidado tomar el medicamento
• Registro de la toma de presión
• Tipo procedimiento odontológico
•
CONTRAINDICACION RELATIVA
•

Registro de la toma de presión
CONTRAINDICACION RELATIVA
•

Tipo procedimiento odontológico
Evitar inyección intravascular
 Ambiente relajado
 Usar ansiolíticos
 Usar técnicas complementarias
 Utilizar concentraciones 1:100.000

•
•
•
•
•
•

En pacientes hipertensos no controlados en
estadio II o III
Tiroxicosis
Infartos en menos de 1 año
Cardiopatía isquémica
Inhibidores de la Mono Amino Oxidasa (MAO).
En pacientes diabéticos, en porciones terminales
donde el riesgo de necrosis es mayor.
Disminuye la toxicidad
Anestesia más profunda y duradera
• Mayor numero de dosis
• Reduce el sangrado
•

•
•

Análogos de la hormona anti diurética o
vasopresina (ADH)
• Vasoconstrictores polipeptídicos
• Receptores VP2
• Produce vasoconstricción local
LIDOCAINA

• Sintetizada por Lofgren – 1943
• Usada anti arrítmico – 1950
• Mas usado en Odontología

• Soluble en agua
• Vasodilatadora
• Metabolismo Hepático: 90%

•Excreción renal







Lidocaína 2%
Lidocaína 2% + Epinefrina 1:80:000
Lidocaína 2% + Epinefrina 1:100:000
pH: 6.2 – pK:7.9
Paso placentario: 55%
Lidocaína 2% simple

Lidocaína 2% con
Epinefrina 1:100.000

Dosis máxima

300 mg

400 mg

Dosis Cartucho

36 mg

36 mg

Dosis mínima/kg

3 mg

4.4 mg

Periodo de latencia

2-3 min

2-3 min

Anestesia pulpar

30 min

60 min

Duración

60-120 min

180-240 min
MEPIVACAINA
• Es

una
amina
terciaria, incolora, cristalina
• Propiedades
similares a la
lidocaína
• Sintetizada por Ekemnstam en
1957
• Se metaboliza en el hígado y se
excreta por vía renal.
•Vasoconstrictora





Mepivacaína 2% con vasoconstrictor
Mepivacaína 3% simple - Útil en
odontopediátra
pH: 6.1 – pK:7.6
Es 1.5 veces más potente que la lidocaína y 2.5
veces que la procaína
Mepivacaína 3 % simple

Mepivacaina 2% con
Epinefrina 1:80.000

Dosis máxima

300 mg

500 mg

Dosis Cartucho

54 mg

36 mg

Dosis mínima/kg

4 mg

5 mg

Periodo de latencia

2-3 min

2-3 min

Anestesia pulpar

60 min

90 min

Duración

120 -240 min

240 min
PRILOCAINA
• La

iniciación un poco más larga
que la Lidocaína.
• Es
de corta duración al
administrarla sin vasoconstrictor
(15 minutos)
• Prilocaina 2% y 3%
con
Octapresína o Felipresina
•Prilocaina 4% (Pricanest®) sin
vasoconstrictor.







La metahemoglobinemia es un efecto tóxico
secundario
Metabolito Orto toluidina
600 mg de Prilocaina 5% metahemoglobina
Cianosis en la madre
75% paso transplacentario: Cianosis fetal
Ideal: Articaina.
Prilocaína 4 % simple

Prilocaina 3% con
Felipresina

Dosis máxima

300 mg

500 mg

Dosis Cartucho

72 mg

54 mg

Dosis mínima/kg

4 mg

4 mg

Periodo de latencia

2-3 min

2-3 min

Anestesia pulpar

20 min

60 min

Duración

30 min

120 min
ARTICAINA
• Metaboliza

en el plasma
• Europa y Canadá 20 años
• 2000 en USA: Articaina 4%
con epinefrina 1:100.000
• Vida media plasma corta: 20
min
• Menor toxicidad





Único anestésico amida
Anillo de tiofeno y un grupo Ester adicional
Unión proteínas plasmáticas: 95%
Metabolismo:
 Hidrolisis estereasas plasmáticas
 Enzimas microsomales hepáticas




Excreción renal
Tiene 1.5 veces la potencia de Lidocaína
20 min






Articaína 3% con Epinefrina 1:80.000
Articaína 4% con Epinefrina 1:100.000
pH: 6.1 – pK:7.8
Mayor unión proteínas plasmáticas y rápida
eliminación renal: Útil en Embarazo
Parestesia Lingual: 3.6 veces mayor
CONCEPTOS
Prof. Malamed S. USC
Martínez Adel. DDS, MsC
ANESTESIA PULPAR?

ANESTESIA TEJIDOS BLANDOS?




Incapacitante
Requiere instancia de recuperación
Expone riesgos:
▪ Trauma por mordedura
▪ Quemadura


Incapacidad funcional:
▪
▪
▪
▪



Hablar
Deglutir
Ingesta líquidos
Efecto antiestético

Incapacidad Sensitiva
ANESTESIA PULPAR?

ANESTESIA TEJIDOS BLANDOS?
ANESTESICOS LOCALES: PRESENTACIONES COMERCIALES

Intermedia
con vasoconstrictor

Corta
Sin Vasoconstrictor

DURACIÓN
EFECTO

SOLUCION

INFILTRACION
(PULPAR)
Minutos

TRONCULAR
(PULPAR)
Minutos

EFECTO TEJIDOS
BLANDOS
Horas

Mgs /
Carpul

Lidocaína 2%

5

No indicada

2

36

Mepivacaina
3%

20-30

45-65

2-3

54

Prilocaina 4%

10-15

45-65

3-4

72

Articaina 4%
Epinefrina
1:100.000

60-75

120

3-5

72

55-65

80-90

3-5

36

Lidocaína 2%
Epinefrina
1:100.000


Maxilar superior:
▪ Deseable infiltración
INFILTRACION
(PULPAR)
Minutos

Articaina 4%
Epinefrina
1:100.000

60-75

Lidocaína 2%
Epinefrina
1:100.000

55-65

• Procedimientos en 1 o 2
dientes
• No infraorbitaria
• Labios, parpados, ala
nariz


Maxilar inferior:
INFILTRACION
(PULPAR)
Minutos

Articaina 4%
Epinefrina
1:100.000

60-75

Lidocaína 2%
Epinefrina
1:100.000

55-65

No
• Mandibular
•Gow –Gates
Si
•Intraoseas
•Intraligamentaria
•Infiltrativa posterior con
Articaína 4%
Prof. Malamed S. USC
YES!





Antagonista receptores alfa adrenérgicos
Vasodilatación local - Taquicardias
FDA aprobó en 1952
▪
▪
▪
▪

Tratamiento Hipertensión en Feocromocitoma
Diagnostico de Feocromocitoma
Prevención necrosis extravasación de Epinefrina
Disfunción eréctil

▪Contraindicado en lactantes y embarazo






Cartuchos de 1.7 cc
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