Los fármacos antitiroideos interfieren con la síntesis de hormonas tiroideas al bloquear el transporte de yodo a la glándula tiroides o inhibir la incorporación de yodo y la formación de hormonas tiroideas. Los principales fármacos son los inhibidores del transporte de yodo como el perclorato y los tioureilenos como el propiltiouracilo y el metimazol. El yodo también inhibe la síntesis y liberación de hormonas tiroideas pero puede causar efectos adversos como hipersensibilidad o intoxicación cr

1. FÁRMACOS ANTITIROIDEOS
Dra. Eulalia Fernández Vallín Cárdenas

2. GLÁNDULA TIROIDES
• Es el origen de dos tipos de hormonas
fundamentalmente
• Los folículos tiroideos producen las hormonas
derivadas de la yodotironina: tiroxina (T4) y
triyodotironina (T3).
• Hormonas importantes para el crecimiento,
desarrollo y el metabolismo energético

5. Síntesis, almacenamiento, liberación e
interconversión de hormonas tiroideas
1. Captación de ión yodo por la glándula
2. Oxidación del yodo por yodación de los grupos tirosilo
de la tiroglobulina
3. Acoplamiento de los residuos de yodotirosina para
generar yodotironinas
4. Reabsorción de coloide
5. Proteólisis de la tiroglobulina y liberación de
hormonas al torrente sanguíneo
6. Reciclamiento del yodo el la glándula tiroidea
7. Conversión en periferia de tiroxina a triyodotironina

7. HIPERFUNCIÓN TIROIDEA
• La tirotoxicosis es un trastorno causado por
elevación de las concentraciones de hormonas
tiroideas libre circulante
• La enfermedad de Graves es la causa más
común de tirotoxicosis
• Varios compuestos son capaces de interferir,
de manera directa o indirecta, con la síntesis,
liberación o acción de las hormonas tiroideas

8. Fármacos antitiroideos
• Interfieren directamente con la síntesis de
hormonas tiroideas
• Inhibidores iónicos, que bloquean los
mecanismos de transporte de yodo
• Concentraciones elevadas de yodo que
disminuyen la síntesis y liberación de
hormonas
• Yodo radioactivo que lesiona la glándula por
radiaciones ionizantes

10. Inhibidores del transporte activo de
yodo
1. Designa sustancias que interfieren con la
concentración de yodo por la glándula tiroides
2. El perclorato es 10 veces más activo que el
tiocianato
3. El perclorato bloquea la entrada de yoduro a la
tiroides por inhibición competitiva de NIS
(proteína específica de membrana, denominada
transportador paralelo de sodio-yodo)
4. El principal efecto adverso es el hipotiroidismo

11. Tioureilenos
(propiltiouracilo, metimazol, carbimazol
• Mecanismo de acción: Inhiben la incorporación
de yodo a los residuos tirosilo, además inhiben el
acoplamiento de los residuos de yodotirosilo para
formar yodotironinas, por inhibición de las
enzimas peroxidasas
• El propiltiouracilo inhibe la conversión en
periferia de tiroxina a triyodotironina
• El metimazol es el preferido en la enfermedad de
Graves por ser menos tóxico del propiltiouracilo

12. Tioureilenos
• Al elevarse las concentraciones plasmáticas de
I- se inhibe la liberación de hormona tiroidea
de manera rápida y eficaz.
• Sin embargo después de u período variable
desaparecen los efectos beneficiosos
• Usos terapéuticos: preparación preoperatoria
para tiroidectomía, enfermedad de Graves

13. Tioureilenos
Efectos adversos:
1. Sensibilidad al yodo
2. Angioedema y edema de la glotis
3. Enfermedad del suero
4. Hemorragias cutáneas
5. Púrpura trombocitopénica trombótica
6. Periarteritis nodosa letal

15. Tioureilenos
Efectos adversos:
• Agranulocitosis (metimazol)
• Exantema papular urticariforme
• Dolor y rigidez articular
• Parestesias
• Caída del cabello
• Fiebre medicamentosa
• Hepatitis
• Nefritis
• No utilizarse en niños excepto en casos de alergia al
metimazol

16. Yodo
• Es el remedio más antiguo que se conoce para
los trastornos de la glándula tiroides
• Inhibe la síntesis de hormonas tiroideas (sólo
con concentraciones críticas intracelulares)
• Inhibición de la liberación de hormonas
tiroideas (efecto rápido)

17. YODO
(efectos adversos)
• Hipersensibilidad (anafilaxia, enfermedad del
suero, púrpura trombocitopénica, periarteritis
nodosa).
• Yodismo (intoxicación crónica dosis dependiente):
a. Sabor metálico
b. Sensación urente en boca y faringe
c. Dolor en dientes y encías
d. Coriza, estornudos, rinorrea

18. YODO
(efectos adversos)
e. Tos productiva
f. Edema pulmonar
g. Bocio
h. Inflamación de faringe y laringe
i. Yodermia
j. Diarreas

19. Yodo radioactivo
• El isótopo más utilizad es el I131
• Semivida de ocho días
• Emite rayos gamma y β
• Más del 99% de la radiación se consume en 56
días
• Destruye la glándula en glándulas hiperactivas
o aumentadas de tamaño y en el cáncer
toroideo

20. Yodo radioactivo
(usos terapéuticos)
• Hipertiroidismo
• Diagnóstico de los trastornos de la función
tiroidea
• Cáncer de tiroides

21. Yodo radioactivo
Contraindicado en el embarazo

22. EJERCICIOS
Los medicamentos importantes utilizados en el
tratamiento de la tirotoxicosis son todos los
siguientes, excepto:
a. Propiltiouracilo
b. Yoduro de potasio
c. Tiroglobulina
d. Yodo radio activo

23. EJERCICIOS
Los yoduros administrados en grades dosis
presentan los siguientes efectos: (dos respuestas
correctas):
a. Aumento de tamaño del tiroides
b. Disminución de la vascularización de la
glándula
c. Aumento de la secreción de hormona
d. Disminución de la yodación de la tirosina