1. Fármacos tiroideos y
antitiroideos
Dra. Marisol Conde Ávila

2. Función de las hormonas
tiroideas
•  número y actividad
mitocondrial
•  formación de ATP
•  transporte activo Na/K-
ATPasa
•  metabolismo
• Crecimiento y maduración de
huesos
• Estímulo y desarrollo cerebral
(fetal y postnatal)

5. Tratamiento
Preparados
tiroideos
Tioamidas Inhibidores
iónicos
Yoduros Yodo
radiactivo
Levotiroxina sódica
(L-T4)
Propiluracilo
Propiltiouracilo
Perclorato Yoduro ¹³¹I¯ de
sodio
Liotironina sódica
(L-T3)
Metimazol Tiocinato
Liotrix (mezcla de
T3 y T4)
Carbimazol
Preparaciones de
tiroides desecado

6. HIPOTIROIDISMO

7. Restitución de la hormona tiroidea
Mecanismo: restitución de la ausencia de hormona tiroidea
endógena con hormona tiroidea exógena.
Fármaco:
• Levotiroxina (T4)
• Liotironina (T3)
Usos clínicos:
• Hipotiroidismo
• Coma mixedematoso
Efectos adversos: hipertiroidismo, osteopenia,
seudotumor cerebral, convulsiones, IAM.
Contraindicaciones: IAM, insuficiencia
suprarrenal no corregida, tirotoxicosis no
tratada.
Consideraciones terapéuticas:
• Colestiramina y poliestireno sulfonato sódico
 absorción de hormona tiroidea sintética
• Rifampicina y fenitoína  metabolismo de la
hormona tiroidea sintética
• En coma mixedematoso optar por T3 porque
actúa más rápido ;)
Farmacocinética:
• VO (tabletas; inyectable)
• L-T4: absorción ID 50-80%
( c/estómago vacío) dosis diaria
en adultos 112 μg DU; VM 7
días.
• L-T3: dosis diaria en adultos
50-75 μg dosis divididas
• Amplia distribución (hígado,
riñón)
• Excreción renal de
metabolitos, >50% en
heces sin cambios.

8. Restitución de la hormona tiroidea
Mecanismo: restitución de la ausencia de hormona tiroidea
endógena con hormona tiroidea exógena.
Fármaco:
• Liotrix (asociación de
levotiroxina y liotironina)
Usos clínicos:
• Hipotiroidismo
Efectos adversos: angina de pecho,
taquiarrtimias
Contraindicaciones: embarazo,
lactancia
Consideraciones terapéuticas:
• Colestiramina o colestipol se
tomarán 4h antes o después del
liotrix
• Ajustar dosis de medicamentos para
DM
Farmacocinética:
• VO, DU antes del
desayuno a la misma
hora TODOS los días

9. HIPERTIROIDISMO

10. Inhibidores de organificación y
liberación de la hormona tiroidea
• ¹³¹I¯ (yoduro radiactivo)
• Yoduro (concentraciones elevadas)
• Propiltiouracilo (PTU)
• Tiamazol

11. Mecanismo de acción

12. Inhibidores de organificación y
liberación de la hormona tiroidea
Mecanismo: el yoduro radiactivo emite rayos γ y gran cantidad de partículas
β, tóxicas para cells foliculares tiroideas.
Fármaco:
• ¹³¹I¯ (yoduro radiactivo)
Usos clínicos:
• Hipertiroidismo
• Ca tiroideo
Efectos adversos: puede empeorar la
oftalmopatía en la enfermedad de Graves,
hipotiroidismo.
Contraindicaciones: Embarazo.
Consideraciones terapéuticas:
• Alternativa a la cirugía en el
tratamiento del hipertiroidismo
• El exceso de radiación puede destruir la
glándula tiroidea, causando
hipotiroidismo
Farmacocinética:
• VO en forma de yoduro de potasio o de sodio
(líquido, cápsula de gelatina)
• 4h ayuno, 1h despúes absorción TOTAL; sangre
• Dosis total aproximada:
• 5-30 mCi p/destruir tejido hiperactivo
• 25-75 mCi p/ tamaño
• 20-300 mCi p/destruir cells tiroideas cancerosas
• VM 8 días, excreción renal
• Terapéutica no adecuada, tto adicional en transcurso
de 6 a 12 meses.
• Económico, no requiere hospitalización.
• El ¹²³I¯ VM corta, se utiliza con propósitos
diagnósticos en la captación y gammagramas
tiroideos

13. Inhibidores de organificación y
liberación de la hormona tiroidea
Mecanismo: la elevada concentración de yoduro inhibe la captación,
organificación acoplamiento y liberación de la hormona tiroidea debido al
efecto de Wolff-Chaikoff.
Fármaco:
• Yoduro (concentraciones elevadas)
Usos clínicos:
• Hipertiroidismo
Efectos adversos: Puede agravar los síntomas
del bocio tóxico
Contraindicaciones: ---
Consideraciones terapéuticas:
• Se usa para suprimir temporalmente la
función de la glándula tiroidea
• Se usa antes de la cirugía tiroidea para
facilitar técnicamente la extirpación
Farmacocinética:
• IV (angioedema y edema laríngeo)
• VO
• 1.5-150 mg diario
Efecto Wolff-Chaikoff: depresión de la
respuesta de la TSH, disminuyendo la
síntesis de tiroglobulinas, su yodación
y la liberación de hormonas tiroideas.

14. Inhibidores de organificación y
liberación de la hormona tiroidea
Mecanismo: el propiltiouracilo inhibe la peroxidasa tiroidea y la conversión
de T4 en T3. El tiamazol inhibe la peroxidasa tiroidea.
Fármaco:
• Propiltiouracilo (PTU)
• Tiamazol, Metimazol
(metilmercaptoimidazol, MMI)
Usos clínicos:
• Hipertiroidismo
Efectos adversos: agranulomatosis,
hepatotoxicidad, vasculitis,
hipoprotrombinemia; exantema, artralgias
Contraindicaciones: embarazo, lactancia
(tiamazol)
Consideraciones terapéuticas:
• Suele preferirse tiamazol para tratar
hipertiroidismo por su menor incidencia de
efectos adversos
• El PTU es el fármaco preferido para crisis
hipertiroidea debido a la inhibición adicional
de la conversión periférica de T4 a T3
Farmacocinética:
• VO; Biodisponibilidad 60-80%
• MMI: Atraviesa barrera placentaria y
pasa a leche materna
• PTU: 75-100mg/día c/8 h; VM 2h
• MMI: 30mg/día 1-2 tomas; VM 6-13
h
• Metabolismo hepático
• Elimina por orina connjugados o molécula
completa

15. Inhibidores del metabolismo
periférico de la hormona tiroidea
Mecanismo: bloqueo de la 5’- desyodasa, inhibiendo así la
conversión de T4 a T3
Fármaco:
• Iopodato de sodio
Usos clínicos:
• Hipertiroidismo
Efectos adversos: urticaria,
enfermedad del suero, a veces
puede exacerbar los síntomas del
hipertiroidismo
Contraindicaciones:
Ihipersensibilidad a los agentes de
radiocontraste
Consideraciones terapéuticas:
• Antes se usaba como agente de
radiocontraste
• Ya no está disponible
comercialmente
Farmacocinética:
• IV


16. Inhibidores del metabolismo
periférico de la hormona tiroidea
Mecanismo: bloqueo de la 5’- desyodasa, inhibiendo así la
conversión de T4 a T3
Fármaco:
• Antagonistas
adrenérgicos β
(propanolol, diltiazem,
esmolol)
Usos clínicos:
• Hipertiroidismo
Consideraciones terapéuticas:
• Efecto simpaticolítico es más
relevante a la hora de tratar
síntomas del hipertiroidismo que el
efecto menor de estos fármacos
sobre la 5’ –desyodasa
• Esmolol: favorito para crisis
hipertiroidea por su rápida acción
y corta VM de eliminación
Farmacocinética:
• COADYUVANTES
• IV propanolol: tormenta tiroidea
• PTU+propanolol: controla
taquiarritmias, crisis hipertensiva, inhibe
desyodación
• PTU+diltiazem: alivian síntomas
cardiovasculares

17. Más indicaciones
• Crisis tirotóxicas, tormenta tiroidea
• PTU dosis inicial 300-400 mg + 200 mg c/4h
• Propanolol IV 5mg c/6-8h
• Cortisol IV c/6-8h
• Hipertiroidismo en embarazo
• PTU 100-150 mg c/8h y reducir hasta 50-75 mg c/8h evitar
defectos indeseables de hipotiroidismo en feto

18. Inhibidores de la captación de
youdro
Mecanismo: compiten con el yoduro por la captación dentro de cells
foliculares de glándula tiroidea a través de NIS, reduciendo por tanto el
suministro intratiroideo de yoduro disponible para la síntesis de la hormona
tiroidea.
Fármaco:
• Perclorato
• Tiocianato
• Pertecnetato
Usos clínicos:
• Hipertiroidismo
• Agentes de radiocontraste
Efectos adversos: anemia aplásica, irritación
gastrointestinal
Contraindicaciones: sin contraindicaciones
importantes
Consideraciones terapéuticas:
• Su uso clínico vs hipertiroidismo está limitado
está limitado debido al riesgo de desarrollar
anemia aplásica
• Se suelen usar como agentes de radiocontraste
Farmacocinética:
• VO
• ----


19. Bibliografía
Brunton Laurence y Parker Keith. Goodman & Gilman. Manual de
farmacología y terapéutica. McGraw-Hill. México, D.F. 2009.
 Hardman J. et al. Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas de
la Terapéutica. McGraw-Hill Interamericana. México, D.F. 2011. 12ª.
Edición.
 Katzung Bertram G. Farmacología básica y clínica. McGraw-Hill.
México, D.F. 2009. 11ª. Edición.
 Trevor J. Anthony, Katzung Bertram G. Farmacología: autoevaluación
y repaso. Manual Moderno. México, D.F. 2009. 2ª. Edición.
 American Thyroid Association. Glándula tiroides y el yodo radiactivo.
Geo Salud [serie en internet] 2010 [consultado 2013 mayo 30].
Disponible en: http: / / geosalud.com/ endocrino/ tiroides/ yodo.
htm