La metformina es un medicamento usado para tratar la diabetes tipo 2. Actúa mejorando la sensibilidad a la insulina a nivel celular y tisular, lo que reduce los niveles de glucosa en la sangre. Se absorbe bien por vía oral y se elimina por riñón. Sus efectos secundarios más comunes son gastrointestinales como náuseas y diarrea. No debe usarse en pacientes con enfermedades renales debido al riesgo de acidosis láctica.

1. METFORMINA
Zepeda Pulido Ana Lucero
Farmacología II

2. Generalidades
◦ La metformina forma parte de la familia de las biguanidas, un grupo de
medicamentos que proceden de la guanidina, un derivado de Ga-lega
offininalis, planta que se ha usado desde la época medieval para el
tratamiento de la diabetes.
◦ Una propiedad muy importante de este fármaco es su capacidad para
reducir discretamente la hiperlipidemia.

3. Se considera un sensibilizador a la insulina, es decir, aumenta la
captación y utilización de la glucosa en los tejidos blanco y disminuye la
resistencia a la insulina.

4. Mecanismo de acción
Nivel molecular
Se fijan a la
membrana
mitocondrial, donde
alteran los sistemas
de transporte.
Nivel celular
La metformina activa
la AMPK,
directamente o través
de reducción de
reservas energéticas
intracelulares.
Nivel tisular
estimulación directa de
la glucolisis en tejidos,
mayor eliminación de
glucosa en sangre,
gluconeogénesis
hepática reducida,
retardo de la absorción
de la glucosa en el
tracto intestinal.
Nivel sistémico
se ven disminuidos
los niveles de
glucosa en el
plasma.

5. METFORMINA
NIVEL MOLECULAR.NIVEL CELULAR.
NIVEL TISULAR. NIVEL SISTEMICO.
las biguanidas se fijan a
la membrana
mitocondrial, donde
alteran los sistemas de
transporte.
Activa la AMPK
Aumenta la
translocación de
transportadores GLUT4
y bloquea la regulación
negativa de estos
transportadores.
Estimulación directa de la
glucolisis en tejidos.
Gluconeogénesis hepática
reducida.
Retardo de la absorción de
la glucosa en el tracto
intestinal.
se ven disminuidos los
niveles de glucosa en el
plasma.
Mejora la acción de la
insulina en la grasa y
musculo facilitando las
captaciones de glucosa y
la síntesis de glucógeno.

7. Caracterìsticas farmacocinèticas
◦ La metformina se absorbe bien por vía oral, en el intestino delgado; no se fija a las
proteínas plasmáticas y no sufre biotransformación, eliminándose casi por completo
por orina en forma activa (el 90 % de una dosis oral en 12 horas). Su semivida de
eliminación plasmática es de 2-4 horas, por lo que debe administrarse 2-3 veces al
día.

8. Aplicaciones terapéuticas
◦ Diabetes mellitus tipo 2
◦ Obesidad
◦ Cardioprotección
◦ Prevención de diabetes
◦ Embarazo
◦ Síndrome de resistencia a la insulina
◦ Síndrome de ovario poliquístico
◦ Lipodistrofia asociada con el VIH
◦ Esteatosis hepática
◦ Cáncer

9. Dosis y contraindicaciones
◦ la dosis de metformina es de 500 mg a un máximo de 2.55 g al día, con la dosis
efectiva mas baja que se recomienda.
◦ no deben usarse en pacientes con enfermedades renales, alcoholismo, enfermedad
hepática o condiciones predisponentes a anorexia tisular, debido a que se incrementa
el riesgo de acidosis láctica inducida por biguanidas.

10. Reacciones adversas
Dependientes de la
Anoxia tisular o la alteración
del metabolismo celular.
Comunes Los mas frecuentes son los
gastrointestinales: distensión
abdominal, nauseas, vómitos,
diarrea osmótica (evitables con
titulación progresiva de la
dosis), anorexia y disgeusia.
Poco comunes Mala absorciòn de vvitamina y
folatos
acidosis láctica

11. 11
Farmacocinèticas Farmacodinàmicas Otras
Acarbosa ocasiona un aumento
moderado en efectos
hipoglucemiantes de la
metformina y disminuye su
concentración.
La metformina aumenta el efecto
de los anticoagulantes y
fibrinolíticos
Los fumadores tienen mas
resistencia a la insulina.
La cefalexina incrementa las
concentraciones séricas de
metformina levemente. La
cefalexina incrementa las
concentraciones séricas de
metformina levemente.
El alcohol inhibe la
gluconeogénesis en el hígado por
lo que no se previene el descenso
de la glucemia y sobreviene una
crisis de hipoglucemia.
La administración intravascular de
medios de contraste yodados
puede ocasionar insuficiencia
renal, por lo tanto acidosis láctica
en pacientes que toman
metformina.
Interacciones

12. La cimetidina disminuye un 27%
el aclaramiento renal de la
metformina.
El goma guar reduce la velocidad
de absorción de la metformina,
pero aumenta la reducción total
de la glucemia.

14. Bibliografía
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