Este documento presenta información sobre diferentes fármacos protectores de la mucosa gástrica, incluyendo sucralfato, sales de bismuto coloidal, misoprostol y carbenoxolona. Estos fármacos ayudan a proteger la mucosa gástrica de daños causados por ácido y enzimas, y también tienen propiedades antiúlcera y antiinflamatorias. El documento describe los mecanismos de acción, indicaciones y efectos adversos de cada fármaco protector de la mucosa gástrica.
7. Su misión, tal y como viene asignada en su nomenclatura, es
la de proteger la mucosa del tracto gastrointestinal de todo
aquello que la pueda afectar y perjudicar tales como las
enzimas digestivas o la propia secreción ácida. Debido a sus
características también poseen una acción antisecretora y
antiúlcera péptica según el principio activo ya que son muy
diversos.
Lo fármacos protectores de la mucosa no son iguales que
los medicamentos antiácidos (almagato, algeldrato,
bicarbonato sódico,…) ni tampoco utilizan el mismo
mecanismo de acción que los inhibidores de la bomba de
protones (omeprazol, lansoprazol, pantoprazol,…).
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9. PROTECTORES DE LA MUCOSA
Son menos eficaces que los inhibidores de la secreción ácida.
control de los síntomas como en la cicatrización de las lesiones
Tratamientos de segunda elección
Preferible el uso de inhibidores de la secreción en la profilaxis y
tratamiento de las lesiones secundarias a AINES.
Dentro de este grupo se encuentran:
Sucralfato.
Sales de bismuto coloidal.
Análogos de las prostaglandinas: Misoprostol.
Carbenoxolona
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16. sucralfato
Se usa para el tratamiento de la úlcera gástrica o duodenal,
así como para el tratamiento sintomático de la hiperacidez
gástrica o hiperacidez asociada a úlcera péptica. También
se combina con otros fármacos ya que sirve para prevenir la
hemorragia gastrointestinal en los enfermos graves.
Medicamento comercializado (España): Urbal
17. Acexamato de Zinc
Provoca que la liberación de histamina disminuya en los
histaminocitos y los mastocitos de la mucosa gástrica, por lo que
el HCl gástrico (ácido clorhídrico) también disminuirá. A su vez, el
mecanismo de acción también implica la estimulación de la PGE2
(prostaglandina E2), asociada a los procesos citoprotectores que lo
que hacen es producir más mucosa.
Su uso médico es para el tratamiento de la úlcera gástrica o
duodenal, y para las lesiones gasstrointestinales que han sido
causadas por antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
Medicamento comercializado (España): Copinal
18. Dosmalfato
Cuando el pH es ácido, entonces forma un gel muy espeso
que reacciona con varios componentes o agentes
secretores, entre ellos, la pepsina. Este gel reduce la
actividad de la pepsina y tiene una actividad dudosa ante
la activación de la PGE2.
Actualmente, se emplea para la prevención y el
tratamiento de aquellas lesiones gastroduodenales que
han sido inducidas por tratamiento crónico o abuso
persistente de AINEs.
Medicamento comercializado (España): Diotulfaes
19. Misoprostol
Este principio activo es un análogo de la PGE1 (prostaglandina
E1), o sea, posee una estructura química muy similar. Por tanto,
tiene la capacidad de unirse a los receptores de las células
parietales para inhibir la producción de ácido (HCl). A su vez,
aumenta la producción de moco y bicarbonato, disminuyendo la
pepsina.
Se usa para el tratamiento de la úlcera gástrica o duodenal, así
como la prevención de la úlcera gástrica que ha sido inducida
por AINEs.
Medicamentos comercializados (España): Cytotec, Artrotec
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21. Subcitrato de Bismuto
Adborse pepsina (reduce su actividad) y forma una capa sobre la
mucosa gástrica con efecto citoprotector. Todo esto hace que
disminuya el daño sobre las ulceraciones o perforaciones que
puedan haber o existir en la mucosa. Algunos estudios muestran
una ligera actividad a la hora de estimular la producción de
moco, prostaglandinas y aumentar los niveles de bicarbonato del
organismo.
Esta indicado para el tratamiento de la gastritis crónica asociada
al Helicobacter pylori, pero también al tratamiento de la úlcera
gástrica o duodenal.
Medicamento comercializado (España): Gastrodenol
22. Actividad Terapéutica:
El Subcitrato de Bismuto Coloidal es una sal de bismuto.
Poco absorbible que posee propiedades beneficiosas a nivel
gastrointestinal
Acción citoprotectora y su efecto antibacteriano.
Acción citoprotectora:
Incremento de la secreción de moco
Inhibición de la actividad da la pepsina.
Acumulación y adhesión del subcitrato de bismuto a la mucosa
gástrica. (Por quelación con proteínas forma una barrera
protectora en la base de la úlcera contra la difusión de ácido y la
digestión péptica)
23. BISMUTO COLOIDAL
Bismuto se fija a la base de la úlcera y posee acciones
favorables similares
Sucralfato sobre la secreción de bicarbonato: pepsinas moco
y prostaglandinas
Casos su administración tiene pocos efectos adversos
Enfermedad renal puede acumularse en el riñón.
24. Sales de bismuto coloidal
El dicitrato, en medio ácido, se une a las glucoproteínas y los
aminoácidos
Encuentra la lesión ulcerosa, protegiéndola de la acción de la
pepsina,
Parece tener una acción antipéptica directa.
Tiene capacidad para unirse a las sales biliares y aumenta la
producción prostaglandinas y bicarbonato.
Es bactericida, tiene acción anti H. pylori
25. Sales de bismuto coloidal
Los efectos secundarios son raros,
lo más frecuente es que tiñen de negro las heces
No debe administrarse en pacientes con riesgo de
hemorragia digestiva enmascarar las melenas.
Con dicitrato, a dosis terapéuticas, no se ha descrito ningún
caso de
encefalopatía tóxica por bismutto.
Pueden disminuir la absorrción de tetraciciinas
26. ANALOGOS DE LAS PROSTAGLANDINAS
Son análogos sintéticos de las prostaglandinas endógenas
Tienen una acción más duradera.
Las prostaglandinas más importantes son la PGE1, PGE2 y la
prostaciclina (PGI2)
Acción principal gástrica es la protección de la mucosa ante agentes
agresivos.
Entre los derivados sintéticos de las prostaglandinas se encuentran:
el misoprostol y el rioprostil (derivados de la PGE1) y el trimoprostil,
arbaprostil y emprostil (derivados de la PG2) este último de acción
más prolongada y potente que el misoprostol.
27. ANALOGOS DE LAS PROSTAGLANDINAS
MiSOPROSTOL
Sitio y mecanismo de acción
Análogo sintético de la prostaglandina.
Actúa directamente sobre las células parietales de la mucosa gástrica y
aumenta la producción de moco y bicarbonato
Disminuye la secreción gástrica ácida basal y la inducida por alimentos.
A dosis altas es capaz de inhibir la secreción ácida basal, la
estimulada por los alimentos
cualquier bioquímico(histamina, acetilcolina, pentagastrina))
Efecto agonistta sobre receptores prostaglandínicos de las células
parietales,el efecto antisecretor es dosis-dependiente
28. ANALOGOS DE LAS PROSTAGLANDINAS
Farmacocinética y farmacodinamia
Se absorbe bien por vía oral y es hidrolizado rápidamente a su forma activa, el ácido
misoprostólico.
Los alimentos disminuyen su velocidad de absorción.
La concentración plasmática máxima del ácido misoprostólico se alcanza en
15 a 30 min.
Alrededor de 80% se une a las proteínas plasmáticas.
Su efecto sobre la secreción ácida gástrica se incia en 30 min y se mantiene
hasta por 3 h.
Se metaboliza en forma extensa en diversos órganos y se excreta sobre
todo en la orina.
La vida media de eliminación plasmática es de 20 a 40 minutos.
29. ANALOGOS DE LAS PROSTAGLANDINAS
Indicaciones
Adultos:
Ulceras gástricas y duodenales producidas por antiinflamatorios
no esteroideos:
Niños:
No se han establecido las dosis pediátricas.
Dosis
Oral. 100 a 200 μg cuatro veces al día antes de ingerir alimentos.
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31. ANALOGOS DE LAS PROSTAGLANDINAS
Contraindicaciones y precauciones
Pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a las prostaglandinas
Análogos de prostaglandinas
Debe iniciarse el tratamiento dos o tres días después del sangrado menstrual
normal.
En caso de embarazo, suspender su administración y vigilar estrechamente
durante
las siguientes cuatro semanas
Debido a la alta ocurrencia de diarrea durante el tratamiento, con
enfermedad inflamatoria gástrica , el riesgo de deshidratación.
Los antiácidos con magnesio aumentan la gravedad de la diarrea.
32. Carbenoxolona
Antiinflamatorio y citoprotector.
Derivado esteroídico, relacionado con el ácido gliciricínico .
Actúa estimulando la síntesis de moco por las mucosas.
En contacto con la mucosa oral durante varias horas
formando una película protectora que acelera los procesos
de cicatrización.
Además la carbenoxolona posee propiedades detergente y
antimicrobiana.
33. Carbenoxolona
Antinflamatorio y citoprotector.
Citoprotector. Mucotrófico.
Posee acción antinflamatoria y citoprotectora sobre las superficies
mucosas
Por lo que se emplea en el tratamiento de lesiones de la mucosa
oral (úlceras, grietas, irritación, descamación, erosiones), ulceras
gastricas
Acelera los procesos de cicatrización, aumenta los niveles locales
de prostaglandinas citoprotectoras .
La producción de sustancias mucosas, disminuyendo las molestias
y la irritación.
Posee propiedades detergentes y antimicrobianas, evita la
sobreinfección
34. Carbenoxolona
REACCIONES ADVERSAS
Los efectos leves y transitorios. Las reacciones adversas más
características son:
Tratamientos prolongados, en pacientes ancianos o en
pacientes con enfermedad cardiovascular
Renal o hepática, puede ocasionar retención de agua y
sodio, con hipertensión arterial e hipopotasemia.
35. Carbenoxolona
Contraindicaciones
Hipersensibilidad, tratamiento con corticoides locales.
No recomendado en niños < 12 años.
Riesgo de HTA o de hipopotasemia en ancianos y en enf. renal,
hepática o cardiovascular
Por posible retención de agua y Na, y pérdida de K
Aplicar terapia adecuada si hay infección bacteriana.