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PROTECTORES DE LA
MUCOSA GASTRICA
 JOHANNA SUAREZ
 LINDA SANCHEZ
 LUZ CLARITA PEREZ
 JULY ALEJANDRA CUELLAR
FARMACOS PROTECTORES DE LA
MUCOSA
 Su misión, tal y como viene asignada en su nomenclatura, es
la de proteger la mucosa del tracto gastrointestinal de todo
aquello que la pueda afectar y perjudicar tales como las
enzimas digestivas o la propia secreción ácida. Debido a sus
características también poseen una acción antisecretora y
antiúlcera péptica según el principio activo ya que son muy
diversos.
 Lo fármacos protectores de la mucosa no son iguales que
los medicamentos antiácidos (almagato, algeldrato,
bicarbonato sódico,…)  ni tampoco utilizan el mismo
mecanismo de acción que  los inhibidores de la bomba de
protones (omeprazol, lansoprazol, pantoprazol,…).
PROTECTORES DE LA MUCOSA
Son menos eficaces que los inhibidores de la secreción ácida.
control de los síntomas como en la cicatrización de las lesiones
Tratamientos de segunda elección
Preferible el uso de inhibidores de la secreción en la profilaxis y
tratamiento de las lesiones secundarias a AINES.
Dentro de este grupo se encuentran:
Sucralfato.
Sales de bismuto coloidal.
Análogos de las prostaglandinas: Misoprostol.
Carbenoxolona
sucralfato
 Se usa para el tratamiento de la úlcera gástrica o duodenal,
así como para el tratamiento sintomático de la hiperacidez
gástrica o hiperacidez asociada a úlcera péptica. También
se combina con otros fármacos ya que sirve para prevenir la
hemorragia gastrointestinal en los enfermos graves.
 Medicamento comercializado (España): Urbal
Acexamato de Zinc
 Provoca que la liberación de histamina disminuya en los
histaminocitos y los mastocitos de la mucosa gástrica, por lo que
el HCl gástrico (ácido clorhídrico) también disminuirá. A su vez, el
mecanismo de acción también implica la estimulación de la PGE2
(prostaglandina E2), asociada a los procesos citoprotectores que lo
que hacen es producir más mucosa.
 Su uso médico es para el tratamiento de la úlcera gástrica o
duodenal, y para las lesiones gasstrointestinales que han sido
causadas por antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
 Medicamento comercializado (España): Copinal
Dosmalfato
 Cuando el pH es ácido, entonces forma un gel muy espeso
que reacciona con varios componentes o agentes
secretores, entre ellos, la pepsina. Este gel reduce la
actividad de la pepsina y tiene una actividad dudosa ante
la activación de la PGE2.
 Actualmente, se emplea para la prevención y el
tratamiento de aquellas lesiones gastroduodenales que
han sido inducidas por tratamiento crónico o abuso
persistente de AINEs.
 Medicamento comercializado (España): Diotulfaes
Misoprostol
 Este principio activo es un análogo de la PGE1 (prostaglandina
E1), o sea, posee una estructura química muy similar. Por tanto,
tiene la capacidad de unirse a los receptores de las células
parietales para inhibir la producción de ácido (HCl). A su vez,
aumenta la producción de moco y bicarbonato, disminuyendo la
pepsina.
 Se usa para el tratamiento de la úlcera gástrica o duodenal, así
como la prevención de la úlcera gástrica que ha sido inducida
por AINEs.
 Medicamentos comercializados (España): Cytotec, Artrotec
Subcitrato de Bismuto
 Adborse pepsina (reduce su actividad) y forma una capa sobre la
mucosa gástrica con efecto citoprotector. Todo esto hace que
disminuya el daño sobre las ulceraciones o perforaciones que
puedan haber o existir en la mucosa. Algunos estudios muestran
una ligera actividad a la hora de estimular la producción de
moco, prostaglandinas y aumentar los niveles de bicarbonato del
organismo.
 Esta indicado para el tratamiento de la gastritis crónica asociada
al Helicobacter pylori, pero también al tratamiento de la úlcera
gástrica o duodenal.
 Medicamento comercializado (España): Gastrodenol
Actividad Terapéutica:
 El Subcitrato de Bismuto Coloidal es una sal de bismuto.
 Poco absorbible que posee propiedades beneficiosas a nivel
gastrointestinal
 Acción citoprotectora y su efecto antibacteriano.
Acción citoprotectora:
 Incremento de la secreción de moco
 Inhibición de la actividad da la pepsina.
 Acumulación y adhesión del subcitrato de bismuto a la mucosa
gástrica. (Por quelación con proteínas forma una barrera
protectora en la base de la úlcera contra la difusión de ácido y la
digestión péptica)
BISMUTO COLOIDAL
 Bismuto se fija a la base de la úlcera y posee acciones
favorables similares
 Sucralfato sobre la secreción de bicarbonato: pepsinas moco
y prostaglandinas
 Casos su administración tiene pocos efectos adversos
 Enfermedad renal puede acumularse en el riñón.
Sales de bismuto coloidal
 El dicitrato, en medio ácido, se une a las glucoproteínas y los
aminoácidos
 Encuentra la lesión ulcerosa, protegiéndola de la acción de la
pepsina,
 Parece tener una acción antipéptica directa.
 Tiene capacidad para unirse a las sales biliares y aumenta la
producción prostaglandinas y bicarbonato.
 Es bactericida, tiene acción anti H. pylori
Sales de bismuto coloidal
 Los efectos secundarios son raros,
 lo más frecuente es que tiñen de negro las heces
 No debe administrarse en pacientes con riesgo de
hemorragia digestiva enmascarar las melenas.
 Con dicitrato, a dosis terapéuticas, no se ha descrito ningún
caso de
encefalopatía tóxica por bismutto.
 Pueden disminuir la absorrción de tetraciciinas
ANALOGOS DE LAS PROSTAGLANDINAS
 Son análogos sintéticos de las prostaglandinas endógenas
 Tienen una acción más duradera.
 Las prostaglandinas más importantes son la PGE1, PGE2 y la
prostaciclina (PGI2)
 Acción principal gástrica es la protección de la mucosa ante agentes
agresivos.
 Entre los derivados sintéticos de las prostaglandinas se encuentran:
 el misoprostol y el rioprostil (derivados de la PGE1) y el trimoprostil,
 arbaprostil y emprostil (derivados de la PG2) este último de acción
 más prolongada y potente que el misoprostol.
ANALOGOS DE LAS PROSTAGLANDINAS
MiSOPROSTOL
 Sitio y mecanismo de acción
 Análogo sintético de la prostaglandina.
 Actúa directamente sobre las células parietales de la mucosa gástrica y
aumenta la producción de moco y bicarbonato
 Disminuye la secreción gástrica ácida basal y la inducida por alimentos.
 A dosis altas es capaz de inhibir la secreción ácida basal, la
estimulada por los alimentos
 cualquier bioquímico(histamina, acetilcolina, pentagastrina))
 Efecto agonistta sobre receptores prostaglandínicos de las células
parietales,el efecto antisecretor es dosis-dependiente
ANALOGOS DE LAS PROSTAGLANDINAS
Farmacocinética y farmacodinamia
 Se absorbe bien por vía oral y es hidrolizado rápidamente a su forma activa, el ácido
misoprostólico.
 Los alimentos disminuyen su velocidad de absorción.
 La concentración plasmática máxima del ácido misoprostólico se alcanza en
15 a 30 min.
 Alrededor de 80% se une a las proteínas plasmáticas.
 Su efecto sobre la secreción ácida gástrica se incia en 30 min y se mantiene
hasta por 3 h.
 Se metaboliza en forma extensa en diversos órganos y se excreta sobre
todo en la orina.
 La vida media de eliminación plasmática es de 20 a 40 minutos.
ANALOGOS DE LAS PROSTAGLANDINAS
Indicaciones
 Adultos:
 Ulceras gástricas y duodenales producidas por antiinflamatorios
no esteroideos:
 Niños:
 No se han establecido las dosis pediátricas.
 Dosis
 Oral. 100 a 200 μg cuatro veces al día antes de ingerir alimentos.
ANALOGOS DE LAS PROSTAGLANDINAS
Contraindicaciones y precauciones
 Pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a las prostaglandinas
 Análogos de prostaglandinas
 Debe iniciarse el tratamiento dos o tres días después del sangrado menstrual
normal.
 En caso de embarazo, suspender su administración y vigilar estrechamente
durante
las siguientes cuatro semanas
 Debido a la alta ocurrencia de diarrea durante el tratamiento, con
enfermedad inflamatoria gástrica , el riesgo de deshidratación.
 Los antiácidos con magnesio aumentan la gravedad de la diarrea.
Carbenoxolona
 Antiinflamatorio y citoprotector.
 Derivado esteroídico, relacionado con el ácido gliciricínico .
 Actúa estimulando la síntesis de moco por las mucosas.
 En contacto con la mucosa oral durante varias horas
 formando una película protectora que acelera los procesos
de cicatrización.
 Además la carbenoxolona posee propiedades detergente y
antimicrobiana.
Carbenoxolona
Antinflamatorio y citoprotector.
 Citoprotector. Mucotrófico.
 Posee acción antinflamatoria y citoprotectora sobre las superficies
mucosas
 Por lo que se emplea en el tratamiento de lesiones de la mucosa
oral (úlceras, grietas, irritación, descamación, erosiones), ulceras
gastricas
 Acelera los procesos de cicatrización, aumenta los niveles locales
de prostaglandinas citoprotectoras .
 La producción de sustancias mucosas, disminuyendo las molestias
y la irritación.
 Posee propiedades detergentes y antimicrobianas, evita la
sobreinfección
Carbenoxolona
REACCIONES ADVERSAS
 Los efectos leves y transitorios. Las reacciones adversas más
características son:
 Tratamientos prolongados, en pacientes ancianos o en
pacientes con enfermedad cardiovascular
 Renal o hepática, puede ocasionar retención de agua y
sodio, con hipertensión arterial e hipopotasemia.
Carbenoxolona
Contraindicaciones
 Hipersensibilidad, tratamiento con corticoides locales.
 No recomendado en niños < 12 años.
 Riesgo de HTA o de hipopotasemia en ancianos y en enf. renal,
hepática o cardiovascular
 Por posible retención de agua y Na, y pérdida de K
 Aplicar terapia adecuada si hay infección bacteriana.
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  • 7.  Su misión, tal y como viene asignada en su nomenclatura, es la de proteger la mucosa del tracto gastrointestinal de todo aquello que la pueda afectar y perjudicar tales como las enzimas digestivas o la propia secreción ácida. Debido a sus características también poseen una acción antisecretora y antiúlcera péptica según el principio activo ya que son muy diversos.  Lo fármacos protectores de la mucosa no son iguales que los medicamentos antiácidos (almagato, algeldrato, bicarbonato sódico,…)  ni tampoco utilizan el mismo mecanismo de acción que  los inhibidores de la bomba de protones (omeprazol, lansoprazol, pantoprazol,…).
  • 8.
  • 9. PROTECTORES DE LA MUCOSA Son menos eficaces que los inhibidores de la secreción ácida. control de los síntomas como en la cicatrización de las lesiones Tratamientos de segunda elección Preferible el uso de inhibidores de la secreción en la profilaxis y tratamiento de las lesiones secundarias a AINES. Dentro de este grupo se encuentran: Sucralfato. Sales de bismuto coloidal. Análogos de las prostaglandinas: Misoprostol. Carbenoxolona
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  • 16. sucralfato  Se usa para el tratamiento de la úlcera gástrica o duodenal, así como para el tratamiento sintomático de la hiperacidez gástrica o hiperacidez asociada a úlcera péptica. También se combina con otros fármacos ya que sirve para prevenir la hemorragia gastrointestinal en los enfermos graves.  Medicamento comercializado (España): Urbal
  • 17. Acexamato de Zinc  Provoca que la liberación de histamina disminuya en los histaminocitos y los mastocitos de la mucosa gástrica, por lo que el HCl gástrico (ácido clorhídrico) también disminuirá. A su vez, el mecanismo de acción también implica la estimulación de la PGE2 (prostaglandina E2), asociada a los procesos citoprotectores que lo que hacen es producir más mucosa.  Su uso médico es para el tratamiento de la úlcera gástrica o duodenal, y para las lesiones gasstrointestinales que han sido causadas por antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).  Medicamento comercializado (España): Copinal
  • 18. Dosmalfato  Cuando el pH es ácido, entonces forma un gel muy espeso que reacciona con varios componentes o agentes secretores, entre ellos, la pepsina. Este gel reduce la actividad de la pepsina y tiene una actividad dudosa ante la activación de la PGE2.  Actualmente, se emplea para la prevención y el tratamiento de aquellas lesiones gastroduodenales que han sido inducidas por tratamiento crónico o abuso persistente de AINEs.  Medicamento comercializado (España): Diotulfaes
  • 19. Misoprostol  Este principio activo es un análogo de la PGE1 (prostaglandina E1), o sea, posee una estructura química muy similar. Por tanto, tiene la capacidad de unirse a los receptores de las células parietales para inhibir la producción de ácido (HCl). A su vez, aumenta la producción de moco y bicarbonato, disminuyendo la pepsina.  Se usa para el tratamiento de la úlcera gástrica o duodenal, así como la prevención de la úlcera gástrica que ha sido inducida por AINEs.  Medicamentos comercializados (España): Cytotec, Artrotec
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  • 21. Subcitrato de Bismuto  Adborse pepsina (reduce su actividad) y forma una capa sobre la mucosa gástrica con efecto citoprotector. Todo esto hace que disminuya el daño sobre las ulceraciones o perforaciones que puedan haber o existir en la mucosa. Algunos estudios muestran una ligera actividad a la hora de estimular la producción de moco, prostaglandinas y aumentar los niveles de bicarbonato del organismo.  Esta indicado para el tratamiento de la gastritis crónica asociada al Helicobacter pylori, pero también al tratamiento de la úlcera gástrica o duodenal.  Medicamento comercializado (España): Gastrodenol
  • 22. Actividad Terapéutica:  El Subcitrato de Bismuto Coloidal es una sal de bismuto.  Poco absorbible que posee propiedades beneficiosas a nivel gastrointestinal  Acción citoprotectora y su efecto antibacteriano. Acción citoprotectora:  Incremento de la secreción de moco  Inhibición de la actividad da la pepsina.  Acumulación y adhesión del subcitrato de bismuto a la mucosa gástrica. (Por quelación con proteínas forma una barrera protectora en la base de la úlcera contra la difusión de ácido y la digestión péptica)
  • 23. BISMUTO COLOIDAL  Bismuto se fija a la base de la úlcera y posee acciones favorables similares  Sucralfato sobre la secreción de bicarbonato: pepsinas moco y prostaglandinas  Casos su administración tiene pocos efectos adversos  Enfermedad renal puede acumularse en el riñón.
  • 24. Sales de bismuto coloidal  El dicitrato, en medio ácido, se une a las glucoproteínas y los aminoácidos  Encuentra la lesión ulcerosa, protegiéndola de la acción de la pepsina,  Parece tener una acción antipéptica directa.  Tiene capacidad para unirse a las sales biliares y aumenta la producción prostaglandinas y bicarbonato.  Es bactericida, tiene acción anti H. pylori
  • 25. Sales de bismuto coloidal  Los efectos secundarios son raros,  lo más frecuente es que tiñen de negro las heces  No debe administrarse en pacientes con riesgo de hemorragia digestiva enmascarar las melenas.  Con dicitrato, a dosis terapéuticas, no se ha descrito ningún caso de encefalopatía tóxica por bismutto.  Pueden disminuir la absorrción de tetraciciinas
  • 26. ANALOGOS DE LAS PROSTAGLANDINAS  Son análogos sintéticos de las prostaglandinas endógenas  Tienen una acción más duradera.  Las prostaglandinas más importantes son la PGE1, PGE2 y la prostaciclina (PGI2)  Acción principal gástrica es la protección de la mucosa ante agentes agresivos.  Entre los derivados sintéticos de las prostaglandinas se encuentran:  el misoprostol y el rioprostil (derivados de la PGE1) y el trimoprostil,  arbaprostil y emprostil (derivados de la PG2) este último de acción  más prolongada y potente que el misoprostol.
  • 27. ANALOGOS DE LAS PROSTAGLANDINAS MiSOPROSTOL  Sitio y mecanismo de acción  Análogo sintético de la prostaglandina.  Actúa directamente sobre las células parietales de la mucosa gástrica y aumenta la producción de moco y bicarbonato  Disminuye la secreción gástrica ácida basal y la inducida por alimentos.  A dosis altas es capaz de inhibir la secreción ácida basal, la estimulada por los alimentos  cualquier bioquímico(histamina, acetilcolina, pentagastrina))  Efecto agonistta sobre receptores prostaglandínicos de las células parietales,el efecto antisecretor es dosis-dependiente
  • 28. ANALOGOS DE LAS PROSTAGLANDINAS Farmacocinética y farmacodinamia  Se absorbe bien por vía oral y es hidrolizado rápidamente a su forma activa, el ácido misoprostólico.  Los alimentos disminuyen su velocidad de absorción.  La concentración plasmática máxima del ácido misoprostólico se alcanza en 15 a 30 min.  Alrededor de 80% se une a las proteínas plasmáticas.  Su efecto sobre la secreción ácida gástrica se incia en 30 min y se mantiene hasta por 3 h.  Se metaboliza en forma extensa en diversos órganos y se excreta sobre todo en la orina.  La vida media de eliminación plasmática es de 20 a 40 minutos.
  • 29. ANALOGOS DE LAS PROSTAGLANDINAS Indicaciones  Adultos:  Ulceras gástricas y duodenales producidas por antiinflamatorios no esteroideos:  Niños:  No se han establecido las dosis pediátricas.  Dosis  Oral. 100 a 200 μg cuatro veces al día antes de ingerir alimentos.
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  • 31. ANALOGOS DE LAS PROSTAGLANDINAS Contraindicaciones y precauciones  Pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a las prostaglandinas  Análogos de prostaglandinas  Debe iniciarse el tratamiento dos o tres días después del sangrado menstrual normal.  En caso de embarazo, suspender su administración y vigilar estrechamente durante las siguientes cuatro semanas  Debido a la alta ocurrencia de diarrea durante el tratamiento, con enfermedad inflamatoria gástrica , el riesgo de deshidratación.  Los antiácidos con magnesio aumentan la gravedad de la diarrea.
  • 32. Carbenoxolona  Antiinflamatorio y citoprotector.  Derivado esteroídico, relacionado con el ácido gliciricínico .  Actúa estimulando la síntesis de moco por las mucosas.  En contacto con la mucosa oral durante varias horas  formando una película protectora que acelera los procesos de cicatrización.  Además la carbenoxolona posee propiedades detergente y antimicrobiana.
  • 33. Carbenoxolona Antinflamatorio y citoprotector.  Citoprotector. Mucotrófico.  Posee acción antinflamatoria y citoprotectora sobre las superficies mucosas  Por lo que se emplea en el tratamiento de lesiones de la mucosa oral (úlceras, grietas, irritación, descamación, erosiones), ulceras gastricas  Acelera los procesos de cicatrización, aumenta los niveles locales de prostaglandinas citoprotectoras .  La producción de sustancias mucosas, disminuyendo las molestias y la irritación.  Posee propiedades detergentes y antimicrobianas, evita la sobreinfección
  • 34. Carbenoxolona REACCIONES ADVERSAS  Los efectos leves y transitorios. Las reacciones adversas más características son:  Tratamientos prolongados, en pacientes ancianos o en pacientes con enfermedad cardiovascular  Renal o hepática, puede ocasionar retención de agua y sodio, con hipertensión arterial e hipopotasemia.
  • 35. Carbenoxolona Contraindicaciones  Hipersensibilidad, tratamiento con corticoides locales.  No recomendado en niños < 12 años.  Riesgo de HTA o de hipopotasemia en ancianos y en enf. renal, hepática o cardiovascular  Por posible retención de agua y Na, y pérdida de K  Aplicar terapia adecuada si hay infección bacteriana.
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