Los carbapenémicos son antibióticos beta-lactámicos sintéticos de amplio espectro que interfieren con la síntesis de la pared celular bacteriana. Se usan para tratar infecciones graves causadas por bacterias multirresistentes. Los principales representantes son imipenem, meropenem y ertapenem. Se administran por vía intravenosa y tienen buena penetración en los tejidos, aunque su uso requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal.

1. ANTIBIOTICOS
CARBAPENEMICOS

2. INTRODUCCIÓN
 • Son antibióticos b-lactámicos sintéticos bicíclicos que
poseen un núcleo común llamado carbapenem. Estos
antibióticos derivan de la tienamicina que es producida
por el hongo Streptomyces cattleya.
 • Su estructura difiere de la de las penicilinas en que el átomo de AZUFRE del anillo de
tiazolidina, es externalizado y sustituido por un átomo de CARBONO.
• IMIPENEM (N-Formimidoiltienamicina) 1985
• MEROPENEM (Dimetilcarbamoil-pirolidinil)
• ERTAPENEM (b-metil carbapenem)
• DORIPENEM
 La CILASTATINA protege al IMIPENEM del metabolismo frente a la DIHIDROPEPTIDASA-I
(DHP-I) RENAL

3. MECANISMO DE ACCIÓN
 Los derivados de la tienamicina tienen un mecanismo de acción similar al de las penicilinas
al interferir en la ultima fase de la síntesis del peptidoglicano de la pared celular al unirse a
una transpeptidasa llamada PBP responsable de la producción de enlaces cruzados entre
las cadenas de péptidos confiriendo mayor rigidez a la pared celular,(Efecto Bactericida)
tanto de Gram positivas como negativas con mayor efecto en estas ultimas.
 Estos antibióticos son altamente estables a la acción de la mayor parte de b-lactamasas
como las penicilinasas y cefalosporinasas.
 Estos antibióticos tienen una estructura molecular pequeña que les permite ingresar
fácilmente al espacio periplásmico de los bacilos Gram negativos, pasando a través de las
porinas cual si fuesen nutrientes esenciales. Esta capacidad de ingreso, añadida a la alta
fijación a las PBP y la estabilidad frente a las betalactamasas, les confiere su amplio espectro
antimicrobiano.

4. MECANISMO DE ACCIÓN
 Los carbapenémicos se fijan a la mayor parte de las proteínas que ligan
penicilinas (PBP).
Tiene mayor afinidad por los receptores
Imipenem PBP 1 y 2,
Meropenem PBP 2 y 3 de Pseudomona aeruginosa
Ertapenem PBP 2 de Escherichia coli.
 SE USAN SOLO EN CUADROS CON GRAN RESISTENCIA BACTERIANA Y/O
GRAVES

5. ESPECTRO ANTIBACTERIANO
Antibióticos Beta-Lactamicos de mas amplio espectro.
 IMIPENEM/CILASTATINA
El Imipenem resiste hidrolisis de la mayoria de las Beta-Lactamasas excepto de las MetaloBeta-lactamasas. Útil para el tratamiento empírico
y provisional y activo frente m.o. gram + y gram– productores de penicilinasa, anaerobios y P. aeruginosa
(Han aparecido cepas resistentes)
 MEROPENEM
Actividad antibacteriana similar a la del IMIPENEM. El meropenem es el antibiótico de elección en las complicaciones
infecciosas intraabdominales de la pancreatitis.
 ERTAPENEM.
Ya no se usa intrahospitalariamente debido a la amplia resistencia bacteriana que ya existe. Presenta la ventaja de
que se puede administrar una sola vez al día en infecciones adquiridas en la comunidad (neumonías e infecciones
intraabdominales).
 Se reservan como tratamiento empírico en infecciones nosocomiales graves provocadas por organismos multirresistentes

6. ESPECTRO
ANTIBACTERIANO

7. RESISTENCIA
• Algunas bacterias en especial Pseudomona aeruginosa producen carbapenemasas que
inactivan al imipenem, ertapenem y de menor manera a meropenem.
• La bacterias resistentes a los carbapenémicos son:
Enterococcus faecium, Staphylococcus aureus y Streptococcus
epidermidis resistentes a Oxacilina. Corynebacterium spp, Stenotrophomonas
maltophilia, Burkholderia cepacia y Aeromonas.
• El uso de carbapems puede inducir la producción de b-lactamasas

8. FARMACOCINETICA
• Los carbapenemicos se administran vía IV teniendo buena penetración en los tejidos y
líquidos corporales incluyendo el LCR cuando hay inflamación meníngea.
• Excreción: Renal – El Imipenem es metabolizado por una DHP I que se encuentra en el
borde en cepillo de los túbulos proximales renales. Genera un metabolito inactivo
nefrotoxico. La unión de Imipenem con Cilastatina evita la formación de este y ademas
permite su uso para IVUs.
• El Meropenem no se metaboliza.
• EN PACIENTES CON INSUFICIENCIA RENAL SE DEBE AJUSTAR LAS DOSIS DE ESTOS
FARMACOS.

9. CARBAPENEMICOS

10. USOS CLINICOS
Se recomiendan especialmente en infecciones graves que pongan en peligro la vida del enfermo. Se debe
reservar su uso a pacientes en quienes se sospecha sean portadores de infecciones por
gérmenesmultiresistentes.
Se recomiendan en :
• Bacteremia: toda infección grave que provoque invasión hematógena por bacterias como en sepsis
de foco desconocido, infecciones intrahospitalarias por gérmenes multiresistentes.
• Neumonía: se recomiendan en neumonías comunitarias severas y en neumonía nosocomialasociada al uso
de ventilador.
• Infecciones urinarias complicadas: en pielonefritis o abscesos renales causados por bacterias
multiresistentes.
• Neutropenia febril: como tratamiento empírico previo a los hallazgos microbiológicos.
• Infecciones intrabdominales: en infecciones polimicrobianas causadas por gérmenes aerobios y
anaerobios.
• Osteomielitis: luego de la identificación de gérmenes intrahospitalarios sensibles al carbapenémico.
• Meningitis: causada por patógenos resistentes. precaución con imipenem/cilastatina.
• Infecciones de piel y tejidos blandos graves: causadas por flora polimicrobiana

11. DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION

12. DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION

13. MEROPENEM
• Perfusión IV durante 15-30 min (o bolo IV de 5 min para dosis ≤ 1 g en adultos, adolescentes y niñoscon > 50
kg o para dosis 20 mg/kg en niños 3 meses-11 años con ≤ 50 kg).
• Dosis recomendadas:
- Neumonía (incluyendo la adquirida en la comunidad y la nosocomial), infección complicada del tracto urinario,
complicada intra-abdominal, complicada de piel y tejidos blandos.
• Adultos, adolescentes y niños con > 50 kg: 500 mg ó 1 g/8 h;
• niños 3 meses-11 años con ≤ 50 kg: 10 ó 20 mg/kg/8 h.
- Infección intra- y post-parto.
• Adultos. y adolescentes: 500 mg ó 1 g/8 h.
- Infección broncopulmonar en fibrosis quística y meningitis bacteriana aguda.
• Adultos, adolescentes y niños con > 50 kg: 2 g/8 h.
• Niños 3 meses-11 años y con ≤ 50 kg: 40 mg/kg/8 h.
- Pacientes con neutropenia febril que se sospecha por infección bacteriana.
• Adultos, adolescentes y niños con > 50 kg: 1 g/8 h;
• Niños 3 meses-11 años y con ≤ 50 kg: 20 mg/kg/8 h.
-Infecciones nosocomiales por Pseudomonas aeruginosa o Acinetobacter spp.
• Pueden requerir hasta 2 g/8 h en adultos y adolescentes, y hasta 40 mg/kg/8 h en niños.
Niños < 3 meses: seguridad/eficacia no establecidas, datos limitados sugieren 20 mg/kg/8 h.

14. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
• Los carbapenémicos tiene acción sinérgica con los aminoglucósidos, glucopéptidos y
rifampicina.
• No se recomienda la combinación con otros b-lactámicos ya que estos son inductores de b-
lactamasas.
• El probenecid puede aumentar los niveles séricos delos carbapenémicos
CONTRAINDICACIONES
• Pacientes con alergia a carbapenemicos.
• Insuficiencia Renal (Ajuste de dosis ó Hemodiálisis)

15. EFECTOS ADVERSOS
• IMIPENEM/CILASTATINA (I/C) – Nauseas, vómitos y diarreas.
• Aumento transitorio de ALT, AST y FA
• Eosinofilia y Neutropenia menos frecuente que con otros Beta-Lactamicos.
• Concentraciones plasmáticas elevadas de I/C pueden producir convulsiones. Efecto adverso
menos visto con el Meropenem.
• La presencia de trastornos convulsivos se ha reportado con el uso de Imipenem/cilastatina del
1 al 10% de los pacientes, con dosis de 0,5 a 1g IV
q6h respectivamente.