7. ntroducciónIntroducción
Todos los antihistamínicos deprimera generaciónproducen
sueño….
En el adulto sesuele observar
estados de:
…..se observa también unretardo del tiempo de reacción,
confusión y una disminución en la capacidad deconducir
vehículos
….sin embargo, enalgunos pacientes generan inquietud,
hiperactividad e insomnio
ansiedad
angustia
depresión
8. ntroducciónIntroducción
….muchasveces existe un uso irracional de estos fármacos por
el hechoque consumen cualquierantihistamínico sin saber donde
accionan los diferentes tipos
Los niños son muysensibles a su acción tóxica ypese a
metabolizarlos más rápidamente que el adulto….
…..fácilmente pueden presentar alucinaciones,
convulsionesycoma
9. ntroducciónIntroducción
Los H1 se localizan principalmenteen el músculo
bronquial, cerebro y tracto gastrointestinal…
Los H2 se encuentranlocalizados enla mucosa gástrica,
útero y cerebro…..
…predominantemente,estimulanlos síntomasde
la
….su principal actividad es la secreción de
10. ntroducciónIntroducción
Los H3 se encuentranlocalizadosen el cerebro,
músculo liso yenbronquios….
…..estáninvolucradosen:
vasodilatación cerebral
controldelasíntesisy liberacióndehistamina
16. Es un compuesto que actúa en el organismo como ycomo
….
Tieneun papel fundamental en las reacciones
alérgicas yel sistema inmunitario…..
….es decir, enaspectos relacionados con cuerpos
extraños que se introducen en el organismo
…se dice como hormona debido a las múltiples que
realiza en diferentes lugaresdel organismo
17. Otras de sus funcionesson regularla producción
de en el estómago yla motilidad
enel intestino
En el Sistema Nervioso Central, regula el
ritmo biológico del yel control del
18. La mayorparte de la histamina en el tejido corporal se encuentraen gránulos de
células llamadas o en los basófilos….
Almacenamiento
Liberación
La histamina que no proviene de los mastocitos se
encuentraen varios tejidos, incluyendoel ,
donde funcionacomo un
Los mastocitos son especialmente ensitios
delesiones potenciales (la , la ylos ),
superficies internas del cuerpo, yenlos vasos
sanguíneos
19. Los antihistamínicos actúancomo de la
histamina, se unena los diferentes receptores ya sea H1 -H2 o H3 sin
activarlos e impiden así que la histamina se una ylos active
se encuentranenel endotelio yen el tejido
del sistema nervioso central, estos causan la
, bronco-constricción,activación del
músculo liso
20. están localizados en las células parietales yregulan
principalmente la secreción de ácidosgástricos
se encuentran ubicados en el tejido del Sistema Nervioso Central
estos, disminuyenla liberación delos neurotransmisores histamina,
acetilcolina, norepinefrinay serotonina
21. menor
distribución
enel SNC
enantiómeros ymetabolitos de los de
la 2ª generación
Clasificación
antihistamínicosH1
Generación
Generación
Generación
efectosedativo
amplia distribución
enel SNC
efecto sedativo
mejor efecto
disminuir las reaccionesadversas
23. actúan como antagonistas competitivos dela
histamina
frente a eritemas ypruritos los H1 deprimera generación
causan la supresión de los mismos
antihistamínicosH1
Farmacodinamia
se unenal receptor H1 sin
activarlo
impiden que la
histamina se unay los
active
26. Tienenutilidad para tratar los síntomas yaque
aminoran la rinorrea, estornudos y tos
antihistamínicosH1
Usos terapéuticos
Se usan en procesos detipo alérgico exudativo, en los tipos agudos de
alergias como rinitis, urticaria yconjuntivitis
27. La Difenhidramina 6 horas después de una
dosis de 50mg,tiene efectosedante
antihistamínicosH1
Usos terapéuticos
La Difenhidramina está indicada como profilaxis ytratamiento
dela cinetosis
28. antihistamínicosH1
ANTIHISTAMÍNICO PRESENTACIÓN DOSIS
KETOTIFENO
Jarabe20mg/100ml
Comprimidos1mg
Niñosmayoresde 3 años:5ml cada 12 hrs
Niñosde 1-3años:0,25mg/kg cada12 hrs
Adulto:1mg cada12 hrs
CLORFENIRAMINA
Ampolla1ml
Comprimido4mg
Jarabe2mg/5ml
Inyectable:1-4 ampollas/día,porvía IM oIV
Comprimido:1 comprimido cada4-6 hrs
Jarabe:niñosde 6 a 12 años:5 ml cada 4-6hrs
Dosis y presentación
DIFENHIDRAMINA
Comprimidos25mg
Pomada
Adultos:1-3 vecesal díanoexcediendolos400mg/día.
Pomada:aplicar sobrela pielde 3 a 4 veces aldía
29. Muestran un perfil de mejorseguridad que sus antecesores deprimera generación…..
antihistamínicosH1
Clasificación
Actúan medianteun antagonismo competitivo
reversible delos receptores H1
…ofrecen al paciente buen y
concentraciónen sus tareas cotidianas
30. Estos agentes también se absorben rápidamentepor vía
oral con concentracionesplasmáticas entre 1-2horas
Tienenuna vida media larga, 12-24horas después deunasola dosis…
antihistamínicosH1
Farmacocinética
Se distribuyen ampliamenteen el cuerpopero tienen menor
capacidad deentraral SNCporque son menos liposolubles
….son metabolizados principalmentepor el sistema citocromo
P-450
31. Sedación, mareo, fatiga, visión borrosa
Excitación con temblor en niños
Retención urinaria
Fiebre medicamentosa
antihistamínicosH1
Reacciones adversas
Contraindicaciones
enpacientes hipersensibles a los antihistamínicos
reciénnacidos o bebés prematuros
mujeres enperiodo de lactancia
pacientes con ulceras péptica
32. ANTIHISTAMÍNICO PRESENTACIÓN DOSIS
CETIRIZINA Comprimidosde10mg 5-10mg/día,dependiendodela severidad
ANTIHISTAMÍNICO PRESENTACIÓN DOSIS
LORATADINA
Comprimido10mg -1mg/ml
Solución, frasco25ml
Adultos:1comprimidoó 10ml de jarabeenunasolatoma
Niños:pesoinferiora30kgmediocomprimidoó 5ml de
jarabeenunasola toma
antihistamínicosH1
Dosis y presentación
33. Son enantiómeros activos o metabolitos derivados delos de la
segunda generación
antihistamínicosH1
Clasificación
Su objetivo es:
Aumentarla eficacia sobre los
Disminuir las
34. actúa bloqueando los receptores de histamina
antihistamínicosH1
Farmacodinamia
no impide la liberación real de histamina de losmastocitos,
pero evita la unión a sus receptores
impide la liberación de otras sustancias químicas alérgicas….
…..proporciona alivio a los síntomas típicos defiebre del heno
36. Presentación Edad Dosis Peso Estimado
Gotas 12 a 23 meses
1gota/kilo de peso cada
12horas
8 a 12 kilos
Jarabe 2 a 5 años 5ml cada 12 horas 13 a 19 kilos
Cápsula 6 a 12 años y adulto 1 vez al dia Mayoresa 20 kilos
antihistamínicosH1
Dosis y presentación
37. La administración debe ser solamente cuando el beneficio
es mayor que el aparente riesgo….
Embarazo y lactancia
(gruposespeciales)
Tambiénpueden ser utilizados como tratamiento adjunto para
las anafilaxias e infecciones del…
….se puedeaplicar para el manejo dela ,
urticaria
39. Estudios adecuados en mujeresembarazadas no han mostrado riesgo para el feto enel
del embarazo - ynohayevidencia deriesgo en trimestres ulteriores
Embarazo y lactancia
(gruposespeciales)
Estudios en animales han mostrado sobre el feto, pero no hay estudios
clínicos adecuados enmujeres embarazadas
Estudios en animaleshan mostrado un efecto adverso sobre el feto, pero hay
adecuados enmujeres embarazadas. La droga enmujeres embarazadas
a pesar desus riesgos potenciales
41. Muchos expertos creen que los antihistamínicos no se deben incluiren los remedios contra el
que se vendensin receta……
Uso Racional
(Antihistamínicos H1)
El problema es que los antihistamínicos pueden provocar
ydebilidad…
…..por ello, es conducirautomóviles,
manejar equipos pesados yocuparse deotras
actividades que requierenunestado de alerta
42. Uso Racional
(Antihistamínicos H1)
Las personas mayoresson particularmente
propensas a padecer los de
los antihistamínicos…
Los niños pueden experimentar ocasionalmente
o hiperactividad debido a los antihistamínicos
…..pueden acusar síntomas devisión borrosa, , boca seca, dificultad para
orinar, estreñimiento y confusión
44. ConclusionesConclusiones
Regula la producción de acido
gástrico en el estómago
(SNC) regula el ritmo biológico del
sueño ycontrol del apetito
Como parte fundamentalen lasreacciones
alérgicas yel sistema inmunitario
La histamina es uncompuesto que actúa en el organismo como
y
45. ConclusionesConclusiones
Estos fármacos impiden que el cuerpolibere histamina ya que
bloquean a los receptores
buena absorción vía oral
pueden alcanzarlas concentraciones plasmáticas máximo
enlas 2 horas siguientes
son metabolizados por elhígado
ysu excreción es renal
Los antihistamínicos H1 tienen:
46. ConclusionesConclusiones
...van acausarun dañoen elembarazo o en la lactanciao
en niñospequeños…
….enforma general los antihistamínicos
deben ser consumidos previa
o haberrecibido una orientación
dada por el profesional farmacéutico
Sonlipofilicosporello atraviesanla barrera
hematoencefálica…
47. ConclusionesConclusiones
Los de segunda generación mantienenal
paciente enbuenestado de alerta
Estos fármacos se interaccionan
con:
Cimetidina
Ketoconazol
Claritromicina
….como reacciones adversas se pueden
nombrar
mareo
retenciónurinaria
fiebre medicamentosa
48. ConclusionesConclusiones
Los de tercera generación como reacciones
adversas se nombran:
Contraindicado en embarazo y
lactancia
sequedad deboca
dolor decabeza
fatiga
Interaccionancon:
Alcohol
Ketoconazol
Eritromicina