Las tiazolidinedionas son fármacos hipoglucemiantes que actúan como agonistas parciales de los receptores PPAR, los cuales regulan la adipogénesis, el metabolismo de lípidos y la sensibilidad a la insulina. Las tiazolidinedionas más comunes son la pioglitazona y la rosiglitazona, las cuales se usan para tratar la diabetes mellitus tipo 2 cuando la metformina no es efectiva o cuando se usa en combinación con ella. Estos fármacos tienen efectos adversos comunes como el edema y

1. Tiazolidinedionas
Por: Abraham Castro Ponce

3. ¿Qué son?
 Las tiazolidinedionas (TZD) son fármacos hipoglucemiantes agonistas
parciales de los receptores PPAR. Básicamente existen 3 aunque 2 no
se comercializan por sus efectos tóxicos.
 Troglitazona
 Rosiglitazona
 Pioglitazona

4. ¿ ?

6. ¿PPAR?

7.  Alfa: hígado, corazón y BAT (Brown adipose tissue) Catabolismo.
 Beta/delta: Músculo esquelético, hígado y corazón, regula oxidación de ácidos
grasos.
 Gamma: WAT (White adipose tissue), BAT, regulador de la
adipogénesis,anabolismo, modulador del metabolismo de los lípidos y sensibilidad
a la insulina.

8. Farmacocinética
 Tmax de 2 a 4 horas y biodisponibilidad de más del 80%
 Cmax proporcional a la dosis entre 2 y 60 mg
 Estado estacionario se alcanza alrededor de los 4 a 7 días
 Efectos deseados conseguidos en alrededor de 4 semanas
 Alimentos retrasan la Tmax a 3-4 hras
 Unión a PP de 99%
 CYP2C8 6 metabolitos, 3 activos
 No inhibe ni induce la actividad de ninguna CYP
 Excreción 55% en heces y 45% en orina
 Semivida de 5-6 hras inalterado, y de 16 a 23 hras para sus metabolitos

9. Indicaciones
 DM2
 Cuando haya alergia a metformina
 Tratamiento doble con metformina cuando se haya alcanzado la dosis máxima

10. Contraindicaciones
 Hipersensibilidad
 Insuficiencia cardiaca
 Hepatitis, Cirrosis, Insuficiencia hepática
 Ca de Vejiga o Hematuria no filiada.

11. Efectos adversos
 Edema es el más frecuente
 En un rango de entre el 1 y el 10%:
1. Aumento de peso
2. Trastornos de la visión
3. Cefalea
4. Elevación de las transaminasas

12. Referencias Bibloigráficas
 Katzung, B., Masters, S., & Trevor, A. (2013). Farmacología básica y clínica. México
D. F.: McGraw Hill Interamericana.
 Alemán-González-Duhart, D., Tamay-Cach, F., Álvarez-Almazán, S., & Mendieta-
Wejebe, J. (2016). Current Advances in the Biochemical and Physiological Aspects
of the Treatment of Type 2 Diabetes Mellitus with Thiazolidinediones. PPAR
Research, 2016, 1-10. http://dx.doi.org/10.1155/2016/7614270
 Singh, S., Usman, K., & Banerjee, M. (2016). Pharmacogenetic studies update in
type 2 diabetes mellitus. World Journal Of Diabetes, 7(15), 302.
http://dx.doi.org/10.4239/wjd.v7.i15.302
 Davies, M., Chatterjee, S., & Khunti, K. (2016). The treatment of type 2 diabetes
in the presence of renal impairment: what we should know about newer
therapies. Clinical Pharmacology: Advances And Applications, 61.
http://dx.doi.org/10.2147/cpaa.s82008
 Manzur, F. ,Alvear, C., Alayón, A.(2010). Adipocitos, obesidad visceral, inflamación
y enfermedad cardiovascular. Revista Colombiana de Cardiología, 17(5), 207-213.
ISSN0120-5633