Las sulfonilureas actúan uniéndose a un receptor en las células beta pancreáticas que estimula la liberación de insulina, lo que reduce los niveles de glucosa en ayunas y mejora la sensibilidad a la insulina. Estimulan la secreción de insulina antes y después de las comidas para controlar los niveles de azúcar en la sangre, aunque tienen poco efecto después de las comidas. Mejoran la glucotoxicidad al reducir los niveles de glucosa, lo que mejora la sensibilidad a la insulina en los músculos

1. Sulfonilureas
Salazar Jasso Raúl

3. Mecanismo de acción
• Las sulfonilureas actúan uniéndose a un receptor de
alta afinidad localizado en el SUR1, cerrando los
canales de K, produciendo la apertura de los canales
de calcio y provocando la liberación de insulina.
• Las SU estimulan la secreción de insulina en ayunas y
post prandial; el mayor efecto es disminuir la
hiperglucemia de ayuno y tienen poco efecto sobre la
excursión de glucemia, post comidas.
• El aumento de la secreción de insulina por el
páncreas resulta en hiperinsulinemia en la circulación
portal que suprime la producción hepática de glucosa
y disminuye la glucemia de ayuno.

4. • La mejoría en el estado hiperglucémico disminuye la
glucotoxicidad, mejorando la sensibilidad insulínica a
nivel del músculo esquelético y el tejido adiposo.
• Estos últimos son los efectos extrapancreáticos de las
SU, cuyos mecanismos precisos aún no han sido
demostrados. Los pacientes con diabetes tipo 2,
característicamente tienen defectos en la secreción y
acción de la insulina; dado el mecanismo de acción de
las SU reconocemos su efectividad para tratar este
tipo de pacientes.