El documento describe los principales mecanismos de absorción y transporte de fármacos a través de membranas celulares, así como los procesos de distribución, biotransformación y eliminación de fármacos en el cuerpo. La absorción de fármacos puede ocurrir por difusión simple, transporte activo o pinocitosis, y depende de factores como la solubilidad y formulación. Una vez en la circulación, los fármacos se distribuyen a los tejidos y pueden unirse a proteínas, mientras que la bi

1. Absorción: Proceso por el cual el fármaco llega a la circulación desde su
sitio de administración, generalmente este se da por difusión simple o
transporte activo, puede verse afectada por la solubilidad, formulación y
concentración del fármaco.
Las moléculas ionizadas son hidrosolubles y existen dos
grupos de alto peso (que no penetran por la membrana
lipídica) y de bajo peso molecular que penetran la
membrana lipídica por medio de poros.
Las moléculas no ionizadas son
liposolubles y se difunden con facilidad a
través de la membrana celular.
Propiedades de
los fármacos
El paso del fármaco se da a
través de las membranas
corporales.
Pinocitosis: Consiste en
el engloba miento de
sustancias a través de
la membrana celular
para formar pequeñas
vesículas en el interior
de la célula.
Farmacocinética
Difusión facilitada: Proceso mediado
por transportadores que se
combinan de manera reversible con
la molécula en la parte externa de la
membrana celular y que el complejo
transportador difunde con rapidez a
través de la membrana, no requiere
energía y el movimiento no se
produce en contra de un gradiente.
Transporte especializado
Difusión
simple: Es la
transferencia
de una
sustancia a
través de una
membrana a
favor de un
gradiente de
concentración
Transporte pasivo
Mecanismos de transporte
Transporte activo:
Pasaje de sustancias
a través de una
membrana en contra
de un gradiente de
concentración,
requiere energía.
Filtración: El
pasaje de una
sustancia a
través de una
membrana
celular debido a
un gradiente de
presión
hidrostática entre
ambos lados de
la membrana.
Estudia la absorción,
distribución,
biotransformación y
eliminación de
fármacos. Distribución: Repartición del
fármaco en los diversos tejidos del
organismo después de llegar a la
circulación en general; este
depende dela biodisponibilidad del
fármaco. Una vez que el fármaco
alcanza el plasma atraviesa la
pared capilar por medio de
difusión y filtración.
Unión del fármaco: Cuando el
fármaco llega a la circulación se
combina con las proteínas plasmáticas
y se inactiva, solo la fracción libre es
activa, mientras esta unido no puede
ser filtrado.
Biotransformación: También llamado metabolismo puede definirse
como la eliminación química o transformación metabólica de los
fármacos, se lleva a cabo mediante proceso enzimáticos intracelulares
y pueden dar lugar a formación de sustancias farmacológicamente
mas activos (activación) y también se pueden dar lugar a metabolitos
de poca o ninguna acción. (inactivación)
Distribución al organismo: La mayoría
pasan desde la sangre al líquido
intersticial a través de los capilares por
medio de difusión y filtración. Las
proteínas del plasma pueden constituir
un reservorio aunque los principales se
encuentran en los tejidos.
Factores que modifican
la distribución: Tamaño
del órgano, Irrigación
del tejido, Unión a
proteínas plasmáticas,
Solubilidad y volumen.
Oxidación: Es la adición de oxígeno o
pérdida de hidrogeno, la mayor parte de
estas se llevan por medio de enzimas en
el hígado pueden ser activos o inactivos.
Destino del fármaco:
Eliminación: Pasaje de los fármacos desde la
circulación hasta el exterior, el riñón el
principal órgano excretor.
Eliminación renal: La filtración se produce pasivamente (bajo peso),
glomérulo filtra la fracción libre. La resorción se realiza en el túbulo
proximal las liposolubles pasan por difusión y las ionizadas por transporte
activo. La secreción se lleva en el túbulo distal por transporte activo.
Conjugación o síntesis: Combinación del
fármaco con otras sustancias formadas
por el organismo, da origen a sustancias
acidas, ionizadas que son fácilmente
excretadas por riñón ocurre ene sistema
enzimático hepático.
Las reacciones químicas que ocurren en el metabolismo pasan por dos
fases: Fase I que incluye reacciones no sintéticas (oxidación, reducción e
hidrolisis) y Fase II que son reacciones sintéticas (conjugación). La familia
del CYP450 es responsable del metabolismo de 50% de los fármacos.
Reducción: Es la
pérdida de oxigeno o
adición de hidrogeno.
Hidrolisis: Es la
descomposición de
una sustancia por
medio del agua.